3-(бензилоксиметил-3-(4 -метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, проявляющий противомикробную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1089935
Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин
Текст
25 во растворяли в этиловом спирте. в соотношении 1;100 и разводили мясопептонным бульоном (МПБ) до соотношения 1:500,Бактериостатическую активность изучали методом последовательных разведений полученного раствора в МПБ поотношению к. эталонным штаммам золотистого стафилококка (грамположйтельные бактерии) и кишечной палочки(грамотрицательные бактерии). При45этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонйомагаре, стерильным физиологическимраствором хлорида натрия и готовилиисходное разведение . с концентрацией 500 млн микробных тел в 1 млсмыва по бактериальному стандарту.Полученную смесь разводили стериль 50 фильтре 300 мл воды, кристаллизуютиз этанола. Иглы с т.пл.136-137 ОС.Выход 48,7%.Найдено,7.: С 63,81, Н 4,32, Я 9,42; 5С 1 11,75,С 6 КЗ С 1 002,Вычислено,%: С 63,90; Н 4,35;И 9,31, С 1. 11,78.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1688 (С=О); 1645," 1615, 1480,(хиназолоновые полосы).П р и м. е р 2. Получение 2-бензилоксиметил-(4 -метоксифенил)-4(ЗН)-хиназолона, 15Раствор 3,0 г (0,01 моль) 2-хлорметил-(4 -метоксифенил)-4(ЗН)-хиназолона в 10 мл метанола приливаютк раствору бензнлата натрия, полученного из 0,23 г (0,01 г-ат) металлического натрия и 3 мл бензиловогоспирта, затем реакционную смесь нагревают 2 ч,метанол отгоняют, после охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, кристаллизуют из этанола.Иглы с т.пл. ф 128-131 С, Выход 55%,Найдено,%; С 74,22 ф Н 5,40, Н.7,77,СдзН, ,0Вычислено,%ф С 74,17 ф Н 5,41,ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата в мкг/мл, которая задерживала рост бактериальных культур.Острую токсичность соединения определяли при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных. Соединение вводили внутрибрюшинно в 2%-ной крахмальной слизи. В опыт на каждую дозу брали по 6 мышей массой 16- 20 г, Наблюдение проводилось в течение 10 сут с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование проведено на 36 мьппах.Результаты эксперимента обрабатывались статистически по методу Литчфнльда и Уилкоксона при р 0,05.Средняя летальная .доза ЛДо рав.на 740(700-782) мг/кг."Результаты исследований противо- микробной активности 2-бензилоксиметил-(4-метоксифенил)-4(ЗН) -хиназолона представлены в таблице,Таким образом, соединение формулы Т обладает высокой антимикробной активностью по отношению к эталонному штамму золотистого стафилококка 209-Р в концентрации 62 мкг/мл, как видно из таблицы, соединение Т в 8 раз превосходит антимикробную активность аналога по структуре 2-этил-бензилиденамино"4(ЗН)-хиназолона и может найти применение в медицине1089935 Минимальная для эталонных штаммов ингибирукщая концентрация, мкгlмл,Структурная формула.Ггайегя. Вас,апйЬ гасоИез золотистогостафилококка 5 6 ОО 500 500 Корректор .С,Шекмар Редактор Т.Шарг А,Кра Заказ 3725 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, 3-35, Раушская наб., д, 4/5 оизводственио-издательский комбинат "Патент", г.Ужг ул. Гагарина,101
СмотретьЗаявка
3465250, 08.07.1982
ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
ЧЕРНОБРОВИН Н. И, КОЖЕВНИКОВ Ю. В, ПЛАКСИНА А. Н, СЕМЯКИНА Н. В, ЗАЛЕСОВ В. С
МПК / Метки
МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91
Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий
Опубликовано: 15.09.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1089935-3-benziloksimetil-3-4-metoksifenil-4-3n-khinozolon-proyavlyayushhijj-protivomikrobnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">3-(бензилоксиметил-3-(4 -метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, проявляющий противомикробную активность</a>
Способ получения бром-иодистых комплексных соединений с наионогенными поверхностно-активными веществами
Номер патента: 640638
Опубликовано: 30.12.1978
Авторы: Альойзы, Габриэла, Ежи
МПК: A61L 2/18
Метки: бром-иодистых, веществами, комплексных, наионогенными, поверхностно-активными, соединений
...водой в весовом соотношении от 1: 5 до 1: 200.П р и м е р 6. 3,26 кг бромистого иода вводят в реактор, в котором находится 35,1 кг лаурилового спирта оксипропиле 640638нированного 20 молями окиси пропцлена, имеющего формулу СгНз - (ОСзНв) 20 -- ОН, не допуская, чтобы температура поднялась выше 60 С (45+ 5 С). С целью стабилизации комплексного соединения добавляют 1,30 кг бромистого натрия. В ре. зультате реакции получают бромцодистое комплексное соединение, имеющее формул СНгв - (ОСзНв)- ОН 1 - Вг НО - (СзНвО) зо - СНь растворимое в воде, без признаков разложения. Производительность реакции составляет 96,5 фо оттеории. В качестве вспомогательных веществ вводят 13 кг винной кислоты и 3,2 кг до. децилбензолсульфоната натрия. Для...
Штамм бактерий bacillus cyanooxidans, разлагающий цианистые соединения натрия и калия
Номер патента: 1805662
Опубликовано: 27.03.1995
Авторы: Доронина, Калугина, Розвага, Троценко
МПК: C12N 1/20
Метки: bacillus, cyanooxidans, бактерий, калия, натрия, разлагающий, соединения, цианистые, штамм
...биореактора 0,06-1 ч и варьируют концентКСЙ, йаСЙ, соли аммония. Не усваивает 5 рации цианидов в подаваемой синтетиченитратный, нитритный азот и мочевину. ской среде, Отбор проб и анализГЦ моль.0 ДНК (т.пл,) 42,3. Не нуждает- содержания циэнидов осуществляют ежеся в факторах роста, не патогенен, дневно в течение 3 месяцев. При концентраУровень ДНК-ДНК гомологии ВасИцз циях цианида от 10 до 250 мг/л достигаетсясуапоох 1 бапз ВКМ ВО и типовой 10 100-ная деградация цианида, при 300-500культуры ЧасИ 1 из зоЬсИИз ВКМ ВТ со- мг/лдеградация близка к 100(см.табл.2).ставляет 35%, с ВасИ 1 цз рцпзИоз АТСС 7061 В течение трех месяцев при 15 - 25 С биоресоставляет 27. актор работает стабильно,Условия хранения штамма Штамм хра- П р и м е р 3....
Способ получения диуретанов хиназолона
Номер патента: 448647
Опубликовано: 30.10.1974
Авторы: Бирлинг, Вольф, Кюнцель, Нишк, Петерсен, Штейнхофф
МПК: C07D 51/48
Метки: диуретанов, хиназолона
...О 18,2; М 12,8.Вычислено, /; С 64,86; Н 4,54; О 18,0; М 12,61.П р и м е р 2 - 13. Аналогично примеру 1, из соответствующего диизоцианата и спирта получают диуретаны хиназолона, представленные в табл. 1.П р и м е р 14. 2-13-у-диоксипропилоксикарбониламино) -фенил 1-3 - фенил- у-диоксипропилоксикарбониламино)-4-(ЗН) - хиназолон.13 вес. ч, 2- (3-изоцианатофенил) -3-фенил- изоцианато-(ЗН) -хиназолона растворяют в 60 об. ч. диметилформамида, Затем прибавляют 60 вес. ч. глицерина, растворенных в 60 об, ч. безводного диметилформамида, и 5 об, ч. триэтиламина. Потом дополнительно перемешивают 1 час при комнатной температуре и 4 час при 60 С, смесь выливают в воду,осадок отсасывают и высушивают, Выход15 вес. ч. (67/ теории); т. пл. 172 в 1...
Штамм sсеnеdеsмus овliguus 885, используемый для очистки промышленных сточных вод от цианистых соединений натрия и калия
Номер патента: 947185
Опубликовано: 30.07.1982
Авторы: Изотова, Петров, Пономарева
МПК: C02F 3/34, C12N 15/00
Метки: sсеnеdеsмus, вод, используемый, калия, натрия, овliguus, промышленных, соединений, сточных, цианистых, штамм
...цианистых соединений штаммом 5 сепес 1 еыпцз оЬ 11 дццз 885 Место испытания Начальная конТитр клеток штамЕмкость лЭффектоцистки (конечная концентрация цианидов через120 ч) центрацияцианистыхсоединений, мг/л ма, тыс. Лабораторныеусловия 500 64 10 следы Водоем фабрики 800 2-3 мг/л 500 формула изобретения ВНИИПИ Заказ 5527/39 Тираж 505 Подписное . Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 9471 индуцированного мутагенеза - посредством воздействия - нитрозометчлмочевиной в концентрации 0,05 мол, на выделенную из сточных вод культуру 5 сепедезпаз оЬ 11 дццз с исходной устойчивостью не выше 25 мг/л - с последующей селекцией на повышенную устойчивость к цианосодержащим соединениям и способность к их разрушению.Полученный штамм 5...
N, n-диметил-n -(2-метоксифенил)-n пропионилтиомочевина, обладающая нематоцидной активностью в отношении южной галловой нематоды и клубневой нематоды картофеля
Номер патента: 1810337
Опубликовано: 23.04.1993
Авторы: Гуцу, Нгуен, Окопный, Пестерева
МПК: A01N 47/34, C07C 331/26
Метки: 2-метоксифенил)-n, n-диметил-n, активностью, галловой, картофеля, клубневой, нематоды, нематоцидной, обладающая, отношении, пропионилтиомочевина, южной
...полученного продукта (вазелиновое масло) наблюдают характерные полосы поглощения, смР С- 1220, у С=Я - 1340, м С-М - 1520, мС 0 - 1670.ПМР-спектр, м,д. (в С Оз):1,08 (СНЗ-С), 2,23 (-СН 2), 3,33 и 3.44 Й(СНз)2 3,80 (-ОСНз), 6,88-7,5 (протоны бензольного кольца)Т-100 , а где а - общее число нематод (особей)Ь - количество живых нематод, Исследования, проведенные по определению токсических свойств показали, что М,й-диметил-й -(2-метоксифенил)-М -пропи 35 Техническая эффективность И,И-диметил-й -(2-метоксифенил)-И -пропионилтиомочевины к двум видам нематод (смертность нематод, , эа сутки).П р и м е р 2, Испытание й,й-диметил-й- (2-метоксифенил)-Й -пропионилтиомочевины на нематоцидную активностью в отношении галлообраэующей нематоды...
Предыдущий патент: Устройство для считывания информации из доменной памяти
Следующий патент: Гирокомпас
Случайный патент: Способ управления непосредственным вентильным преобразователем