C07D 295/185 — из алифатических карбоновых кислот

Номер патента: 210657

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Вайнер, Зайденберг, Кондакова, Красителей, Смирнов, Центральна

МПК: C07D 295/185, G03C 1/31

Метки: фотоматериалов

...был получен у мономорфолида 2-этилгексенилянтарной кислоты (пл. = 1211) (см, таблицу).15 Пр им ер, В аппарат загружают 150 л застудененной фотоэмульсии, Плавление эмульсии осуществляют в течение 30 мин, при этом эмульсия нагревается до 40 - 42 С. В расплавленную эмульсию последовательно вводят Зл 20 глицерина, пластификатор в количестве 15%от веса сухой желатины в эмульсии в виде 25%-ного раствора; 0,75 л 10%-ного раствора хромовых квасцов и 0,75 л 4%-ного формалина. После этого эмульсию фильтруют и поли вают на подложку,Получение мономорфолида 2-этилгексенилянтарной кислоты.210 г 2-этилгексенилянтарного ангидрида и87 г морфолина размешивают при температу ре не выше 70 до полной гомогенности и значения кислотного числа не более 180...

Номер патента: 362836

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Микстайс, Особо, Треймане

МПК: C07D 295/185

Метки: л-формилпиперазинл

...при 160 - 170"С и 1,2-кратном избыткепиперазина, с выходом 57% целевого продукта - Л-формилпиперазина,Для упрощения процесса, увеличения выхода и степени чистоты целевого продукта предложен способ получения Лг-форвгилпиперазинаформилированием пиперазина Лг,Лг-диформилпиперазином при 145 - 150 С в 2 -2,5-кратном избытке ЛгЛг-диформилпиперазина с выходом целевого продукта 85 - 92,5%.Г ример 1. Смесь 8,6 г (0,1 моль) пиперазина и 28,4 г (0,2 моль) Лг,Лг-диформилпиперазина нагревают в закрытом сосуде в течение 5 час при 145 С.Реакционную смесь перегоняют в вакууме.Получают 19,5 г (85%, считая на пиперазин)Лг-формилпиперазина, т. кип. 100 - 105 С/2 мл 25рт. ст.; пг 1,5122; д 4 о 1,1143; Мйо . найдено30,752; вычислено 30,606.В литературе:...

Номер патента: 524796

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Бердинский, Онорин, Сторожева

МПК: A61P 31/06, C07C 243/34, C07D 295/185 ...

Метки: активность, арилгидразиды, замещенных, кислот, оксаминовых, противотуберкулезную, проявляющие

...полученных соединений доказана данными элементного анализа и инфрараси спектра. Инфракрасные спектрыизмерены на спектрофотометре ОВ -20 длявзвеси в вазелиновом масле и для некоторыхв СС 3 В области выше 3000 см длярастворов наблюдаются две полосы с частотой 3420 и 3350 см, соответствующиедвум группам Н, При переходе к кристалламчастота этих полос понижается до 3380 и3320 см в связи с включением 8 Н в водородные связи. В области 1650-1700 смимеются две полосы, соответствующие неравноценным карбонильным группам. Соединение БИСактивностью в отношении дочек (задерживает рост дении 1: 128000). В и вой нагрузки, бактериост БИСнесколько снижХарактеристика биологической активностисоединений представлена ниже. Арилгидразиды М...

Номер патента: 545644

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Буданова, Глушков, Дронова, Кузовкин, Николаева, Франгулян

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096, C07D 295/185 ...

Метки: 1-диэтилкарбамоил-4, метилпиперазина(дитразина

...изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал, ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 310 г 98%-ного Й -метилпиперазина по каплям приливают к суспензии 22 гйМ-диэтилдихлорметиленаммонийхлорида в 100 мл хлористого метилена, охлажденной до ОоС. Процесс сопровождается выделением тепла, и реакционную массу охлаждают льдом с солью, поддерживая температуру в массе0-5 оС.При окончании прибавления Я -метилпиперазина смесь нагревают 15 мин нри 40 оС 10и охлаждают до (-5 о)С. К реакционной массепри 5-ОоС постепенно добавляют 10%-ныйводный раствор едкого натра ( 60 мл)до рН 10. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют (1 х 50 мл) хлорис- ;тым метиленом, и объединенные растворыдитразина в хлористом метилене сушат...

Номер патента: 557756

Опубликовано: 05.05.1977

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...

Метки: изохинолинов, солей

...лина тпл 193 - 195 С (разл,)П р и м е р 4. 1 - Тиоморфолино - 3 пиперазнно - 5 . метилизохинолин,22,3 г (0,08 моль) 1 тиоморфолино. 3хлор-5 - метилизохинолина и 34,4 г (0,4 моль) безвод 5 ного пиперазина в 80 мл дифенилового эфира на.гревают 28 час при 190 С, дифениловый эфир иизбыток пиперазина в основном удаляют дистилляцией в вакууме, добавляют к остатку воду и 8 млконцентрированной соляной кислоты, отсасьвают20 моногндрохлорид, промьвают и сушат, Выход 29 г(4,24), 240 (4,4),В примерах 5 - 15 проводят опыт, как в при.30 мере 4.П р и м е р 5, 1 - Морфолино 3 . пиперазино.иэохинолин.1 - Морфолнно - 3 . хлоризохинолин нагреваютс пиперазином и выделяют гидрохлорид, т,пл,35 245 - 247 С (вода); выход 26%.Вычислено,%: С 60,991 Н...

Номер патента: 592357

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Бернар, Гьи, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 295/185

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, производных

..."С 67,51, Н 6,82; И 8,73.П р и м е р 4. Й -(3,4,5-триметэксициннамэил)- М -1 Й- метил -"-(34-диметэксифенилэтил)-аминэкарбэнилметил-пиперазин,Аналогично примеру 2, используя Я-метил- К -(3,4-диме токсифонилэтил)-ампцполучают основание, которое пер. крцсталли-зовывают из метилэтилкетэца, т, цл. 138 С,овыход 40%. ф эрмула изобре тенинподвергаютформиатом вии триэти формулы 3НЮв ные значения,ам:образуют вмес атома угл группа,азотэметрагидр,38 л)- й - онилме 1 стэ ание п 1. Фи ганиче 1971 П р и м е р 2.Оксалат М -(3,4,5-триметоксициннамо ил )- И -(геп таметилециминокарбонилме тил) - пи пе разина. 20К раствору 0,103 моль-(3,4,5-триме тэксицинцам оил) - М-(карбоксиметил)-пиперазина в 250 мл тетрагидрэфурана при10 С добавляк...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185, C07D 405/04 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Коити, Митсуо, Такаси, Томох, Тосиро

МПК: A61K 31/496, A61P 9/10, C07D 295/185 ...

Метки: варианты, его, пиперазиновых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Номер патента: 1402260

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/40, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: пирролидинацетамида, этил-2-оксо-1

...лечения и предохранения от поражений типа гипоксии центральной нервной системы,Прибор состоит из герметичной и прозрачной камеры, имеющей высоту 37 см, глубину 39 см и ширину 97 см. Эта коробка (камера) емкостью )40 л снабжена 60 прозрачными отделениями (секциями) Ьх 10 х 10 см, позволяющими принимать ЬО мышей, по отдельности. Вентилятор обеспечивает там перемешивание атмосферы, которая циркулирует среди отделений (секций) через . решетчатое перекрытие, Камера снаб месте клетки,Спустя 30 мин после введения клетки закрывают и туда впускают азот с постоянным дебитом (7,750 л технического азота в минуту) в течение примерно 37 мин; атмосфера содержит тог 20 да 3,7/ кислорода,Коробка (клетка) остается закрытой вплоть до критического...

Номер патента: 1417799

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 295/185 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин, ацетамида

...13,9 мп триэтиламина. Кполученному раствору добавляют 9,56 мпэтилхлорформиата, причем не превьппают температуру -13 С, Перемешивают втечение получаса, затем в течение примерно 2,5 ч пропускают поток аммиака.Температуру суспензии повьппают докомнатной и образовавшиеся соли аммония удаляют фильтрацией и промываютгдихлорметаном, Растворитель отгоняюти остаток кристаллизуют из этилацетата в присутствии 10 г молекулярных сит= +90,7 (с=1, ацетон), Выход 66%.Рассчитано,: С 56,45; Н 8,29;И 16,46,Найдено, %: С 56,38 Н 8,36;И 16,43.Используемая,в этом синтезе,рацемическая (+)-Ы-этил-оксо-пирролидинуксусная кислота может быть полу"чена описанным образом.В колбу емкостью 20 л, содержащую3,65 кг (18,34 моль) (этил)-...