A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Номер патента: 772482

Опубликовано: 15.10.1980

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов, солей

...С (ацетон)И б) С Н 4 С МО НС 1, т.пл. 240-241 С25 40 14) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) С 32 Н 28 ГМ 02 НС 1, т.пл. 233- 234 С (изопропанол)б) С Н 24 ГМО НС 1, т,пл, 230-232 С (бензол)15) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибенэил)-пиперидина) С 32 Н 2 в ГМОНС 1, т.пл, 227- 228 С (бензол)б) С 2 Н 24 ГМО НС 1, т.пл. 125-126 С (бензол) 1016) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (2-оксибенз 14 л)-пиперидина) СЗ 2 Н 2 ЕМОНС 1., т.пл. 100- 102 фС (бензол)б) С 2 Н 24 ГМОНС 1, т.пл. 211-213 С 1517) 4-(3-Фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) Сз 2 Н ГМО НС 1, т.пл. 254- 256 гС (бензол)б) С 2 Н 24 ЕМО НС 1, т.пл. 242- 20 246 С (изопропанол)18) 4-(3-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибензил)-пиперидина) Сза Н...

Номер патента: 789517

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бендиков, Бойко, Ганьшина, Закусов, Луцкий, Мирзоян, Шемякин, Шмарьян, Шмуйлович

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, C07D 213/81 ...

Метки: аминомасляной, изоникотиноиламид, кислоты, кровоснабжение, мозга, улучшающий

...отмечают через 530-50 мин после введения препарата,кроме того, снижается уровень артериального давления.Опыты с регистрацией тоническойактивности в симпатических нервахпочки и рефлекторных ответов, с афферентов А и С - группы сОматических 4 Онервов показали выраженную физиологическую активность целевого продукта.В результате исследования получают следующие результатыгнепродолжительное умеренное выраженное усилие симпатической активности (увеличение амплитуды и частоты спайков). Этот эфФект развивается на фоне гипотензии вследствие периферического действия препарата,натонус разистивных сосудов. Первоначальное усилие симпатической активности является рефлекторным ответом с системы механоцепторов буферныхзон сосудов и...

Номер патента: 818485

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/28, C07D 493/04 ...

Метки: производныхдигидробензопираноксантенонов

...в 100 мл бензола. Этот раст вор охлаждают и прибавляют к нему последовательно 10 г (141 ммоль) пирролидина и 5,66 г (94,4 ммоль) уксусной кислоты. Через несколько минут к полученной смеси прибавляют 5 г (41 ммоль) 4,4-диметил,5-цнклогексадиенона. Затем реакционный раствор нагревают в течение ночи при температуре 55 рС в атмосфере азота. После охлаждения полученную реакционную смесь выливают в большой объем ледя- ЬО ной воды, органический слой отделяют и последовательно промывают разбавленной уксусной кислотой, несколько раз разбавленным раствором гидроокиси натрия и в заключение - васы щенным раствором хлористого натрия. Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают в вакууме с целью удаления...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 950391

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Карлов, Макаров, Савина

МПК: A61K 31/00, A61P 25/28

Метки: лечения, рассеянного, склероза

...системы гемостаза, цто позволяет прогнозировать результаты лечения. Ни уодного больного-не отмечались побочные явления отйазн 1 аченных препаратов,П р и м е р, Больная Т, 22 летстрадает рассеянным склерозом в течение 7 лет, являетсяинвалидом первой группы. Перед поступлением перенесла ОРЗ, после которого наросла имевшая и ранее место атаксиявозросла спастицность в ногах, уси"лилось интенционное дрожание, появилось головокружение. Госпитализирована с диагнозом: рассеянныйсклероз, цереброспинальная форма,ремиттирующее течение, фаза обострения. В неврологицеском статусе:скандированная речь, интенционноедрожание, нарушение координаторныхпроб, адиадохокинез, нижний спастический парапарез, невозможностьходить из-за выраженной...

Номер патента: 969165

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Агнеш, Агоштон, Дьюла, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...

Метки: изомеров, конденсированных, оптических, пиримидинов, солей

...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...

Номер патента: 1028246

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Вернер

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28, C07D 207/02 ...

Метки: пирролидина, производных

...энзима, после чего перемешивают 5,5 ч при комнатной температуре и затем экстрагируют сложным эфиром уксусной кис- лоты. Фазу этилового эфира уксусной кислоты промывают водой. Водные фазы дополнительно экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные экстракты этилового эфира уксусной кислоты высушивают сульфатом натрия фильтруют и упаривают, В остатке со- держится (Й,5 )-1-(й-метоксибензоил)- -З-окси-пирролидинон,Пример 9. а). 5,0 г (В,5)- -3-ацетокси-пирролидинона и 13,2 млтриметилхлорсилана растворяют в 150 мл абсолютного тетрагидрофурана, послечего прибавляют по каплям при -5-0 С с перемешиванием 14,7 мл триэтиламина. Перемешивают 3 ч при ООС и затем отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток отгоняют в вакууме....

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Номер патента: 1093245

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...

Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных

...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1162434

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Ахмедов, Сулейманов

МПК: A61K 31/30, A61K 9/08, A61P 25/00 ...

Метки: лечения, нейродермита, экземы

...сроков лечисла рецидивов, дополнивводят раствор координацисоединения меди с пироксидином 0,17-0.22 мг на 1 кг массы в качестве растворителя я используют ташкентскую миневоду.Составитель Г.ЕфремоваРедактор Л. Зайцева Техред З.Палий Корректор Е.Рошко Заказ 3894/3 Тираж 722 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 1624Изобретение относится к медицине,в частности к дерматологии, и можетбыть использовано при лечении экземыи иейродермита.,Цель изобретения. - сокращение сроков лечения и числа рецидивов. П р и.м е р 1, Больная Т., 38 лет. Диагноз: хроническая истинная экзема. На фоне гипосенсибилизирующей О терапии...

Номер патента: 1238762

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Васильев, Горкин, Чугунов, Шошина

МПК: A61K 31/198, A61P 25/28

Метки: детского, дофаминовой, лечения, паралича, церебрального, этиологии

...ежедневно однократно внутрь после завтрака в дозе 60-80 мг.П р и м е р 1, Больная К. б лет. Черепно-мозговая иннервация; без отклонений от нормы. Состояние движений; полная обездвиженность. Голову не держит, не сидит, не ходит, с трудом захватывает предметы правой рукой. Состояние мышечного тонуса: вы" раженная ригидность, Состояние сухожильных и патологических рефлексов:высокие сухожильные рефлексы на ногах и руках с клоноидом стоп и двухсторонними патологическими рефлексами, симптом Бабинского, симптом Рос"салимо. Имелся гипокинетически-регидный синдром, Развитие интеллекта иречи: интеллект соответствует возрас"ту. Речь не изменена, Состояние глаз ного дна и черепа; изменений нет.Далее у больной К определяют активность,...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 1281172

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/27 ...

Метки: активных, антиподов, виде, диастереоизомеров, кислотно-аддитивных, оптически, пирролидина, производных, смеси, солей

...метилена и 0,53 мл ацетилхлорида, Затем смесь выпаривают. Остаток отгоняют в трубке с шаговым рас.расширением. Получают этиловый эфир(К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо"пирролидинил)уксусной кислоты с т,пл.225 С/0,01 мм рт.ст.Ь) К 0,40 г этилового эфира (К/Б)- -2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил) уксусной кислоты прибавляют 45 млнасыщенного раствора аммиака в метаноле. Оставляют стоять 1 ч при ком-.натной температуре и затем реакционную смесь выпаривают, В остаток прибавляют четыре раза ацетонитрил икаждый раз выпаривают. Получают (К/Б).-2-(3-окси-оксо-пирролидинил)25ацетамид, который после перекристаллизации из смеси метанол/этиловыйоэФир (1:3) плавится при 163-164 С,П р и м е р 12. (К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил)уксуснойкислоты...

Номер патента: 1286206

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Берсенев, Курбанова

МПК: A61K 31/4415, A61K 31/525, A61K 31/714 ...

Метки: лечения, перинатальной, энцефалопатии

...насильственные движения хореатетоидного характера в дистальных отделах рук и ног.Больной в положении сидя после обеззараживания кожи в области мочки уха, вводили церебролизин и витамины группы В с помощью безыгольного инъектора по О, 1 мл, чередуя инъекции церебролизина и витаминов через день. Проведено по 10 инъекций указанных препаратов, После 5-й инъекции отме 25 чено значительное улучшение состояния больной: стала спокойнее, походка устойчивее, уменьшились гиперкинетические проявления. Хорошо вступает в контакт. Увеличился словарный запас. Стала усидчивей. После проведения полного курса и при осмотре через 4 мес отмечено улучшение памяти, внимания. Уменьшилась дизартрия. Отмечены положительные сдвиги в...

Номер патента: 1291153

Опубликовано: 23.02.1987

Автор: Клечковская

МПК: A61K 31/522, A61P 25/28

Метки: лечения, неврологических, обусловленных, расстройств, травмой, тяжелой, черепно-мозговой

...и последовательно .вводят следующие лекарственные инфузаты.Инфуэат 1 - 2,47-ный. раствор эуфиллина, 7-10 мл, 0,57-ный раствор новокаина 20-40 мл, иэотонический раствор хлорида натрия до 200 мл. Дозы эуфиллина и новокаина варьируют в зависимости от веса больного, уровня артериального давления и выраженности тахикардии. Инфузат вводят в течение 3-х ч.Инфузат 2 - контрикал 10000- 20000 Ед на 200 мл 57-ной глюкозы или 5 Х-ной аминокапроновой кислоты 100-150 мл вводят при наличии очагов ушиба или размозжения мозга в остром периоде. Инфузат вводят в течение 3-х ч.Инфузат 3 - кокарбоксилаза 50- 200 мг, 107.-ная глюкоза 200 мл, инсулин 5 Ед. Доза определяется степенью выраженности ацидоза и выраженностью диэнцефально-катаболического синдрома....

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Йозеф, Лудо, Ян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/519, A61K 31/542 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Номер патента: 1320207

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: активностью, мнезической, обладающий, пирролидинацетамид, правовращающий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...по п. (а) неочищенного продукта растворяют в 125 мл З 0толуола, в присутствии 2 г 2-оксипи-.ридина. Смесь выдерживают при 110 Св течение 12 ч.Небольшое количество нерастворившейся части отфильтровывают при нагревании, затем фильтрат выпариваютпри пониженном давлении.Остаток очищают путем хроматогра-фии на колонне с 1,1 кг диоксидаремния (диаметр колонны 5 см; элюент смесь этилацетата с метанолом иконцентрированным аммиаком при объемных соотношениях 85: 12:3).Выделенный продукт перекристаллизуют иэ 50 мл этилацетата,45Получают 17,5 г (К)-е-зтил-оксо-пирролидинацетамида, т. пл. 117 С,Ы 2 = +90,0 (с = 1, ацетон), выход 41,2 Х.Пример 3.50а). Получение (К)-Я-(аминокарбонил)пропил 3-4-хлорбутанамида.Смешивают 31,1 г (0,225 моль)...

Номер патента: 1326572

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Жужанна, Имре, Иштван, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/216, A61K 31/221, A61P 25/28, C07C 219/10 ...

Метки: 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4, гидрохлорид, головного, действием, мозга, обладающий, стримулирующим, функционирование, хлорфеноксиацетата

...температуре, лежащей в интервале между 5 и 1 ОС, к раствору 10 прибавляли 14,7 г (0,1 моль) 1,3- бис-(диметиламино)-2-пропанола и 2,0 мп 857-ной серной кислоты. Реакционную смесь нагревали в течение 5 ч с обратным холодильником при 15 температуре ее кипения, затем охлаждали до комнатной температуры, после чего смесь нейтрализовали раствором углекислого натрия. Нейтральную органическую фазу промывали водой, 20 сушили над сернокислым натрием и затем насьпцали газообразным хлористым водородом. Выделившийся в осадок дигидрохлорид 1,3-бис-(диметиламино)- 2-пропил-хлорфеноксиацетата отфильтровывали, сушили и перекристаллизовывали иэ изопропилового спирта. В результате получали 25,67 г (78,2 Е) гидрохлорида, т, пл.208-210 С, параметры...

Номер патента: 1368314

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Ахундов, Вальдман, Воронина, Гарибова, Дюмаев, Кузнецова, Руденко, Смирнов, Столярова

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, A61P 7/00 ...

Метки: активностью, антиамнестической, никотиноиламинокислоты, обладающие, противогипоксической

...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...

Номер патента: 1375128

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 25/28, A61P 3/04 ...

Метки: 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 5-тетрагидробенз(с, индола, приемлемой, соли, фармацевтически

...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...

Номер патента: 1393428

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Бендиков, Борисенко, Буланова, Буров, Ганьшина, Гунар, Жуков, Закусов, Каверина, Копелевич, Курочкин, Мирзоян, Салимов, Сперанская, Цикалова

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28

Метки: вазоактивное, неотропное, пикамилон, средство

...СНИИаО мол,мас - са 230, 21, т. пл. 220-221, 5 С,Кристаллическое бесцветное вещество, хорошо растворимо в огне, ограничено в метаноле и этаноле, нераство римо в ацетоне, хлороформе, эфире.Пикамилон рекомендуется в комплексной терапии цереброваскулярных заболеваний (в подостром и раннем восстановительном периодах инсульта, пере ходящих нарушениях мозгового,кровообращения, хронической недостаточности мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии. Препарат также рекомендуется в качестве транквилизатора, не обладающего седативным действием и миорелаксацией. Пикамилон может успешно назначаться при астеническом синдроме и астенических расстройствах в рамках различной психической и соматической патологии. Показан для лечения...

Номер патента: 1417799

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 295/185 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин, ацетамида

...13,9 мп триэтиламина. Кполученному раствору добавляют 9,56 мпэтилхлорформиата, причем не превьппают температуру -13 С, Перемешивают втечение получаса, затем в течение примерно 2,5 ч пропускают поток аммиака.Температуру суспензии повьппают докомнатной и образовавшиеся соли аммония удаляют фильтрацией и промываютгдихлорметаном, Растворитель отгоняюти остаток кристаллизуют из этилацетата в присутствии 10 г молекулярных сит= +90,7 (с=1, ацетон), Выход 66%.Рассчитано,: С 56,45; Н 8,29;И 16,46,Найдено, %: С 56,38 Н 8,36;И 16,43.Используемая,в этом синтезе,рацемическая (+)-Ы-этил-оксо-пирролидинуксусная кислота может быть полу"чена описанным образом.В колбу емкостью 20 л, содержащую3,65 кг (18,34 моль) (этил)-...

Номер патента: 1426590

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Ермолина, Мисионжник, Турова

МПК: A61B 10/00, A61K 31/444, A61P 25/28 ...

Метки: интеллектуальной, лечения, недостаточности, пиридитолом, прогнозирования, эффективности

...Выписан 01.06.82 г. Диагноз: пограничная интеллектуальная недостаточность.При посещении подготовительной группы детского сада выявилось отсутствие интереса к занятиям. В школу пошел с 7 лет. Трудности в обучении обнаружились с первых дней; запас знаний и представлений ограничен, обобщающие понятия формулировал с. трудом и лишь простые, темп психической деятельности замедлен, внимание отличалось неустойчивостью со слабой концентрацией, быстро пресыщался интеллектуальной деятельностью, школьную программу не усваивал. В поведении трудностей не представлял, был общителен.Фоновая активность АО сыворотки крови 29.0382 г. (до лечения): 10 нМ бензальдегида на 1 мл сыворотки в час, субстрат - бензиламин. 09,04.82 г. больному начата терапия...

Номер патента: 1428194

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...фильтрат при пониженном давлении. Полученный остаток перемешивают в течение 30 мин в 25 мл тетрахлорида углерода, затем фильтруют и сушат, Продукт повторно кристаллизуют из 45 мл этилацетата в присутствии 1,7 г молекулярного сита 0,4 нм, которое удаляют фильтрованием в горячем состоянии. Получают таким образом 3,85 г (К)-альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида. Т. пл. 116-118 С. альфа,; +89,8 (с = 1, ацетон). Выход 75,47.П р и м е р 3. Получение (К)- -альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида.Этот пример иллюстрирует вариантпособар приведенного в примере 2, согласно которому промежуточное соединение 4-хлорбутанамид, полученныйьп з 1 ш, не выделен.К суспензии 13,86 г (0,1 моль)хлоргидрата (К)-2-аминобутанамида в60 мл дихлорметана добавляют...

Номер патента: 1429934

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: 4-триазолокарбамата, производных

...остаток растворяют в метиленхлориде и нерастворимые компоненты отсасывают. Органическую фазупоследовательно промывают 2 н, соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатоммагния и в вакууме упаривают. Последобавления простого эфира выделяют25 г (87 Е от теоретического, выхода)соединения 1 в виде кристаллов сот, пл, 132-134 С,Аналогично получают следующие1,2,4-триазоло-карбаматы общей формулы сведенный в табл, 1,-СН 155-156С 1о сн,С 1 - С СН 160-161сн,С 1СХ - 76-177 фармакологический опыт,Исследование устраняющего действИя, вызванного дачей скополаминадеменции, проводилось согласно известной методике. В качестве подопытных животных использовались крысы,которых обучали спасаться в клеткена платформе,...

Номер патента: 1436873

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: 4-триазолокарбамата, кислотно-аддитивных, производных, солей

...вместе с 224 г (1,5 моль) этилового эфира ортомуравьиной кислоты на масляной бане нагревают до 130-140 С и образующийся при этом этанол отгоняют. Этот процесс продолжают в течение 6 ч. К образовавшемуся твердому остатку прибавляют 96 г (1,3 моль) гидразида уксусной кислоты и 1,8 л этанола и в течение дальнейших 6 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения получают 82 г кристаллов с т. пл. 213 - 215 С.81,2 г (0,38 моль) этого соединения суспендируют в 1,5 л диметилового эфира дигликоля и нагревают до 120 С. Затем добавляют 96 мл пиридина и нагревают в теченюе 25 ч до 140- 145 С. 1,4 л диметилового эфира дногликоля в вакууме отгоняют и к охлажденному остатку добавляют 1,7 л петролейного эфира с получением кристаллического...

Номер патента: 1454469

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Волошин, Кривоносов, Мерцалов, Михайлов, Муравьев, Пиковская, Точиловский, Чухриенко

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/28, A61P 25/34 ...

Метки: головного, заболеваний, лечения, мозга, сосудистых

...менее 53 от исходного уровня, вводят ,;кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, капельно, в течение 10 дней, затем внутрь в дозе 0,015 г в день в течение 20-25 дней, когда же после курения площадь РЭГ уменьшается, более 57 от исходного уровня, вводят кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, как пельно, в сочетании с бензогексанием по 0,2-0,3 г в день внутрь в течение 10 дней, затем кавинтон по О, 01 "О, 03 г в сочетании с бенэогексанием по 0,1- 0,3 г в день внутрь. в течение 20- 25 дней.формула и э обретения средствами, о.т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью сокращения сроковлечения больных при отягощенности 5табакокурением производят непрерывВную реоэнцефалографию в течение 1015 мин до начала курения и в течение10-15 мин после курения,...

Номер патента: 1466649

Опубликовано: 15.03.1989

Автор: Джорджио

МПК: A61K 31/205, A61P 25/28, A61P 9/00 ...

Метки: ацетилдикарнитина, дихлорида

...непрореагировавших карнитина и ацетилкарнитинаДобавлением ацетона (300 мл) изфильтрата осаждают продукт в видебелого очень гигроскопичного твердого вещества, которое промываютмногократно небольшими количествами(примерно 20 мл) ацетонитрила дляудаления всяких следов сложного эфира. Вещество получено с выходом 907,ИК (ДМСО)сР, см : 1740,1715,ИК (КВг) д" , , см : 3550, 2995,2950, 2900, 1730.МС (после десорбции), ш/е: 347,305, 287, 204, 162.Н- ЯМР (200 МГп, ДМСО-с 1, 22 С):2,02 (синглет, ЗН, СОСН,З); 2,7-2,8(ОСОСН )-СН -СООСНСНМ), 5,43 (мультиплет, 2 Н, СН ООССНСНСООСНСНСООН).На основе фармакологических испытаний, проведенных с целью выявленияфармокинетических характеристикпредлагаемого соединения и его ме-таболизма, было найдено, что в...

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...