Способ получения сульфонамида
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
натной температуре Затем выпариваютрастворитель, остаток, разбавленныйводным раствором бикарбоната натрия,экстрагируют три раза хлористым метиленом. Объединенные органическиеэкстракты высушивают (сульфатом магния) и выпаривают, и остаток очищаютхромотографически на силикагель,элюируемом этилацетатом. Фракции,содержащие продукт, объединяют, выпаривают, а полученное твердое вещество подвергают перекристаллизации изсмеси этилацетата и метанола, получают указанное вещество,. Выход 0,35 г,15т. пл. 1//-1/9 С,Вычислено, Х: С 53,2; Н 5,6;И 9,3.СгоН 1 ОБ 2.Найдено, 7.: С 53,2; Н 5, /;И 9,0.Данные ЯМР Н (СПС 1) для соеди 1нения (1):/,55 (2 Н,м) /,20 (5 Н,м) 4,Ь 5(2 Н,к)3,30 (2 Н,м) 2,95 (2 Н,т) 2,90(ЗН,д)2,85 (ЗН,д) 2,45 (ЗН,с) 25Нсходное вещество примера 1 готовят путем восстановления соответствующего динитросоединения водородомв присутствии никеля Ренея в средеэтанола, давление 344,/ кПа, температура комнатная, время реакции 4 ч.Для оценки биологической активности соединения формулы (1) на невосприимчивость предсердий правое полупредсердие морской свинки помещаютвбаню, содержащую раствор физиологической соли, и один его конец соединяют с преобразователем усилия. Ткани стимулируют при частоте 1 Гц, используют полевые электроды. ПериЬд40эффективной невосприимчивости (ПЭН)измеряют путем введения преждевременного стимула (Б) после каждого восьмого основного стимула (Б). Совместный интервал ББ 2 постепенно увеличивается до тех пор, пока Б не иэвле.чет с воспроизводимостью распространенный отклик, Этот интервал определяют как ПЭН. Затем определяют концентрацию вещества, требуемую дляувеличения ПЭН на 257 (ЕД 2). Полу 50чают ЕД 2 - ПЭН = 1, 3 10 " моль.Кроме того, измеряют ПЭН правойкапиллярной мьппцы морской свинки врастворе физиологической соли. Иьппцустимулируют с ор,ного конца, используя двухполярные электроды, причем спротивоположного конца записываютраспространенную электрограмму через однополярньп 1 поверхностный электрод.ПЭН определяют аналогично используя,методику внешних стимулов. Время прохождения определяют с помощью запоминающего цифрового осциллоскопа путем измерения интервала между стимулирующим артефактом и пиком электро- граммы, т.е. время, необходимое для прохождения импульса вдоль длины мьппцы.Кроме того, измеряют величины ПЭН предсердия и желудочка собак, находящихся в сознании или анестеэированных, с помощью методики внешних стимулов, в то время как предсердие или правый желудочек сокращаются с постоянной скоростью.По сравнению с известными полученными соединениямИ формулы соединение формулы (1) является болееэффективным (см. таблицу), значениеЕД для известных соединений опреде 2ляют аналогичным образом.Соединения формулы (1) могут бытьвведены как тактовые, но обычно ихназначают в смеси с фармакологическим носителем, выбранным в соответствии с предполагаемым способом назначения и стандартной фармацевтической практикой. Они могут назначаться пациентам, страдающим от аритмии, атакже профилактически, тем пациентам,у которых вероятно развитие аритмии.Например, они могут назначаться перорально в виде таблеток, содержащих такие среды для лекарства как крах" мал лактозы или в капсулах, или как таковые, или в смеси со средами для лекарства, или в виде эликсиров, или суспензий, содержащих вкусовые или окрашивающие добавки. Они могут вводиться, например, внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для назначения лучше всего испольэовать эти вещества в виде стерильного водного раствора, который может содержать другиЕ растворенные вещества, например достаточное количество солей или глюкозы, чтобы сделать раствор изотоническим.Для назначения человеку при исцеляющей или профилактическом лечении сердечных состояний, таких как желудочковая или сверхжелудочковая аритмия, включая фибрилляцию предсердия16/6448 Составитель В.ОдинцоваТехред И.Иоргентал Корректор Э.Лончакова Редактор Н.Бобкова Заказ 3016 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при 1 КНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-и щательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ун. и арина, 101
СмотретьЗаявка
4355898, 09.06.1988
ПИТЕР ЭДВАРД КРОСС, ДЖОН ЭДМУНД ЭРРОУСМИТ, ЖОФФРЕЙ НОЕЛ ТОМАС, РОДЖЕР ПИТЕР ДИКИНСОН
МПК / Метки
МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61P 9/06, C07C 303/38, C07D 307/81
Метки: сульфонамида
Опубликовано: 07.09.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1676448-sposob-polucheniya-sulfonamida.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения сульфонамида</a>
Предыдущий патент: Способ получения триазолильных производных
Случайный патент: Рулевая колонка транспортного средства