C07D 239/91 — с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3
403181
Номер патента: 403181
Опубликовано: 01.01.1973
МПК: C07D 239/91
Метки: 403181
...Х-бутилэтаееоламин, Х-бензилэтанолалеин, Х-леетиллеетоксипропиламвн, Х-леетплэтоксипраЕеплампн, Х-метил-цианэтилалеин, К- метил- (- этокоикарбопилэтиламегн, беЕс+ -этокоикарбопнлэтиламин.Циклоалифатическими аминалгп могут например быть: К-леетеелциклоееропеелалгин и Х- -леетилциклогсксиламин.Амины аралифатического ряда могут представлять собой, например, фенилалкиламины, такие как бензилмстилампн, фенэтиллЕетиламин.Гетероцикличесесими азотсодержащими ос 11 ованиялеи, например, могут быть: 5-, 6- и 7- члеегные гетероцикличесег 11 е азотсодсржащие основания, такие как пирол 11 дие 1 мсрфолеен, тиоморфолин, пиперпдин, Х-леетеЕлп ееперазеен, М-фенеелпиперазин, Х- ф-сксЕеэтил) -пиперазин, м- (у-оксипропеел) -пиперазин,...
Способ получения диуретанов хиназолона
Номер патента: 406356
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Авторы, Герхард, Гюнтер, Дитер, Роберт
МПК: C07D 239/91
Метки: диуретанов, хиназолона
...КзСОз, СаСОз, ХаНСОз, триэтиламин или пиридин.Реакцию проводят при ( - 10) в 1 С, предпочтительно при 0 - 50 С.На 1 моль, исходного амина обычно берут не менее 2 моль производного кислоты.Молярное соотношение между амином и производным кислоты составляет =1: 2,1 - 1: 3.Реакцию можно, проводить не только в растворителе, но и в суспензии или в эмульсии, например в воде. Однако в этих случаях рекомендуется применение большого избытка производного кислоты.По предлагаемому способу получены перечисленные в табл, 1 соединения общей фор- мулы П р и м е р 1. 2-Р-(Метоксикарбониламино) -фенил 1-3 - фенил- метоксикарбониламино-(ЗН) -хиназолон. 32,8 вес, ч. 2-(3-аминофенил) -3-фанил- амино- (ЗН) -хиназолона растворяют в 150 об, ч....
Способ получения производных хиназолина
Номер патента: 523090
Опубликовано: 30.07.1976
Авторы: Алексеев, Голяк, Дуленко, Николюкин
МПК: C07D 239/91
Метки: производных, хиназолина
...%: С 81,8; Н 5,4; Й 12,8.15 12 2Вычислено, %: С 81,8 Н 5,4 Й 12 р 7.Пикрат, т.пл, 182-183 оС (из этанола).Найдено, % С 56,1; Н 3,3; Й 15,5.15 12 2 6 3 3 7Вычислено, %: С 56,1; Н 3,3; М 15,5.П р и м е р 3. Получение 4-фенилхиназолина.К суспензии 2,6 г (0,084 моль) перхлората 1-фенил 4-аза-бензопирилия в 100 млледяной уксусной кислоты прибавляют 20 гуксуснокислого аммония и кипятят 2 час.Охлаждают и выливают в 200 мл воды. Выделившееся масло экстрагируют эфиром,эфирный слой промывают 5%-ной солянойкислоты, Водный слой нейтрализуют 20%ным раствором МаОН до щелочной среды.Органический слой экстрагируют эфиром,эфирную вытяжку сушат сульфатом натрия,Остаток после отгонки эфира перегоняют ввакууме: т.кип, 205-207 С/2 мм...
Способ получения 2-оксиметил3-фенил-43н-хиназолинона или его соли
Номер патента: 563915
Опубликовано: 30.06.1977
Авторы: Масаюки, Михиро, Такаси, Такио
МПК: A61K 31/517, C07D 239/91
Метки: 2-оксиметил3-фенил-43н-хиназолинона, соли
...сушат при пониженном давлснии, и остаток нейтрализуют 10%ным раствором карбоната натрия. Осадок экстрагируют хлороформом, отгоняют хлороформ и после перекристаллизации из этилацетата получают 8 г 2-оксиметил-фенил 4(ЗН)-хипазолинона, плавящегося при температуре 155 - 157 С.Вычислено, %: С 71,41; Н 4,80; К 11,11.С 151 12 О 2112Найдено, %: С 71,54; Н 4,74; И 11,40.2-Оксиметил-фенил -4(ЗН) - хиназолинонобразует с кислотами следующие соли в результате присоединения кислот.Гидрохлорид, плавящийся при температуре 233 в 2 С (после перекристаллизации изацетона).Гидробромид, плавящийся при температуре 250 в 2 С (после перекристаллизации изацетона).Оксалат, плавящийся при температуре116 - 118 С (после перекристаллизации...
Способ получения арилалкиламинов или их солей
Номер патента: 665802
Опубликовано: 30.05.1979
Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген
МПК: A61K 31/502, C07D 237/32, C07D 239/91 ...
Метки: арилалкиламинов, солей
...1-,4 - изопропил,7-диметокси(2 Н)-фталазинон-ил-К-метил- М- ( 2- (3,4 - диметоксифенил) -этил ) -амино- пропана. Получают аналопично примеру 1,Б путем взаимодействия 1-4-изопропил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 3,4-диметоксифенилэтил-К- метиламином в хлорбензоле; т. пл. 179 - 180 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси(2 Н) - фталазинон - 2-,ил- К-метил-М- (2- (4 - метоксифенил) - этвл ,- амино-пропана, Получают аналогично примеру 2,Б путем взаимодействия 1-4-метил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 4-метоксифенилэтцл-М - метиламином в хлорбензоле; т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид 1-6,7-диметокси(2 Н) - фталазинон-ил-Х-метил-М- ( 2-(3,4 - диметоксифенил) - этил ) -амино)-...
1-адамантилацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохинозолинон-4, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1078854
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...
Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий
...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...
2-бензилоксиметил-3-(3 -толил)-4(3н)-хиназолон, проявляющий противомикробную активность по отношению к штаммам стафилококка (sтарнylососсus aureus) и спороносной культуры (bacillus аnтнrасоidеs)
Номер патента: 1160699
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Кожевников, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...
Метки: 2-бензилоксиметил-3-(3, aureus, bacillus, sтарнylососсus, аnтнrасоidеs, активность, культуры, отношению, противомикробную, проявляющий, спороносной, стафилококка, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам
...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...
Перхлораты 1-(2, 4 )или (3, 4 )-диметоксибензил) -2-метил-3-(4 -хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония, проявляющие анальгетическую, противосудорожную и противомикробную активность
Номер патента: 1110140
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...
Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония
...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...
1-ацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-(4 -r-фенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 1063049
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Брюханова, Кожевников, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...
Метки: 1-ацетил-2-(2, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, r-фенил)-1, активность, диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, проявляющие
...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...
3-(бензилоксиметил-3-(4 -метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, проявляющий противомикробную активность
Номер патента: 1089935
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...
Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий
...(вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата...
Перхлорат 1-аллил-2-метил-3-(4 -метоксифенил)-4-3н хиназолинония, проявляющий седативную активность
Номер патента: 1055107
Опубликовано: 23.05.1992
Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Семьякина
МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/91 ...
Метки: 1-аллил-2-метил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-3н, перхлорат, проявляющий, седативную, хиназолинония
...и анальгетической активностью.Целию изоЬретеиия является рас- ) ширение арсенала средств воздействия на живой .организм.Поставленная цель достигается новым перхлоратом 1-аллил-метил- (4 -метоксифенил)-4(3 Н)-хиназолино" ния Формулы 1, который проявляетседативную активность.1055107 Седативная активность и острая токсичность перхлората 1-аллил-метил- -3/4 -метоксифенил/-4/3 Н/-хиназолинония Ориентировочным реф-,лекс по тесту "бе"говой дорожки" Название соединения кол во открытыхклапанов135142,3 р О,ОО 1 85,8112рс 0,001 1,1 0 Триоксазин Контроль2"наякрахмаль"ная слизь 37,314,9 94,7.33,9 4 28,1 ф 8,3 11,9+1.,1 Составитель Н. НароднаяТехред .М,моргентал Корректор;Л. Пилипенко Редактор О. Филиппова Заказ 21139 . Тираж . . ПодписноеВНИИПИ...
1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолинон-4, проявляющий противосудорожную, анальгетическую активность и обладающий способностью пролонгировать гексеналовый наркоз, у
Номер патента: 1547263
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...
Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью
...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...
Перхлораты 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н) хиназолинония, проявляющие противосудорожную и анальгетическую активность
Номер патента: 809841
Опубликовано: 23.11.1992
Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова
МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...
Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония
...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...
Перхлораты 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие анальгетической и противомикробной активностью
Номер патента: 1014231
Опубликовано: 23.11.1992
Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова
МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...
Метки: 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, активностью, анальгетической, обладающие, перхлораты, противомикробной
...кислоты растворяют в 45 мл метанола, приливают 2 г (0,01 моль) 50%-ной хлорной кислоты и выдерживают на водяной бане при 80 С с обратным холодильником в течение 40 мин, затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре по 20 мл метанола и кристаллизуют из абсолютного этэнола,ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1: 1730, 1630, 1560, 1500, 1460, 1290, 1110,ПМР-спектр(м, СРзСООН), м.д. 2,0+0,05 (СНз), 2,0+0,05(СНз), 5,43+ 0,05 (СН 2),7,53+0,05(С Нз).Остальныесоединения получены аналогично примерам 1 и 2.Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрющинно в 20/0-ной крахмальной слизи. Изучалась острая...
Перхлораты 1-алкенил-2-метил (или 439; -нитрофенил)-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие противовоспалительным действием и способностью пролонгировать гексеналовый наркоз
Номер патента: 1170757
Опубликовано: 27.12.2006
Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Марданова, Пидэмский, Семьякина
МПК: A61K 31/505, C07D 239/91
Метки: 1-алкенил-2-метил, гексеналовый, действием, или, наркоз, нитрофенил)-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие, перхлораты, пролонгировать, противовоспалительным, способностью
1. Перхлораты 1-алкенил-2-метил(или 4'-нитрофенил)-3-арил-4(3H)-хиназолинония формулы где а) X = Cl; R = CH3; R1 = CH3; R2 = Br,б) X = Cl; R = CH 3; R1 = CH3; R2 = OCH 3,или в) X = R = H; R1 = 4-NO2 -C6H4; R2 = OCH3, обладающие противовоспалительным действием.2. Перхлорат 1-аллил-2-(4'-нитрофенил)-3-(4'-метоксифенил)-4(3H)-хиназолинония формулы
Способ получения 2-(2-гидроксифенил)-4(3н)-хиназолинонов
Номер патента: 1804718
Опубликовано: 20.09.2009
Авторы: Кривопалов, Николаенкова, Шкурко
МПК: C07D 239/91
Метки: 2-(2-гидроксифенил)-4(3н)-хиназолинонов
Способ получения 2-(2-гидроксифенил)-4(3Н)-хиназолинонов общей формулы где R - H, 5-Br, 5-NO2, 4-OH или 3,5-Cl2 взаимодействием антраниламида с производным фенола при нагревании, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и повышения выхода целевых продуктов, в качестве производного фенола используют незамещенный или замещенный салициловый альдегид и процесс ведут при эквимолярном соотношении реагентов в среде полярного органического растворителя в присутствии щелочной или аммониевой соли пиросернистой или надсерной кислоты при 70-150°С.