Патенты с меткой «пенициллановой»

Номер патента: 333764

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Берндт, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 499/12, C07D 499/46

Метки: б-(а-азидофторфениллцетамидо, кислоты, пенициллановой

...в течение 1 час на ледяной бане. Приливают раствор 1,25 г (0,004 моль) а-азидо-гг-фторфенилацетата п-нитрофенила (нитрофениловый эфир фторфенилуксусной кислоты) в 10 мл сухого мети 25 30 35 40 45 50 55 60 ленхлорида и перемешивают 20 нас без охлаждения. Реакционную смесь дважды промывают разбавленной серной кислотой до рН 2 и затем водой. Органический слой экстрагируют разбавленным раствором едкого натра пока рН водной фазы достигает 6,3. Водный раствор отделяют и промывают эфиром, выларивают под вакуумом при 30 С, получают 1,25 г натриевой соли а-азидо-гг-фторбензилпенициллина 66%-ной частоты (проба с гидроксиламином) .гг-Нитрофениловый эфир о.-азидо-и-фторфенилуксусной кислоты получают обработкой к-азидо-гг-фторфенилуксусной кислоты...

Номер патента: 423302

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 499/12, C07D 499/78

Метки: кислоты, пенициллановой, производных

...-метиленамино- пеницилланат.В раствор 3,3 г триметилацетилоксиметнл- аминопеницилланата и 2,8 мл триэтиламина в 35 мл сухого хлороформа вносят при 0 С 1,1 г 1,1-дихлордиметилового эфира, Через 20 час добавляют при комнатной температуре 1,1 мл гексаметиленимина и выдерживают раствор при 0 С в течение ночи, затем упаривают его в вакууме и остаток растирают с 75 мл воды. Водную фазу удаляют декантацией. Остаток растворяют в разбавленной соляной кислоте (рН -3), фильтруют и фильтрат,подщелачивают бикарбонатом натрия (до рН 7,5). Осадок отсасывают и промывают водой. Получают целевой продукт с т, пл.117 в 1 С, ИК-спектр которого аналогичен ИК-спектру подобного соединения,П р и м е р 2. Триметилацетилоксиметил-...

Номер патента: 507244

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Гарри, Джон

МПК: C07D 499/32

Метки: аминофенилацетамидо, кислоты, пенициллановой, фталидного, эфира

...СО.О.СН);б = 7,30 (4 Н, квартет сульфонатнои аромаэики) ,б= 5,35 (1 Н, дублет, С - 5 протон, 3 = 2 Гц);б=4,89 (1 Н, синглет С=3 протон); 6=4,70 (1 Н, дублет,С=6 протон, Х = 2 Гц); 6 = 2,30 (ЗН, синглет 20СН ); б = 1248 (6 Н, дублет, гем-ди СН,).ИК (КВг, таблетки): сильные линии при 1780,1210, 1170, 1010,970,628, 574 см ",Из остаточного масла, полученного из маточно.го раствора, выделяют небольшое количество (око. 25ло 5%) достаточно чистого образца цис иэомерафталида 6 - аминопеницилланата в виде его солипаратолуолсулъфокислоты путем повторной щвб.ной кристаллизации 6 . (транс) изомера из смесиацетон: эфир (3:1). 306. а (цис) изомер,ЯМР: (СОз)2801; б = 7,84 (4 Н, синглетзфталидная аромапгка) б = 7,58 (1 Н, синглет .- СО.О.СН - ); б =...

Номер патента: 516691

Опубликовано: 05.06.1976

Авторы: Белевич, Вейнберг, Гиллер, Диковская, Хохлов

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: 6-(гексагидро1н-азепин-1-ил, кислоты, метиленамино, пенициллановой

...кислоты в органическом растворителе с последующим выделением целевого продукта известными приемами.Однако известный способ сложен и приводит к получению загрязненного целевогопр одукта,С целью упрощения технологии процессаи повышения чистоты целевого продуктапредлагается в качеетве производного силильного эфира 6- аминопенициллановойкислоты использовать И -триметилсилильное производное триметилсилильного эфира6- аминопенициллановой кислоты. П р и м е р. К 500 мп этилацетата,содержащего 36,0 г (0,1 моль) триметилсилильного эфира л -триметилсилил-аминопенициллановой кислоты, при интенсивном перемешивании добавляют 25,7 г51 Й 691 Составитель В, ДерябинРедактор Т. Шарганова Техред 3. фанта Корректор Д, Веселовская Заказ...

Номер патента: 568370

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Жан

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...4 х 100 мл насыщенногораствора хлористого натрия, сушат над сульфатоммагния, фильтруют, обрабатывают фильтрат 2 г животного угля, фильтруют и концентрируют до200 мл в вакууме (20 мм) при 30 С. 35К остатку добавляют 20 мл 2 н. раствора2-этилгексаноата натрия в этилацетате, полученныйосадок выдерживают 16 час при 0 С, фильтруют,промывают ЗЛО мл этилацетата и ЗХ 20 мл эфира,сушат в вакууме (0,3 мм) при 20 С и получают 4012,1 г натриевой соли (1,3 -дитиол -2- он -4- ил) -6-ацетамидопенициллановой кислоты, В 0,55 (силикагель, система ацетон-уксусная кислота, 95:5 пообъему); а) = +254 (с = 1,014, вода),Вычислено, %: С 39,38; Н 3,30; й 7,07; 45Я 24,26.Найдено, %; С 39,29; Н 3,33; М 7,11; 8 23,81,ИК-спектр (в таблетке бромистого калия),см ...

Номер патента: 609468

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Джон, Эрнес

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, проивзодных, солей

...прибавляют по каплям к 800 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и растирают с хлороформом. Получают 1,7 г бЭ-фенил-(3-нитро-оксибенэимидоиламинО ацетамидо)-ацетамидо(-пеницилландвой кислоты.К 110 мг бикарбоната натрия в 30 мл воды прибавляют 1,4 г полученноП р и м е р 9. При применении соответствующих исходных материалов аналогично примеру 8 получают пенициллины или их натриевые соли общей фоРмулы (1)где А - СН , В -- В. - Н, Х - С 1 Я) МЙ . В табл. 5 приведены В, М и выход полученных кислот или их натриевых солей.П р и м е р 10. б- Э-фенил- (2-тенимидоил) -аминопропионамидо 3- -ацетамидопенициллановая кислота.Смесь 4,2 г 6-( З-Фенил-(2- -аминопропионамидо)-ацетамидо 1-пеницилланоной кислоты и 1,41 г метил-...

Номер патента: 617015

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/44 ...

Метки: 6-(-)амино-(п-оксифенилацетамидо, гидрата, кислоты, пенициллановой, соли

...взбалтывают при 28 С и через интервалы в 0; 1/2, 1, 2, 3, 4 и 6 часов и отби. рают образцы,как описано в. примере 1.1) 25 мг обезжирещых отрубей (пшеничные отруби Шило обработанные ацетоном и выУсушенные), 4,5 мл 0,1 М калиевого фосфатного П р и м е р 3, Реакционную смесьсодер.жащую 50 мг обезжиренных отрубей (ЙЬло),2,5 мг 6 Р- ( - ).а-амино-а. (п-ацетофенилацетами.до) пенициллановой кислоты и 5,0 мл водывзбалтывают при 28 С и хроматографируют че 55рез 1, 2 и 3 часа, как описано в примере 1.Результаты биохроматограмм показывают100%-ную конверсию а-ацетоампициллина и л.-гидроксиампициллина за три часа) рН реакцибуфера с рН 6,0 и 0,5 мл содержащих 5 мг/мл 6- Р- ( - ).а.амино.а. (п.ацетоксифениламидо) пенициллановой кислоты в том же...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксидов, кислоты, пенициллановой, солей, эфиров

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

Номер патента: 944505

Опубликовано: 15.07.1982

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диокиси, кислоты, пенициллановой, сложных, эфиров

...стандарт тетраметилсилан.П р и м е р 3. 1,1-диокись 3-фталидилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-диокисипенициллановой кислотц в 5 мл М,й-диметилформамида прибавляют 0,47 мл три.этиламина, после чего вводят 0,715 г3-фталидилбромида. Реакционную смесьперемешивают 2 ч при комнатной температуре и после этого ее разбавляютэтилацетатом и водой. Величину рН водной фазы повышают до 7,0 и слои разделяют, Слой этилацетата последователь. но промывают водой и насыщенным раствором хлористого натрия, выпаривают в вакууме и получают целевой продукт.Спектр ЯИР (в дейтерированном хлороформе) показывает поглощение при1,47 (синглет, 6 Н), 3,43 (мультиплет,1 Н), 4,45 (синглет, 1 Н), 4,62 (мультиплет, 1 Н), 7,40 и 7,47 (два синглета,1 Н) и 7,73...

Номер патента: 1122226

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...При этом они могут вводиться как орально, так и парентерально. Указанные соединения могут использоваться для контБйарЬУ 1 ососсцв ацгецв БСарЬУ 1 ососсцв ацгецв з 1 4роля инфекций, вызываемых бактериячи, к которым чувствителен организм человека, После введения соединения Формулы (1) в организм млекопитающего (независимо от того, вводится оно орально или парентерально) оно распадается на эфир соответствующего пенициллина или соответствующую ему свободную кислоту и 1, 1-диоксидпенициллановой кислоты. При этом образующийся 1,1-диоксид пенициллановой кислоты играет роль ингибитора бета-лактамазы и увеличивает антибактериальную активность соответствующего пенициллина.Была получена эффективность соединений формулы (1) по отношению к штаммам...

Номер патента: 1122228

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...разбавлений испытуемых соединений с начальной концентрацией лекарственного препарата 200 мкг/мл. Отдельные колонии при контроле чашек Петри после вью держки их в течение 18 ч при 37 С не учитывались. В качестве критерия восприимчивости (МКИ) испытуемого организма принимали ту минимальную концентрацию соединения, при которой наблюдалось полное подавление роста (при оценке невооруженным глазом).22228 5 10 15 20 2530 35 40 45 50 55 4При использовании предлагаемых антибактернальных соединений в слу" чае млекопитающих, в частности человека, они могут вводиться в организм как сами по себе, так и в.сме" си с другими антибиотиками и/или фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителямн. Выбор того или иного носителя или разбавителя...

Номер патента: 1122229

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Константин, Томас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксидом, бис-эфира, кислоты, метандиола, пенициллановой, производным, сложного

...в примерно 0,002 мл помещают на поверхность агара 20 мл прозрачного сердечногоДневная доза антибиотика будетменяться в зависимости от возраста,веса и индивидуальной реакции пациента, а также будет зависеть от природы и тяжести заболевания. Обычнопредлагаемые соединения можно использовать орально или парентерально придозировках в диапазоне примерно 5100 мг/кг живого веса в день, обычнов несколько приемов. В некоторых случаях может оказаться необходимымвыйти за рамки этого диапазона.П р и м е р. Получение 6 -(2,2- )-диметил-фенил-имидазолидинон-ил) пенициланоилоксиметил пеницилланата 1,1-двуокиси И .6-(2-Амино-фениларетамидо)пеницилланоилоксиметил пеницилланата1,1-двуокись П (594 кг, 1 моль) 5 перемешива т в 30 м ацетона прикомнатной...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Бернард, Роберт, Ронни

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, пенициллановой, эфира

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Номер патента: 1200850

Опубликовано: 23.12.1985

Автор: Витаутас

МПК: C07D 499/02

Метки: 2-диметил-5-оксо, 4-фенил-1-имидазолидинил, 6-(2, кислоты, пенициллановой, хлорметилового, эфира

...кислоты, являющегосяполупродуктом в синтезе пенициллиновых антибиотиков,.Целью. изобретения является получение нового полупродукта в синтезеантибиотиков пенициллинового ряда,гидродйзуемых 1.п чтчо одновременнона антимикробные пенициллины и ингибирующие-лактамазу сульфоны пенициллановой кислоты,П р и м е р 1. Получение хлорметилового эфира 6-(2,2-диметил-оксо 4-фенил-имидазолидинил)пеницилланово 9 кислоты,В суспензию 1,56 г 6-(2,2-диметил-оксо-фенил-имидазолидинил)пени- циллановой кислоты в 2 Ь мл хлористО- го метилена и 20 мл воды добавляют количество гидроокиси тетрабутиламмония, достаточное для получения рН 8,5. Органический слой отделяют и водный дважды промывают хлористым метиленом (2 х 20 мл). Органические слои объединяют...

Номер патента: 1245262

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Дерек, Луиджи, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-этоксикарбонилоксиэтилового, 2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, виде, галоидводородной, кислотой, кислоты, пенициллановой, сложного, соли, эфира

...3 г (0,01 моль) бромистого тетрабутиламмония в 150 мл И И-диметилформамида. При перемешивании температуру повышают до 45 С и поддерживают при 45-50 С в течение 5 ч. Затем реакционную смесь вливают.всмесь 300 мл 147.-ного водного раствора хлористого натрия и 600 мл 15н-бутилацетата. Реакционную смесь.перемешивают в течение 10 мин, органическую фазу отделяют и воднуюФазу экстрагируют 100 мл н-бутилацетата. Объединенные органические 20Фазы дважды промывают 75 мл 142-ноговодного раствора хлористого натрияи концентрируют при низком давлениидо получения масла, которое смешивают с 200 мл тетрагидрофурана и 100 мл 25воды, Получаемый при этом раствор,имеющий .величину рН 4,8, при перемешивании доводят до рН 1,5 путемдобавления 12 мл 6...

Номер патента: 1313350

Опубликовано: 23.05.1987

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/43, C07D 499/04, C07D 499/861 ...

Метки: 1-диоксида-6-аминоалкил, кислоты, пенициллановой, производных

...доводят до 2,9 разбавленной соляной кислотой,этилацетатную фазу выделяют и экстрагируют разбавленнымраствором бикарбоната натрия (рН 8,1)промывают рассолом и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания при пониженном давлении получают 312 мг, которые помещают вхло;".оформ и хроматографируют на колонке с силикагелем (15 г, 14 20 смколонка), а затем элюируют из нее57-ной смесью этилацетат/хлороформ.Собирают фракции по 4 мл. Фракции 14-27 объединяют и выпариваютпри пониженном давлении до полученияпредложенного продукта (168 мг).ПМР (СДС 1 з) дельта/ТМС соответствует предложенному продукту и идентичен спектру того же соединения, полученного в примере 1.П р и м е р 15. Бензил-бета-(бензилоксикарбониламинометил)-пеницилланат....

Номер патента: 1468425

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Анне, Лоуренс

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(1-ацил-1-оксиметил, кислоты, металлами, пенициллановой, пивалоилоксиметиловых, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...рпецвНощ. 1 пг 1 ц2 Могд. щогеЯгарЬ ацгецзК 1 еЬ. рпецвНов. 1 пг 1 ц РЯ8РЯ 200 25200 12,5200 3,12200 50200 12,5200 50200 12,5200 25 РЯАРЯИРЯААА ф Антибиотическая сопротивляемость ф РЯ - сверх (значительный) синер"гизм; Б - синергизм, А - добавка; АТ - антагонизм, Н - нет; МТ - неинтерпретировано.фф Структура как у соединения по примеру 1, но карбонил (СО) замененметиленом (СН), Х = Н."+ Структура как у соединения по примеру 2, но карбонил заменен метиленом (СН), Х = Н.Изобретение относится к способуфполучения новых химических соединений, а именно производных 6-(1-ацил-оксиметил)пенициллановой кислотыили ее солей с щелочными металлами,или ее сложных пивалоилоксиметиловыхэфиров, которые 1,обладают антибактериальным и/или ингибирующим...

Номер патента: 1617336

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Дурицын, Шорманов

МПК: G01N 21/78

Метки: 6-(феноксиацетамидо)-пенициллановой, динатриевой, карбоксифенилацетамидо, кислоты, пенициллановой, соли

...5 мл универсального буфера, доводя реакцию среды дорН 9, и 4 мл 0,15%-ного раствора2,3,5-трифенилтетразолия хлорида. Образующийся продукт экстрагнруют 10 мл16173 трихлорметана. Слой трихлорметана окрашивается в желтый цвет, Чувствительность реакции 0,8 мкг/мл,2, Количественное определение,Методом изомолярных серий и насыщения установлено, что динатриеваясоль бкарбоксифенилацетамидо) --пенициллановой кислоты и 2,3,5-трифенилтетразолия хлорид реагируют вмолярном отношении 2;1. Максимумпоглощения продукта реакции (раствор в трихлорметане) находится при375 нм.Построение калибровочного графика. 15В пять выпарительных чашек вносят0,25 0,50; 1,00 1,50 и 2,00 млстандартного (0,025 .-ного) этанольного раствора динатриевой соли...