Жаклин

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1456012

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дени, Жаклин

МПК: C07D 321/10, C07D 405/12

Метки: 5-бензодиоксепан-6, n-(1-циклогексенилметил-2, карбоксамида, пирролидинилметил)-8-этилсульфонил-1, хлоргидрата

...в 520 см 95-градусного спирта. Начинается кристаллизация, которая медленно нарастает. По окончании 3 ч полученные кристаллы осушают, промывают 95-градусным спиртом, затем5 простым эфиром и сушат на воздухе.Вес продукта 119 г, выход в расчете на хлоргидрат 67 , т.пл. 103 С.Характеристика полученного продукта: белые кристаллы, растворим в разбавленных кислотах, хорошо растворим при нагревании в метаноле (2 объема), плохо растворим на холоду, хорошо растворим при нагревании в этилацетате (2 объема), растворим 25 на холоду в 30 объемах; т.пл, (по Бюхи) 102-104 С.Соединение согласно изобретению подвергалось фармакологическимисследованиям. 30Получены следующие результаты.Соединение имеет сильное сродствоин витро к допаминергическим...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1085507

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Жаклин, Мишель

МПК: C07D 223/04

Метки: гетероциклических, производных, феноксиаминов

...61.Водные растворы затем Фильтруютс использованием сажи и превращают в щелочные добавлением 20-ного раствора аммиака. Масло декантируют иэкстрагируют эфиром. Полученный эфир 1 О1520 ный раствор сушат карбонатом калия и затем эфир отгоняют на заключительной стадии под вакуумом до тех пор, пока не будет получен постоянный вес.30 Полученный вес 92 г.86 г основания (0,23 моль) растворяют в 260 мл ацетонитрила и 53 г Фосфорной кислоты (20,23 моль). Образовавшийся фосфат выпадает в оса док в виде масла, которое кристаллизуют после выдерживания в течение ночи, Этот фосфат отделяют фильтрацией, промывают ацетонитрилом, сушатна воздухе и затем под вакуумом над 4 О серной кислотой, но полученный продукт является полукристаллическим, Его...

Номер патента: 1053747

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жаклин, Мишель

МПК: C07D 207/10

Метки: 2-1-(1-циклогексенилметил)-2, хлорэтилпирролидина

...предлагаемым способом получения 2-(1-(1-циклогексенилметил -2-хлорэтилпиррс 1 лидина, заключающимся в том, что 2-(2-пирролидинил)-этанол подвергают взаимодействию с 1-бромметилциклогексеном в присутствии гидроокиси щелочного металла с последующей обработкой полученного 1-циклогексенилметил-оксиэтилпирролидина тионилхлоридом.П р и м е р. а) 2- 1-(1-циклогексенилметил) -2-пирролидинил - этанол.16,4 г 2-(2-пирролидинил) -этаиола (О, 143 моль) и 84,3 мл раствора в спирте гидрата окиси калия (0,150 моль) загружают в 500-милли- литровую колбу-баллон, снабженную мешалкой, термометром, холодильни 1 Ком и капельной воронкой, Затем По каплям добавляют 28 г 1-бромметилциклогексена (90 чистоты) .Температуру поднимают с 20 до 55 фС, при этом...

Номер патента: 1011048

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: C07D 213/24

Метки: пиридина, производных

...9 г 4-метил-(пиридил)пентаннитрила в виде желтой жидкости.50 в) 2-(2-Диизопропиламиноэтил)-2-(пиридил) -4-метилпентаннитрил,/ Кипятят с обратным холоди в течение 2 ч смесь 9 г. нитр луценного на стадии б, 9,3 г -2-диизопропиламиноэтана и 2 амида натрия, взвешенного в сухого толуола. Реакционную промывают водой, потом сушат7 1011048 8тема позволяла следить во времени за Активность испытуемых продуктов действительной эволюцией аритмии. на желудочную тахикардию выражена Подсчет систолических синусоидаль- или через восстановление синусоидальных комплексов и патологицеских ком- ного ритма или через заметное улуцплексов обеспечивался постоянно элек- .з шение соотношения:тронными способами. Таким образом число аномальных комплексовможно...

Номер патента: 910120

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: "пьер, Жаклин, Марсель

МПК: A61K 31/428, A61P 29/02, C07D 277/66 ...

Метки: 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, активных, аминами, виде, кислоты, металлами, минеральными, органическими, рацемически, соединений, солей, энантиомеров

...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...

Номер патента: 736871

Опубликовано: 25.05.1980

Автор: Жаклин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/22

Метки: 3-дихлор-4-(теноил-2, кислоты, производных, феноксиуксусной

...100 мл Зн.водного раствора едкого натра, затем добавляют 9,45 г монохлоруксусной кислоты. После кипячения в течение 2 часов с обратным холодильником снова добавляют 5 г едкогонатра и 4,7 г монохлоруксусной кис"лоты и кипятят с обратным холодильником еще 2 часа,Водный раствор подкисляют и оса. док отфильтровывают, перекристаллизовывают из смеси диоксан-вода 4:1и получают кислоту с.температуройплавления выше 250 С, выход 70.Метод 2. 4,8 г ",3 -дихлор-,-оксибензойной кислоты нагревают втечение 1 час при температуре кипе 5 (О 15 2 О 25 ЗО 35 ния с обратным холодильником в 50 млэтилового спирта, содержащего 2,65 гедкого кали и 3,9,г иодистого калия,Затем добавляют 6,9 г этилмонохлорацетата и смесь кипятят с обратнымхолодильником до...

Номер патента: 640637

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Андре, Жаклин

МПК: A61K 51/00

Метки: костей, препарата, радиоактивного, сцинтиграфии, технеция

...в течение 5 лгин и осуцгествляют фильтрование через микропористый фильтр с целью обеспечения стерилизации.Как показали данные бумажной хроматографии в смеси 85% метанол,а и воды, радиоактивность препарата составляет 90%,П р и м е р 2. Приготавливают два раствора: раствор А, содержащий 3 г пзгрофосфата формулы Ха 4 Р.О, 10 Н,О, растворечного в 60 лгл кипяченой воды,:и раствор В, содержащий 0,6 г ЯпС 1, 2 Н,О, растворенного в 500 мг 0,5 н. НС 1 в кипяченой воде.30 лгл,раствора В,добавляют ко всему количеству раствора А, причегм добавление осуществляют в потоке инертного газа прог перемешивании в течение 5 лгин, а,нейтрализацию проводят добавлением 5 н. раствора МаОН до значения рН 6,3,Полученный таким образом раствор содержит примерно...

Номер патента: 288687

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Жаклин, Иностранцы, Инститю, Карбюран, Франци

МПК: B01D 53/86, B01J 21/18, B01J 27/02 ...

Метки: 288687

...называемые сульфпдами или меркаптидамц, получая во всех случаях дцсульфиды,Прц обработке фракций, особо трудно поддающихся обессерцванию, можно ввестц в катализатор небэльшие количества солей ртути (сульфатов илц других), известных в качестве активаторов окисления меркаптанов до дисульфидов,П р и м е р 1. Получение каталцтической массы, содержащей (вес. % ) 45 поташа, 36 актцв 1 рованного угля и 19 ультрамарина. Тщательно чзмсльчепные 80 г активированного угля ц 40 г ультрамарина пропитывают 20 лл метилэвого спирта, затем 95 1 л насыщенного раствора поташа, полученную пасту экстру 11 цруот и сушат 4 час при 50 С,П р и м е р 2, Получение каталитической массы, содеракащеи (вес. %) 42 поташа, 32 активпрованного угля, 16 ультрамарина и...