C07D 209/46 — с атомом кислорода в положении 1

Номер патента: 287944

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Колесников, Медицинской, Редькин, Точилкин

МПК: C07D 209/46, C07D 209/86, C07D 209/90 ...

Метки: 3-дигидроизоиндола, аналогов

...ввиде масла, быстро темнеющего на воздухе,которое быстро растворяют в 50 мл сухогоэфира и добавляют раствор сухого хлористого водорода в эфире, осадок отфильтровывают, промывают эфиром, получают 1,3 г (75%)хлоргидрата 1, т, пл, 255 - 256 С (из спирта),по литературным данным т, пл. 255 - 256 С,Получены его тозильное производное, т, пл.176 - 177 С, по литературным данным т. пл.176 С; пикрат, т. пл. 195 - 196 С по литературным данным т. пл, 196 - 197 С.П р и м е р 2. 6,7-дигидроН-дибенз- (с, е)азепин,6 г 2,2-бис-бр омметилбифенила (т. пл.88,5 - 91,5 С) обрабатывают метанольным раствором аммиака в тех же соотношениях, каки в примере 1. Упарив реакционную смесьдосуха, к остатку добавляют 100 мл горячейводы и отделяют 1,12 г (14%)...

Номер патента: 407906

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Аминоэпоксидные, Вес, Выдержи, Гетероциклы, Дрина, Напревают, Ного, Общей, Получени, Предстаз, Синтезированные, Содержащие, Что, Эпихлор, Это

МПК: C07C 211/49, C07D 209/46, C07D 307/88 ...

Метки: аминоэпоксидных, гомеров, заливочных, касается, клеев, компаундов, которые, лаков, миноэпоксидных, могут, обл, оли, олигомеров1изобретение, применяться, стеклопластиков

...- 3,5 час 50 вес. ч.40%-ного водного раствора КаОН,и выдвржл31 ГГ бис(4.аминоенил) фталпмиднн 40 310 Примечание: а) Температура начала деформации оп ределепа по термомеханическим кривым, снятым лцьсо прибора Журкова, скорость нагревания 2 в 1 мин нагрузка 50 к%ас 2;б) потеря веса образцов определена по термогравиметрическиля кривым, снятым на приборе Дерива в атмосфере воздуха, скорость пагревансся 60 в 1 мин. с пол тограс образо.тем, что, адающ,их о в качед,иамины В таблицеоказатели аержденных мтверждения:20 - 2 час, 1 щего дегидрохлорирования продуктов, отличающийся получения полимеров, обл ой тепло- и термостойкость дных диаминав применяют й общей формулы приведеньиноэпоксидалеиновымкомн - 1070 С - 2 ч физико-химическиминых...

Номер патента: 379090

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Марсель

МПК: C07D 209/46

Метки: 3-этокси-1я, актиеных, вещвспв, изв, изоиндолапредлагается, использование, качестве, которые, могут, найти, полупродуктов, применение, производных, синтезе, соединений, физиологически

...в ореде хлорированного углеводорода,например хлористого метилена, при 15 - 40 Сс последующим выделением целевого продук 15 та известным способом.П р и и е р 1. 1-1 г-хлорфенил) -3-этоксиНизоин дол,21 г кристаллического триэтилоксонийтетрафторбората, изготовленного из 23 г бортри 20 фтардиэтерата и 11 г эпихлоргидрина, растворяют в 100 лг г абсолютного летиленхлорида.После этого к раствору прибавляют 21 г 3(гг-хлорфенил) фталимидина и полученнуюреакционную смесь перемешивают в течение25 ночи при комнатной температуре. Полученныйраствор вносят в 50 лглг насыщенного водногораствора карбоната натрия, после чего экстрагируют 500 лгл диэтплэфира и эфирныц экстракт сушат. Растворитель испаряют и полузО ченный сырой, продукт...

Номер патента: 559921

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Виноградова, Коршак, Салазкин, Федосеенко

МПК: C07D 209/46

Метки: фталимидинов

...3-Метилфтали- мидин 6 18 3-Метилфталид 3-Бензилиденфталид270 12 - 18 З,З-Ди (3,4 ксилил)-фтали- мидин 3,0 0,48 З,З-Ди- (3,4 т- ксилил)-фталид 0,5 96 П р и м е ч а н и е:ф После хроматографирования на окиси алюминия (бензол, бензол - эфир, бензол - этанол). де К 1 и Ка - водород, алкил, арил, оксиарил, алкиларил или К,+Я, - бензилиден, вз аимодействием соответствующих фталидов с аммиаком.Получение фталимпдинов предлагаемым способом возможно даже при применении водных растворов аммиака, хотя ранее считалось, что наличие воды при синтезе амидов или лактамов нежелательно.Такой способ является общим способом получения различных не замещенных у азота фталимидинов из соответствующих фталидов. Способ дает возможность получать фталимидины,...

Номер патента: 592353

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолиновых, кислотных, основных, производных, солей

...т. пл. 213-214 С.1-Оксо-и-(,9-этил)-карбэтоксиме- Таким же образом получают:тил- фенил+Ьэиндилин т. пл, 107-109 С;о1-Оксо-, и- (карбоктсиметил)-фенил -1-Оксоп- ( А -пропил)-карбэтокси-. -изоиндолин, т, пл. 208-209 С,метил- фецил.изэицдолин, т. пл. 105-106 С 1-Оксо- п- ( 9 -этил)-карбоксиме о1-Оксо- (и( 0 -бутил)-,карбэтэкси- т тип "Фенил- - изоицдолин, т. пл. 180-182 Сэметил фенил-цзоиндолинт. пл. 106-107 С, 1-Оксо- п-( йС .-пропил)-карбоксимес и1 оП р и м е р 2. Смесь 1-оксо- п- тнф фецил-изэицдэлин т. пл. 160-162 Свформула изобретения зьСпособ получения изэиндолццовых производных обшей ФормулыО45где И - водород нлн низший алкцл, включаюцнй от 1 дэ 4 атомов углерода К - во-2дород низший алкнл, влючающцй эт 1 до 4атомэв углерода цли...

Номер патента: 607552

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолиновых, кислых, основных, производных, солей

...в результате чего получают 103,57 г 1-оксо-(и- -метил) карбонитрилметилфенилизоиндолина с выходом 68 и т.пл. 192 в 194.При химическом взаимодействии фталида с соответствующими аминонитрилами были получены следующие соединения:1-Оксо- п-(карбонитрилметилфенилизоиндолин.1-Оксо-(п- М-этил)карбонитрилметил фенил)изоиндолин. 201-Оксо- п--пропил)карбонитрилметил) фенилизоиндолин.(1-Оксо-п- ( -бутил)карбонитрилметил фенил эоиндолин.Пример б. Смесь 3 г (0,02 моля) тиофталида и 8,8 г (4),06 моля)п-амино ( -метил)фенилацетонитриланагревают до температуры 210220 С в течение 4 ч в запаянной трубке, охлаждают, снова растворяютв воде (100 мл), подкисляют 40 мл 30-ной соляной кислоты и экстрагируюг1.50 мл этилацетата. Органический...

Номер патента: 615855

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Йоахим, Критиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/04 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...отфильтровывают от твердого;ивещества и фильтрат сгущают, Остаток растВОРЯОТ В ДнэтИЛОВОМ афИРЕи СНОВа ОтфИЛЬЭровывают от нерастворимых веществ и после сгущения осаждают гидрохлориа афирцым раствором хлористого водорода,т.пл.120-122 С (ацетон/метанол). Выход0,8 г (23,2% теории).П р и м ер 4. Гидрохлорид 5,6-диметоксн 2)( -е(3-2-(3,4-днметокси)-фенелатиламио(-пропил фталимидина.2,0 г (7,6 ммоля) 5,Ьфдиметокси-( 3- е( -метиламено)-пропилфталимидина и1,98 г (7,6 ммоля) 1-(3,4-диметоксифенил)-2-мезилоксиатана нагревают с 4,0 гкарбоната калия в 50 мл диметилформамида 5 час при 120 ОС, После охлажденияотфильтровывают от нерастворимого остатка и разбавляют фильтрат водой, Затемакстрагируют несколько раз хлороформом,сушат объединенные фазы...

Номер патента: 620209

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/06 ...

Метки: арилалкиламина, производных, солей

...й (бензол/ацетон3/1) 0,2 - 0,4.Г. 5,6-Диметокси,2-бензизотиазолин- -1, 1-диоксяд.107 г (288 ммоль) полученного согласно примеру 4 В соединения и З,Зг(865 ммоль) алюмогидрида лития в 400 мл тетрагидрофурана в течение 2 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения15 добавлением этилацетата разлагают избыточный алюмогидрид лития, разбавляют во дой и затем для растворения осадка гидро- окиси алюминия добавляют 2 н. соляную кислоту. Полученный раствор экстрагируют этилацетатом, органическую фазу промывают водой и сушат, Сгущают в вакууме. Остаток экстрагируют диэтиловым эфиром и отфильтровывают твердый продукт.И. М -( З-Хлорпропил)-5,6-диметокси- -1, 2-бензи зотиазолин, 1-диоксид.2,4 г (10,5 ммоль) полученного согласно...

Номер патента: 640661

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/435, C07D 209/46

Метки: арилалкиламинов, солей

...Кг (хлороформ - метанол 9:1) 0,5.Б. Гидрохлорид 5,6-этилендиоксиХ 1-13- 2 - (3,4 - диметокси) - фенилэтилметиламино-пропил)-фталимидина, Получают аналогично примеру 4, Б путем восстановления 4,5-этилсндиокси - 2 х 1-(3-2-(3,4 - диметокси) -фенилэтилметиламино - пропил) фталимида цинковой пылью в ледяной уксусной кислоте; т, пл. 208 - 210"С.Вычислено, %: С 62.26; Н 6,75; х 6,05; С 1 7,66.Найдено, о : С 62,10; Н 6,84; х 5,90; С 1 7,67.П р и и е р 6. Гидрохлорид 5,6-метилендиокси - 2 К-2 - (3,4-метилендиокси) -фенилэтилметиламино - пропил 1-фталимидина.Л. 4,5-Метилендиоксих-(3- 2- (3,4-метилендиокси) - фенилэтилметиламино - пропил)-фталнмид. 2,7 г (10 ммоль) 4,5-метилсндиокси-х 1- (3 - хлорпропил) - фталимида и 1,8 г (10 ммоль)...

Номер патента: 1012575

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Ахметзянов, Рафиков, Салазкин, Шуманский

МПК: C07D 209/46

Метки: используемых, качестве, мономеров, полимеров, получении, производные, промежуточных, синтеза, соединений, термостойких, фталимидинов

...г (65),Найдено, : С 79,43; Н 4,77;20 И 3,50,Вычислено для СЬН Ю 1 Щ, тС 79,38 у Н 4,83; И 356П р и м е р .Ь. М-Фейил-окси-(4 ф-феноксифенил)фталимидин.В токе инертного газа к 5 г(0,01569 моль) орта-(4 -феноксибен-,.зоил)бензойной кислоты прйбавляют15 мл .(1:3 вес. ч.)(0,16 моль) айи-лина. Реакцию проводят при перемеЗО.шивании при 140 С, в течение 30 ч.Реакционную массу высаживают в под,кисленную соляной кислотой водУ,выдерживают 15-20 ч до образованиямелкодисперсного осадка, отфильтровывают, промывают до нейтральнойсреды, сушат при 80 о С в течение10 ч и перекристаллизовывают из этилового спирта .с добавлением активированного угля. Выпавший из рыствора сн адок отфильтровывают, промыва 40 ют бензолом сушат при 80 о С 5 ч.Затем вещество...

Номер патента: 1376941

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Есиаки, Кентаро

МПК: C07D 209/46

Метки: аддитивных, кислотно, пирролинона, производных, солей

...Н 5,97,И 5,53.20Найдено, Х; С 75,88; Н 5,87;И 5,29.Б, Метилсульфонилхлорид (4,1 мл)приливают к раствору 11,0 г полученных кристаллов и 9 мл триэтиламина вдихлорметане и перемешивают смесь втечение 10 мин. Реакционную смесьпромывают водой, высушивают и концентрируют и остаток обрабатываютдиэтиловым эфиром, получая кристаллы (13,6 г) 3-(2-метилсульфонилоксиэтил)-2-фенилизоиндолин-она,т. пл. 100-101 С,Вычислено, 7.: С 61, 61Н 5, 17;И 4,23.Найдено, 7: С 61,52; Н 4,98,М 4,20.В, Полученный мезилат (4,97 г)растворяют в водном растворе этилового спирта, добавляют к раствору3,0 г цианида калия и нагревают смесьпри температуре дефлегмации в течение 3 ч. Приливают воду и экстрагируют смесь этилацетатом, промываютводой, высушивают, концентрируют...

Номер патента: 1397436

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров

МПК: C07D 209/46

Метки: 3-этилфталимидинов

...часа нагреваютодо 50 С на масляной бане, выливают в100 мл холодной воды нейтрализуют10%-ным раствором соды экстрагируют9эфиром (Зх 30 мл) эфирные вытяжки про мывают водой, сушат сульфатом магния,После упаривания рас,творителя получают 1,98 г (66%) З-этипфталимидина,т.пл. 104-105 С.Спектр ПИР (8, м.д); 0,90 тр (ЗН);1,81 м (2 Н)р 5,28 тр (1 Н) 6,857,96 и (5 Н). 5ИК-спектр (1, см :1690 (характеристичная полоса -лактамов) 3320Способ получения 3-этилфталимидинов общей формулы СН,В гд П р и м е р 3. Процесс проводятоаналогично примеру 1, но при 150 С.Из 2,4 (0,01 моль) амида 5-бром-пропенилбензойной кислоты получают1,68 г (70%) 6-, бром-этилфталимидина светло-желтые кристаллы, т. пл,о41-42 (из этилового спирта).Спектр ПИР(3, м.д.): 0,98 тр...

Номер патента: 1502568

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Ковтун, Фоминова, Яшунский

МПК: C07D 209/46

Метки: 7-диметокси-n-алкилфталимидинов

...воды и оставляют в холодильнике на ночь. Отфильтровывают 2 г (767), т. пл. 10 в 1 С (известный способ, т. пл. 101 в 1 С),Вычислено, Ж: С 65,20; Н 6,79;11 6,34. Найдено, : С 65,02; Н 6,81502568 СНЗО 0 О Составитель В. МякушеваРедактор Н. Лазаренко Техред М,Дидык Корректор М, Максимишине Заказ 5039/32В 11 ППЛг 1 Госъдарс:тценного113035,Подписн граж 352 комитета по изобретениям и открытиям при Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 ненни-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 10 Производ 3НК-спектр 1 о о 1670, 1690 см .ПпР-спектр (СЭС 1, 8, м. д.): 1,24 т (ЗН, СНС, Л 7,6 Гц); 3,60 кв (2 Н, СН СИ, Л 7,6 Гц) 3,89 с (ЗН, ОС ), 4,09 с (ЗН, ОСН ), 4,27 с (2 И, Б-СН РЬ)р 7,08 ш с (2 Н, РЬ).Пример 2. Ксмеси 2 мя (0,05 моль) 857.-ной...

Номер патента: 1541207

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Ковтун, Фоминова, Яшунский

МПК: C07D 209/46

Метки: 7-диметокси-n-алкилфталимидинов

...комбинат Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,101 Выделено 0,5 г (31%) соединения,г.пл, 05-107 фС (из воды), лит,т,пл,01-102 С,Найдено, %: С 65,22; Н 6,90; М 6,32. 5С Н ЮВычислено, %: С 65,20; Н 6,79;Б 6,34,ИК-спектре ) С,о . 1670, 1690 см .ПМР-спектр (СИ:1 ) 8, м.д.: 1,24 т 1 О(ЗН, СНС, .1 7,6 Гц 3; 3,60 кв (2 Н,Я, СБ, 3 7,6 Гц); 3,89 с (ЗН,ОСЙ ); 4,09 (ЗН, ОСН),4,27 с (2 Н,Й-СН РЬ); 7,06 с (2 Н, РЬ).П р и м е р 2. 6,7-Диметокси-ГЕ5-хлорамилфталимидин,Растворяют 3 г (0,011 М) 2,3-диметокси-б-пиперидинометилбензойной кислоты в 15 мл хлористого тионила и ос. тавляют при комнатной температуре на 20Ночь, Упаривают хлористый тионил до -суха, кубовый остаток растворяют вхлороформе, хроматографируют на колонке с силикагелем Л 40/100, злюируя...

Номер патента: 1567574

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бакибаев, Тигнибидина, Филимонов

МПК: C07D 209/46

Метки: 1-оксо-3-фенил-2, 3-дигидро-1н, 6-замещенных, изоиндолов

...соотношения реагентов на выход соединения 1 а.Таким образом, данный способ позволяет упростить процесс получения соединений 1 а, 6 за счет использования в качестве восстановительно-аэациклизующего реагента мочевины вместо формамида и сократить время реакции с 24 до 4-5 ч. Формула изобретенияСпособ получения 6-замещенных 1- -оксо-З-фенил, 3-дигидроН-изоиндолов общей формулы6 5О где К - водород или хлор, взаимодействием о-бензонлбензойных кислот с восстановительно-азациклизующим реагентом и муравьиной кислотой при нагревании, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса и его интенсификации, в качестве восстановительно-аэациклизующего реагента используют мочевину при молярном соотношении реагентов с о-бензоилбензойная...

Номер патента: 1575937

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: 2-(7-хлор-1, 8-нафтиридин-2-ил)-3-(4-метил, пентиламино)-1-изоиндолинона

...флунитра.- зепамом (концентрация конечная. 1,5 вМ) . Неспеци 1 рическую Фиксацию .определяют в присутствии диазепама (10 р М), После инкубации в течение 120 мин каждый,ц образец фильтруют через Фильтр из стекловолокон и удержанную на фильтре радиоактивность измеряют в сцинтиллирующей жидкости.45Таким образом определяют С 1 , т.е,5 оконцентрацию исследуемого продукта,которая ингибирует 50 специфическойфиксации лигандаТест на химические конвульсии, вы-:званные пентетразолом,Мьппам весом по 18 г 22 г вводят подкожно фиксированную дозу 150 мг/кгпентетразола (единичная,д оза, содержащаяся в 25 мл раствора на 1.кг мьппи),Исследуемые продукты вводят перорально за 45 мин или за 1,5 ч до пентетра зола, причем единичная доза содерхйт=ся в...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1612997

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...того, предлагаемое соединение и его соли обладают слабой токсичностью, Ы) обычно выше 300 мг/кг перорально у мышиОписание используемых тестов,Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Методика разработана на основеспособа, описанного Малаге 266, 732743 (1977) и заключается в измерениив присутствии изучаемого продуктаспецифической фиксации лиганда рецепторов бензодиазепинов, третированного флунитразепама.Если продукт обладает сродствомк рецепторным участкам бензодиазепинов, то специфическая фиксация лиганда будет уменьшена.Эксперимент заключается в следующем.Промытый гомогенат (2 центрифугирования при 50000) всей коры головного мозга самцы крысы в буфере трисНС 1, 50 мМ, рН 7,4 (конечная концентрация 0,1 мг...

Номер патента: 1616515

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изомеров, либо, оптических, пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты, т,пл.85-90 С.П р и м е р 11. Аналогично примеру 1 из 6,6 г 3-хпор-(7-хлор 1,8-нафтиридин-ил) - 1-изоиндолинона в 60 см безводного диметилформамидд, 4,3 г хлоргидрата 1-изопропил-пиперидинкарбоцовой кислотыи 7,1 г 1,8-диазабицикло-(5,4,0) -7-ундецена получают после перекристаллиэации из ацетонитрила 4,1 гтвердого вещества, которое растворяют в 120 см этанола при температуре кипения с обратным холодильником (добавляют 1,03 г Фумаровой кислоты в виде раствора в 20 см этанола), После кристаллизации изацетонитрила получают 4,9 г Фумарата 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -3-окс о-и зон ндолинил- (1-и з пр опил 4-пиперидил) -карбокислоты, т,пл.84 огХлоргидрат 1-изопропил-пипери -динкарбоновой кислоты может быть получен аналогично...

Номер патента: 1627083

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолинона, производных

...через Фильтр иэ стекловолокон и удержанную на Фильтре радиоактивность измеряют в сцинциллирующей жидкости.Таким образом, определяют С 1, т.е, концентрацию изучаемого продукта, которая ингибирует 507 специФической Фиксации лиганда.Тест на химические конвульсии вызванной пентетраэолом.Используют мьппей весом по 18-22 г. Все мыши получают подкожно Фиксирован5162708 ную дозу 150 мг/кг пентетраэола един= ничная доза, содержащаяся в 25 мл раствора на кг мьпчи), Изучаемые продукты вводят перорально за 45 мин или за 1,5 ч до пентетразола, причем единичные дозы содержатся в объеме 25 мл на кг веса мьпчи.Используют по 5 мьпчей на дозу и по 3 дозы на продукт, ,.0После инъекции пентетразола мышей помещают в ящик, разделенньп на 15 отИ СО...

Номер патента: 1630612

Опубликовано: 23.02.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, производных

...10 г хлористого лития и5,1 см дистиллированной воды, получают после перекристаллизации из ацетонитрила 2,5 г 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-3-(3-метил-оксобутил)-изоиндолинона, т.пл. 212 С,Этич-Г 2-(7-хлор,8-нафтиридин 2-нл)-3-оксоизоиндолинил- -4-метил 3-оксопентаноат может быть получен пометодике, аналогичной примеру 3, ноисходя из 4,7 г этил-метил-оксопентаноата, 1,2 г масляной суспснзии(50 мас.7) гидрита натрия и 6,6 гЗ-хлор-(7-хлор,8-нафтиридинил)-изоиндолинона. Таким образом,получают после перекристаллизациииз изопропилового эфира 7 г этил-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-З-оксоизоиндолинил-4-метил-пентаноата, т. пл. 146 ОС.П р и м е р 5, Работают по методике примера 1, но...

Номер патента: 1657056

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изоиндолинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...-(10 мМ), После инкубации в течение120 мин при 0 С каждый образец фильтруют на фильтре из стекловолокна(фильтр ЛИТМАНА СГ/В) и удержаннуюфильтром радиоактивность измеряют всцинтиллирующей жидкости,Таким образом определяют СЬ,т.е. концентрацию изучаемого продукта, которая ингибирует 503 специфической фиксации лиганда.Тест на химические конвульсии, наведенные пентетразолом.Используют мышей весом по 18-22 г,Все мьпди получают подкожно фиксированную дозу 150 мг/кг пентетразола(одиночная доза, содержащаяся в250 мл раствора на 1 кг веса мыши).Изучаемые продукты вводятся перорально за 45 мин и за 1,5 ч до пентетразола, причем единичные дозы содержатся в объеме 25 мл на 1 кг веса мьипи.Используют по 5 мышей на дозу ипо 3 дозы на...

Номер патента: 1660579

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Жерар, Клод, Мари-Терез

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолинона, производных, солей

...1660579510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ся осаздок отфильтровывают, промывают 50 см метанола, Фильтрат разбавляют 200 см дистиллированной воды и 70 см водного 33;4-ного раствора аммиака и экстрагируют 3 раза 250 см метиленхлорида.,з,Органические экстракты объединяют, сушат над безводным сульфатом магния, отфильтровывают и концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст 2,7 кПа) при 40 С, Полученный остаток растворяют в 30 см метиленхлорида и раствор выливазют на 500 г диоксида кремния, содержащегося в колонне диаметром 8 см. Элюируют смесью метиленхлорида с метанолом (95:5 по объему). Первые 100 см удаляют, следующие 900 см выпаривают досуха при пониженном давлении(20 мм рт, ст 2,7 кПа) при 50 С. Полученный остаток...

Номер патента: 1678202

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, производных

...при 128 С).П р и м е р 14, (2-(7-Бром,8-нафтиридин-ил)-3-оксо-изоиндолинил)-И- пропилгликольамид (плавится при 174 С).Описание используемых тестов, Токсичность.Определяют максимальную дозу продукта (ЛД 5 о), которая (вводится мышам перорально) вызывает смерть 50; из них.Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Метод заключается в определении в присутствии изучаемого продукта специфической фиксации лиганда бензодиазепиновых рецепторов, меченого тритием флунитразепама,Если продукт обладает средством к рецепторным участкам бензодиазепинов, специфическая фиксация лиганда уменьшается.Эксперимент состоит в следующем. Смешивают промытый гомогенат(два центрифугирования при 50000 ц) всей коры головного мозга самца...

Номер патента: 1731046

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Бруно, Джованни, Джорджио, Пьерлуиджи, Фабрицио

МПК: C07D 209/46

Метки: оксиизоиндолинила, правовращающих, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перемешивают еще 2 ч при 20 С. Суспензию центрифугируют и твердое вещество тщательноо промывают водой и сушат при 70 С под вакуумом с получением (+) 2-4-(1,3- диоксо-изоиндолинил)фенилпропионовой кислоты (5,84 г), т.пл. 234- 236 С, Ы+ 68 (С = 1%, ДМФ).П р и м е р 3. При перемешивании и в атмосфере азота добавляют по порядку 85% порошка цинка (3,25 г) и (+) атмосфере азота. После охлаждениясмесь центрифугируют, твердое вещество неоднократно промывают водой, суспендируют в деионизированной воде5 1731046 6под вакуумом при 70 С с получением уксуснои кислоте (140 мл) нагревают22 г сырого продукта, который после с обратным холодильником в течениеперекристаллизации из 952-ного эта ч, затем охлаждают при примерноиола дает чистую (+) 2-14-(1-оксо...

Номер патента: 1739845

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Жерар, Клод, Мари-Терез

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолинона, производных, солей

...3,6-тетрагидро"пиридил)-пропил 1-3-окси- изоиндолинона в 75 смз безводного диметилформамида и продолжают пере" мешивание в течение 2, ч. Затем в течение 5 мин добавляют 2,3 г изобути" рйлхлорида и продолжают перемешивание в течение еще 20 ч. Полученную суспенэию выливают в 100 смз дистиллированной воды и экстрагируют 4 раза 50 смз метиленхлорида. Органические экстракты объединяют, сушат над безводным сульфатом магния, отфильтровывают и концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст. 2,7 кПа) при 40 С. Полученный остаток растворяют в 45 смз метилэтилкетона. Добавляют раствор 1,5 г щавелевой кислоты в 35 смэ метилэтилкетона и продолжаютперемешивание в течение 1 ч при температуре около 20 С. Образовавшийся осадок отфильтровывают...

Номер патента: 1754713

Опубликовано: 15.08.1992

Авторы: Ахмеджанов, Бакибаев, Новожеева, Саратиков, Тигнибидина, Филимонов

МПК: C07D 209/46, C12N 9/02

Метки: индуктор, монооксигеназной, печени, системы

...полученного соединения на мышах по методу ВосЬЬу (1963),Микросомальную фракцию печени крыс получали. дифференциальным центрифугированием (Арчаков и соавт 1968), Цитахрам Ропределяли по методу Оаога и . Яа 1 о (1964) на двухлучевам спектрафатометре Хитачив сканирующем режиме, Метаболизм анилина определяли па уровню п-аминофенола, метаболизм амидопирина по скорости образования формальдегида (Каруэина, Арчаков, 1977). Электрофарез микросом в полиакриламидном геле проводили как описано ранееаваеву 1970, Содержание микросомального цитохрама Ри активность ферментов метаболизма рассчитаны на мг микрасомального белка, Белок определяли па микрометоду Лаури (Кочетов, 1980). Полученные результаты обработаны статистически по критерию...