C07D 233/64 — с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

Номер патента: 160712

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/20, C07D 233/64

Метки: 160712

...1-меовой кислоты из ди 1. Способ получениялимидазол,5-дикарб Изобретение касдиметилдиамидабоновой кислоты.В данном изобрметилдиамида 1 новой кислотыэфир имидазол обрабатывать металкилами и затемствором метиламидукта осуществляПолученный дизол,5-дикарбоновиспользован в качвенного средства.Применяют препраствора в количесцию. Аничков, Ю, С. БородкинЛ. Р. Давиденков МЕТИЛДИАМИДАБОНОВОЙ КИСЛОТЫ зу же добавляют 10 лл йодистого метила, после чего реакционную массу нагревают с обратным холодильником в течение 10 час на водяной бане при слабом кипении раствора. Затем отгоняют 825 лл метанола и смешивают остаток с 50%-ным избытком 20 - 30%- ного водного раствора метиламина. Смесь оставляют на сутки, отфильтровывают выпавший осадок, промывая его...

Номер патента: 320483

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Брусенцов, Груздев, Новоселов, Оиблиотена, Швачкин

МПК: C07C 229/14, C07D 233/64

Метки: l-гистидина, метилового, эфира

...аммиаком 2 час при0 С, выдерживают в холодильнике 24 час,пропускают через слой безводного сульфатаО натрия на фильтре. Прозрачный раствор упак способу получециклических аминоовершенствов анно му ового эфира 1.-гистисходным продуктом ов гемоглобина, риругих полипептидов. Известен способ получения метилового эфира 1.-гистидина взаимодействием раствора 1.-гистидина дигидрохлорида с хлористым тионилом в метиловом спирте при 0 С с последующей нейтрализацией полученного продукта аммиаком. Выход целевого продукта составляет 77% (от теории).Однако целевой продукт, полученный известным способом, не отличается высокой чистотой (10 - 30% составляют примеси, представляющие собой непрореагировавший исходный продукт).Цель изобретения - повышение...

Номер патента: 350792

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Лебедева, Левин, Мордовский, Танасейчук, Ярцева

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола, производных

...ИМИДАЗОЛА Изобретение относитя новых соединений -к способу получероизводных имидас,но ола формулы О,Н т значения, льдегидом указанные ксусной ки обычными азанныес а з имеет ония в у продукт имеет ук одействию НО, где К татом амх т целевой гдевзаи0 К 2 -и ацделя- (а-Тиенил) -4,5-дпфенилимидример 2 азол 3 г тиоф яв 50 м ение 1 ча ор охлажъем вод ход 1 5 г 259 С. 2,1 г бензила, 1,1 6 г ацетата аммони ты нагревают в теч лодильником. Раств в десятикратный об водного спирта. Вы ческого); т. пл. 257 -н-альдегида и уксусной кислос обратным хоают и выливают ы. Очищают из 70% от теоретинайти применение в пластмасс.20 вест ной в органичеолучения 2,4,5-тризаЭти соединения могуткачестве стабилизаторов Способ основан на изском синтезе реакции...

Номер патента: 392625

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Аммониевой, Водород, Где, Если, Или, Кип, Причем, Что

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола1изобретение, которые, могут, найти, новых, обладают, области, относится, получеия, применение, производных, промышленности, свойства, соединений, улучшенными, фармацевтической, широкое

...145 - 147 С (из толуола); из 7,66 г Х-метокси-а-(п-метоксифенил)-йенацил-гептанамида;2- (1,1-Диметилбутил) -4,5-бис - (п-метоксифенил)-имидазол; т. пл. 1 Ю - 121 Г (нз толуола - петролейного эфира; из 7,66 г Х-метокси-а-(и-метокснфенил) - фенацил - 2,2 - диметилвалерамида;2-Циклопропил,5-бис-(п - метоксифенил)- -имидазол; т. пл. 189 в 1 С (из толуола); из 46,78 г Х- (4-метокси-а- (и-метоксифенил) -фенацил-циклопропанкарбоксаиида;2-Этил(5)-(и-метоксифенил) - 5(4) - фенилимидазол; т. пл, 161 - 163 С (из толуола);5 из 5;94 г Й-метокси-а- (фенил) -фенацил- -пропиона мида;2-Изопропил(5)-(и-метоксифенил) - 5(4)- -фенилимидазол; т. пл. 189 - 191 С (из толуола); из 6,22 г М-метокси-а-(фенил) -фена цил-изобутирамида;2-трет-Бутил(5)...

Номер патента: 398040

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Водород, Где, Или, Кип, Компоненты, Метокси, Например, Пример

МПК: C07D 233/64

Метки: 1015где, альдегида, аммиака, выше, едпочтительно, значения, избытком, имеют, конденсируют, меди, нnзиг"—"—-ы, общей, окислителя, органической, прlt, присутствии, соли, указанные, формулыр

...исходя из 50 г п-анизоина и 14,4 г бутирилальде. г,ида;2 чбутил,5-бис - (п-метоксифенил) - имида. зол, т. пл, 175 в 1 С (из этилацетата, исходя,из 50 г п-анизоина и 17,2 г валеральдегида;2-,изобутил,5-бис-(п-метоксифенил) - имидазол, т. пл, 166 в 1 С (из бензола), исходя из 50 г и-анизоина и 17,2 г,изовалеральдегида;2-пентил,5-бос-,(п-метоксифенил) - имидазол, т, пл. 135 в 1 С (из этилацетата), исходя из 50 г и-анизоина и 20,0 г гексанала;2 чциклопропил -4,5- бис-(п-метоксифенил)- имидазол, т. пл. 189 в 1 С (из толуола), исходя из 5 Т) г п-анизоина и 14,0 г циклопропан. карбоксальдегида;2-циклогексил - 4,5 бис - (и-метоксифенил)- имидазол, т. пл. 194 - 195 С (из бензола), исходя из 50 г п-анизоина и 22,4 г...

Номер патента: 382280

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 233/64, C07D 253/06, C07D 277/08 ...

Метки: гуанидина, замещенных

...кипятят с обратным холодильником в течение 60 час. Продукт реакции получают в виде 1,31 г дипикрата с т. пл.227 в 2 С (из водного раствора нитрометана).Найдено, %: С 37,6; Н 3,2; И 23,9.СзНгзИз 2 СбНзКзОг.Вычислено, %: С 37,6; Н 3,3; К 24,1, Обработав пикрат соляной кислотой и перекристаллизовав его из смеси изопропанола и эфира, получают 0,87 г 4-(2-имидазолил)- бутилгуанидина дигидрохлорида с т. пл. 189 - 191 С,Найдено, %: С 38,1; Н 6,7; К 27,3; С 1 28,1.СзНгзИз 2 НС 1.Вычислено, %: С 37,8; Н 6,7; И 27,6; С 1 27,9, П р и м е р 11, Получение 3- (1-метил-имидазолил) -пропилгуанидина дималеата.А, Смесь 16 г 4(5)-(3-аминопропил)-имидазола и 30 мл уксусного ангидрида нагревают с обратным холодильником в течение 1 час, После охлаждения...

Номер патента: 411687

Опубликовано: 15.01.1974

МПК: C07D 233/64

Метки: 411687

...имидаэол; т. пл. 170 - 172 С, из 13,5 г и-анизила и 5,5 г циклопентанкарбоксальдегида;2 - циклобутил - 4,5 - бис- (и -метоксифенил)- имидазол; т. пл. 176 в 1 С, из 13,5 г п-анизила и 4,62 г циклобутилкарбоксальдегида;2-трет. бутил(5) -(п-метоксифенил) -5(4) - (охлорфенил) -имидазол; т, пл. 169 - 171 С, из10 20 13,7 г 4-метокси-хлорбензил и 4,73 г пивалальдегида;2-трет.бутил(5) - (а-метоксифенил) -5(4) - (ахлорфенил)-имидазол; т. пл 148 - 150 С, из 13,7 г 4-метокси-хлорбензйла и 4,73 г пивал-. альдегида2-изопропил(5)-(а-метоксифенил)-5(4)-(лхлорфенил)-имидазол; т. пл, 167 в 1 С, из 13,7 г 4-метокси-хлорбеггзила и 3,96 г изобутиральдегида;2-трет.бутил(5) - (а-метоксифенил) -5 (4) - (атолил) -имидазол; т. пл. 171 - 173 С (из толуола), из...

Номер патента: 413677

Опубликовано: 30.01.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Рудольф

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола, производных

...имидазол с т. пл. 145 - 147 С (изтолуола) из 10,95 г 2-гексил - 4,5 - бис-(и-метоксифенил)- оксазола;2-циклопропил - 4,5 - бис - (а-метоксифенил) - имидазол с т. пл. 189 в 1 С (из толуола) из 9,61 г 2-циклопропил - 4,5 - бис(гг-метоксифенил)-оксазола;2-изопропил(5)-(и-метоксифенил) - 5(4)- фенилимидазол с т. пл. 189 в 1 С (из толуола) из 8,79 г 2-изопропил-(и-метоксифенил-фенил)-оксазола;2-трет-бутил(5) в (а - метоксифенил)-5(4) - фенилимидазол с т. пл. 193 - 194 С (из толуола) из 9,21 г 2-трет-бутил - 4 - (п-метоксифенил)- 5-фенилоксазола;2-циклопропил(5) - (и - метоксифенил) 5(4)-фенилимидазол с т. пл, 192 - 193 С (из толуола) из 8,73 г 2-циклопропил - 4 - (аметоксифенил) - 5 - фенилоксазола;2-трет - бутил - 4,5 - бис - (и -...

Номер патента: 585165

Опубликовано: 25.12.1977

Автор: Позднев

МПК: C07D 233/64

Метки: ди-трет-бутилоксикарбонил-гистидина

...В) БОКГИС.ССФгг т,пл, 80 -82 фСга( фб + 34 (ССНзОН)Найдено, Зг С 39,40; Н 5,45 гСЙ 26,3 Н .3.20 С 11 и аз йьОвСйчВычислено, Ъг С 40,01; Н 4,94;СВ 27,8; М 8,241 Н 3. формула изобретения При внесении затравки кристаллизация БОКГИС начинается через 2-3 ч, Затем смесь разбавляют циклогексаном (40 мл) и оставляют на 20-.25 ч при той же температуре. Кристаллический осадок отфильтровывают, промывают цикпогексаном и сушат в вакууме над силикагелем, Получают 6,7 г (77,5) кристаллического БОКеГИС. СН 4 , т.пл. 91-92 С,а34 ф(С 1, СНзОН)Найдено,Вг С 60,561 Н 7,41;Э 9,75; Н 3.актВычислено, Ъг С 60,94; Н 7,19;И 9,69 Н .3.С,еН, М.З О,1. Полученную при этом реакционную массу отделяют от растворителя, высушивают и получают целевой продукт в виде...

Номер патента: 731896

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Грэхэм, Родин, Чарон

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: амидиносульфиновой, имидазольных, кислоты, производных

...гистамином выделение желудочного сока пз обливаемых в проток желудков или у крыс, анестезированных уретаном при дозах от 0,5 до 25 б мкмоль/кг веса внутривенно. Активность этих соединений в качестве антагонистического Н 2-рецептора гистамина может быть показана также по их способности подавлять другие действия гистамина, которые не обнаруживают ся Н-рецепторами гистамина. Например, они подавляют действие гистамина на выделенное предсердие морской свинки и выделенную матку крысы. Соединения формулы 1 подавляют базальное выделение желудочного сока, а также стимулированное пентагастрином или пищей выделение желудочного сока. Кроме того, в обычном опыте, например, измерении давления крови у анестезированной кошки, действие соединений...

Номер патента: 814274

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Грэхэм, Родни, Чарон

МПК: C07D 233/64, C07D 277/26

Метки: кислоты, производныхамидиномуравьиной

...кислоты с т,пл, 174176 оС (с разложением), Выход30 составляет 25,814274 формула изобретения ОООНнеЪ Н Ьс 2 нин с,Ю змн- С- СООЙ Составитель Ж. СергееваРедактор А. Гук Техред Ж. Кастелевич Корректор С. ШекмарЗаказ 843/83 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитетЫ СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 3-35, Раушская наб д. 4/5(6,0 г) в воде (150 мл). Смесь перемешивают при комнатной температуре2 дня и затем фильтруют. Фильтратпропускают через колонку с АщЬег 311 е1 НСи затем элюируют водой,подкисленной соляной кислотой дорН 3. Воду отгоняют при пониженномдавлении, и остаток дважды перекристаллизовыва.т из метанола. Выход 20целевого продукта составляет 0,7 г(4). Т.пл,...

Номер патента: 862822

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бранко, Игорь, Йоза

МПК: C07D 233/64

Метки: 4-метил-5, n-циано-n, гуанидина, имидазолил-метилтио, метил-n, этил

...исмепгивают с 15 мл 50%-ного раствора едкогонатра и 1,16 г катализатора - трнэтилбензил.аммонийхлорида (ТЭБА). Затем в течение0,5.ч при перемешивании добавляют 16,0 г(0,1 моль) М-щипано.й -метил-й"-(2-хлорэтил)-гуанидина, Реакционную смесь продолжают перемешивать еще в течение 5 ч при комнатнойтемпературе. Растворитель выпаривают в вакууме и остаток после реакции смешивают со150 мл воды и 100 мл трет,.бутанола. Фазы разделяют и водную фазу снова экстрагируют 100 мл трет.-бутанола. Органическую фазу высушивают и выпаривают досуха, Неочищенный про. дукт перекристаллизовывают иэ смеси изопропанола и эфира, Выход чистого М-циано.й-метил- й - 2- (4-метил-имидазолнл)-метилтио-зтил-гуанцдина, составляет 22,7 г (90% от теории), т, пл,...

Номер патента: 886744

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Слободан

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(5-метилимидазол, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, n-циан-n, метил-n

...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...

Номер патента: 891664

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Бессонов, Кощиенко, Тертов

МПК: C07D 233/64

Метки: диарил, имидазолил-4(5, карбинолов, производных

...в течение ЗО мин, доводят до комнатной (20-25 С), смесь выдерживаютпрн этой температуре. 1 ч, добавляют1 О мл воды, водный слой отделяют, аиз органического слоя продукт реакцииизвлекают 1 0 мп 10%-ной соляной кислоты, Солянокислую вытяжку дважды промывают эфиром по 15 мл и нейтрализуют 22%-ным раствором аммиака. Выпавшее масло при растирании закристаллизовывается, Его отфильтровывают, промывают водой и высушивают, Выход дифенилнмидазолнл( 5) карбинола составляет1,13 г (60%). Бесцветные кристаллы ст,пл. 168-169 оС (из спирта),Найдено,%; С 76,38; Н 5,82; 10,56,С,НО.Вычислено,%: С 76,78; Н 5,64;В 11,19.ИК-спектр ( ваз,масло), см:705,758(м,11 Н.4(5)-Н,С 1 Н), 8,38 (с 1 Н,2-Н).Смешанная проба дифенилимидазолилкарбинола (т.пл,...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джордж, Ронни

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(4-метил-5-имидазолил, n-циано-n, алкинилгуанидинов, метилтио, солей, этил

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Номер патента: 906374

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: n-бензилимидазола, производных, солей

...хлороформом и объединяютэкстракты хлороформа хорошо промываютводой и сушат над сульфатом натрия.Выпаривание растворителя приводит кполучению масла, которое хроматографируют на силикагеле. Злюация хлороформом приводит сначала к примеси иминеральному маслу, за которым следует чистый продукт. фракции, содержащие продукт, были объединены и выпарены с получением масла (13,90 г).Часть растворяют в эфире и растворобрабатывают избытком эфирного раствора фумаровой кислоты. Твердое вещество отфильтровывают и кристаллиьозуют из этилацетата с получением 41 -( 1-имидазоллилметил)феноксиуксуснаякислота этиловый сложный эфир фумарат с т. пл, 99-101 С.Найдено, 4: С 57,16; Н 5,29;И 7,40.с, нио с ноВычислено, Ж: С 57,44; Н 5,36;И 7,44. 74 12П р и м е...

Номер патента: 950188

Опубликовано: 07.08.1982

Авторы: Витомир, Франйо

МПК: A61K 31/417, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 4(5)-меркаптометилимидазолов, производных

...4(5)-метил(4)-меркаптометилимиданола (6,5 г; 0,05 моль)в тетрагидрофуране (80 мл) и прибавляют раствор из й -циано-М-этил-й6 1-этиленгуанидина ( 8, 28 г, 0,06 моль)в тетрагидрофуране (40 мл), Затемприбавляют по каплям раствор диэтило.вого эфира бортрифторида (0,05 моль)при 10-15 С и реакционную смесь перемешивают 4 ч. Обработку осуществляют согласно уримеру 1. Выход 80-85.Т.пл.117-119 С.Ф /П р и м е р 4. й -циано-й -метил-й-(5-метилимидазолил-метилмеркаптоэтил -гуанидин.Растворяют 13,8 г (84 ммоль) 4(5)-тиометил-(4)-метилимидазолгидрохлорида в 200 мл абсолютного метанолаи прибавляют по каплям в атмосфереазота при ООС в течение 15 мин 3,17 мл28,5-ного раствора метилата...

Номер патента: 969159

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Бранко, Игорь

МПК: C07D 233/64

Метки: 4-(2-аминоэтилтиометил)-5-метилимидазола

...)-этилгуанидин, который известен как активный антагонист гистамина на Н 2- рецепторах под названием "Циметидин" .Известен. способ получения соединения ( ) путем взаимодействия 4- -галоидметил-оксиметил- или 4-метоксиметил-метилимидазола или его гидрогалогенида с цистеамином или его гидрогалогенидом.В случае исходного 4-галоидметил-метилнмидазола взаимодействие осуществляют в основной среде, как, например, в присутствии этоксида натрия или гидроокиси натрия. Так как цйстеамин представляет собой первичный амин, необходимо защищать аминогруппу, например благодаря фталимндной группе, которая по окончании взаимодействия удаляется путем кислотного гидролиза или гидразинолиэа.В случае исходных 4-оксиметилили 5-метоксиметил-метилимидазола...

Номер патента: 979341

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Позднев

МПК: C07D 233/64

Метки: активированные, бутилоксикарбонилгистидина, ди-трет, дии, качестве, полупродукта, синтеза, трипептидов, эфиры

...метилового эфира Ь-лейцина в 20 мл тетрагидрофурана добавляют 1,1 мл Н-ме-тилморфолина и раствор 5,0 г комплекса пентафторфенилового эфира ди БОК-Ь-гистидина с пентафторфеноломв 15 мл тетрагидрофурана. Смесь перемешивают 5 ч, дважды добавляют по0,3 мл И-метилморфолина, фильтруют,упаривают в вакууме, остаток раство ряют в этилацетате,(-30 мл), растворпромывают водой, 5-ным раствором лимонной кислоты, 1 М КНСОЗ, водой,рассолом, высушивают ИаБОд и упаривают в вакууме. В остатке получаютметиловый эфир ди-БОК-Ь-гекстидил-Ь-лейцина в виде подвижного масла.Дпя снятия И и-БОК-группы остатокрастворяют в 25 мл метанола, добавляют 5 мл диэтиламина и смесь кипятят 1,5 ч с обратным холодильником(или оставляют на 16-20 ч при 25 С).Раствор...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1026653

Опубликовано: 30.06.1983

Автор: Клиффорд

МПК: C07D 233/64

Метки: метилового, тритилгистидина, фторметил, эфира

...разделение слоев, водный слой экстрагируют дополнительно 200 мл простого эфира, соединенные эфирные экстракты промы" вают 200 мл порциями воды. Получаемый в результате раствор простого эфира сушат над сульфатом магния, фильтруют и выпаривают при пониженном давлении, после выпаривания остается сырой продукт реакции (масло), который состоит из основания Шиффабензальдегида) сложного метилового эфира К - фторметил- М; -тритил),-гис тидина.П р и м е р 2. Получение метилового сложного эфира К -фторметил- М- -тритил-.-гистидина (соединение В).Сырой продукт реакции, полученный в примере 1 подвергают хроматографическому разделению в колонке, наполненной силикагелем ( бйМЮГ 5-3405) с размером частиц 60-200 меш (0,25-0,074 мм), осуществляя...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: "пьер, Адриан, Жан-Поль

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...

Номер патента: 1110381

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных

...раствор упаривают досуха и маслянистый остаток растворяют в воде, Получаемый раствор подщелачивают до рН 10 добавлением 10 - ной гидроокиси натрия. Отделяющийся продукт экстрагируют этилацетатом, органический раствор упаривают досуха и получаемый продукт очищают через его гидрохторид, Получают 0,35 г гидрохлорида указанного соединения в виде кристаллов.Т. пл. 280-282 фС (из этанола),-4-ил) -фенил)-формамидин,5 г 4-(4 аминофенил).-1 Н.имидазола добав. ляют к раствору 4,6 г этил-йфенилформамидата в 25 мл ацетона. Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение 4 ч.Образовавшееся твердое вещество фильтруюти сушат в вакууме. Получаемый продукт обрабатывают ацетоном и подкисляют ледянойуксусной кислотой. Кристаллиэующий...

Номер патента: 1110382

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных, солей

...4Вычислено,%: С 65,98; Н 6,04 М 27,98,Т, пл, фумарата 188-189 С,Аналогично получают следующие соединения1. М-Метил-М- (нмидазол-ил)-фенил формамидин,Т. пл, малеата 149-150 С (из этанола),Найдено,%: С 51,93; 4,73; .М 13,15СНМО,Вычислено,%: С 52,78; 4,66; М 12,962, М-Метил М - 3-(5.метилимидаэол.4-нл)-фенил.формамидинТ, пл, 180 - 181 С,Найдено,%: С 67,40; Н 6,67; М 26,40С 2 Н 4 М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,153. М-Метил. М - 4- (5-метилимидазолил) фенил -формамидин.Т. пл, 225-226 С.Найдено,%: С 66,81; Н 6,70; М 25,82СН д М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,15.4. М-Этил-М- (имидазол-ил) -фенил.форма мицин.Т. пл. гидрохлорида 253 - 254 С,Найдено,%: С 49.92, Н 5,70; С 1 25,00;М 19,56;С 2 Н 612 М 4Вычислено,%: С 50,18; Н 5,61; СГ...

Номер патента: 1138023

Опубликовано: 30.01.1985

Автор: Альфред

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола, производных, тризамещенных

...-2-метил-пропионовой кислоты,т.пл. 164-166 С (из этилацетата),Оисходя из этилового эфира 2- 4(5) --фенил(4)-(4-пиридил)-имидазол-ил 1 -2-метил-пропионовой кислоты;полугидрат этилового эфира 24(5)-фенил(4)-(1-оксидо-пиридил)имидазол-ил 1-пропионовой кислоты,масло, исходя из этилового эфира2- 4(5)-Фенил(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил-пропионовой кислоты,1- 4(5)-Фенил(4)-(1-оксидо-пиридил)-имидазол-ил-карбэтоксициклопентан, масло, исходя из1- 4(5)-фенил(4)-(3-пиридил)Гимидазол-ил-карбэтокси-циклопентана;этиловый эфир 2- 4(5)-И-хлорФенил) 5(4)-(1-оксидо-пиридил)имидизал-ил-метил-пропионовойкислоты, т.пл. 137-140 С (из смесиаметиленхлорид-петролейный эфир),исходя из этилового эфира 2- 4(5) --имидазол-ил-метил-пропионовойкислоты,П р и м е рф 6....

Номер патента: 1145928

Опубликовано: 15.03.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...эфира 2-4(5)-(и-хлорФенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидаэол- -ил-метилпропионовой кислоты.П р и м е р 5. Раствор 1,3 г этилового эфира 2-4(5)-(и-метоксифенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил 1- -2-метилпропионовой кислоты в 50 мл метиленхлорида в атмосфере азота при перемешивании и при -70 С в течение 3 мин смешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мп метилеихлорида, Смесь перемешивают при -70 С в течение 30 мин. Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают до тех пор, зока температура не достигает 25 С.После этого белую суспензию выпиваютна 50 мл смеси льда с водой и перемешивают. Водную Фазу отделяют, дваждыэкстрагируют метиленхлоридом зо 20 или с 2 н. раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64, C07D 277/48 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлоридов, замещенного, имидазола, производных

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...