Патенты с меткой «рацемата»

Номер патента: 78423

Опубликовано: 01.01.1949

Автор: Куценко

МПК: C07C 45/78, C07C 49/76

Метки: 3-дианазил-2-этил, жидкого, кристаллический, пентанона, превращения, рацемата

...способа является то, чтопревращение жидкого рацемата вкристаллический осуществляетсянагреванием его с едким кали вспиртовом растворе. Это позволяетповысить выход октофоллина с24,5 % до 42,8 % от теоретического,Предлагаемый способ заключаетсяв следующем.Смесь, состоящая из 100 г жидкого рацемата 1,3-дианизил-этилпентанона (1), 200 л)л этиловогоспирта и 20 г едкого кали, послеполного растворения последнегоставится на 4 - 5 час. в водянуюбаню, На слсдующий день спиртнри слабом вакууме отгоняется,Остаток разбавляется водой и экстрагируется эфиром. Далее следует промывание экстракта водой. После испарения эфира остаток смешивается с 200 лл метилового спирта и охлаждается до 10 С. Полученные кристаллы рацемата отфильтровываются, после чего...

Номер патента: 545260

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: антиподов, октагидроиндолохинолизина, оптических, производных, рацемата, солей

...величинами.ИК- и ЯМР-спектры однозначно подтверждают структуру соединений общей формулы 1.П р и м е р 1. Поучение 1 а-этилр-(2-цианоэтил) -1,2,3,4,6,7,12,126 - октагидроиндоло,3-а хинолизина.1 г 5 О/,-ного катализатора палладия на угле тщательно промывают дистиллированной водой, затем метанолом, потом предварительно гидрируют в небольшом количестве метанола. После прекращения поглощения водорода добавляют раствор 1,50 г (4,64 ммоль) (1 . этил,2,3,4,6,7 - гексагидро - 12 Н-индо 545260ло 2,3-ахинолизин- нл) - пропионитрила в150 мл метанола и смесь гидрируют при комнатной температуре и атмосферном давлении.Рассчитанное количество водорода (110 мл)поглощается примерно за 15 мин. После прекраШения поглощения водорода...

Номер патента: 558638

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/138, C07C 323/12

Метки: 1-фенокси-2-окси-3-аминопропана, антипода, виде, оптическиактивного, рацемата, соединений, солей

...на нутче и переа также их солей восстановлением основания . кристаллизовывают из воды. Таким образомШиффа формулы П или 111 получают 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -215 окси- (1-метил - 3 - фенилпропил) амино про 1 пан в виде гидрохлорида с т. пл. 154 в 1 С.а 1 к - Я - шк - 0 0-Он;-Сн-гн=ь-н Исходный 1-амино-окси- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -пропан получают взаимодействием 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -2,320 эпоксипропана и аммиака в метаноле. Он плаа/к - 5-аУк - О О - Са., СН-СН, - М=М вится при 74 - 81 С после перегонки при 180 Си 0,05 мм рт. ст.где ай айв и К имеют указанные значенияи КН равно К, при помощи боргидрида натрия. Способ получения соединений 1-феноксиВ зависимости от применяемых условий ре- окси-аминопропана...

Номер патента: 589923

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Лайош, Мария, Петер, Тибор, Чаба, Янош

МПК: C07D 519/04

Метки: активного, виде, винкамона, винканола, изомера, оптически, рацемата

...Затем раствор осветляют с помонь 0 активного угля, уОь Отфш ьтРивывак)Г и раствор Выцариваюг Р Вакууме досуха. Получают 155 г вязкого пенистоговещества го вещество является смесью(+ ) -вицкацола и (+) - изовицкацола всоотношении приблизительно 3:1.Ы =+28-31 (1%; хлороформ).Лцализ методом тоцкослойцой хроматографии (адсорбецт ЛФО РГ 254; раствориг зтель - дихлорлетан и метанол в соотноше-нии 200:1)Зцачения 8. ( +)-вицканол 0,2(-)-эбурнамонин 0,9,Полученную "месь из винкацола и изовинканола эпимеризуют следующим образом,155 г полученного вещества растворяют всмеси из 800 мл,трет-бутанола и 88 гтрет-бутилата калия. Раствор кипятят в течение 10 минут, затем охлаждают и подкисляют 50% ной уксусной кислотой до рН 8,5,Иижнюю...

Номер патента: 596161

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: "пьер, Жак, Ласзло, Мишель

МПК: C07C 93/04

Метки: алканаламина, антипода, оптическиактивного, производных, рацемата, солей, форме

...т,пл, 191-192 С, После 25 трех перекрксталлизацкй из этанолаполучают 192 пес,ч. чистой соли ст.пл. 193-194" С, которук. суспендкруютв 1000 вес,ч. воды, 500 вес.ч, гидроокиси натрия и 1000 вес.ч. эфира, ор панический слой отделяют к оставшийся водный слой экстрагируют 500 вес,ч.эФира.Органические слои смешивают сушати концентрируют при пониженном давле нии, После перегонки прк пониженномдавлении получают 93,5 вес.ч. целевого прод кта о"( + 26,7 (чнстоеоснование трубка 10 см).)О П р и м е р 3. Этиловый эФир д 1 - И - (3-трифторметкл-фенкл)-1" -пропил- М -бензилглицина. Смесь 92 вес.ч. (тркфторметил -вменил) -1-бензиламкно-пропана,57,6 вес.ч, зтилбромацетата,47,6 вес.ч. карбоната калия и300 вес.ч, этанола кипятят с...

Номер патента: 603331

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Деже, Кальман, Пал, Энре

МПК: A61K 31/137, C07C 211/27

Метки: 2-бензгидрилэтил, антиподов, оптическиактивных, рацемата, солей, фенилэтил-амина

...предлагаемым способом получения рецемата Х-(2-бензгидрилэтил)-антиподов или их солей, заклочающимся в том, что и-фенилэтиламии или его оптически активный антипод подвергают603331 Формула изобретения Составитель Т. Яласова Редактор Е. Харина Техред О. Луговая Корректор П, Макаревич Заказ 1673/62 Тираж 559 Подписное Ц 1 тИИГ 1 И Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретении н открьтнй 113035, Москва, Ж-З 5. Раушская наб., д. 45 Филиал ПП сПатент. г. Ужгород, ул. 11 исктная, 4вают, Получают 2,5 г (63,1%) М- (2-бензгидри. 1- этил) -М- (1-фенилэтил) -амин гидробромида, который плавится при 208 - 210 С.Вычислено %: С 69,68; Н 6,61; Х 3,52;Вг 20,16.5С 2,Нв.ч Вг(М,37).Найдено, %: С 69,57; Н 6,52; Н 3,48;Вг 19,94.При...

Номер патента: 603332

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар

МПК: C07C 93/06

Метки: алканоламинов, антиподов, виде, оптически-активных, рацемата, солей

...масла иего структуру определяют ЯМР и эквивалентнымвесом.П р и м е р 3, Аналогично примеру 1 получают 3-(З.п.оксифенокси.оксипропидамино-бути.рамид,применяя 1,2-эпокси З-п-бензилокснфенокси.продан и З.аминобутирамид в качестве исходных лро.дуктов,.Основание получают в виде растворимого вводе масла и его структуру определяют ЯМР иэквивалентным весом,П р и м е р 4, Аналогично примеру 1 полу.чают 1- окси-трет.бутиламино.Э.п.оксифенокси.пропанол, применяя 1,2.эпокси.З.пбенэидокси.феноксипропан и 2.амино.метилпропанол.1 в ка.-л-бензилоксифеноксипропан и 2 л.оксифенил1 диметилэтиламин в качестве исходных продуктов,т. пл. гидрохлорида 219 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 1 полу 15чают 1. 2. (и-хлорфенил).1. метилэтиламино 1...

Номер патента: 648080

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Андор, Иштван, Лайош, Ласло, Марианна, Мартон, Тибор, Шандор, Янош

МПК: C07C 91/04

Метки: 1-трет, 2пропанола, 5-дихлорфенокси, антипода, бутиламино3-(2, оптического, рацемата, соли

...при 25 С, эахтем" при: "г 1-трет-бутриолахмино-З-(2 е 5-дихлохрфенок.бавляют по кайлау в тхечейие 30 мин си)-"2;пронанолгидробромида," т,пл.раствор 3,5 г хлорного одом (Р) в 172-173 С,-.15 мл безвощого дихлормехтана. Сразус) 10 г, 1.-трет-бутйпамййо-й-(2 е 5-.жЕ ВЫПадаЕт бЕЛЫЙ КрнСтаЛЛНЧЕСКИй ОСа- -дноХЛОрФЕНОКСИ)-2-ПрпОйаНОЛоа раСтВОряЮтдок, Суснензию перемешивают, 30 мин. в 80 мл этанола, затем прибавипотзатем прйбавляют 10 мл 25%ного эта 5,5 г (+)аийной кислоты. Вййавшие вНОЛЬНОГО раСтВОра СОЛоягигОгйКИСЛбтй ПпЕ- - "оОеСпадоОК КрряпСптоаЛЛЫ ОтфяолгЬтрОВоЬВаЮт, ПрОремешиомют" еще Зо 0 мин, неочйщенный З" мывйот этилоовытымсйиртомг и высушивают.продукт отфюьхтровыхвают поромЫмютдоипоеоПолуча 1 ют 12,5 г...

Номер патента: 679574

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Братчанский, Комиссарова

МПК: A61K 31/137, C07C 215/32

Метки: оксалата, рацемата, форме, эфедрина

...в том, что псевдоэфедрин предварительно смешивают с сырой пастой катализатора никеля Ренея, содержащей, как правило, около 5060% воды, для осушки катализатора, придания ему однородности и непирофорности массу перемешивают не которое время при температуре 110 120 С и охлаждают до комнатной темпе ратуры, затем в реактор вводят метанольный раствор метиламина и водород, к полученной суспенаии катализатора в спиртовом растворе псевдоэфедрина и метиламина при температуре 34-38 С постепенно добавляют бензоилацетил, по окончании реакции целевой продукт выделяют в виде З 5 оксалата известными приемами. Выход це левого продукта достигает 59,8%.П р и м е р 1, Реакцию проводят в стальном автоклаве объемом 3 л, соединенном "по газуф с меринком...

Номер патента: 793381

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 213/02, C07C 217/32 ...

Метки: аминопропана, антиподов, виде, оптически-активных, производных, рацемата, солей

...щавелевая, молочная, винная кислотыили 8-хлортеофиллин.Л р и м е р. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-3-(2-метилбутин-амин)-2-пропанола.2,84 г 0,02 моль) 3-(2-метилбутин-ил)-5-(2-цианофеноксиметил)-оксазолидин-она в 20 мл этанолапосле добавления 3 г КОН в б мл Н 20в течение 3 ч нагревают с обратнымхолодильником до кипения. Послеотгонки растворителя остаток извлекают с помощью НО и экстрагирувтхлороформом. Хлороформовый растворизвлекают затем путем встряхиванияс разбавленной НС 1 и выделившуюсяводную фазу подщелачивают гидроокисью натрия, Выделяющееся основание поглощают хлороформом, органическую фазу промывают НО и высушивают над Ма 504 . После фильтрацииотгоняют СНС 1 и,добавляя петролейный эфир, перекристаллизовывают остаток из уксусного...

Номер патента: 849997

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Джек, Клаус

МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...

Метки: антипода, виде, оптическиактивного, производныхфенэтаноламина, рацемата, свободном, соли

...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...

Номер патента: 931102

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Ричард

МПК: A61P 35/00, C07C 213/04, C07C 215/54 ...

Метки: антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, фенэтаноламина, форме

...мин 9,1 гокиси о-Фторастирола, нагревают реакционную смесь в течение 12 ч после оконцания введения реагентов. После охлаждения реакционной массы до комнатной температуры удаляют растворитель путем отгонки при пониженном давлении, получая маслообразный продукт. Это масло растворяют в диэтиловом эфире и триж- ф ды экстрагируют 10 ь-ным водным раствором соляной кислоты и дважды- водой. Водно-кислотные экстракты объединяют, добавляют гидрат окиси натрия и экстрагируют диэтиловым55 эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Продукт реакции кристаллизуется в виде беЦелью изобретения является расширение ассортимента средств, воздействующих на живой организм,Поставленная цель достигается , способом получения производных...

Номер патента: 961557

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Карл, Кел, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей

...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...

Номер патента: 965351

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Ричард

МПК: A61K 31/137, A61P 35/00, C07C 225/16 ...

Метки: 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина, n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, активного, виде, гидрохлорида, изомера, оптически, рацемата

...тип)-1, 1-диметил-(4-гидрокэтилового эфира, После окончания введе- сифенил)-пропиламинхлорид с т. пл.ния реагентов реакционную смесь нагре 1 80 1 82 бС20Вычислено: С 67 91 Н 7 80 4 17ником и перемешивают.в течение однойнедели. Затем реакционную смесь охлаж- Соединения согласно изобретению явдают до комнатной температуры и фильтруляются полезными для усиления активносют, получая в результате 53 г непроре 25 ти известных онкологических средств,агировавшего амина в виде его. соляно- используемых в широком масштабе против новообразований. В число указанныхкислой соли. фильтрат промывают водой,сушат и удаляют растворитель отгонкой,средств входят, например, цитоксан, ан-ьполучая после кристаллизации из этанола тиметаболитические...

Номер патента: 976853

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Жак, Рене

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: виде, изомеров, одного, оптически-активных, производных, рацемата, смеси, солей, транс-изомеров, цефалоспорина, циси, этих

...3-3-изопропил-цеф-ем-карбонорой кислоты,5 9768слоты с 32 смз хлороФорма и 1,5 смзпиридина, охлаждают, прибавляют ватмосФере азота раствор 970 мг хлорида 2-тионилуксуснои кислоты в 10 смч3. хлористого метилена и оставляют смесь %в течение 40 мин при комнатной температуре, Полученный раствор промы"вают насыщенным водным раствором кислого углекислого натрия, а затем1 М соляной кислотой и, наконец, во" 19дайСушат над сернокислым магниеми выпаривают досуха, остаток извлекают эфиром, отсасывают, промываютэфиром и сушат. Получают 1,56 г третбутилового эфира О-цис-(2 -тионил 1-ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновой кислоты, т,пл, 125 С,О-цис-(2 -Тионил) -ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновая кислота, ЮРастворяют 816 мг...

Номер патента: 1011046

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Карл, Кйель, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, форме

...Н,о,8 (8 Нато 1 и 2 получают Аналогично примера следующие соединения: 1- 4- (4-Метилбензо(2,м),3 1011046 4б/Получение 1-(4"оксифенил)-2- вой продукт выделяют в виде гидрохло,1-диметил-(2-метоксифенил)про- рида.пипамино 1-этанола. ЯМР. (ч/мин). 1 55 (6 Н, с), 1,90(2 Н, м), 2, 77 (2 Н, м)3, 20 (2 Н, м),Раствор 3,1 г 1-(4"бензилоксифе-.3,85 (ЗН, с), 4,85 (ООН), 5,05 (1 Н,м),нил) -2- 1,1-диметил-(2-метоксифе,32 (8 Н, м),нил)пропилаиино-этанола в 40 мл изо- Масс-спектр: (М) м/е 4311.пропанола гидрируют при комнатной Производное ди-ТМС М м/е=473+температуре и атмосферном давлении (М) м/е=458,в присутствии 0,05 г 10 Рд/с. После 10 П р и м е р 2, Получение сульфатапоглощения рассчитанного количества 1-(4-пивалоилоксифенил)-2-11, 1-димеводорода...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1209027

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Агнеш, Аранка, Аттила, Золтан, Тибор

МПК: A01N 33/04, C07C 131/06

Метки: активного, антипода, бицикло, виде, гептана, оптически, производных, рацемата

...200 Па.оП =1,4880.50П р и м е р 7. Получение (+)-2- -(бензилоксиимино)-1,7,7-триметил-бицикло-(2,2,1)-гептана.Способ проводят аналогично примеру 6 с тем различием, что вместо п-пропилбромида используют 126,5 г (1,0 моль) бензилхлорида. Получают 201,3 г целевого соединения,Полученные согласно предлагаемому способу соединения можно при. менять для регулирования роста растений на стадии развития первого и второго зародьппевых листьев. Обработку можно осуществлять перед посевом, перед высаживанием, перед прорастанием или после прорастания, 1209027Обработку можно проводить путем введения в землю.Под обработкой перед посевом или перед высаживанием следует понимать, что средствополученное согласно предлагаемому способу, вносят в землю и...

Номер патента: 1248532

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Аранка, Аттила, Золтан, Терез, Тибор, Ференц

МПК: C07C 131/02

Метки: 1)гептана, 2-(пропаргилоксиимино)-1, активного, антипода, виде, оптически, рацемата, триметилбицикло

...недель определяли зеленую массу растений и сравнивают с необработанными контрольными растениями,Результаты представлены в табл.2. 5 Из табл,2 видно, что у таких рас тительньм культур, как лен, помидоры, шпинат и ячмень, обработанные биологически активным веществом дозой 0,1 кг/га достигнуты более бла-, гоприятные результаты, в то время как для остальных культур благоприятнее доза 0,2 кг/га, Увеличение зе" леной массы по сравнению с необработанным контролем составляет 8-407,Опыты на маленьких делянках 55 в свободном грунте.Опыт с протравливанием семян, описанный под Ы 1, повторили на делянках величиной 10 х 10 м,однако учитывали общие вегетационные периоды. Собранный урожай початков кукурузы взвесили, Сорняки уничтожили...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...

Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Номер патента: 1549477

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: C07C 209/22, C07C 211/27

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рацемата, солей

...г (+ ) Б-метил-И-пропинил-(4 фторфенил-1-метился-этиламина.Выход51,77, Т,кип, 20-122 Г, 1 2 мм рт,сти = 1,5050.Синтезированное при осуществлении предлагаемого способа соединение было испытано на фармакологическую активностьИспользованы следующие обозначения: 1 А-хлоргидрат (+ ) -И-метил-И(2-пропинил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-этиламина (ПФФ); 1 В-хлоргидрат1,1,2, Измеренные на митохондрииголовного мозга крысы,Метод: из головного мозга крыссамцов вида СРу весом 200-250 г мйто.хондрии были полуяены следующим об 5разом,После обезглавливания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М сахарозе, Он бып центрифугирован в течение 15 мин при 9000 об, и осадок быпвнесен в 0,25 М сахарозу.-4Субстраты: МАО -А; бх 10 М 5 НТ,МАО-В: 2 х 10 М РЕА....

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...

Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

Номер патента: 1632370

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Балбир, Брайан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 227/16

Метки: изомера, кислоты, оптически-активного, приемлемых, производных, рацемата, солей, фармакологически, феноксиуксусной, форме

...метанола и метилацетата 1 Одля получения формы свободного основания с единения как смеси двух диастереоизомеров Л и В (О, 15 г), т.пл.116-117 С, мнкроаналнтически чистыеи содержащие примерно 253 диастерео-.изомера А и 753 диастереонзомера В(на основании измерения ядерного магнитного резонансного спектра при частоте 400 МГц двух дубликатов дублетов при 3, 11 дельта) . 20П р и м е р 5. Применяя способ,описанный в примере 1, но используяЯ-бензил-(2-В-гидроксифеноксиэтнл)-2 гидрокси.4 еноксипропиламин (1,6 г),метилбромацетат (0,58 г), безводныйкарбонат калия (0,6 г) и иодид калия(0,05 г) в ацетоне (80 мп) и с промеркуточным выделением метил-в-(2-1 бензнл-(2-гидрокси-феноксипропил) -амнно 1 этокси)феноксиацетата (1,1 г), 30получают...

Номер патента: 1731044

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Кристос, Петер, Херберт

МПК: C07C 217/08, C07D 295/12

Метки: активных, аминов, виде, изомеров, оптически, рацемата, солей, тризамещенных, фармакологически-приемлемых

...смешивают с 500 мл воды сольдом, отделяют органическую фазу,водную фазу встряхивают еще 2 раза сметиленхлоридом, взятом порциями по50 мл, и высушивают над сульфатом натрия соединенные органические фазы.После испарения метиленхлорида на Роторном испарителе остаток дистиллиРуют в вакууме, Получают при 40 мм рт.сти 66 - 70 С 27 изобутилглицидиловогооэфира,Раствор 5,2 (0,04 моль) изобутилглицицового эфира и 5,2 мл(0,05 моль диэтиламина в 60 мл абсолютного этанола кипятят 20 ч при температуре кипения флегмы, Непосредственно после этого этанол и избытокдиэтиламина испаряют ца роторном испарителе и остаток.хроматографируютФазу дважды встряхивают с метнленхлоридом, взятым порциями по 20 мл. После высушивания соединенных органических Фаз над...

Номер патента: 1750427

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Аксель, Вилли, Гельмут, Гюнтер, Клаус, Курт, Норберт

МПК: C07D 265/06

Метки: 3-оксазина, активных, антиподов, виде, кислотно-аддитивных, оптически, переносимых, производных, рацемата, солей, физиологически

...Выход 4,0 г. Точка плавления 182 - 183 ОС.Исходя из (+)- или (-)"клобутинола получают соответствующий (+)- нор-клобутинол 0(в 1 =-27 р 5 (с =- 0,202; чистый этанолЦ и (;)-норклобутинол 0( 11 = -28,5(с = 0,2, чистый этанол . 35 1П р и м е р 4, Гидрохлорид 1-(ихлорфенил)-2-окси,3- диметилметиламино-бутана.Я. О,ацетил-клоЬутинол. 30,0 г основания клоЬутинола в 150 мл толуола каплями смешивают с 8,5 мл ацетилхлорида в 20 мл толуола приО80 С и затем реакционную смесь нагревают в течение 2 ч до температуры45 кипения. Быстро охлаждающийся гидрохлорид о;гсасывают после охлаждения реакционной смеси, дополнительно промывают простым эфиром и сушат.Б, И-(оС-хлорэтил-карбамат)0- ацетил-нор-клобутинола.15,0 г основания 0-ацетил-клобутинола (со...