C07D 241/44 — с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Номер патента: 197600

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Кошель, Постовский, Тюренкова

МПК: C07D 241/44

Метки: 3-дикарбоновойкислоты, хиноксалин-2

...выхода и использования сравнительно доступного исходного сырья предложен способ получения хиноксалин,3- дикарбоновой кислоты путем окисления 2,3- дистирилхиноксалина марганцевокислым калием в ацетоне при температуре от - 5 до - 20 С в присутствии углекислого газа.Выход продукта составляет 63 - 73% от теоретического.П р и м е р. К взвеси 23,8 г 2,3-дистирилхиноксалина (т, пл. 192 в 1 С) в 900 ил ацетона при перемешивании, охлаждении льдом до температуры в С и пропускании через реакционную массу сильного тока углекислого газа небольшими порциями прибавляют тонко измельченный перманганат калия (67 г) с такой скоростью, чтобы температура реакционной массы не поднималась выше - 5 С, После прибавления всего КМп О и выдержки массы в течение 2...

Номер патента: 327202

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Бурмистров, Днепропетровский, Кульчицка, Романенко

МПК: C07D 241/44

Метки: ариламидов

...70 - 85%.П р и м е р. Получение ариламида (1,2,3,4- тетрагидро-оксохцноксалпл)-уксусной кислоты.В колбе с обратным холодильником и мешалкой растворяют при нагревании на водяной бане 10,8 г (0,1 г мо,гь) о-фенилендиамцпа в 300 лгл воды и при перемешивании добавляют горячий раствор 17,3 г (0,1 г моль) М-фенилзгалеицимпда в 100 мл этиловогоспирта.Образующийся целевой продукт мало растворим в водном этаноле и кристаллизуется в виде чуть желтоватых иголочек из горячего раствора. После 1,5 - 2 час нагревания на кипящей водяной бане реакционную массу охлаждают, выпавшее вещество отделяют филь.д.налогичпо получены и другие соединения,выходы) температуры плавления и результаты элементарного анализа которых приведены 5 в таблице. 11 зован)1...

Номер патента: 368259

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Сараева

МПК: C07D 241/44

Метки: 2-арилэтинилхиноксалонов-з

...раствору 1,08 г (0,01 моль) о-фенилендиамина в 50 мл абсолютного диэтилового эфи 5 ра при перемешивании прикапывают 2,02 г(0,01 моль) этилового эфира фенилэтинилглиоксиловой кислоты в 25 мл абсолютного диэтилового эфира, реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 2 час и после10 фильтрования получают 1,68 г (68,3%) кристаллического продукта в виде желтых призм,т. пл. 207 - 208 С (из нитрометана).Найдено, %; Х 11,12,С 16 Н 101 Ч 20.15 Вычислено, %: ч 11,38.При использовании изопропилового эфирафенилэтинилглиоксиловой кислоты выход 2-фенилэтинилхиноксалонаравен 43,5% .П р и м е р 2. Получение 2-и-толилэтинил 20 хиноксалона-З.К раствору 0,54 г (0,005 моль) о-фенилендиамина в 35 мл абсолютного эфира при перемешивании...

Номер патента: 410015

Опубликовано: 05.01.1974

МПК: C07D 241/44

Метки: 410015

...фил. пред. Патент К недостаткам известного способа относятоя,многостадийность, использование огне- и взрьпвоепаоных распворителей (бензол, спирт, эфир) и ядовитых веществ (п 1 ианистый калий или натрий) быстрое осмолвние:питрофурацилпиридинийбромида на воздухе, выделение синильной кислоты (яд) и непользование болыдих количеспв эфира для извлечения нитрофурилглиоксиловой кислоты 1-300 мл/г соединения).С целью упрощения способа и увеличения выооода целевопо продукта предлагается 2- броиацетилчнитрофмрая окислять двуокисью селена в спиртовой среде и полученный этиловый эфир 5-,нипрофурилчглиокеиловой кислоты конденсировать с о-фенилендиамином с псследуюпщим выделенвесм целеваго,продукта извеспными;пр ием а ми.,Предлагае 1 мый опоеоб...

Номер патента: 534453

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Колобов, Миронов, Москвичев, Фарберов

МПК: C07D 241/44

Метки: 3-"тетрахлор-6, 6-дихиноксалилоксид, мономер, полимеров, термостойких

...Министров СССР о делам изобретенийи открытий 43) Опубликова 53) УДК 547.86 ,16,07 (088,но 05,11,76,Бюллетень 41 иковання описания 03.05.77 45) Дата оп 2) Авторы изобретени Колобов Москвичев, Г,С. Миронов, Г, и М.И, Фарберов 71) Заяви славский политехническии институт 3 ,з,зз твтчхло-в,в пихиноксдлиц сид 2 Ик МОНОМЕР ДЛЯ ТЕРМОСТОЙКИХ ПОЛИМЕ-ъ е относится к новому соеди,3 -тетрахлор,6 -дихиформулы 1 2 2Е йти применение в качес термостойких полимеро известен бисхиноксалин оторое может торый применяют как исходно соедЬ 3 естве и3,4 -1ает кан ходного соединения примтетрааминодифенил, котоцерогенным свойством,е мономера на его осноя полихиноксалиновтеризуются высокимления, высокой термивостью к окислению11 получают по сле для получени ледние...

Номер патента: 584771

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Роджер, Томас

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: замещенных, солей, хиноксалиндионов

...соответствии с методикой, описанной впримере 1, 4-дифторметил-о-фенилендиаминподвергают взаимодействию с диэтилоксалатом с образованием б-дифторметил(1 Н),3(4 Н)-хиноксалиндиона, т. пл, 330 С (поотемнение, 290 С),Вычислено,%:С 50,95; Н 2,85; К 13,20;4 оР 17,91,С 9 Н 6 Р 2 К 20Найдено,%: С 50,86;Н 3,11; Н 13 ОО;1 18,14.П р и м е р 3. 6-Трифторметил(1 Н),З(4 Н)-хиноксалиндион, монокальциевая соль,моногидрат.6-Трифторметил( 1 Н), 3( 4 Н) -хиноксалиндиона (2,3 г) растворяют в 25 мл метанола и 5 мл воды и обрабатывают его 20 мл1 н. раствора гидроокиси калия в метаноле.Выпадение осадка начинается даже раньшезавершения растворения. Смесь нагреваютна паровой бане для завершения растворения,55затем отфильтровывают и охлаждают, Бесцветное твердое...

Номер патента: 650504

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал, Петер

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: диоксида, метил-(2-хиноксалинилметилен)-карбазат

...кокитета СССР по; с ам наоврстсннг и откр.:",; и 110035,:.осквн, )К, Рагшскаа наб., д. 4 5Тнп. Харьк.ид. пред. Патент Прц разоавлении маточной жидкости водой может быть выделено 7,7 - 8,1 г (25 - 30% ) бензофуроксапа, который может использоваться снова в реакции.П р ц м е р 3. Получение 2-формилхццоксалцц,4-дцоксиддцметилацеталя.15 гил гцдроокиси аммония (25 ов-ный водный раствор) добавляются цо каплям к раствору 26 г (0,22 ноль) мелцглцоксальдцметилацеталя ц 27,2 г (0,2 лголь) бензофуроксаца в 45 лг,г диметцчформамида прц температуре ниже 30 С, реакционную смесь перемешивают цлп оставляют стоять црц комнатной температуре в течение 20 ч. Отделившиеся кристаллы отфильтровывают холодным метанолом. Получают 32,8 а (69,5%)...

Номер патента: 657746

Опубликовано: 15.04.1979

Автор: Леонард

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: 2-хиноксалинилметилен, 3-замещенных, диоксида, карбазат

...Н 2,25; И 12,61. 45Сэ Н 5 ОФИг зНайдено,Ъ: С 16,24; Н 2,20; И 12,68;П р и м е р 2 И-метоксикарбонил-й-трезилгидразин. И)Получают аналогично примеру 1, но с использованием хлористого трезила вместо трифилинового ангидрида. П р и м е р 3. М-метоксикарбонил -М-метансульфонилгидразин.0,02 моль пиридина добавляют с перемешиванием к раствору 0,02 моль метансульфонилхлорида и 0,02 моль метилоного карбазата в 30 мл хлоро формаПолученный раствор нагревают с орошением в течение 4 ч, а затем перемешивают всю ночь при комнатной емпературе. Реакционную смесь конй центрируют в вакууме при комнатно температуре до получения белого масла,4белого твердого веразделяют на колон г силикагеля 60, смесью хлороформа и до получения чистого белого твеодого ве-...

Номер патента: 566454

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...

Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3

...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...

Номер патента: 730302

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Банавора, Герман

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: диоксида, карбазат, метил-3-(2хиноксалинилметилен

...или бромистоводородная кислота, которые содержат воду,Однако можно с успехом использоватьлюбой растворитель, имеющий указанные выше свойства. Температура, прикоторой протекает реакция, можетсоставлять от 30 до 200 С и наиболееоптимальный гредел температур будетизменяться в зависимости от выбора.реагентов, При самих высоких пределахтемпературы для осуществления процесза может потребоваться использованиеавтоклава или какого-либо другого сосуда, работающего под высоким давлением,Продолжительность реакции можетсоставлять от нескольких минут до24 ч, в зависимости от типа используемых реагентов и от температуры.Как правило, для гарантии полного протекания реакции желательны относительно длительные периоды.Отношение хиноксалинового...

Номер патента: 810689

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: 3-фе-нацилиденхиноксалонов-2, карбимидов

...Н 4,8; К 18,6.Г 1 р и м е р 2. Получение карбимида 3-( метоксифенацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 2,0 г (0,007 люль) 3-(4- иетоксифенацилиден) -хиноксалонаи 4,2 г (0,07 моль) мочевины получают 2,20 г (95%) кристаллического продукта с т. пл. 307 - 308 С (из диметилформамида).Редактор Е. Хорина Корректор С. Файн Заказ 778/723 Изд.396 Тираж 448 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Тип, Харьк. фил. пред, Патент Вычислено, %: С 64,3; Н 4,7:, . 16,6.Найдено ово, С 641, Н 49, ко 163 П р и м е р 3, Получение карбимида 3- (4-фенилфснацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 1,70 г (0,005 лоль) 3-(4- фенилфенацилиден) -хиноксалонаи 3,0 г (0,05 лоль) мочевины...

Номер патента: 899553

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Авраменко, Божанова, Соломко, Хмель, Шеремет

МПК: C07D 241/44

Метки: 2-метил-3-этоксикарбонил-хиноксалинов

...г899553 4Найдено, 4: С 57,7; Н 4,8;СВ 11,8,С Н СООВычислено, 4: С 575; Н 4,8;5 СЕ 11,2.Использование предлагаемого способа получения 2-метил-этоксикарбонилхиноксалинов по сравнению с известными способами исключает использованиетруднодоступных, неустойчивых и токсичных исходных реагентов, способобеспечивает увеличение выхода целевого продукта ,60) на 503 и сокращает на 254 время протекания реакции,Н Нзи-с=с-с,=д ОСН ОСН,Преимуществом предложенного способаявляется применение этиловых эфиров2-хлор-(0 -амино-й-Й-анилино) -кротоновой кислоты проведение реакции вболее мягких условиях, сокращение времени протекания реакции с 8 до 6 ч.П р и м е р 1, Получение 2-метил-.этоксикарбонилхиноксалина.Кипятят 1,3 г (0005 моль) этилово-дго эфира...

Номер патента: 1261564

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Александр, Грим, Кейт

МПК: C07D 241/44

Метки: производных, хиноксалинов

...г), используя в качества 20 пониженным давлением. элюента хлористый метилен. В итоге П р и м е р. 6. Получение н-прополучают 2- 4-(6-хлор-оксихоноксалин- пил-4-(6-хлор-хиноксалинилокси)- -2-илокси)-феноксиД-пропионат в виде -фенокси -пропионата (26). твердого вещества бледно-коричневого А, Смесь 2-4-(6-хлор-хиноксацвета (0,75 г, 433), имеющий.т.пл, 25 линокси)-феноксипропионовой кислоты 110 С. Предполагаемая структура под- (2,0 г, пример 4) и хлористого тиотверждена спектроскопией протонного нила ( 15 мл) нагревают в режиме кипя- магнитного резонанса и масс-спектро- чения с обратным холодильником в теметрией. чение 1 ч. После удаления избыткаП р и м е р 3. Соединения 12-15, 3 О хлористого тионила отгонкой получают 18-25, 35-38, 40-43, 48...

Номер патента: 1116705

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Зиновьев, Коршак, Кронгауз, Лекае, Лопанова, Русанов, Тимофеев

МПК: C07D 241/42, C07D 241/44

Метки: бензимидазолофенантролиндионов, бис-о-фенилендиаминов, исходные, органических, продукты, производные, растворимых, растворителях, сополифенилхиноксалинобензо-бис, теплостойких

...е р 1. Смесь 1,4-бис(3)-фенил-б(7)-(3,4-диаминофеноксихиноксал(3)-ил 1-бензола (50%) и окси-бис 2 (3) -фенил(2) - (и-фенилен) - 3-фенил- (2,4-диаминофенокси)-хиноксал-б-ил 1-хиноксалина (50%).В четырехгорлую литровую колбу, снабженную мешалкой, вводом аргона, обратным холодильником и обогреваемой капельной воронкой, помещали 13,45 г (0,0584 М) 3,3,4,4-тетрааминодифенилоксида и 250 мл этанола. Пере-. мешивая смесь доводили до кипения, при этом происходило растворение тетраамина, К кипящему раствору тетра- амина по каплям прибавляли кипящий раствор 10 .г (0,0292 М) 1,4-бис-(фенилглиоксалил)-бензола в 400 мл этанола.Смесь перемешивали еще 0,5 ч и в горячем виде отфильтровывали выпавший осадок. Затем его дважды кипятилив 200 мл этанола под...

Номер патента: 1037644

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин, Фурин, Шипилова, Якобсон

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...

Метки: 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, активностью, антибактериальной, ди-n-окись, обладающая

...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...

Номер патента: 616955

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Андрейчиков, Голасная, Пидэмский, Плахина, Сахарная

МПК: A61K 31/495, C07D 241/44

Метки: активность, бромфенацил)-хиноксалон-3, противовоспалительную, проявляющий

2-( -бромфенацил)-хиноксалон-3 формулы проявляющий противовоспалительную активность.