Пашкуров

Номер патента: 1111454

Опубликовано: 27.03.1996

Авторы: Абдрахманова, Бассамыкина, Заиконникова, Зимакова, Михайлов, Пашкуров, Резник

МПК: C07D 239/48, C07D 295/04, C07D 333/46 ...

Метки: 6-дизамещенный, пиримидинил-2, тиофанийбромидов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4,6-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ ПИРИМИДИНИЛ-2)ТИОФАНИЙБРОМИДОВ общей формулыгде R1 - NH2 или R2 - NH2 или CH3,заключающийся в том, что натриевую соль 2-меркапто-4,6-дизамещенного пиримидина подвергают взаимодействию с 1,4-дибромбутаном при температуре 80 - 110oС в среде диметилформамида.

Номер патента: 1685454

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Абдрахманова, Андрушко, Берлин, Голощапов, Горбунов, Заиконникова, Иванов, Милославский, Пашкуров, Попова, Резник, Рутман, Садыков, Смирнова, Сулейманова, Эвранова

МПК: A61K 31/513, A61P 17/02

Метки: ксимедон, противоожоговое, средство

...от принадлежности к группам (опытная, контрольная группа, леченная метилурацилом) начинается введение ксимедона в дозе 750 мг/кг, метилурацила - в дозе 100 мг/кг и физиологического раствора по 0,5 мл на 100 г массы ежедневно 1 раэ в сутки. Сроки наблюдения взяты в динамике: 37, 15, 20, 25 и 30 сут. В опытной группе на 25-й день у всех исследуемых животных практически наступает выздоровление, в группе, леченной метилурацилом,1685454 подобная картина заживления отмечена лишь к 30-му дню.Морские свинки забивались путем декапитации, при забое забирали кровь для проведения исследования ряда биохимических показателей.Использование ксимедона показало, что он является эффективным средством лечения ожогов в силу своей высокой противо-...

Номер патента: 1035023

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Абдрахманова, Бассамыкина, Заиконникова, Пашкуров, Резник, Смирнова, Фасхутдинов

МПК: C07D 239/28

Метки: 3-(тииранил-2-метил)-6-метилурацилов

...3-аллил"б"метилурацилы.П р и м е р 1, Получение 3-(тииранил-метил)-б-метилурацила.5 г 8-метил-окси-б-оксоН"3,4,5,6-тетрагидропиримодо (2,1-н) в (1,3)тиазина греют в 20 мл декана с обратным холодильником при перемешиваниив течение 15 мин до температуры ки. -пения 174 С. После охлаждения образовавшийся осадок отфильтровывают ипромывают серным эфиром. Вес осадка4,8 г (96). Перекристаллизовываютиз зтилцеллоэольва. Тм 200-201 С.Найдено,: С 48,31; Н 5,051И 14,04.Вычислено для С 8 Н(0 ИО 2 Я, :С 48,47; Н 508 у И 14 р 13.П р и м е р 2, Получение 5"Вг-."3(тииранил-метил)-б-метилурацила.5 г 7-Вг-метил-окси-б-оксоН,4,5,б-тетрагидропиримидо (2,1-в)-(1,3) тиазина греют в 20 мл тетралина с обратным холодильником приперемешивании от 180 до 195 С в...

Номер патента: 687074

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов

МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...

Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль

...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...

Номер патента: 662098

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Билич, Голощапов, Заика, Муслинкин, Пашкуров, Резник, Сигидин, Цветкова

МПК: A61K 31/513, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Метки: диуцифон, коллагенозов, лечения, ревматоидного, средство, характера

...собой п,п(2,4-диокси-метилпиримидиннл-сульфонамидо) дифенилсульфон, Это светло- желтый порошок без запаха с незначительным горьковатым вкусом, умеренно растворим в воде и нерастворимв спирте. Плавится с разложением при 233-235 ос.диуцифон мало токсичен ь 0 - 252600 мг/кг, не вызывает вредных побочных явлений даже при многолетнемПриеме без перерыва. Преперат дает хороший положительный эффект при лечении коллагеноэов, 30 2Диуцифон можно применять в виде таблеток и порошков для пербрального введения как чистый препарат, так и в комбинации с индиферентнымй веществами (сахар, крахмал, сода) или с другими медицинскими препаратами, а также в виде, мазей, эмульсий (до 10) для наружного :трименения. Растворы и эмульсии диуцифона могут...

Номер патента: 644787

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 2-ацилтиопиримидинов

...и тем более из 50% -ноговодного спирта, которая должна была привести к от 1 цеплению ацильной группы, таккак ацилтиопиримидины являются чрезвычайно реакционноспособными соединениями и легко отщепляют ацильную группу Поставленная цель достигается описываемым способом получения 2-ацилтиопиримидинов общей форМулы 1644787 Ът Составитель В, НазинаРедактор В, Минасбекова Техред Н. Строганова Корректор Е, Хмелева Изд,. 138 Тираж 520 Подписноественного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 аз 2701/12 НПО Гос Типография, пр. Сапунова, 2 лаждают. Осадок отфильтровывают, промывают хлороформом, Выход 4,7 г (92% оттеоретического); т, пл. 190 С (разл из ацетонитрила).Найдено, %: С 45,48; 45,30; Н...

Номер патента: 606242

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Гненюк, Голощапов, Евстратова, Иванов, Либерман, Пашкуров, Резник, Умеров, Шарова, Ющенко

МПК: A61K 31/10, A61K 31/513, A61P 31/08 ...

Метки: антилепрозное, димоцифон, средство

...кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг б-метилурацила.Смесь тщательно размешивают, затем переливают 1 л бензола и массу нагреваютна слабом кипении и частом взбалтываниипримерно 30 мин. Затем массу охлаждают,осадок отфильтровывают, сушат. Получают0,94 - 1 кг димоцифона.Второй метод. В термостойкую одногорлую колбу помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг 6-метилурацилаи смесь нагревают при 220 - 240 С иа мас606242 25 Составитель С. Малютина Техред А. Камышникова Корректор Л, Тарасова Редактор Л, Письман Заказ 2643/1 Изд.154 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 ляпай бане в течение 15 мин, псриодпческп взбалтывая....

Номер патента: 639878

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 6-амино-4-ациламидо2-меркаптопиримидинов

...ХН 2 и ХН-групп. 10 15 20 (Д зо 35 1 О 45 50 55 60 65 Кроме того, натриевая соль б-аминомеркапто-фенилацетамидопиримидина легко алкилируется Йодистым пропилом до6-амино- пропилтио -4- фенилацетамидопиримидина.Для лучшего понимания данного изобретения приводятся следующие примеры получения б-амино-ациламндо-меркаптопиримидинов.П р и м е р 1. Получение 6-амино-изобутириламидо-меркаптопиримидина.К суспензии 8,1 г 4,6-диамино-меркаптопиримидина в растворе 5,6 г триэтиламинав 100 мл димстилформамида при 120 С прикапыва 1 от 6,1 г хлорангндрида нзомаслянойкислоты, Смесь перемешивают 15 мин притемпературе 120 - 125 С, охлаждают, осадокотфильтровывают, растворитель удаляют ввакууме, Остаток перекристаллизовываютиз метанола. Выход 6,4 г (53% от...

Номер патента: 594117

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Иваеов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 6-амино-4-ациламидо2-меркаптопиримидинов

...0 где К име те в "че значения Изобретение относится к способу получения новых производных пиримидина,которые могут представить интерес в качестве исходных продуктов в синтезе биологически активных соединений.Известны способы получения 2-бензамидо-метил-меркаптопиримидина терми. ческой изомеризацией 2-амино-бензоилтио-метилпиримидина 11 или 4-амино- -5-бензамидо-меркаптопиримидина путем ацилирования 4,5-диамино-б-меркаптопири.мидина хлористым бензолом 121 .Однако, известные способы позволяют получать только вполне определенные типы соединений. Так, изомеризация осуществляется при наличии ацилтиогруппы в положении 6 пиримидинового цикла и свободной группы ЯН в положении 2. Ацилированием получены только такие...

Номер патента: 594116

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 1-ацил-4, 6-диамино1, дигидропиримидинтионов-2

...тионной структурой в литературе нет. Цель изобретения -. разработка простого особа получения не известных ранее ацированных по азоту пиримидинового цикла оизводных аминомеркаптопиримидинов. В. С. Резник и Б, Е. 11 ва-1, 2-дигидро-м-м 5,6 г 4,6-диамин тиопирими дина нагре в 20 мп диметипфор(30% от теоретическ формамида выше 30 Найдено,%; С 52,460;821,00; 21,2 Вычислено,%; С 545,61; Н 3,44;8266опучение 4,6-диаминоетоксипиримидинтиона". о-м- метоксибензоип вают 5 мин при 140 С мамида,Выход 1,7 г ого), т. пп. из диметип-, 0 С (с разложением).3252,40 Н 4,452,16; Н 4,37; К 21,3 ки целевые продукты с выходами 30-75%от теоретического.Структура полученных продуктов подтверждена резупьтатами элементного анализа,данными...

Номер патента: 594115

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 1-ацил-4, 2дигидропиримидинтионов-2, 6-диамино-1

...знячення в н.тонтрине или диметилформямиде при добявле нии н слеси указанных вьпне реагентов триэтнлямина при молярном соотношении реагентов 4 6-диямино-меркаптопирими дин: хлорангидрид кислоты; триэтилямин 1:1:1 при температуре 75-80 еС.Выход продуктов 88-93%.Структура полученных продук 1 ов подтверждена результатами элементного анализа, 10 И К-спек троскопически.В ИК-спектрах 1-ацил,6-диамино,2 дигицропиримидинтионовимеются полосыпоглощения в области 3200-3500 сл хяратерныедля 1 ЙН в области 1675-1680 смхарактерные для 9 С = 0 в амидах кислотв области 1640 см, характерные дляо)1 Н 2и поглощение при 1100 см, характерноедля Д С =5, 20При кратковременном нагревании 1-ацил,6-диамино, 2-дигидропиримидинтионов с водой или спиртами...

Номер патента: 579273

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 2ацилтио-4, 6-диаминопиримидинов

...красного Знамени инститСоставитель В, НаэинаТехред Й. Вабурка 1 Еорректор Е. Папп Редактор Т. Шарганова Заказ 4330/26 Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ ГОСУДарственнсго КОМитЕта Совета ИиниотрОв СССР по делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Рауюская Баб,; д. 4/5Филиал ппП Паент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Предлагаеьим способом получают чйс. тые 2 ацилтио-И, 6-днамннОпиримиднны с количественным вцходом за короткое ВРемя беэ дополнительной очистки,Структура долучЕБНцх пРОДуктов Подф тверждена данными элементного анализа, ИЕ-спектроскопии и хииичЕСКИХ ДРеМ ращений.иЕ"спектры 2-ацнлтио-диамнно"иримидияОВ сОдержат ПОЛОСЫ.поглощеия при 3200-3500 (4 яи, ), 1680- 1690 ( 1 л ,в тиоэфирах карбоновых, кислот) и 1640 ( Би , ) см и не...

Номер патента: 509593

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Иванов, Михайлов, Пашкуров, Резник

МПК: C07D 295/00

Метки: 4-бис, галогеналкилтио)-пиримидинов

...ров в тт - целое число от 4 до 6,которые могут найти применениестве полупродуктов для органическог, теза биологически активных пиримидпроизводных.Известно алкилирование,2,4-дитмидинов алкилгалогенидами. Также испособ алкилирования мономеркаптопдинов ы, Ш-дигалогеналканами.наличие нескольких реакционных центдимеркаптопиримидинах не позволяето лагать однозначное направление алкилирова ние солей доследних с, М -дигалогеналка.тами, Характер образуютцихоя при ал килированит 1 продуктов: о 1 тределяется сооъ 5 ., ношением исходных реагентов и экспериментальными условиями.В предлагаемом способе найдены и обработаны экспериментальные условия обозначенного проведении реакции для получения 1 Оаналитически чистых 2,4-бис-( ш -галогена лк...

Номер патента: 459228

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Борисова, Голощапов, Муслинкин, Пашкуров, Резник, Стекловский

МПК: A61K 31/506, A61P 31/08

Метки: лекарственное, средство

...кислую реакцию,Температура плавления диицифона с разложением 233 - 235 С.Диуцифон при 150 С не разлагается в течение 2 час, а при 100 С - 5 час. При кипяченииводяных растворов происходит частичный тидролиз соединения, 25Образцы диуцифона после 3 лет храненияв темноте;при 18 - 25 С не изменяют внешнего вида, температуры плавления, ИК-спектра,растворимости и рН водного раствора. Препарат следует хранить в банках из темното стек- Зо шками. Слерямых солности, МиФорма выаблетки по ла с плотно закрывающим дует избегать попадания н печных лучей и повышенн нимальный срок хранения пуска препарата - порошк 0,5 г.Синтезиру ется диуцифон нодифенилсульфона и 6-ме ной химической аппаратур ися крыа него пой влаж3 тода или на базе 4,4 тилурацила е...

Номер патента: 247954

Опубликовано: 15.01.1974

Авторы: Пашкуров, Раевский, Резник, Физической

МПК: C07D 239/20, C07D 239/24

Метки: яс-(пиримидинил)-алканов

...(второй фцльтрат). Остаток - КдС 1, Выпавший в первом фильтрдте осадок отфильтровывают (третцй фильтрат), Осадок растирают с сухим ацетоцом вначале при комцдтцой температуре (5 К 40 мл), а затем прц кцпячецпи (7;(40 мл) и вновь фильтруют (четвертый фцльтрдт). Нерастворимый в ацетоце продукт рдстворяют в смеси дцетоц-хлороформ (1: 1), фильтруют ц после испарецпя растворителей получают 0,15 г сырого продукта 1 (К - СН и =4) с т. пл. -230 С (разложецие), После испдре247954 Предмет изобретения Составитель О. СмирноваТехред Л. Богданова 1 Сорректор Б. Сапунова Редан.ор Л. Герасимова Заказ 4/ Изд.1304 Тираж 500 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская иаб., д....

Номер патента: 322325

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Пашкуров, Резник

МПК: C07D 239/69

Метки: 4-яс

...аналогичные соединения подобного действия.Способ получения 4,4-бис-(2,4-диокси-метилпиримидин- илсульфамидо) дифенилсульфона заключается в том, что 4,4-диаминодифенилсульфон подвергают взаимодействию с двумя молями 6-метилурацил-сульфохлорида в среде инертного растворителя в присутствии двух молей основания с последующим выделением целевого продукта известными методами, преимущественно осаждением в инертном органическом растворителе, например хлороформе. Синтез можно проводить при 30 - 55 С.П р и м е р. К перемешиваемому раствору 22 г (0,09 мо,гь) 4,4-диаминодифенилсульфона и 25 мл триэтиламина в 250 мл сухого диметилформамида при 45 - 50 С присыпают 42,5 г (0,18 моль) 6-метилурацил-сульфохлорида. Через 1 час массу упаривают в вакууме до...

Номер патента: 232253

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Пашкуров, Резник, Физической

МПК: C07F 9/09, C07F 9/165, C07F 9/40 ...

Метки: фосфатов, фосфонатов

...проявляются при 1020 -1040 см г, С-О-колебания - при 1640 в 16 и5 1720 см-гП р и м е р 2. Синтез дир-(2-окси-оксометилпиримидинил) -этилметилфосфоната.Продукт получают аналогично примеру 1в среде абс, диоксана из 3-(р-оксиэтил)-6-ме 0 тилурацила и СН,Р(О) С 1, в присутствии триэтиламина с выходом 83% и т. пл. 169 - 172 С(из метанола).Найдено, %: Р 7,72; 7,68; Х 14,23; 14,13,5СгаНег%РОтВычислено, %: Р 7,76; 14,00.В ИК-спектре Р - О - С-колебания проявляются в области 1000 см - г, Р=О-колебания - в области 1210 см г, С=О-колебания -О в области 1640 в 16 и 1720 см-г.П р и м е р 3. Синтез р-(2-окси-оксо-метилпиримидинил) -этилдиэтплтиофосфата.Продукт получают аналогично примеру 1из 3- (р-оксиэтил) -6-метилурацила и диэтил 5...