C07D 277/48 — угольной кислотой или ее серо- или азотсодержащими аналогами, например карбонилгуанидины

Номер патента: 68784

Опубликовано: 01.01.1947

Авторы: Герчук, Лившиц

МПК: C07C 211/43, C07C 275/54, C07D 213/75 ...

Метки: аминов, ароматических, гетероциклических, мочевины, одновременного, первичных, производных, симметричных

...паром. Из оставшегося в колбе раствооа при действии пикриновой кислоты получают пикрат с температурой плавления 236, идентичный с пикратом б-аминохинолина, Реакция идет по уравнению: - лН с ин- П о - ын садив 11 ) П р и м е р 2. 0,3 г М,У-дипиридил-мочевины кипятяч с 10 мл акилина в течение 40 мин, Смесь обрабатывают разбавленной соляной кислотой. Нерастворившуюся часть отсасывают и кристаллизуют из спирта. Температура плавления 236. Вещество не дает депрессии с дифенилмочевиной. Кислый фильтрат подщелачивают и экстрагируют эфиром. При сливании эфирной вытяжки с эфирным раствором пикриновой кислоты получают пикрат с температурой плавления 217, идентичный с пикратом а-аминопиридина.Пр и м ер 3. 0,5 г Х,М-ди-(4-метилтиазолил)-2-мочевины...

Номер патента: 364164

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Александер, Ииостраицы

МПК: C07D 277/48

Метки: 364164

...выделяют известным способом всвободном виде нли в виде солей с неоргани- О ческими или органическими кислотами,Предмет изобретения Составитель В. НазинаРедактор Л. Герасимова Техред Л. Богданова Корректоры: Е. Талалаева и Г ЗапорожецЗаказ 231/8 Изд.1054 Тираж 404 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 Исходные соединения 11 и П 1 известны. П р и м е р 1. И,И,1 ч,Х-ТетраметилМ-(онитро-тиазолил)-гуанидин.10 г (0,061 моль) 2-хлор-нитротиазола растворяют в 50 мл ацетона и, размешивая, прикапывают 14 г (0,12 моль) М,И,Х,И-тетраметилгуанидина в 30 мл ацетона, который в процессе экзотермической реакции начинает кипеть....

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1450743

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Иштван, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: A61K 31/426, A61P 35/00, C07D 277/48 ...

Метки: n-сульфамил-3-(2-гуанидинотиазол-4, илметилтио)-пропионамидина

...В результате получают 2,40 г (71,2 Х) фамотидина.Т. пл. (159)-160-162 С, разложениепри 165 ОС.Спектроскопиче.кие характеристикипродукта. ИК-спектр (КВг-Рагг.111 е, "Рег 1 пЕ 1 шег 257" ), см-: НН3500, 3400 ф МН 3360, 3240, С=К 1635, С=Я (коньюг,), 1590 широкая; БО 1288, 11 М 7.Протонный ЯМР-спектр (ДМСО й, "Чагзап ЕМ 360"): Б-СН-СН-Я ,бм,д. мультиплет, Аг-СН -Б 3,6 м.д., синглет, Аг-Н 6,5 м.д., синглет, ИН,МН3,5, 6,8, 7,4; 8,3 м.д. широкая.П р и м е р 2. К приготовленному в 100 мл неионизированной воды и 40 мл изопропанола раствору 32,1 г (0,1 моль) Б-(2-гуанидинодинотиазол- -4-илметил)-изотиокарбамид-дигидрохлорид-моногидрата и 24,4 г11 моль) И-сульфамил-хлорпропионамидин-гидрохлорида добавляют при перемешивании 43 мл 10 н,...

Номер патента: 1678205

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Ева, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: C07D 277/48

Метки: 2-гуанидино-4-амидинотиометилтиазола

...до комнатной температуры, кристаллический продукт реакции фильтруют и промывают дважды, используя по 40 мл 907 ь-ного ацетона, получают вышеназванный продукт реакции, т,пл. 210214 С (с разложением), выход.88,02 г (89,7), содержание активной составной части 98,2;( (определено с помощью потенциометрического титрования).П р и м е р 3. 127,0 кг (500 моль) 1,3-дихлорацетона в 50 вес, ф-ном ацетоновом рас 10 15 20 25 30 35 40 45 50 творе закачивают в реактор объемом 1000 л. После добавления 257 кг ацетона и 3,75 кг (25 моль) йодида натрия в реакционную смесь по частям добавляют 60,5 кг амидинотиомочевины 97,ба-ной чистоты (500 моль) в течение 1,0-1,5 ч при перемешивании. Соответствующую внутреннюю температуру 30-40 С поддерживают...

Номер патента: 1704631

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Антонио, Монсеррат, Франсиско

МПК: C07D 277/48

Метки: полиморфной, фамотидина, формы

...0,823,690,683,61 0,333,47 0,09340 О, 193,37 0,203,27 0,213,18 0,063,09 0 082,95 0,282,91 0,122,85 0,132,77 О,ЗЬ2,72 0,051 О 15 20 1 25Новая полиморфная форма Фамотидина представляет собой кристаллическую структуру в Форме коротких и миниатюрных иглообразных призм.1Плотность 0,20-0,30 г/см является низкой плотностью, Такой материал не обладает статическим зарядом и его характеристики позволяют его непосредственно использовать в некоторых фармацевтических композициях 35П р и м е р 1. 11 олучение полиморфной формы фамотидина,143,0 г Фамотидина с ИК-спектром (КВг) 1 см : 3430 и 3380 (дублет, 40 сийглет), 3300 (синглет), 3220 (синглет), 16 ЬО и 1 Ь 35 (дублет, синглет) и 1535 (синглет), суспендируют в 2000 мл метанола и, регулируя...