C07D 491/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 505367

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Джордж, Макс, Уильям

МПК: C07D 491/04

Метки: 7-метилендиоки-2(1н)-хиназолинтиона, 7-метилендиокси(1н, производных, хиназолинона

...до температуры кипения с обратным холо- .дильником, упаривают досуха, Остаток исследуют спомощью тонкослойной хроматографии (абсор.бент: двуокись кремния, 20% этилацетата в хлоро- Мформе), Вещество с В 0,5 отделяют известньмиприемами и получают целевой продукт с т, пл,202-204 С.П р н м е р 2. Аналогично примеру 1 и приприменении подходящих исходных продуктов в 40соответствующих количествах получают следующиесоединения структурной формулы :1изопропил - 4 - фенил - 6,7 - метилендиокси--метнлендиоксн - 2(1 Н) - хиназолинон, т. пл,169-170 С;1 - изопропил Формула изобретения 1. Способ получения производных 6, 7метиленднокси - 2(1 Н) . хиназолинона или б, 7 .-метилендиокси 2(1 Н) - хиназолинтиона формулыВМ 0 О где х - кислород или сера,й -...

Номер патента: 536754

Опубликовано: 25.11.1976

Автор: Альберт

МПК: C07D 491/04

Метки: пиридина, производных, солей

...температуре.Исходные тиено 3,2-С 1 пиридины и фуро 13,2-с 1 пиридины общей формулы 2 являются известными соединениями,Целевые продукты очищают экстрагированием органическим растворителем, напримерэфиром,.после добавления основания (например, аммиака), упариванием растворителя споследующей обработкой кислотой (например,соляной), Выделившиеся кристаллы перекриоталлизовывают из спирта, Соли и четвертичные аммонийные производные соединений обшей формулы 1 получают известными с особами.П р и м е р 1. Получение хлоргидрата( 2-хлор бензил ) -5-тетр агидро, 5, 6, 7-тиено 3, 2-с 1 пиридина,Раствор 13,5 г (0,1 моль) тиено 3,2-с)пиридина и 17,7 г 2-хлорбензилхлоридав 150 мл ацетонитрила кипятят в течение4 час, После упаривания растворителя...

Номер патента: 545262

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Пэтрик, Фридрих

МПК: C07D 491/04

Метки: 2-с, 4-оксо4н-пирано-(3, кислот, производных, солей, хинолин-2-карбоновых

...разлагается. Исходные соединения общей формуполучают, например, взаимодействиемветственно замещенного анилина с эф2-этоксиметиленацетуксусной кислоты пргревании, в случае необходимости приженном давлении, с последующей цикцией образовавшегося соединения общеймулы 11 где Кь К. и К имеют вышеуказанные значения, в высококипящем растворителе, таком как дифениловый эфир, тетр алин, дифенил или ароматическое хлорпроизводное углеводорода. П р и м е р 1. Этаноламиновая соль 4-оксо-метоксиН - пирано 3,2-с 1 хинолин - 2-карбоновой кислоты. 18 г натрия в 330 мл эта нагревают с обратным хол охлаждения добавляют 15 8-метоксихинолина и 27 г 15 430 мл этанола и смесь на30 мин с обратным холодиПолученный после охлаждения и фильтрации продукт...

Номер патента: 649718

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Батог, Дурманенко, Степко

МПК: C07D 491/04

Метки: мономеры, полимерных, термостойких, циклоалифатические, эпоксиимиды

...-2-оксипропил)-3 (4) - метил - 4,5 - эпоксициклогексанкарбоксилат с т. пл. 52 С (продукт 2).Найдено, %; эпоксидные группы 18,38; гидроксильные группы 5,17; С 58,45; Н 6,34; М 3,97.СззНзОзаВычислено, %: эпоксидные группы 18,69; гидроксильные группы 5,04; С 58,75; Н 6,27; Х 4,15.П р и м е р 3. Смесь 127 вес. ч. диглицидилового эфира 1,1-бис(оксиметил) -циклогексена151 вес. ч. тетрагидрофталимида и 1,4 вес. ч. Х,И-диметилбензиламина нагревают при 130 С до исчезновения глицидных групп (2 - 3 ч). После удаления катализатора получают 278 вес. ч. светло-желтого вязкого продукта, кристаллизующегося после длительного стояния при комнатной температуре. Т. пл, 37 С, иодное число + 136,2%, гидроксильное число 5,90%. Для...

Номер патента: 655315

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Геза, Иштван

МПК: C07D 491/04

Метки: бензимидазола, производных, солей

...ТехРец И.Асталош КоРРектоР П.Макаревич Заказ 1422/12 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССР.,по делам изобретений и.открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5 Филиал ППП фПатент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Полученные соединения можно переводить в их соли или выделять из солей. Они способны образовывать с органическими или неорганическими кислотами соли, например, гидрохлориды(хлоргидраты), сульфаты, ацетаты, Формиаты,5пример 1, К 200 г (1,5 моля)2-.амино-бенэимидазола и 1200 мл ацетона при интенсивном перемешинании добавляют 265 г нитрофуральдегида.Кристаллизующуюся реакционную смесь 10перемешивают при комнатной температуре 2 ч, разбавляя ее при этом 600 млацетона, Полученную кашицу кристалловотфильтровывают,...

Номер патента: 677346

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Баргтейль, Вилисова, Карпеева, Мисенжников

МПК: A61K 31/4741, A61P 25/22, C07D 491/04 ...

Метки: 3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, активность, проявляющие, психотропную

...биологической активности предлагаемых соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало- токсичны. При введении белым мышамдозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 14 дней наблюдения.Большинство изученных соединений обладают фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам: угнетаот спонтанную двигательную акТаблица 1 бромфенил)-Х+ 3 3-(4-фторфенил)-Х 3"(3-хлорфенил)-Х 3-(4-хлорфенил)-Х 4,15 4,286 3,99 4,0 4,2 4,28 3,9 4,07 4,1 4,07 3,1 3,21 3,8 3,69 210 80 5 190 76 5 76 756 76,85 0 200 60,9 240 69,5 3,218 689(3"иодфенил)-Х 3,58 3,60 69,653 3- (2,4-дихлорнил - Х) Х -1...

Номер патента: 702021

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Батог, Дурманенко, Козлова

МПК: C07D 491/04

Метки: 4-эпоксигексагидробензил-4, 5эпоксигексагидро, бензоат, мономер, полимеров, синтеза, теплостойких, фталимидо

...в(течение 4 ч. За это время расходуеФся расчетное количество надкис.лоты.Органический слой отделяют, промывают 15-ныл раствором соды и водой до нейтральной реакции и отсутствия перекисных соединений. хлороформотгоняют и после сушки в вакуумепри 120 С получают 286 г (90) светлб-желтой смолы с содержанием-эпок-.сидных грутш 20,3, 65 И 3,48,Мол. вес. 38,8,СуН 2 э ИОб(0,8 моль) тетрагидробензилового спирта, 160 г (0,96 моль) 45-ной надуксусной кислоты и 16 г ацетата натрияпосле аналогичной обработки получают151 г (92) диэпоксидимида с содержанием эпоксидных групп 19,2.Для С Я Иоь вычислейо 20,90,айдейор; С 67,65; (1 6,26;И 3,59.Мол. вес. 398С Н 25 1 ОбВычислено,: С 67,13; Я 6,12;Б 3,40,Мол. вес. 411,5.Строение полученных в примерах 1и 2...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Номер патента: 694015

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Закс, Коршенинникова, Плахина, Терехова

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 491/04 ...

Метки: 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, активность, противовоспалительную, проявляющий

...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1060114

Опубликовано: 07.12.1983

Автор: Энгельберт

МПК: A61K 31/4741, A61P 31/02, C07D 491/04 ...

Метки: 5)-фуро-(3, бензо-(4, изохинолинов, октагидро-2, солей

...комнатной температуре избыток реагентауничтожают, медленно добавляя 100 млконцентрированной хлористоводороднойкислоты. Смесь подщелачивают, несколько раз экстрггируют хлористым метиленом и продукт подвергают молекулярной перегонке (температура ванны110 С, давление 1 мкм ), причем получают 65,8 г 176 ) 3-бензофуранэтанола.,ЯМР-спектр (в СССР ): Т 2,3-3,0(11, Й =Ме, й =Н).Раствор из 5;03 г 3-бенэофуранэтанола и 8 г и-толуолсульфохлорида в20 мл пиридина в течение недели выдерживают в холодильнике, Большуючасть пиридина удаляют под вакуумом,остаток растворяют в эфире и последовательно промывают 5-ной хлористоводородн кислотой, водой и 5-нымраствором бикарбоната натрия, затемсушат. После удаления растворителяполучают 5,93 г сырого...

Номер патента: 1155158

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейн, Клаус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: дибензимидазоазепина, производных, солей

...соеди- Мнений путем циклизации соответствующего аминопроизводного бромцианом всреде органического растворителя,например тетрагндрофурана 2 .Цель изобретения " способ полученмя новых производных азепина общей формулы (1), обладающих ценнымифармакологическими свойствами,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения 4производных дибензимидазоазепина формулы (1), соединение общей формулыП р и м е р 1. Гидробромид 2-метил-З-имино,2,9,13 Ь-тетрагидро- -Н-дибенз(с,Г.) имидазо (1,5-а)азепина (соединение 1).Размешивая, к суспензии 7,15 г (0,03 моль) б-метиламинометил,11- -дигидроН-дибенз (Ь,е)азепина (ФормулыТ 1; К 1 и К=Н; К=-СН Х = -СН-, пунктирная линия - простая связь) в 70 мл абсолютного этанола прибавляют...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 1676452

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/423, A61P 9/12 ...

Метки: производных, фуробензизоксазола

...льдом раствор /-аллил-хлор- в (2,6-дифторфенил)-б-окси,2-бенэизоксазола (3, 1 г) в хлористом мети- лене (80 мл) при перемешивании небольшими порциями добавляют 6 г м-хлорнадбензойной кислоты, и эту смесь дефлегмируют в течение 5 ч. После охлаждения смеси добавляют во.ду и водный раствор 2 Н гидроокиси натрия, и смесь подвергают экстрагированию хлористым метиленом. Слой хлористого метилена промывают водой и сушат. Путем отгонки растворителя получают 2,8 г 5-хлор-(26-дифторАенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-0)-1,2- -бензиэоксаэол-/-метанола т.пл.166-169 С. Это соединение характеризуется масс-спектром, имеющим молекулярный ионный пик при ш/е 33/.П р и м е р 10. В перемешиваемый раствор 2,8 г 5-хлор-З-(2,6-дифторФенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-й)-1,2-...