Розамария
Способ получения амидиновых или гуанидиновых производных или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1776255
Опубликовано: 15.11.1992
Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария
МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12 ...
Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей
...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...
Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 1676451
Опубликовано: 07.09.1991
Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто
МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...
Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически
...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...
Способ получения производных имидазолина или пиримидина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1676446
Опубликовано: 07.09.1991
Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо
МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...
Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически
...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...
Способ получения производных гетероциклсодержащего фениламидина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1251804
Опубликовано: 15.08.1986
Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо
МПК: C07D 285/12
Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина
...от Н биологиг ческих эффектов, в частности, вызываемого гистамином положительного хронотропного эффекта и вызываемого гистамином выделения кислоты желудоч 3,3 31,0 1355 16 10,0 4,8 17Б-Метил -- 4 - ( 5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 7-формамидин ввиде фумарата (иэ этанола) с т.пл.186-187 С (разложение) (соединение 58).Найдено, %: С 47,85; Н 4,57;1 15,9.Вычислено, %: С 48,00; Н 4,57;И 26, 12,Б-Изопропил- - 13-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-З-ил)фенил)-формамидин в виде малеата (из этанола)с т.пл. 167 С (разложение) (соединение 59).Найдено, %; С 48,96; Н 4,85;,И 19,05.СНГ 10Вычислено, %: С 48,55; Н 4,85,Я 13,87.11-Иетил-И - 3-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил)-формамидинв виде нитрата (из метанола) с т.пл.215-216 С (разложение)...
Способ получения производных гетероциклсодержащего фениламидина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1151208
Опубликовано: 15.04.1985
Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо
МПК: A61K 31/155, A61P 1/04, C07D 263/48 ...
Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина
...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...