Харухико

Номер патента: 1676452

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/423, A61P 9/12 ...

Метки: производных, фуробензизоксазола

...льдом раствор /-аллил-хлор- в (2,6-дифторфенил)-б-окси,2-бенэизоксазола (3, 1 г) в хлористом мети- лене (80 мл) при перемешивании небольшими порциями добавляют 6 г м-хлорнадбензойной кислоты, и эту смесь дефлегмируют в течение 5 ч. После охлаждения смеси добавляют во.ду и водный раствор 2 Н гидроокиси натрия, и смесь подвергают экстрагированию хлористым метиленом. Слой хлористого метилена промывают водой и сушат. Путем отгонки растворителя получают 2,8 г 5-хлор-(26-дифторАенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-0)-1,2- -бензиэоксаэол-/-метанола т.пл.166-169 С. Это соединение характеризуется масс-спектром, имеющим молекулярный ионный пик при ш/е 33/.П р и м е р 10. В перемешиваемый раствор 2,8 г 5-хлор-З-(2,6-дифторФенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-й)-1,2-...

Номер патента: 1590043

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02, C07D 295/12 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...получают из 1,00 г 1-3-(3-метилбутиламино)пропилпиперидина в виде дигидрохлорида и 0,95 г хлорангидрида 4-метилпентановой кислоты. 25б. В 10 мл сухого эфира суспендируют 0,53 г литийалюминийгидрида. Полученную суспензию по каплям прибавляют к раствору 1,09 г полученного продукта в 15 мл эфира. После окончания лрибавления смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч и вновь охлаждают льдом. К охлажденной смеси прибавляют этилацетат для разложения избытка литийалюминийгидрида, К смеси затем прибавляют35 насыщенный водный раствор сульфата натрия, органический слой отделяют декантацией, Органический слой сушат над безводным сульфатом натрия, упаривают под уменьшенным давлением для удаления растворителя. Остаток...

Номер патента: 1563594

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/55 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 1494868

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Такаси, Харухико, Хироси, Этуро

МПК: A61K 31/357, A61K 31/42, A61P 7/10 ...

Метки: диоксолобензизоксазола, производных

...промывают водой, сушат и выпаривают, чтобы удалить растворитель.Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя хлористый метилен в качествепроявляющего раствора. Полученныйпродукт реакции перекристаллизовывают из смеси метанол/вода.Получают 13 г сложного метилового эфира 3-фснил-диоксоло- (4,5-К)1,2-бенэизоксазоп-карбоновой кислоты, т.пл. 78-80 С.Масс-спектр этсго соединения показывает пик молекулярного иона при297 м/е.П р и м е р 12. Смесь 6,7-диоксиЗ-фенил,2-бензизоксазола (2,1 г),карбоната калия (7,7 г), метиловогоэфира дихлоруксусной кислоты (2,7 г)и Х,И-диметилформамида (50 мп) перемешивают при 90-100 С в течение 5 ч.После добавления воды (100 мл), смесьопеременивают при 90-100 С в течение30 мин и...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1433409

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Коити, Масару, Митсуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: C07C 91/34

Метки: аминоалкил)амино, приемлемых, производных, солей, фармакологически, фенилалканола-1

...3-пиперидинопропилтозилата (2,00 г, 6 ммоль) и бикарбоната натрия (1,05 г; 12,5 ммоль) в этаиоле (10 мл) кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч. После. охлаждения в реакционную смесьдобавляют эфир (100 мл), воду (50 мп) и 2 н. раствор ЮаОН (5 мл) и полученную смесь тщательно встряхивают. Эфирный слой отделяют и промывают трижды водой, один раз солевым раствором, а затем после высушивания концентрируют при пониженном давлении. Остаток растворяют в этаноле и к раствору добавляют 6 н. НС 1 в этаноле (1,5 мл). Выпавшие в осадок кристаллы собирают Фильтрованйем а затем перекристаллизовывают, из этанола, получая 0,73 г названного соединения в виде белых кристаллов (выход 36 ). Т,пл, 266-267 С (разл,).П р и и е р 7. Дигидрохлорид...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1237070

Опубликовано: 07.06.1986

Автор: Харухико

МПК: B60K 5/12

Метки: блок, колесного, силовой, средства, съемный, транспортного

...или газовая турбина). Механическая энергия первичных двигателей через генератор преобразуется вэлектрическую энергию питания электродвигателей привода колес 4 и 5,При необходимости первичные двигатели 11 оборудуются радиаторами 12,а также вентиляторами 13 системы охлаждения. Для этого впускной коллек"тор 14 для воздуха выполнен в передней стенке силовой установки и закрытрешеткой,На фиг, 3-6 показан вариант реализации съемного основания 9 с закрепляющим устройством 15.Съемное основание 9 образовано ввиде коробки, состоящей из верхнейплиты 16, нижней плиты 17, вертикальных боковых плит 18 и.19, вертикальной передней плиты 20 и вертикальнойзадней плиты 21, между которыми образуется полое пространство. Съемноеоснование 9...

Номер патента: 489344

Опубликовано: 25.10.1975

Авторы: Масаки, Харухико, Цения, Язуо

МПК: C08F 29/24

Метки: композиция, полимерная

...вес.ч. дибутиполоваципаурата, Смесь пластнцируют на валкахопри 140 С в течение 4 мин и пре.суюто,при 180 С и давлении 100 кг/см в листтолшиной 3 мм.Свойства полученного сотивление удару - 85 кг/с роканне - 81, 57 о, мутность иобанни листа на 180 почт даетсяникакого помутнения.б. Вместо описанного стабилизатораприменяют смесь 0 1 вес.ч. стеарата кельция, 0,36 вес.ч. стеарата цинка и 6 вес,ч,эпоксидированного соевого масла, Из полученной композиции формуют бутылки емкостью 530 мл. Получают изделия с пре-,.восходной прозрачностью,П р и м е р 2, Процесс ведут анало- ,гично примеру 1, за исключением того, чтФизменяют степень структурированияме- ,типметкрилат, добавляемый во второй стаедии, добавляют в первой. Характерные ви-фмеры, относящиеся...

Номер патента: 313348

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Као, Мори, Харухико

МПК: C05C 1/02

Метки: 313348

...равно 1: 4. и 1 ентя, фиксикованный на нииенем конце каждого испытуемого образца, составляет 50 г.10 После этого весь комплект образцов выдерживается на воздухе в течение с дней.Далее производится определение прочностипа разрыв и растяжимости образцов, причем используется изготовленный фирмой Тоуо 15 Тез(ог о. 51 оррег прибор для определенияпрочности на разрыв. Растяжимость вычисляется при помощи уравнения., ллипа приРастяжимость -разрыве - Первоначальная длина Псрпоначалы,ая дгпша Пр имер 2. 20 вес. % раствора ПВЛЦ со степенью полимеризации 500 разбавля 1 от до концентрации, 1 ридаопей растворимость веществу, соответствующей 1 вес. осо, и затем равномерно распыляют на сульфат аммония, После этого сульфат аммон 1 и...