Способ получения 1-ацил-4, 6-диамино1, 2 дигидропиримидинтионов-2

Номер патента: 594116

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

ZIP архив

Текст

Е Е ОП ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕН ИЯ Соеов Советснни Соцнапнстнцескни Республик(22) Заявл 10.05.76 (21) 2357973/23 нием заявкиМ, К С 07 П 239/4 исоеди осударственныи комитетСовета Министров СССРпо делом изобретенийи открытий(43) Опубликовано 25.02,78, Бюллетень(45) Дата опубликования описания 03.02.7) Авторы изобретения Пашку И. Подзигун, 1 ена Трудового зической хими(71) Заявитель расного Знамени институт органическойим, А. Е. Арбузова Казанскэго филиала АН СССР ПОЛУЧЕНИЯ 1-АЦИЛ-Д 14 АМИНО-ДИ ГИДРОПИРИМИДИНТИОНОВ 2 54) СГ 10 С Это достигается предлагаемым способом получения 1-ацил,6- диамино- е,2-дигидропиримидинтионов - 2 обшей формулы Н 1О=С. - 3.или П-ИОаН, пиридил мся в том, чтоимидин общей О где Кцилтио 4,6 ключаюши ро муль-циам ин м бе и - со ан еачения, при еет выше указаееныереде диметилформами30-150 С. ый способ позволяетебуюшие,дополнителы а нагревают втемпературеПредлагаечистые, не т с лучать л п игт 25 Изобретение относится к способу попучения новых 1-ацил,6-диамино,2-дигидропиримидинтионов, которые могут представить интерес в качестве промежуточных продуктов в органическом синтезе.Известно несколько способов получения моноацилированных производных аминомеркаптопиримидинов путем взаимодействия аминомеркаптопиримидинов с хлорангидридами кар- боновых кислот 111-131 Однако во всех известных случаях ацилиание проходит либо по аминогруппе, либо меркаптогруппе пиримидина. Известно такчто 2-амино-бензоилтио-метилпиридин при нагревании изомеризуется в 2- нзамидо-метил-меркаптопиримидин 11 Сведений о способах получения ацилироных по атомам азота пиримидинового кла аминомеркаптопиримидинов с фиксиронной тионной структурой в литературе нет. Цель изобретения -. разработка простого особа получения не известных ранее ацированных по азоту пиримидинового цикла оизводных аминомеркаптопиримидинов. В. С. Резник и Б, Е. 11 ва-1, 2-дигидро-м-м 5,6 г 4,6-диамин тиопирими дина нагре в 20 мп диметипфор(30% от теоретическ формамида выше 30 Найдено,%; С 52,460;821,00; 21,2 Вычислено,%; С 545,61; Н 3,44;8266опучение 4,6-диаминоетоксипиримидинтиона". о-м- метоксибензоип вают 5 мин при 140 С мамида,Выход 1,7 г ого), т. пп. из диметип-, 0 С (с разложением).3252,40 Н 4,452,16; Н 4,37; К 21,3 ки целевые продукты с выходами 30-75%от теоретического.Структура полученных продуктов подтверждена резупьтатами элементного анализа,данными ИК-спектроскопии.5В ИК-сл .1-адил,6-диамино, 2=.дигидропиримидинтионовимеют полосыпоглощения в области 3100-3300 см,характерные для М дН ;в области 1650- 1670 см, характерные дпя 1 Св ами О.1дах кислот в области 1620-1640 см, характерные для д ЙНи полоса поглощенияпри 1 1 00 см, .характерная дпя 9 С = бКроме того, при кратковременном нагревании 1-ацип,6-диамино,2-дигидропиримидинтионовс водой ипи спиртом образуется соответствующее производное карбоновой кислоты и 4,6-диамино-меркаптопирими дин,П р и м е р 1. Получение 4,6-диамино1,2-дигидроГ - нитробензоиппиримидинтио.на,3 г 4,6-диамино- П- нитробензоиптиоопиримидина нагревают при 140 С 5 минв 20 мп диметилформамидв. Раствор охпаждают, осадок отфипьтровывают, Выход 1,9 гФорму ла изобретения Способ получения 1-ацип,6-диамино- -1,2-дигидропиримидинтионовобщей формупыюг КОС, Н 4.м-С,Огде К-Миппи рид ил отличаю-ацилтио, 6 дформулы Д щийся тем, что 2- аминопиримидины обшей г ц Я 3 - СО имеет выше аза нные тилформ значения,амида пои тем. нагвдевают в среде димепературе 13 ОС,Источники информацимание при экспертизе1.йсЬиеЕ ь,Хм Кетп 11 пе дев 4-Мет,пчс-р82,р 2922, Ь - с. г н,Эе Ъ 1 дпо- Ь-ам 5 ат 1 дорзт,п 1 в ро 61 р Ъоэ р Ьо19 Ь 5 ьо с. 9 (63. Патент США М 2256, 5. 1960,ринятые во вн пФ,п 1 бэ де АЪКотп 1 и в 141 п е ь, Ве,1899,1 оп о 1 4-Лт 1- т,ц РОВ(пе 5 Л.Ог. СЬеп 1.,госе 61 ы мв 1 д 1 п еэ 1 с Еечд,и, 2 440 П р и м е р 4, опучение ,(-шацнн,2-дигидро-никотннонлннримилннтиона,3 г 4,6-диамино-никотиноиптнопиримцдина на ревают 5 мин при . 40 С в 20 мл диметипформамида. Гопучают 1,2 г (33%от теоретического) 46-диамино 2-дигидро-никотиноилпиримидинтиона, Т, пл,

Смотреть

Заявка

2357973, 10.05.1976

ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ И ФИЗИЧЕСКОЙ ХИМИИ ИМЕНИ А. Е. АРБУЗОВА КАЗАНСКОГО ФИЛИАЛА АН СССР

ПОДЗИГУН ГЕОРГИЙ ИВАНОВИЧ, ПАШКУРОВ НИКОЛАЙ ГРИГОРЬЕВИЧ, РЕЗНИК ВЛАДИМИР САВИЧ, ИВАНОВ БОРИС ЕВГЕНЬЕВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07D 239/48

Метки: 1-ацил-4, 6-диамино1, дигидропиримидинтионов-2

Опубликовано: 25.02.1978

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-594116-sposob-polucheniya-1-acil-4-6-diamino1-2-digidropirimidintionov-2.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 1-ацил-4, 6-диамино1, 2 дигидропиримидинтионов-2</a>

Похожие патенты