Патенты с меткой «бициклических»

Номер патента: 90354

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Алферова, Рутовский

МПК: C07C 1/24, C07C 13/42

Метки: бициклических, дегидратации, спиртов, терпеновых

...прн 170 - 180. Ветл иедПредлагается способ дегндратации онциклнческн: терне:юзык сщртов в соответствующие углеводороды с неизмененным углеродпым скелетом дествием су:ОЙ едкой щелс 1 и при 170 - 180 .;.тот спсОО Отличается простотой осуцествления и высоким вькодом.Известные способы дегидратяцин терпенсвы: спиртов осладяют теъ недостатком, что при и: прсведении дс,1 окны сыть СОспечены чрез- ВычяЙПОЙ мяГкиеслсВия 1 Сакии. Они Очеь 1.ОпстлнВь В зыпслне - иии, и пслуяемый Пепреде,ьныЙ уг,езодсрсд Вегдя содержит следы меркаптана.Предлагаемый способ заключается з следуюПем.Р аппарат с внешгим обогревом загружают 14 вссзк твердоо едкого калия, доводят температуру до 180 и приливают б,б-д:мет Г- -этнлсл-синяк.с (1, 1,3)-гептен-(2) со...

Номер патента: 196645

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Иностранна, Ричард, Фредерик

МПК: C07C 15/24, C07C 7/12

Метки: бициклических, выделения

...1 с из 8,9 вес. Я, диизопропилбензола, 9,1 вес. аетРлпафтал 13 на и 82 Вес, % пзооктапа и весящуо 21,9 г, контактируют с 12,1 г активированного угля. Ооработанного фтористым аммонием. в стек,".51 Н;101 б; мбс пр:1 100 С, Эту съ 1 есь Выче 135 киВают 13 т(.сОм копт 2 кте до тех пор, пока пс будет достигнуто равновесие, пос. ле чего жидкость удал 51 от пз стеклянной бомбы. жидкость, проанализирсванная мето196645 Предмет изобретения Сосз авптсль М. Чачко Тскред Т. П. Курилко Корректоры: М, П. Ромашова и С. М. БелугинаРедактор Л. А. Ильина Заказ 1749/8 Тираж 535 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Центр, пр. Серова, д. 4 1 ппографип, пр. Сапунова, 2 дом жидкостной, хроматографии,...

Номер патента: 320489

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Данг, Месроп

МПК: C07D 491/08

Метки: бициклических, замещенных, лактон-лактамных, соединений

...ы не содержат одноероатомов и поэтомугде К - Са - Са, заключается вглицидилмалоновый эфир, наглицидилмалоновый эфир,этаноламином при темперапредпочтительно при 55 С,выделением целевого продуприемами,Пример. См лдилмалонового э о том, что алкил пример пропилобрабатывают туре 30 - 70 С,с последующим кта известнымиаминатурения ираствдуктьраств и 0,1 мл воды нагревают при 0 - 45 С в течение 4 час. Пос, бытка моноэтаноламина светл р перегоняют в вакууме. Целе имеют темно-желтую окраску ряются в эфире, ацетоне, спи есь 0,25 мо фира, 0,4 м блице представлены своиствединений формулы 1. ь алкилглициль моноэтанолполуче ных с Изобретение относитсяния замешенных бицилактамных соединений.Предложенный способнения, в литературе не оИзвестны...

Номер патента: 311919

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Коваленко, Романцевич, Шологон

МПК: C07F 7/08

Метки: бициклических, кремнийорганических, мономеров

...1. 2-Циано-трихлорсилилбицикло- (2,2,1) -гептен.В колбу, снабженную обратным холодильником, помещают смесь, состоящую из 159,6 г(0,8,поль) свежеперегнанного циклопентадиенилтрихлорсилана и 46,6 г (0,88 лтоль) акрилонитрила, Смесь нагревают до 80 С, затем температуру реакционной смеси повышают до 140 С равномерно в течение 3 час.10 Целевой продукт выделяют разгонкой в вакууме. Получают 175,3 г (85% от теоретического) бесцветной жидкости с т. кип. 130 -131 С (6 л,н рт. ст.); пзо 1,5075; со 1,3239;МКп 56,82.Найдено, %; С 41,92; Я 1 11,31; 1 ч 5,60.СНьСзК 81,Вычислено, %: С 42,10; Я 11,12;5,45,МКп 56,43.П р и м е р 2, 2-Метилкарбокси-этилдихлорсилилбицикло- (2,2,1) -гептен.В условиях примера 1 пз 96,5 г (0,5...

Номер патента: 434078

Опубликовано: 30.06.1974

Авторы: Бродский, Буланова, Фельдман, Хман, Ялтер

МПК: C07C 41/50, C07C 43/305

Метки: 4-диоксана, ацеталей, бис-(2, бициклических, смеси, этилендиокси-1

...отфильтровыва 1 от и промывают, например, изопрони 1 овым спиртом. 11 олучают белые или светло-кремовые кристаллы, представляющие собой смесь 2,3-этилендиокси,4-диоксана и бис,2- (1,3. диоксолана) в соотношении 1: 2. Выход до 80 в 80 чистого продукта. В случае необходимости из полученной смеси могут быть выделены индивидуальные соединения многократной перекристаллизацией из воды.Пример 1, В куб, снабженньш насадочной колонкой, загружают 31,25 г сухого полимергидрата глиоксаля, содержащего 80% мономера, 53,5 г этиленгликоля, 150 мл бензола и 0,5 мл 96 о-но 1 серной кислоты. Реакционную смесь кипятят нри 80 - 95 С в течение 5 час, выделяющиеся пары конденсируют, дистиллят разделяют в флорентийском сосуде и бензольный слой непрерывно...

Номер патента: 452089

Опубликовано: 30.11.1974

Авторы: Бек, Росси, Шенкер

МПК: C07C 69/76

Метки: бициклических, соединений

...Госпе этого полученную реакционную смесь выпивют и воду и экстргируют водную смесь 35 сн уксусным эфиром, оспе сушки и испарения рстиоритепя лерекристппиковыиают остаток из толуопа. онучнот таким обрком 14,3 г 4-оксо-цикпогексип- - хсюр, 23, 4-тетрягидроняфтапин-кар беноиуо кислоту формулы, гидронафталин-карбоновая кислота, з;,.пл.119-120 оС;1-метил-оксо-б-циклогексил, 2, 3, 4-тетрагидронафталщ-карбоновая кисло та, т. пл, 165-167 С;1-метил-б-циклогексил, 2, Э, 4-тетрагидронафталин-карбоноваа кислота, т, пл, 128-129 оС;4-оксо-б-циклогексил, 2, 3, 4-тетрагидронафталин-карбоновая кислота. П р и м е р 3. Смесь 16 г 4-оксо-б-цикпогексилхлор, 2, 3, 4-тетрагидронафталин-карбонавой кислоты, 45 г циклогексанолд и 500 мл бенкола насыща- ....

Номер патента: 502885

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Акимова, Есеналиева, Исин, Ким, Куриленко, Пралиев, Соколов, Сыдыков, Хлиенко

МПК: C07D 213/44

Метки: бициклических, замещенных, моно-или, пиперидонов, солей

...заключается в томчто моно- или бициклический у-пиперидон, несодержащий заместителей при атоме азота,подвергают взаимодействию с параформом имонозамещенным ацетиленом в среде инертного органического растворителя, напримердиоксана, при нагревании в присутствии катализатора. Процесс обычно проводят при 90 -100 С, в качестве катализатора можно использовать однохлористую медь,Реакция аминометилирования фенилацетилена практически заканчивается в течение30 мин, что легко проследить при помощитонкослойной хроматографии, Последующеевыделение целевого продукта реакции или Н. Акимова, Б. Т, Садыков, 1 О, Ким, В. М. Куриленкоиенко ахской ССР и Новокузнецки -фармацевтический институт Е 1 ЦЕННЫХ МОНО-ИЛИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕИ90,2 133 - 134...

Номер патента: 523909

Опубликовано: 05.08.1976

Авторы: Булацкая, Кулевская, Лопатик, Мороз, Осипенко

МПК: C08G 59/02

Метки: бициклических, диаллиловых, дикарбоновых, кислот, эпоксипроизводные, эфиров

...определяли иодометрически). Реакционную смесь обрабатываютхолодной водой, раствором соды, вновь водой и отделяли органический слой, которыйсушили с помощью свежепрокаленного М 75 О 4,озатем удаляют в вакууме при 20 С растворитель. В остатке получают бесцветную вязкую жидкость (выход 75-85% из расчетана триэпоксид), которая при охлаждении застывает с белую пастообразную массу. Свойства синтезированных продуктов приведеныв табл, 1.Получение покрытийП р и м е р 1. 5,5 эпоксидированногоДБОК, синтезированного по методике, описанной выше, содержащего 6,25% эпоксидного кислорода и имеющего иодное число 45, помещают в ампулу в атмосфере аргона,овводят при 20 С с помощью шприца 1 мл 5 С 14 в виде бензольного раствора, содержащего 0,16 г бт с 4...

Номер патента: 578003

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Альфонс, Вилли, Жозеф, Леопольд

МПК: C07D 487/02

Метки: бициклических, имидазолов, пиримидинов, производных

...11 ч. концентрированной серной кислотыпри 0 С. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2,5 ч и выпивают нв молотый пед, Образовавшийся осадокфипьтруют и фипьтрат подщелачиввют едкимнвгром. Продукт эксграгируют три разахлороформом (один раэ 75 ч и два раза150 ч), Объединенные экстракты сушати упариввют. Остаток растирают с ацетономобрабатывают активироввнным угпем, фильтруют и финьтрат упвривают. Остаток превращают в хнэргидрат в 4-метил-пентаноне, Выпавшую соль фильтруют промывают2-пропаноном и сушат, получают 2,3,5,6-теграгидро-фенинн -имидазэ (, 1,2-с.)оимидаэоп-хпоргидраг с т, пн. 227,5-229 С.Повторив опыт примера 4 и .заменив 2-оксифенетипвмин )-2-имидазопин эквивалентным количеством соответствующего269, 1 С...

Номер патента: 583749

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Ичиро, Садао

МПК: C07D 209/72

Метки: аддативных, бициклических, карбоновых, кислот, кислотами, производных, солей

...цз смесиацетон-и-гексян=энцо,3=-дикарбоиовой кислоты,По методике примера 3 из хлорангидри=да 4-хлороензойной кислоты и продур(та,српетезированного в прр.мере 1 3, после пере=кристале 1 изацни из смеси вода-этанол ПОлдчают бесцветные пластинки, т, нл. 272,4 С.Вычислено ".:. С 56,44; Н 5,93 И 5:75,С.НС И,О,. 13)-,О,Найдено, %, С 56,40 Н 5,83; Й 5;72П р и м е р 16, Рас(непление хлоргидрата И -=( 3=:димети 11 ямр 1 нопропил) -нмида(+) -5-эндо-бензонлоксибнцнкло,21)- -гептан-эндо,3-дикарбоповой кислоты в 150 мл воды и 200 мл эфира нейтрализуют карбонатом натрия экстрагируют водИ 1.1 й слой 2 х 200 мл эфира, промывают соедннепные эфирньре экстракты Водой и затем водойпасы(ценной хлоридом натрия(трижды)и суцат над сулефятэм...

Номер патента: 366709

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Бабичев, Епишина, Заиконникова, Крылов, Лапшина, Лебедев, Новиков, Суворова, Хмельницкий, Часовская-Зимакова, Чудновский

МПК: C07D 487/02

Метки: бициклических, мочевин, производных, тетра-алкильных

...2, 4, 6, 8- -юетраметаг 2, 4, 6, 8-тетраазабицикло(3 Э 0)-октандионом,7, полученным метьлированием гликольурила диметилсульфатомв щелочной среде.П р и м е р 2, Получение 2, 4, 6, 8- 10 тетраэтил,-2, 4, 6, 8-тетрвазабицикло(3,3,0)-октандиона 3,7.Иэ 14,2 г (0,1 моль) гликольурила по методике, анвлочичной примеру 1, получено ,5,6 7 г (2 О%) 2, 4, 6, 8-тетраэтил- щ -2, 4, 6, 8-твтраазабицикло (З,З,О)-оътаидиона,7. Выход чистого продукта 2,8-3,5 г (10 12%). Т. пл, 107 109 фС(из циклогексана) % 0,46 (носитель -си- ликагель, растворитель -хлороформ, спирт. - ,щ40 ф 1, проявление парами иода).,Найдено, %; С 56,67,4, Й 8,72;Я 22,03сно,.к25Вычислено,%: С 56,83 Н 8,84;М 22,37;,В ИК-,спектре вепаства чаСтоты С 0 1702, 1685, исчезают частотыИЯ -...

Номер патента: 644770

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Аульченко, Хейфиц, Черкасова

МПК: C07C 35/08

Метки: 3-терпеноциклогексанол, бициклических, смеси, содержащий, терпеноциклогексанолов

...р и мер 1, К фенольному раствору фенолята алюминия, приготовленному растворением 3,2 г (0,12 г атома) алюминия в 117,5 г (1,25 моля) фенола, добавляют 13,6 г активированного асканита и 68,0 г (0,5 моля) камфена. Смесь перемешивают 4 час при 170 - 180 С, охлаждают, разбавляют толуолом (100 мл) и отделяют асканит фильтрованием. 1 олуольный раствор промывают 10%-ной соляной кислотой и солевым раствором до нейтральной реакции (по индикаторной бумаге) и отгоняют толуол и не вступивший в реакцию фенол. Остаток перегоняют в вакууме и получают 80,0 г (69,5%) смеси бициклических м-, ои а-терпенофенолов, т, кип. 145 - 170 С/201 мм рт, ст., п =1,5500, содержание бициклических м-терпенофенолов 22/О (по данным спектроскопии ЯМР-С 1 З),80,0 г...

Номер патента: 776558

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: A61K 31/5575, A61P 35/00, A61P 7/02 ...

Метки: бициклических, виде, лактолметил-эфиров, эпимеров

...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...

Номер патента: 592130

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Кеворкова, Мамедяров, Сеидов

МПК: C07C 69/24

Метки: бициклических, карбоновых, кислот-как, масел, мостиком, основа, синтетических, спиртов, эндометиленовым, эфиры

...п,Р 1,4710.Структура полученного соединения 1подтверждена исследованиями спектровИК и ПМР,П р и м е р 2. Получение аддукта диеновой конденсации аллилового эфира пеларгоновой кислоты и метилциклопентадиена 4-метилбицикло- (2,2,1) -гепта-ен-ил- метилпеларгоната,В автоклав загружают 148,5 г (0,75 м)аллилового эфира пеларгоновой кислоты,Полученные вышеописанным способом соединения испытывают в качестве основы синтетических масел и сравнивают с ныне применяемыми для авиационных газотурполученного способом, описанным в примере 1; 60 г (0,75 м) метилциклопентадиена, 100 мл ксилола и 0,1 г гидрохинола.Условия проведения диеновой конденсации и перегонки реакционной смеси те же,что и в примере 1,В результате получают 134 г соединения 11,...

Номер патента: 677272

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Кеворкова, Мамедяров, Сейдов

МПК: C07C 69/74

Метки: бициклических, масел, мостиком, основа, производные, синтетических, спиртов, эндометиленовым, эфиров

...Полученное со 20 единение представляет собой маслянистуюжидкость, кипящую при температуре225 С/3 мм рт, ст., с р 20 = 0,9730 и и 0 == 1,4850,Структура полученных соединений под 25 тверждена ИК-спектрами и характеризуется следующими полосами поглощения:карбонильная группа в сложной эфирной группе - 1740 см-С - О - С связь - 1030 - 1300 см -,30 С - Я - С связь - 730 см-.В таблицах 1 и 2 приведены характеристики синтезированных соединений.Таблица 1тики синтезированных соединений Показатели соединениеформулы П 1 0,9416 1,4630 0,9540 1,47 0 0.9730 1,4850 2,16 165,1 425,5 127 5,4 197- 52 0ф Температурный коэффициент вязкости. Из этих данных видно, что все синтезированные соединения имеют низкую темпе ратуру застывания - 52 С -- 60 С, гид...

Номер патента: 925959

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Кантор, Киладзе, Максимова, Рахманкулов, Чалова

МПК: C07D 317/22

Метки: бисортоэфиров, бициклических

...зн ения, в мольном соотношении равном 1:3-5, прй температуре окружающей среды в гексане.Процесс проводят в течение 48- 25 72 ч.П р и м е р 1. В трехгорлую колбу . загружают метилацетимидатгидрохлорид (11,9 г 0,1 М) 1,3-пропандиол (22,8 г 0,3 М) и 50 мл гексана. Смесь переме- зо шивают при комнатной температуре в течение 48 ч. По окончании реакции отфильтровывают образовавшийся хлорид аммония, отгоняют растворитель. Целевой продукт выделяют перегонкой/ 35 в вакууме. Выход 1,3-диокси-О,О-ди- -(2-метил,3-диоксанил)-пропана 39. Т.кип. 127-130 С (2 мм рт.ст.),П р и м е р 2. Аналогично приме" ру 1 из метилизобутиримидатгидрохло 4 О рида и этиленгликоля получают бициклический 1,2-диокси,0-ди-(2-изопропил,3-диоксоланил)-этан (выход 33)....

Номер патента: 978725

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Алессандро, Анджело, Карло, Кармело, Мария, Роберто, Франко

МПК: C07C 177/00

Метки: бициклических, простагландинов, солей

...исходного соединения 0,2 г сложного метилового эфира 131-5, 14- -дибромН(9 аО -оксидо-окси- -оксопростеновой кислоты и при хроматографическом разделении на силикагеле в качестве элюента смесь СНСВ: этиловый эфир в соотношении 60:40, получают 0,056 г сложного метиловогоИ эфира 13 й,14-дибром-брН(9 а 0-оксида,158-диоксипростеновой кислоты и 0,098 г 155-изомера,. 49 .978725мг), Иасс-спектр:62), И , И+ 412; И+ Затем раствор этого продукта вФ,г .М СН метаноле гидролизуют водным растворомН) 394; И - 2 Н 0376; -ОЩ 29710 Н в результате чего получаютСН,72 мг 13 й,14-дибром-бсй-б(9 еО-о.кЭП р и м е р 61. Восстанавливая 5 сидМ 155-диоксипростеновой кислоты.Фсложный эфиР 13 й-ЯН(Я) осид 11 . П Р и м е Р 64. Согласно...

Номер патента: 1004359

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Коробицына, Николаев, Родина

МПК: C07C 113/00

Метки: бициклических, диазодикетоциклопентанов

...1 О мм, выделенноевещество растворяют в 50 мл ацетонитрила, нагревают при 80 С в течениео1 ч, раствбритель и регенерированныйсильван удаляют в вакууме 10 мм, полученный 2-диазо-3,"дикетоциклопентен (Х 1 возгоняют в вакууме 1 ммпри 25 ОСК раствору 0,5 ммоль диазодикетона (Х 11,1) в 10 мл абсолютного диэтилового эфира при 25 С прибавляют1,0 ммоль диазоуксусного эфира (ДУЭ)в 3 мл эфира и оставляет при комнатной температуре на несколько часов,Растворитель и избыток диазоуксусного эфира оставляют при комнатной температуре на несколько часов. Растворитель и избыток диазоуксусного эфира отгоняют в вакууме 10 мм, затем ввакууме 2 мм при 15 оС, После перекристаллизации из метанола ( при охлаждении до -15 оС) и хроматографического разделения...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1241993

Опубликовано: 30.06.1986

Автор: Уиллям

МПК: C07D 471/04

Метки: бициклических, гидрохлоридов, соединений

...4 мгСтеариноваякиегота П р и м е р 12. СуппозиторийСоединение (в форме основания) 100 мгСуппозиторная оснсва (Мазза Езе гугш С) до 2 гРасплавляют суппозиторную основу 50 о,при 40 С, В расплавленное основаниевводят активное соединение в формемелкоизмельченного порошка и перемешивант до гомогенного состояния, Отливант смесь в подходящие Формы, по 552 г на Форму, и оставляют стоять.Биологическая активность.Определение инотропной активности.п г 5.1 го. 238 мг Активное соединение смешивают с лактозой и крахмалом. Гранулируют раствором метилцеллюлозы в воде, Сушат и смешивают со стеариновой кислотой 238 мг. Помещают в плотную желатиновую капсулу. П р и м е р 1 О, Инъекция 17 (лиофильно высушенная). ЬАктивное соединение (гидрохлорид)...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: A61K 31/353, A61P 1/08, A61P 1/12 ...

Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1384200

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Уиллям

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/02, C07D 487/04 ...

Метки: аддитивных, бициклических, кислоты, соединений, солей, соляной

...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...

Номер патента: 1436878

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...и экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты сушат над сульфатом натрия и выпаривают до масла, которое хрома тографируют на силикагеле 5%-ным изопропанолом в этилацотате. Результирующее масло растворяют в ацетоне, обрабатывают 0,1 мл 4 И эфирного раствора НС 1 и получают целевое соединение, т. пл. 204 205 С.П р и м е р 7. Раствор 1,25 5 Н- (4-трет-бутила 1 чинокарбонилфенил)-6,7- дигидропирроло(1,2-с)имидазола в 10 мл тионилхлорида кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 10 мл хлороформа при 0 С и медленно прибавляют 10 мл охлажденного льдом концентрированного раствора гидроокиси аммония, Водный слой отделяют, промывают хлороформом (3"20 мл) и соединенные органические экстракты...

Номер патента: 1436879

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...181-183 С;5-(пара-толил)-5,6,7,8-тетрагид 5 роимидазо 11, 5-а 1 пиридин, т. пл, егогидрохлорида 173-75 С;5-(пара-бромфенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо 11,5-а 1 пиридин, т,пл . его, .огидрохлорида 216 С;20 5-(пара-формилфенил)-5,68-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, егоосоли фумаровой кислоты 131 С;5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, 126-127 С;5-(4-цианофенил)-6-карбоксиметил 5,6,7,8-тетрагидреимидааа 1,5-а 1 даридин, т,пл, 209-211 С;7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетраЗ 0 гидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл. егоогидрохлорида 253-254 С;7-(пара-карбдмоилфенил)-5,6,7,8 тетрагидроимидазо 11,5-апиридин, т,пл.его фумарата 193-195 оС.З 5 Фармакологические испытания: Активность предлагаемых...

Номер патента: 1436880

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина в 1,2 мл этанолаи 1,2 млЮ гидроокиси натрия перемешивают при комнатной температуре15 ч, выпаривают и остаток растворяют в воде. Водную фазу экстрагирот 20этилацетатом, доводят до рН 2, снова экстрагируют, нейтрализуют и выпаривают. Остаток растирают с тетрагидрофураном. Органическую фазу обрабатывают эфирным раствором НС 1 и 25получают 0,12 г 5-(4-цианофенил)-6 карбоксиметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина, т.пл.209211,С.П р и м е р 7, Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо ,5-а пиридина, т.пл,253-254 С,получают аналогично способу, описанному в примере 1.П р и м е р 8. Раствор 0,24 г1-(пара-цианофенил)-4-(4-имидазолил)-...

Номер патента: 1443802

Опубликовано: 07.12.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...

Номер патента: 1500162

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 1/04, C07D 471/04 ...

Метки: бициклических, бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов, гетероциклических, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...1-амино-пиперидинкарбоксилата и 300 ч. 482-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде перемешивают и нагревают 3 чопри 80 С, Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч (93,2 Х) тригидробромида М-пиперидинил 1-1 (2- -пиридинил)метил)-1 Н-бенэомидазол- -амина, т.пл. 295,9 С (промежуточный продукт 57 п) .Подобным образом также получают соединения 58 п - 63 п (табл.6).В, Получение конечных соединений.П р и м е р 10. Смесь 5,32 ч.7-(2-хлорэтил)-3,7-дигидро,3-диметилН-пурин,6-диона, 6 ч. 1- - (4-Фторфенил)-метил -Ю-(4-пиперидинил"-1 Н-бензимидазол-амина дигидробромида, 6,0 ч. карбоната натрия и 90 ч. Б,М-диметилформамида перемешивают и нагревают 2 дня при.О80 С. Реакционную...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...