Вольфгард

Номер патента: 1731057

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Андриаан, Вольфганг, Вольфгард, Герхард, Гюнтер, Норберт

МПК: A61K 31/55, C07D 471/04

Метки: диазепинона, производных

...с другой стороны. Нижеописанные опыты подтверждают, чтоновые соединения обеспечивают в этом. отношении неожиданно благоприятноесоотношение.Ъ3Исследования по связыванию с мускариновыми рецепторами.А. Определение концентрации торможения (далее "КТ") в пробирке,В качестве доноров органов служилисамки-крысы рода Бргадце-Эаю 1 еу с весом 180 - 220 г. После отбора сердца,нижней челюсти и коры головного мозгавсе дальнейшие операции осуществлялисьв ледяном НС 1-буфере Нерея (рН = 7,4;100 мМ, НаС 1, О мМ МС 1). Сердце 3105 б измельчалось ножницами, Все органы затем гомогенизировались.Для опыта по связыванию гомогенатыорганов разбавлялись следующим образом:.Сердце 1: 400Кора головного мозга 1 : 3000Нижняя челюсть 1 : 400.Инкубирование...

Номер патента: 1678209

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андриаан, Вольфганг, Вольфгард, Герхард, Гюнтер, Норберт, Хенри

МПК: A61K 31/551, C07D 243/14, C07D 471/04 ...

Метки: диазепинона, переносимых, производных, солей, физиологически

...7/ЗО/3).П р и м е р 6. 6,11-Дигидро-Щ 2-(1-метил-пир ролидинил)этилэтиламиноацетил Н-пиридо 2,3-Ь 1,5 бензодиазепин- он,Получают аналогично примеру 4 из 11 -(хлорацетил)-6,11-дигидроН-пиридо 2,3- Ь 1,5 бензодиазепин-она и 1-метил-2-40 (этиламино)атилпирролидонаВыход составляет 13;( теории, т.пл. 139140 С (простой диизопропиловый эфир -сложный этиловый эфир уксусной кислоты -ацетон),Биологические данные. А. Исследования по связыванию с мускариновыми рецепторами.Определение концентрации торможения (далее "КТ") в пробирке, 16782095 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Через 5 мин после внутривенной инъекции вещества в повышающихся дозах либо электрически стимулировался правый вагус (частота 25,Гц, длительность импульса 2 мс,...

Номер патента: 1308196

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Антонио, Вольганг, Вольфгард, Гюнтер, Рудольф

МПК: C07D 223/20

Метки: 1-метил-4-пиперидинил, 11-дигидро-11, азепин-6-она, амино-2, дибенз, карбонил, солей

...остывания растворитель удаляют в вакууме и получаемый остаток очищают хроматографией на колонне с силикагелем (элюент - хлористый этилен и метанол в соотношении 9:1) . Из этанола получают 4,8 (68) указанного выше соединения с т. пл. 230-231 С.П р и м е р 4. 5,11-Дигидро". - (1-метил-пиперидинил)-амино карбонилН-дибенз Ъ,е Зазепин-б-он,Суспензию 5 г (0,02 моль) 5, 11 - -дигидро-б-оксо-бН-дибензЬ,е-азепин-карбоновой кислоты и 4,5 г (0,022 моль) В,М -дициклогексилкарбодиимида в 180 ип тетрагидрофурана нагревают в течение 60 мин до 40 С. Последовательно в реакционный раствор добавляют по каплям 2,5 г (0,022 моль) 4-амино-метил-пиперидина и нагревают еще 2 ч до 40-50 С. После остыва 3 1308ния раствор сгущают в вакууме и получаемый...

Номер патента: 496714

Опубликовано: 25.12.1975

Авторы: Вольфгард, Гельмут, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07C 39/12

Метки: 4-4-бифенилил1-бутанола

...кислого эфира янтарной кцс ;.оты в присутствии кислоты Льюцса, цаизобретения 2. Способ по и, 1,щ и й с я тем, что втора используют никельРенея или палладий не тличвювчестве каталиРенея, кобальтгле,1попт, 1тем, чт 3, Способ ь, а" и й с я при 50-70 оС и 2, о т л и ч агидрнрование ведут. Составитель ЖБвзлевв Р А.МоРозова ТехРед П к ректо Заказ 3 ГУ Изд. М АЦ 4 Тираж 529 Государствеииого комитета Сонета Мипо делам изобретений и открытий Москва, 13035, Раушская иаб 4 Подписное ннстроа СССР ИИП лнал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Э пример, безводйого хлорйда алюминия, в растворителе, напримец; йнтробензоле или метиленхлориде, при 0 60 С,П р и м е р. Йля йблРайия 4-(4 "бифенилил)-1-бутанола берут 2,4 г (0,01моля)...

Номер патента: 474968

Опубликовано: 25.06.1975

Авторы: Вольфгард, Гельмут, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07C 39/12

Метки: 4-4-бифенилил1-бутанола

...соединение формулы 2 получают путем .циклодегидратацип 1,4-бутиленгликоля, например, в присутствии фосфорной кислоты, а 1,4-бутиленгли коль получают путем,восстановления 4- (4-бифенилил) -4 - оксомасляной кислоты с помощью алюмогидрида лития илборана натрия в присутствии безводного хлг,рнда алюминия прн комнатной температури В присутствии растворителя, например дпметоксиэтана.Применяемую в качестве исходного соединения 4- (4-бифенилил) 4-оксомасляну 7 ю кислоту или ее эфиры можно получать путем реакции взаимодействия бифенила с ангидридом янтарной кислоты нли галоидангидридом кислого эфира янтарной кислоты ,в присутствии кислоты Льюиса, например безводного хламида алюминияв растворителе, например474968 Предмет изобретения...

Номер патента: 464106

Опубликовано: 15.03.1975

Авторы: Вольфгард, Гельмут, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07C 39/12

Метки: 4-(4-бифенилил)1, бутанола

...спирты, например метанолы, этанолы или пропанолы. Реакцию проводят при температурах до точки кипения применяемого раство рителя, предпочтительно при комнатной температуре.11 рименяемый в качестве исходного соединения 4- (4-бифенилил) -3-оутен-ол формулы 11 получают путем восстановления эриров 4- о (4-оифенилил)-4-оксомасляной кислоты с помощью алюмогидрида лития в диоксане при комнатной температуре и последующего отщепления воды из ооразовавшегося при этом 1,4-бутиленгликоля, например, с помощью 5 гидрохлорида пиридина,11 рименяемую в качестве исходного соединения 4-(4-оифенилил)-4-оксомасляную кислоту или ее эфиры можно получить путем реакции взаимодействия бифенила с ангидри- О дом янтарной кислоты или галоидангидридомкислого эфира...

Номер патента: 464105

Опубликовано: 15.03.1975

Авторы: Вольфгард, Гельмут, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07C 39/12

Метки: 4-(4-бифенилил)-1, бутанола

...этилена.Реакцию осуществляют в растворител Исходные соединения формулы 11 известили их получают известными способами. П р и м е р. В раствор соединения Гриньяра, состоящий из 16,0 г (0,061 моль) 2-(4-бифенилил)-этилбромида (т. пл. 39 - 40 С) и 1,5 г (0,062 г атом) магниевых стружек в 150 мл абсолютного эфира, при ОС, при интенсивном перемешивании вкапывают охлажденный раствор из 4,0 г (0,091 моль) окиси этилена в 80 мл абсолютного эфира. Раствор продолжают перемешивать при. 0 - 10 С, оставляют его на 10 - 12 ч, затем смесь кипятят в течение 30 мин с обратным холодильником и после охлаждения перерабатывают обычным образом с добавлением 2 н. соляной кислоты. Промытый до нейтрального состояния эфирный раствор высушивают и сгущают....

Номер патента: 328577

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Альбрехт, Вольфгард, Ганс, Гюнтер, Иностранна, Федеративиа, Федеративна, Эрнест

МПК: C07C 303/32, C07C 309/32, C07D 213/04 ...

Метки: 328577

...и) Гс Голи кслц 51 ВОлл э(1)ВР 1 моиоасРцойкислоты бис- (-1-Ок( и(си ил) - (иирцдил) -л("тдцд.П р и м е р 5. Соль калия полуэфирд моцосерной кислоты бис- (4-оксцфецил) - (пирцдил 2) -метана.4,9 г амндосульфоновой кислоты вводят при комнатной температуре в раствор 13,8 г бис- (4-окснфенил)-(пириднл)-метана в (5 ,5 л диметилформамида, размешнваот 4 час при 60 - 65 С и оставляют нскодную смесь при 5 комнатнон 5 с.:исрдтуре иа 12 ч(тс, после чего выливая(т н 1.50 зл воды и,чобавляют к и:;" 9,1) г к;рбон;11; к;л 5)я.1 дальней)ш.м обработку ведут аналогично примеру 1, В игоге получают 2,5 г соли калия 10 иолуэфирд моцоссрной кислоты оис-(4-оксиП р и м е р 6. Соль циклогексиламмо;шя полуэфирд моносср ной кислоты бис- (4-оксцфс ш)л) -(шрц,Чцл)...