Артуро

Номер патента: 1776255

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария

МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей

...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...

Номер патента: 1676451

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически

...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1322979

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...упаривают досуха,фтараборат целевого соединениярастворяют в воде и раствор подщелачивают 10/-най гидраакисью натрия,Выделившийся продукт фильтруют, промывают водой и сушат, Получают 21 г 30указанного фармамидина сульфат (метанол), т, пл, 276-278 С (разложение),Вычислено, 7.: С 50,84 Н 6,26;15,81.35Найдена, 7: С 50,79; Н 6,31;М 15,77,Аналогично получают М-этил - М - Г 4 -в (2-метил-имидаэол - 4-ил)фнил -фсрмамидин (соединение 2), мллсат (этанол), т. пл. ЬЬС (разложение). шийся малеат фильтруют и сушат. Получают 4,6 г указанного целевого прс дукта в виде малеата, т, пл. 192- 194 С (разложение).Вычислено, Х. С 55,41; Н 5,60; М 11,93.С Нб МОвНайдено, 7.: С 55,69; Н 5,52; М 11,81.Аналогично получают М-аллил-М - в...

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Номер патента: 1251804

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо

МПК: C07D 285/12

Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина

...от Н биологиг ческих эффектов, в частности, вызываемого гистамином положительного хронотропного эффекта и вызываемого гистамином выделения кислоты желудоч 3,3 31,0 1355 16 10,0 4,8 17Б-Метил -- 4 - ( 5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 7-формамидин ввиде фумарата (иэ этанола) с т.пл.186-187 С (разложение) (соединение 58).Найдено, %: С 47,85; Н 4,57;1 15,9.Вычислено, %: С 48,00; Н 4,57;И 26, 12,Б-Изопропил- - 13-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-З-ил)фенил)-формамидин в виде малеата (из этанола)с т.пл. 167 С (разложение) (соединение 59).Найдено, %; С 48,96; Н 4,85;,И 19,05.СНГ 10Вычислено, %: С 48,55; Н 4,85,Я 13,87.11-Иетил-И - 3-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил)-формамидинв виде нитрата (из метанола) с т.пл.215-216 С (разложение)...

Номер патента: 1151208

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/155, A61P 1/04, C07D 263/48 ...

Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина

...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...

Номер патента: 1110382

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных, солей

...4Вычислено,%: С 65,98; Н 6,04 М 27,98,Т, пл, фумарата 188-189 С,Аналогично получают следующие соединения1. М-Метил-М- (нмидазол-ил)-фенил формамидин,Т. пл, малеата 149-150 С (из этанола),Найдено,%: С 51,93; 4,73; .М 13,15СНМО,Вычислено,%: С 52,78; 4,66; М 12,962, М-Метил М - 3-(5.метилимидаэол.4-нл)-фенил.формамидинТ, пл, 180 - 181 С,Найдено,%: С 67,40; Н 6,67; М 26,40С 2 Н 4 М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,153. М-Метил. М - 4- (5-метилимидазолил) фенил -формамидин.Т. пл, 225-226 С.Найдено,%: С 66,81; Н 6,70; М 25,82СН д М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,15.4. М-Этил-М- (имидазол-ил) -фенил.форма мицин.Т. пл. гидрохлорида 253 - 254 С,Найдено,%: С 49.92, Н 5,70; С 1 25,00;М 19,56;С 2 Н 612 М 4Вычислено,%: С 50,18; Н 5,61; СГ...

Номер патента: 1110381

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных

...раствор упаривают досуха и маслянистый остаток растворяют в воде, Получаемый раствор подщелачивают до рН 10 добавлением 10 - ной гидроокиси натрия. Отделяющийся продукт экстрагируют этилацетатом, органический раствор упаривают досуха и получаемый продукт очищают через его гидрохторид, Получают 0,35 г гидрохлорида указанного соединения в виде кристаллов.Т. пл. 280-282 фС (из этанола),-4-ил) -фенил)-формамидин,5 г 4-(4 аминофенил).-1 Н.имидазола добав. ляют к раствору 4,6 г этил-йфенилформамидата в 25 мл ацетона. Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение 4 ч.Образовавшееся твердое вещество фильтруюти сушат в вакууме. Получаемый продукт обрабатывают ацетоном и подкисляют ледянойуксусной кислотой. Кристаллиэующий...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 715020

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Алессандро, Артуро, Норина, Пьеро, Раффаеле, Франческо

МПК: C07D 205/04

Метки: азетидина, изомеров, оптических, производных, солей, трициклических

...а 4. 15 20 25 30 35 40 45.циклогептенил) -3-азетидинол (15,2 г, т.пл,121127 С).1- 5-(10,11.дигидраН.дибензо а,д цикла.гептенил).З-азетидинол (14 г) растворяют в безводном пиридине (104 мл). Затем по каплям добавляют сульфохлорид метана (6,12 мл),перемешивая при .20 С в течение 1 ч. Раствор выдерживают в течение ночи при 0 С, послечего вливают в воду со льдом (1000 мл),Фильтрацией и кристаллизацией из изопропила.ваго эфира с небольшим количеством бензина получают 15- (10,11-дигидроН-дибенза а, Ь циклогептенил)-3-мезилаксиазетидин (12,1 г; Другие соединения, используемые в качестве исходных продуктов для изготовления соединений по примеру 1, получают аналогично.П р и м е р 2, 1.5-(10,11-дигидроН-дибенэо а 4...

Номер патента: 469250

Опубликовано: 30.04.1975

Авторы: Артуро, Сильвано

МПК: C07D 43/06

Метки: производных, скополамина

...реакции, полученную смесь охлаждаот при комнатной температуре, обрабатывают избытком окиси этилена и оставляют стоять на 50 - -250 час при температуре 0 - 10 С. Растворитель и избыток окиси этилена после этого удаляют при пониженных давлении и температуре, а полученный остаток растворяют в воде, тщательно промывают эфиром для отделения образовавшегося скополаминового основания и этилепбромгидрина и, наконец, упаривают досуха (предпочтительно лиофилизуют) .Соединения формулы 1 имеют вид бесцветного кристаллического вещества, если их получают путем кристаллизации, и белого аморфного твердого вещества, если их получают путем лиофилизации. Эти соединен 4 я растворимы в воде, метиловом н этиловом спиртах, ацетонитриле, диметилформамиде...