Патенты с меткой «бензамида»

Номер патента: 109508

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Кагарлицкий, Рафиков, Суворов

МПК: C07C 253/20, C07C 255/33, C07C 255/50 ...

Метки: бензамида, бензонитрила

...трубку диаметром 21 з),я и длиной 1100 ),и, запо,щенную катализатором из гранулированного ванадата титана (сп;ав 18 ов двуокиси титана и 82 ъ, пятиокиси ванадия). Катализатора берут 250 г. Скорость пропускания бензамида 18,0 гчас, аммиака - 7,5,час. Температура реакции 370-. Продолжительность опыта 10 часов.Продукты реакции, сконденсировавшиеся в охлаждаемой льдом двухлитровой колбе, осушают прокаленным сульфатом натрия и подвергают перегонке при атмосферном давлении. Получают 143,2 г (93,5 во от теоретически во. можного) беп109508 0,5 ,час. Температура реакции 395. Продолжительность опыта 10 часов.Разделение и индентификация продуктов реакции такие же, как и в примере 1,Получают бензонитрила 117,8 г от 92,3% теоретического и 6,8...

Номер патента: 515444

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07C 103/22

Метки: 2-метокси-4-амино-5, бензамида, диэтиламиноэтил, соли, хлор

...в свободном видеереводом его в соль известными приемами,р и м е р . М - (Диэтиламиноэтил) - 2 .метокси - 4- амино - 5 - хлорбензамид,1, 1 ч . (Дизтиламиноэтил) - 2 - метокси - 420 аминобенэамид.,В 4 - литровый баллон, оборудованный механи.ческой мешалкой, термометром, холодильником иампулой с бромом, вводят 110 г (0,66 моль) 2 .метокси - 4 - аминобензойной кислоты, 2 л диокса 25 на и 92 мл триэтиламина. После 10 мин размешиваСоставитель Крючкова Техред Н.Бабурка Корректор С.Ямалова Редактор О, Кузнецова Заказ 1316/66 Тираж 576 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб.,д.4/5Филиал 1 И 1 П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ния вливают при...

Номер патента: 638598

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Беремжанов, Еркасов, Нурахметов

МПК: C07F 9/02

Метки: бензамида, качестве, тригидрофосфат, удобрения

...мин) проводят фильтрованием. После высушивания осадка на воздухе получают 33,2 (95,5) тригидрофосфата бензамида.(0,474 моль) концентриров ной кислоты (д:ф 1,73 г/смф молярное соотношение 1:3,образовайию 26,6 г (73,7 Фосфата бензамида.638598 молярных соотношениях бензамида к ФосФорной кислоте от 1:0,5 до 1:4,В табл,1 приведены примеры получения тригидрофосфата бензамида при Таблица 1 Количество полученного вещества,г Взятые вещества моль Взятые вещества гИЮтношение Выход, Ъ Сн саян э 4 Н РО-весовое молярнов 0,158 0,079 1:9,4 1:0,5 Образуется смесь 7,7 19,2 11,6 0,158 0,119 1:0,6 1:0,75 25,3 80,1 19,2 15,4 0,158 0,158 1:0,8 1:1 33,2 95,5 0,158 0,237 1 а 1,2 11,5 31,7 91,2 0,158 0,276 1:1,4 1:1,75 30,9 89,0 19,2 23,1 19,2 27,0 9,6 15,4...

Номер патента: 645557

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар, Мишель

МПК: C07C 103/84

Метки: бензамида, производных, солей

...охлаждают до 15 С и вливают раствор 80 г 2-метокси-сульфамоилбензоилхлорида в 1500 млметилэтилкетона. Смесь перемешивают 2 чпри комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают небольшим количеством метилэтилкетона исушат. Полученный хлоргидрат подщелачивают при нагревании аммиаком и дают выкристаллизоваться при охлаждении. Кристаллы отфильтровывают, промывают, сушат в сушильном шкафу при 50 С. Послеперекристаллизации из этанола, фильтрации через активированный уголь и сушкиполучают 88 г И - 1 - (2 - бензгидрилоксиэтил)-2 - пирролидинилметил-метокси -5 сульфамоилбензамида; выход 52,6%; т. пл.124 С.П р и м е р 6. 1- (2-Метокси-нитробензамидопропил) -4-оксиэтилпиперазин.В литровую колбу вносят 45 г 1-(2-окси-этил) -...

Номер патента: 706023

Опубликовано: 25.12.1979

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2ил, бензамида, производных

...-2,6-диметоксибензамид.К 1,9 г 2-амино-(3-гидроксифенил)-1,3,4-тиадиаэола в 100 мл пиридина добавляют 2,2 г 2,6-диметоксибензоил хлорида.,Реакционную смесьл 2,0 2,3 метокси метоксиметокси метоксиметоксиметокси 2метокси метокси 2метокси метокси 2метоксиметоксиметоксиметокси 2метокси метоксиметокси метоксихлор хлор 3хлор хлорхлор 1 метилФтор ,Фтор 2метил метил2хлор хлорхлор хлорметоксн Метокси 2метил метилметил.метилметил метил 2метил метил 2метокси метоксиметокси метоксиметокси метоксиметоксимьтоксиметокси метоксиметокси метокси209;210 260 260249-251 216-218 241-243 260 1 2 4 2,3 2,5,9 ,5 8 2,7 2 0 2 Г 1,6 3,1 2,4 2,0 2,0 2,6 2,5 3 нилнилметилметокси метокси метокси метокси метокси мето метокси мето метокси, метил...

Номер патента: 725558

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамида, производных

...с образованием1,7 г й-(З-хинолил).1,3,4-тиадиаэол-ил.2,6-диметоксибензамида; т.пл. 242 в 2 С.Вьгжслено, %: С 61,22; Н 4,11; й 14,28Найдено, %: С 60,97; Н 4,17; й 14,01Приведенные в таблице данные примеровдемонстрируют получение амина- и ацетамилозамещенных соединений,5П р и м е р 1. ч.(4-хлорфенил)-1,3,4 тиадиазол.ил,6-диметоксибензамид.1 г описанного выше промежуточного соедипения медленно добавляют при перемешиваниии охлаждении к 5 г концентрированной сернойкислоты. Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 4 ч и затем переливаютв 300 мл льда. Выпавшие твердые веществасобирают, сушат и перекристаллиэовывают изэтилацетата с получением 0,45 г ч-(4.хлор пфенил). 1,3,4-тиадиаэол. ил -2,6- диметоксибензамида; т:пл. 238-240...

Номер патента: 731897

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамида, производных

...охлаждают и концентрируют в вакууме. Остаток промывают хлористоводородной кислотой и твердые веществасуспендируют в воде и нейтрализуют.4 О Твердые вещества отделяют фильтрацией и переносят в этанол. Растворитель выпаривают в вакууме и остатокперекристаллиэовывают иэ этилацетатас получением 2,1 г М - 5-(4-хлорфенил)-1,3,4-тиадиаэол-ил)-2,6-диметоксибензамида; т.пл. 246-48 ОС.Вычислено, Ъ: С 54,33 у Н 3,75;Н 11,18,Найдено, Ъ: С 54,191 Н 3,47;й 11,27. Синтез следующих ниже соединений ,проводят в основном согласно способу по примеру 1,В таблице даны значениярадикалов в соответствии с примером и температуры плавления вещества.Таблица) 260 1 260,1 235-237. 260 1 242-243 240-245 219-221. 3-Хинолил 1гд Вф В 41 В...

Номер патента: 1033000

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Масааки, Тецуо, Тоситака

МПК: C07C 103/76

Метки: бензамида, производных

...получением маслянистого продукта. Маслянистый продукт перекристаллизовывают из метанола. с . получением маслянистого продукта. Маслянистый продукт перекристаллизовывают из метанола с получением 4,2 г ч-этоксиметокси-й-(2,3-дихлорфенил)- -бензамида в качестве целевого продукта.Выход 61,73. Темпеоатоа плав-. ления соединения 87,0"88,5 СП р и и е р 3 (соединение 3) . Аналогорнякам просу петушьему, траве болотной и лептохлое без сколько-нибудь заметной фитотоксичности поотношению к растениям риса, высаженным в качестве примера злаковых зер-,новых растений,3 1033вс получением 332 г 11-метокси-меток-.1.си-й-(2,3-дихлорфенил)-бензамида вкачестве целевого продукта,. точкаплавления 109-110 С. Выход 50,8 Ф.П р и м е р 11 (соединение 1)Аналогично...

Номер патента: 1156593

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Геста, Свен, Стен, Ян

МПК: A61K 31/40, A61P 1/08, A61P 25/18 ...

Метки: аддитивных, бензамида, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...

Номер патента: 1241986

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Геста, Свен, Стен, Ян

МПК: C07D 207/09

Метки: бензамида, гидрохлоридов, изомеров, оптических, производных

...и;1 ва заза промывают 75 мл простогоэфира. После нейтрализации концентр 1 ро 1 анным аммиаком и экстракциих,1 сристым метиленом получают 14 гс1:азаннсго сседкнения в качествемасла, которое переводят в тартратпутем рас"1 зорения в 100 мл этанолаи лобавленкя раствора 5 г (+) - винлой кнсэ 1 оты в 150 мл 96%-ного этано-" ла, 1 ьосле Охлаждения получают 14 г,72%, соли с т. пл. 143-145 С.П р и м, е р 3, К(+)-3-бром-Ив ,1 с 1-(4-.фторфенил)метил-пкрролидинцл.метил -2-окси-б-метоксибензамид.О 67 г (0,0027 моль) 3-бромв метоксисалипилсвсй кислоты растВоряютв 25 мл толуола и 0,2 мл диметил -форме. мида. цсбавляют 096 г(0,0081 моль) тионилхлорида и смесьперемешивают при 65 С в течение45 мин, После упаривания растворителя при 50 С в вакууме...

Номер патента: 1261561

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Леннарт, Свен, Стен, Ян

МПК: C07C 103/76

Метки: бензамида, изомеров, оптических, производных, солей

...основан на способности антипсихотическихсредств к блокированию действий, вы-.зываемых апоморфином, Апоморфин вызывает в крысах характерный синдром, 45с 01 стоящий из повторяющихся действий(стереотипы) и гиперактивности, которые имеют место в результате активации постсинаптичес.;их рецепторов допамина в мозге, Стереотипы (жевание,лизание, кусание) имеют место в основном в результате активации рецепторов допамина, связанных с рецепторами неостриатумной системы, тогдакак повышенное движение (гиперактивность) в основном вызывается активацией рецепторов допамина в мезокраевых структурах,Нейролептические средства различных структурных классов блокируют вызываемую апоморфином стереотипность на крысах и эта блокада находится в связи с блокадой...

Номер патента: 1355122

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Геста, Свен, Стен, Ян

МПК: C07C 103/76

Метки: бензамида, производных

...системы, тогда как повьпценноедвижение (гиперактивность) в основном вызывается активацией рецепторов допамина в мезокраевых структу 25 рах,Опыты проводились на крысах весом 22,275 г, Крысы находились вклетках размером 40 х 25 х 30 см и за ихповедением наблюдали по истечении30 5,20,40 и 60 мин после дачи апоморфина. Исследуемые соединения впрыскивались за 60 мин до дачи гидрохлорица апоморфина (1 мг), которыйвпрыскивался подкожно в затылок.Такая доза и форма введения позволяютполучить достоверный ответ при одновременных незначительных измененияхинтенсивности ответа, Кроме того,подкожное введение апоморфина позво 40 ляет также достичь достоверной гиперактивности, Непосредственно после,впрыскивания указанных соединенийв каждую...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Номер патента: 1627082

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Дзун, Еиити, Нобуо, Хидео, Хироюки, Ясуо

МПК: C07C 233/73

Метки: бензамида, производных

...по каплям при перемешинании до" банляют раствор 10,0 г 4-12-(диме" тиламино)этоксибензиламина в 40 мл тетрагидрофурана. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 14 ч и растворитель выпаривают. К остатку добавляют соляную кислоту (103-ную) и водный раствор промывают этилацетатом. Водный слой подщелачивают карбонатом калия, получая осадок, который промывают водой и этилацетатом, в количестве 16,6 г бесцветных кристаллов.Рекристаллиэация кристаллов из этанола дала названное соеринение н виде бесцветных игл т.пл. 154-155 С.Вычислено,Х: С 56,00; Н 6,18;0 10,31.С,Н,5 Н,08Найдено,7: С 55,71; Н 6,21;К 10,02.61,27; Н 6,28; Найдено,й: С 61,18; Н 6,2955 В 775,П р и м е р 10. 2-Амино-12-(диметиламино)этокси 1 бенз -бенз"амид. 1 алее...

Номер патента: 1685937

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/15

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил, 3-тиадиапрозол-4-сульфонил, амино-5, амино-5-хлор-n-(4-хлорфенил, бензамида, качестве, кислота, продукта, промежуточного, синтезе, хлорбензойная

...7,90.1685937 Сог в качестве промежуточного продукта в синтезе 2-1(7-бромбензо,1,3-тиадиаэол- сул ьфонил)амин о)-5-хлор-М-(4-хлорфенил) бенэамида, обладающего антигельминтной активностью,Составитель Т.РаевскаяТехред М.Моргентал Корректор О;Кравцова Редактор И,Дербак Заказ 3573 Тираж Подписное ВНИИПИ.Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 13035,Москва,Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина. 101 П р и м е р 2, Получение 2-7-бромбен;зо,1,3-тиадиазол-сульфонил)амино)-5- хлор-й-(4-хлорфенил) бензамида.На первой стадии получают хлорангидрид 2-(7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-суль фониламино)-5-хлорбензойную кислоту.Смесь 8,97 г (0,02 моль) 2-Ц...

Номер патента: 1705293

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Аветисян, Маркарян, Соломина

МПК: C07D 303/20, C07D 303/46

Метки: 1-гидрокси-2n-(1-метил, 2-бензилокси-5-эпоксибензамид, 2-гидрокси-5, 3-фенилпропил)-аминоэтил, адреноблокирующей, активностью, бензамида, гидрохлорида, качестве, обладающего, полупродукта, синтеза

...отфильтровывают, промывают холодной водой исушат на воздухе, Выход 4,1 г (76,27 ь), т.пл.118-119 С, Ю 0,51,Найдено.: С 71,42; Н 5,80; й 5,44,С 16 Н ЮОзВычислено,7 ь: С 71.36; Н 5,61; й 5,20,ИК-спектр (в вазелиновом масле), м, см:(по 1 Н, дхд СНг),М 269 (масс-спектрометрически),П р и м е р 2, 2-Бензилокси-эпоксибензамид (1),К суспенэии 40 г (0,114 моль) 2-бенэилокси-бромацетилбензамида в 416 мл мвтилового спирта прибавляют по каплям смеси8,66 г (0,228 моль) боргидрида натрия в 80 млводы и 62,5 мл 2 н.раствора гидроокиси натрия при 5-10 С, Смесь перемешивают 2 ч при10 С, кристаллы отфильтровывают и промывают на фильтре холодной водой, сушат навоздухе. затем в эксикаторе.Выход 27 г (87,3), т.пл. 119-120 С, йт0,51 (силуфол,...

Номер патента: 1738088

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Жорж, Карел, Фредди

МПК: C07D 211/58, C07D 401/12

Метки: n-(3-окси-4-пиперидинил, бензамида, цис-производных

...- метанол в отношении 95:5 по объему, Первые Фракции собирают и элюент выпаривают, Остаток кристаллизуют из ацетонитрила, Продукт отфильтровывают, сушат и получают 1,95 ч. (выход 36) цис-амино-хлор-метокси-М-(3-.метокси-/2-(3-метил-пиразиниламино)этил/4-пиперидинил)бенозамида, т. пл, 169,5 С (соединение 25).П р и м е р 10, Сухую смесь 1,8 ч, 2-хлорН-бензимидазола, 4,28 ч, цис-амино-Б-(2-аминоэтил)-3-метокси-пиперидинил 1-5- -хлор"2-метоксибензамида и 0,1 ч. иодистого калия измельчают в порошок, В смесь добавляют несколько капель Б Н-диметилацетамида и перемеЭошивают 4 ч при 120 С, Реакционную смесь растворяют в смеси воды и. дихлорметана и обрабатывают гидроокисью аммония. Органический слой отделяют,38088промывают водой, сушат,...

Номер патента: 1739849

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Армандо, Робер, Фернандо, Хасинто, Хосе

МПК: C07D 451/04, C07D 453/02, C07D 487/08 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...в реакцию со стехиометрическимколичествам Фумаровой кислоты. Кипящий раствор раэЬавляют,иэопропа3984910к допамину метоклопрамида и, какследствие, без потенциала к сопутствующим экстрапирамидальным побочнымфф -"И-Замещенные бензамиды общей формулы вследствие своей анти-ГТэактивности также проявляют обезболивающую, транквилизирующую и противомигреневую активность,15 Ю 917нях, приводит к снижению сердцебиенияи кровяного давления у анестезированных крыс (рефлекс Бецольда-Лриша);вызванная цис-платином рвота у собакс введением соединений пероральнымили внутривенным путем; вызваннаяСиЯО 11 рвота у соЬак с введением сое"динений подкожно или внутривенно;вызванная апоморфином рвота у собакс введением соединений подкожно иливнутривенно;...

Номер патента: 1760983

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Вендель, Джеймс

МПК: C07C 233/65

Метки: бензамида, производных

...следующие испытания в лабораторных условиях,Испытание 1,Указанное испытание проводят дляоценки активности соединенийпротивмножества различных микроорганизмов,вызывающих заболевание растений,5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Из испытуемых соединений приготавливают препарат путем растворения 50 мг заявленного соединения в 1,25 мл растворителя, Растворитель получают при смешивании 50 мл Твинс 475 мл ацетона и 475 мл этанола. Раствор испытуемого соединения в растворителе разводят до 125 мл деиониэированной водой. Полученный препарат содержит 400 мл испытуемого соединения, Более слабые концентрации препарата приготавливают путем серийного его разведения смесью из ПАВ и растворителя.Полученный состав из испытуемых соединений наносят...

Номер патента: 1781210

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Аветисян, Маркарян, Медведев, Норавян

МПК: C07C 237/30

Метки: 1-гидрокси-2, 2-гидрокси-5, n-(1-метил-3-фенилпропил)аминоэтил, бензамида, гидрохлорида

...количества воды, а также проведение дебензилирования при нормальном атмосферном давлении с использованием в качестве катализатора стандартного 10%-ного палладия на угле,П р и м е р 1. 2-Бензилокси-эпоксибензамид (1). К суспензии 6,96 г (0,02 моль) 5-бромацетил-бензилоксибензамидав 150 мл метилового спирта добавляют небольшими порциями при перемешивании в течение 70 минут 4,56 г (0,12 моль) боргидрида натрия, поддерживая температуру реакционной среды в пределах 3 - 5 С. Продолжают перемешивание при комнатной температуре в течение 4 ч и оставляют на ночь, Добавляют 150 мл воды, перемешивают при комнатной температуре 40 минут и оставляют в холодильнике на 2 - 3 ч. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают холодной водой и...

Номер патента: 1817778

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Дженет, Джеральд, Теренс

МПК: C07D 451/02

Метки: 2-(циклопропилметокси, бензамида, кислоты, метил-8-азабицикло3, октан-3-ил)аминокарбонил, приемлемой, соли, фармацевтически, эндо)-n

...5-НТ-антагонистическую активность в соответствии снижеописанной методикой,Данная методика основана на способности к деполяризации 5-НТ блуждающегонерва п чего. 20Сегменты блуждающего нерва крыс помещают в камеру из плексиглаза и опрыски- .вают раствором Кребса, Для регистрацииразниц потенциалов, возникающих при добавлении различных концентраций 5-НТ наодин из концов сегмента нерва. используютэлектроды, закрепляемые на обоих концахуказанного сегмента, Таким способом получают кривые в координатах концентрация - отзыв по 5-НТ до и после уравновешивания сегмента нерва раствором Кребса,содержащим испытуемое соединение. Полученные данные обрабатывают по методуШилда, получая в результате меру антагонистической активности, выраженную в виде...

Номер патента: 1427784

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Ермакова, Загоревский, Лозинский, Лопатина

МПК: C07D 295/12

Метки: бензамида, гидрохлорида, п-хлор-n-(3-морфолинопропил

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА П-ХЛОР-N-(3-МОРФОЛИНОПРОПИЛ)БЕНЗАМИДА формулывзаимодействием п-хлорбензоилхлорида с N-(3-аминопропил)морфолином в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, увеличения выхода и улучшения качества целевого продукта, в качестве органического растворителя берут низший спирт и взаимодействие ведут при температуре 7 15oС.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве низшего спирта берут абсолютный этанол.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве низшего спирта берут изопропанол.