Патенты с меткой «пирроло»

Номер патента: 237153

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Алтухова, Бочарникова, Гринев, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: пирроло, производных

...ацетоне, нерастворцмов эфире.Найдено, %: С 54,44, 54,15; Н 4,86, 5,20;И 18,16; 18,54.С 7 Н 7 Х 2 С 1. 5Вычислено, %: С 54,38; Н 4,56; Х 18,12. П р и м е р 2, Получение хлоргидрата 1,6,8- триметил-карбэтоксипирроло- (1,2-а) - пира- зина. 10К суспензии 4,1 г (0,02 ло,гь) 3,5-диметил- -2-ацетил-карбэтоксипиррола в 10 лл дпоксана прибавляют спиртовый растгор алкоголята натрия, приготовленный пз 0,46 г (0,02 г атол) натрия. От образовавшегося 15 раствора отгоняют растворители, остаток растворителей отгоняют в вакууме. К твердому натриевому производному прибавляют раствор 5,5 г (0,021 лоль) дибутплового ацеталя бромуксусного альдегида в 30 л,г сухого дп метилформамида и смесь кипятят 1,5 чис.Реакционную массу выливают в воду,...

Номер патента: 371228

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Азимов, Вител

МПК: C07D 241/36

Метки: пирроло

...в присутствии сильного основания, например этилата натрия.Целевой продукт выделяют известным способом. 25П р и м е р 1. Получение 2-метил-формиляминопиразица,5 мл 100% -ной НСООН ц 5 мл уксусногоцгидрида нагревают 2 час при 50 С и к по 1 ученцой смеси прибавляют 2,18 г (2,02 моль) зо 2-метил-амицопирязпня. Реакциогвыдерживают 2 час при 50 С, упарихя в вакууме, остаток растирают сфпльтровыттяют, получают 2,7 г (9тил-формцламццопиразица. Бесцяы; т. пл. 164 С. Вещество персволе, кристаллизуется пз спирта,Найдено, %: С 52,95; Н 4,90; Х 30С 61-1 А зО.Вычислено, %: С 52,55; Н 5,14; 1 П р и м е р 2. Получение пирроло-(2,3-6)- -пцрязппа (4,7-диазаицдола).1,37 г (0,01 лтоль) 2-метил-формпламцнопирязцца нагревают с этилатом натрия...

Номер патента: 382619

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Баранов, Вител, Дуленко, Николюкин

МПК: C07D 309/36, C07D 491/02

Метки: пирроло

...соединения могут найти применение в качестве физиологически активных веществ или полупродуктов в их синтезе, например в синтезе производных 5-азаиндола,Способ основан на известной в органической химии реакции пристройки пирилиевого цикла к ароматическим соединениям действием на арилацетоны ангидридами кислот в присутствии хлорной кислоты.Предлагаемый способ заключается в что кетон ряда пиррола формулы 11 ской химии ИнститутаПисаржевского382619 Предмет изобретения 15 25 Составитель 3. ЛатыповаТехред Л. Грачева Корректор М. Гарцевич Редактор А. Бер Заказ 232626 Изд.619 Тираж 523 ПодписноеЦНИИПИ Компета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж.35, Раушская наб., д. 4/5 Типография, по. Сапунова, 2 Получают...

Номер патента: 449054

Опубликовано: 05.11.1974

Авторы: Есаян, Татевосян

МПК: C07D 49/38

Метки: а)бензимидазола, пирроло, производных

...2-а) БЕНЗИМИДАЗОЛА бретение створяюг в спирте и осаждают из огфи ванного раствора водой. Вещество очищ кипячением спиртового растворе с угле последующфм осаждением водой, Получаю 3 г (88,2%) кристаллического веществ светло- кремового цвета, т. пл. 2 05-2 07Найденс %: С 77,40; Н 6,00; Я 15 льтро тносится к способу получодных пирроло(1, 2-а) беаюших физиологической ния новых оиэв блад с т способ ения бензимидазениленди аминов ейсгвием о роизводными ки Предлагается ых пирроло(1, 2лог.посоа) -б 11"10 Н 2 Вычислено, Гидрохлорид получения произво зимидазола общей С 77 ю 64 Н 5 ю 88 Й 16з спирта) г. пл. 281 тО ормулы 8 Найде С16,60 2 НС(,ено, я: С 17,19,де- водород, алк чающийся в том нсируюг с леву иновой кислотои ример 1.1 -а) бензимидазо...

Номер патента: 474148

Опубликовано: 15.06.1975

Авторы: Гакузо, Кей, Масанобу, Хейити, Хисатое

МПК: C07D 53/06

Метки: 1-с)(1, бензодиазепин5-она, пирроло, производных

...Затем тонную смесь концентрируют при поним давлении до меньшего объема и дают в холодильнике до образования а, который отделяют при фильтровании е кристаллического 1,2,3,10,11,11 а-гекса-этилиден - 7-11-диметокси-окси - 5 Н- чо(2,1-с) (1,4)бензодиазепин - 5-она с145 - 146,5 С. Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных пирроло(2,1-с) (1,4)бензодиазепин-она формулы 1ли этоксирадикал. т физиологически чают 1,2,3,1 0,1 1, -метокси-окси- (1,4) бензодиазеизвест э ерифи- инение Аналогичным ооразом пола-гекса-гидро-этилиденэтоксиН - пирроло (2,1-сн-он. основан пазе реакции эом, что сое Вычислено,8,80.С 1 тНгг%04Найдено, о/М 8,44.25 С 63,85; Н 2; 77; соединение подвергают взаимодеиствиюформулы 111 П мет изобр...

Номер патента: 503866

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Кадыров, Суербаев

МПК: C07D 235/04

Метки: 2-а-бензимидазолов, 3-дигидро, пирроло, производных, солей, солянокислых

...продукты выделяют обычными способами с выходами 73-100%.Предлагаемым способом могут быть получены также производные 2,3-дигидро- -(1 Н -пирроло-( 1,2- О )-бензимидазола, замешенные в пирролидиновом кольце.П р и м е э 1. Хлоргидрат 2,3-дигидро.- 1 Н 1 -пирроло- (1,2- а )-бензимидазола.В закрытом сосуде нагревают 0,39 г (0,002 моля) 2-( 1 -хлорпропил) -бензимиодазола при 100-150 в течение 20 мин. Продукт реакции очидают переосаждением из спиртового раствора эфиром, Получают 0,38 г (97,4% от теоретического) хлоргидрата 2,3-дигпдро- ( 1 Н 1 -пирроло- -(1,2-а)-бензимидазола с т.пл, 235-237 Основание, т.пл, 115-116503866 ВычисленоИ 11,53%,Составитель Ж, СергееваТэхред М. Ликович Корректор Т. Кравченко; Редактор Н. Джарагетти Заказ 74 Тираж...

Номер патента: 548212

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Метки: 4-в, пиразина, пирроло, производных, солей

...наГревание:.1 до тлера",;кипения (с обратным холодильником)зии .00 г 3-кароалолп-(з-х;рпири-;,.1-= плглоазинкарболловойкислоты . 500 мл -тогО тиолила. О Окончячии Гс 13 ОВделеллччпоГученный раствр паривают "сухавакуум окл,Полученный Остатк обрабь гывают 250:кэфира и отфипьтровпвают от нерастворлашегося вешества,После сшкл получают 8.1 г Неде"тва,пл, 236 С, которые ссппллдчоуют В, 10 мл водьл и ЗЯОО мл хлороформа, После1 час перемешивания при температуре около20 С отфильтровывают неольшое количестоу . е т о вают 150 мл воды, затем00 л иизопропила, После суцки по.,уч ;товецества, т, пл, 140 С, растворимого в6 00 мл этила нет ата. П ол уче нный раство рфильтруют через 250 г силикагеля в колонке диаметром 4,2 см, Эпюлруют 3200...

Номер патента: 531358

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Глушков, Граник, Марченко

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-в, 3-в)или, 3-д, азепино, пиридо, пиримидина, пирроло, производные

...10 мл безводного толуола кипятят 2 час, упаривают толуол, прибавляют остаток к кипящему раствору бутилата натрия (получен из 0,74 г натрия и 25 лл н-бутанола), кипятят 30 мин, охлаждают льдом, отфильтровывают осадок, растворяют его в воде, подкисляют раствор уксусной кислотой до рН 6, отделяют осадок и получают 1,35 г (42/,) целевого продукта, т, пл, 292 С (разл., диметилформамид). Найдено, %: С 59,62; Н 5,62; 1 ч 27,82.С шН гоК 40.Вычислено, /о: С 59,41; Н 4,95; И 26,72.ПМР-спектр, м. д.: 2,96 (Х - СНз); 3,45 (б - СНг); 8,79, 8,98 (2 - СН, 4 - СН); 3,67 (7 - СНг) .П р и м е р 2, Получение 2-метилмеркапто-оксо-метилН,6,7,8,9-тетрагидроазепино,3-6 -пиридо,3-д -пиримидина,К 7,1 г (0,033 моль) 2-метилмеркапто-...

Номер патента: 593664

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Пауль, Петер

МПК: A61K 31/424, A61K 31/4985, C07D 241/36 ...

Метки: 1-с, 2-а, октагидрооксазоло, пиразина, пирроло, производных

...наиболее предпочтительно применять в качестве растворителяэтиловый эфир уксусной кислоты, и особенности,в случае отщеплеция бецзильцого5Остатка От соединений формулы МдеЙ г представляет. собой изоцропильиый остаток.Соединения формулы Ч могут быть получены конденсацией производного тертроновой кнслоты общей формулы Ч 1ЗгВ - С - Он1саон5где Я. и К имеют указанные значения,или обшей формулы Чг131 - С - 0(:Бг С 6 Н 520С - яОгде Я 1 и Р имеют указанные значения,.у - активный кислотный компонент, например атом галогеца, преимущественноатом хлора, с бензилоиым эфиром аминокислоты общей 4 ормулы В 1Ъ30Я М - С-СООСНгС 6 Н 5гВц.гдо Я и 1 с 4 имеют указанные для этих.сим воцов значения, причем реакцию осуществлз 35 ют способами, обычными,в химии...

Номер патента: 789523

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Волбушко, Комиссаров, Кузьменко, Симонов

МПК: C07D 487/02

Метки: бензимидазола, люминофоры, метилперхлорат, перхлорат, пирроло, стирил)-2-арилзамещенные

...Н 3,6, С 118,2.ИК-спектр, см : 1640 (С:й).,П р и м е р 4. 1-3, в (и-Вг-Стирил) -2-(и-Вг-фенил) пирроло (3,2,1 Ь,1)- бензимидазол (Тг) .Соединение получают аналогичнопредыдущим из 2,66 г (0,02 моль)- 1-аминобензимидазола, 9,95 г(0,05 моль) и-бромацетофенона и9,35 г (0,07 моль) безводного хлорис 40 того цинка при нагревании в течение1,5 ч при 250 С. Выход 4,9 г (51,2).Ярко-желтые иглы с т,пл 261 С (избензола),Найдено,Ъ: С 57,5, Н 3,2, Вг 33,2,4 С 2 з н 14 В г йВычислено,Ъ: С 57,8, Н З,О, В 1"33,4.П р и м е р 5. 1- 4. в (и-Вг-Стирил)2- (и-Вг-фенил)-78"дижетилпирролоо .(321-Ь 1)-бенэимидазол (1 д),Соединение получают аналогичнопредыдущим из 1,61 г (0,01 моль)1-амино,б-диметилбензимидазола4,98 г (0,025 моль) и-бромацетофенонаи 4,67 г (0,035...

Номер патента: 412763

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Дуленко, Рыбаченко, Семенов

МПК: C07D 491/052

Метки: 4-с, пирилиевых, пирроло, солей

...Щ -33 - о . (в 5 соь 2 о, (Ф) у где 12 , На и Р 3 - алкил;Где 95 имеет указанные значения, в 84 И 935алкил или арил и присутствии минеральной кислоты и выХ - анион минеральной кислоты, которые деляют целевой продукт обычнымиприявляются потенциальными физиологически 1 емами. активньтми веществами.д П р и м е р . Получение 1. 2, 3,Известен способ получения пирролофыгетраметил-б-фенилпирроло (ЗА-с)Предлагаемый способ заключается . ц 7 О%-ной хлорной кислоты. при постоянномв том, что кетон ряда пиррола форму- перемешивании и температуре 18-20 С лы П " . ло частям в течение 5-10 мин прибавляЧерез 10-15 мин начинается кристаллизация целевого продукта, котораязавершается спустя 1,5 ч. Осадок отфнльтровывают, промывают уксусной кис лотой,...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло, рацематов, солей, транс, цис

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...

Номер патента: 1138029

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Альберт, Паскуале

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 5-замещенных, кислот, пиррол-1-карбоновых, пирроло

...и 1 мл метанола и к раствору добавляют 0,5 г обесцвечивающего древесного угля. Смесь нагревают до 50 С, древесный уголь отофильтровывают и метанол удаляют.Затем объем раствора доводят до 2 мл путем добавления этилацетата, при последующем охлаждении до .0 С и фильтрации получают 0,2 г (50 ) 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло (1,2-а) -пиррол-карбоновой кислоты0Ф которая имеет т.пл. 147-148,С.Температура плавления оставалась та кой же после второй перекристаллизации из этилацетата, причем жидкостная. хроматография под высоким давлением показала, что чистота продукта 79,8 . жидкостной хроматографии под высокимдавлением), содержащего 5-(2-теноил)1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а)-пиррол-карбоновую кислоту.1,4 г полученного таким образомсырого...

Номер патента: 1150251

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: пирроло, производные, хиноксалинов

...в желтый илиоранжевый цвет кристаллические вещества с температурой плавления вышео100 С, мало растворимые в воде, растворимые в органических растворителях.Физико-химические характеристикисоединений формулы (1) приведеныв табл.Соединения формулы (1) характеризуются новым сочетанием известныхтипов -С-С:, С:С С-И С=И-связей. Структура соединений подтверждена спектральными исследованиями, Так,в ИК-спектре соединений (1) имеетсяполоса в области 3200-3500 см , соответствующая поглощению вторичной аминогруппы (ИН индольного кольца) .Ангулярность структуры подтверждает -ся наличием в спектрах ПМР расщепле -ния, характерного для ортовзаимодей -ствующих протонов (Н и Н).Спектральныехарактеристики предлагаемых соединенийприведены в...

Номер патента: 1151211

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 5-ароил-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло

...экстрагируютэфиром для удаления всех неомыляемыхпродуктов. Водный раствор содержит 15натриевую соль 5-п-толуоил - 1,2-дигидро-ЗН-пиррол-(1,2-а)-пиррол--карбоновой кислоты.Водный раствор, полученный описанным образом, подкисляют 10 Ж-ной 20соляной кислотой и экстрагируюттрижды этилацетатом. Соединенныеэкстракты выпаривают и высушиваютдосуха при пониженном давлении, остаток кристаллизуют из. смеси этилацетатгексил и получают 5-п-толуоил,2-дигидро-ЗН-пиррол-(1,2-а)-пиррол-карбоновую кислоту, идентич-ную продукту, полученному в примере 1. 30П р и м е р 3. После гидролиза изопропиловой группы сложногоэфира по методике, описанной в примерах 1 и 2, получают следующие соли: натрий 5-бензоил,2-дигидро-ЗН-карбоксилат, калий...

Номер патента: 1245263

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4427, A61P 7/02 ...

Метки: 3-(3-пиридил, 7карбоновой, кислоты, пирроло, производных, солей, тиазол

...в течение 16 ч при . 20. С добавляют 20 мл дистиллированной воды и отгоняют из реакционной смеси растворитель при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа ) при - 40 С. Остаток растворя" 45 ют в 350 мл этилацетата и полученный раствор промывают 5 порциями (всего 400 мл ) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, добавляют 0,2 г растительной сажи50офильтруют и концентрируют.досуга при пониженном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) при 40 С получая 6,2 г неочищенного продукта. Этот продукт хроматографируют на колонке диаметром 55 2,5 см, содержащей 60 г двуокиси кремния (0,063-0,2 мм ). Элюирование осуществляется смесью этилацетата и 63 4метанола (50:50 по объему), при этомсобирают фракции по 100 мл...

Номер патента: 1277899

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/428, C07D 513/04

Метки: пирроло, производных, тиазола

...(20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20 С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазолкарбоковой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при178 С,Г р и м е р 2. Смесь 8, г 5-(3 пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокисикалия в виде таблеток и 160 см этилекгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 Св течение 2 ч, После 16 ч перемешивания при температуре около 20 Срастворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт,ст,; 0,27 кПа)при температуре около 100 С, Остазток растворяют в 100 смдистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединенияводного раствора 2 Б...

Номер патента: 1447285

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: азепинона, металлов, пирроло, производных, солей, щелочных

...и 25 емконцентрированной серной кислоты. После рекристаллизации в 30 см ацетонитрила получают 2,6 г 2-1 4-(4-фторбензил)- 1-пиперазинил"фенил-аза-спиро 4,51 декатетраен,3,6,9-она, плавящегося при 188 С.34-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил 1-3-(4"метоксифенилимино)-1-фенил-пропин может быть получен, действуя, как в примере 2, но исходя из 20,4 г Б-(дихлорметилен)-пара-анизи.дина в растворе в 150 см этилового эфира, 38,8 г 4-(4-Фторбензил)-пиперазина в растворе в 150 см тетразгидрофурана и раствора фенилэтиниллития, полученного путем реакции 25 11,2 г фенилацетилена в растворе в200 см тетрагидрофурана, с 68 смраствора 1,6 Н-бутиллития в гексане,После рекристаллизации в 150 см про"стого изопропилового эфира получают 30 23 г...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1836374

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Атсуси, Масаси, Норио, Суити, Тору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: пирроло, производных, тиазола

...4-фенил 1836374 Огидрофурана и 1,8 мл триэтиламина. Далее добавляли 1,6 мл пивалоил хлорида и смесь перемешивали 2 ч. Затем добавляли 1,1 мл тиофенола и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 24 ч, добавляли в реакционную смесь воду, затем зкстрагировали дихлорметаном. После промывки водой экстракт сушили над безводным сульфатом натрия и подвергали отгонке. Остаток подвергали очистке на хроматографической колонне из силикагеля. Таким 10 образом, получали 2,Б г соединения иэ заголовка примера в виде бледно-желтых игл,Температура точки плавления: 216- 220 С,Элементный анализ С 18 Н 19 йОЗ 52: рассчитано (Оь):С, 59,81, Н 5,30, й, 3,88, Найде 15 но (%): С, 60,00, Н, 5.44. й, 3,97. Ямр-спектр д (СОСз): 1,28 (БН, дублет),20...

Номер патента: 1088331

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Вартанян, Мирзоян, Норавян, Пароникян

МПК: C07D 491/147

Метки: 3-dпиримидин, 4-амино-6, 6-дигидро-8н-пирано, 6-диметил-5, пирроло

4-АМИНО-6,6-ДИМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-8Н-ПИРАНО (4 ,3 :4,5) ПИРРОЛО [2,3-D] ПИРИМИДИН формулы