Кажемекайте

Номер патента: 665471

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 245/00 ...

Метки: 1-диметилтриазен)-коричная, 3-ь1, действие, кислота, противовоспалительное, проявляющая

....Однако фенилбутазон является токсичным, а также обладает побочным действием: раздражает слизистую оболочку желудка,.нзроявляющая противовоспалительное ействие.3 665471"минймальном количестве воды, Реакцйонйую смесь перемешивают в течейое20 мин, разбавляют 200 мл"водй "и 1 йс- - твор фильтруют. Полученный фйльтратсмешивают с 16,3.г (0,2.моль) хлоргидрата дйметйламина и по каплямприбавляют 5 н. БаОН до рН 7. Осадокотфильтровывают, промывают водой, сушат. После прокипячения продукта сДктйвнровайным углем, его выделяютдвукратной перекристаллиэацией избензола, Получают 12 г (54,7 Х) 3(1,1"диметилтриазен)-коричнбй кислотн.15Спектр ПИР (м.д.): 6 (СН) 3,316 СН 6,451 6 СН 7,631 б СН 7,35.Найдено,7.: С 60,10 Н 6,20;И 19,31.,С и...

Номер патента: 1072418

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...вкрахмальном клейстере, в дозе120 мг/кг. Первой контрольной группевнутрижелудочно дают 1 Х-ный крахмальньй клейстер, а второй, кон.трольной группе вводят 0,2 мл фи-зиологического раствора внутримышечно, Лечение проводят ежедневно, кромевыходньи, в течение 16 дней, всего12 введений. Для сравнения проводятлечение крыс с адъювантным артритомацетилсалициловой кислотой:51.В течение опыта следят за динамикой массы тела и опуханием конечностей животных. Объем конечностей определяют по количеству вытесненной водыпри погружении ее в градуированнуюпробирку. Для определения опухаииясуставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапкикрысы, В конце опыта после обескровливания определяют показатели активноети процесса,...

Номер патента: 976653

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/18 ...

Метки: 3-диметилпиразолон-5, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий, фенил-2

...и клинической медицины(56) 1. К.С.Ягап 1 еу Ацдесге, ТЬоваз А Соппоге "Ягл 241 ез оп гЬе шесЬап 1 зш о 1 асг,хоп о 1 еЬе гшпоиг ьп 1 нЬгогу гг 1 азепез", В 1 осЬеп). РЬагш. 1973, ч.223 р. 1855-1364.2. М.ДеМашковский "Лекарственные средства", т.1, М. Иэд, "Медицина", 1973. Изобретение относится к новому 4-1-4-(З,З-днметилтрнааено)-бенаод.сульфоннл)амадо) в .1-Феннл,3-днметллпиразолону, который может быть применен в медицине, как противовоспаЛительное средство.Известны производные триазенов, обладающие противовоспалительным действием 11.Известен широко применяемый в медицинской практике амидопиринближайший. структурный аналог описываемого соединения, обладающий противовоспалительным действием. 2 . 24) (57)...

Номер патента: 917509

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, n-4-(3, бензолсульфонил-амидо, действие, калиевая, противовоспалительное, проявляющая, соль

...лечение. Подопытной группе внутримышечно вводили55 водный раствор препарата ди 1-40 (1 О животных), контрольным животным (10 крыс) - физиологический раствор. Лечение проводили ежедневно, кроме выходных, в течение 17 дней, всего 13 введений. Суточная доза препарата 200 мг/кг тела. Для сравнения прове" ли лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой.В течение . опыта следили за динамикой веса тела и опухания конечностей животных. Объем конечности определяли по количеству вытесненной воды при ее погружении в градуированную пробирку; для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитали объем нормальной лап-" ки крысы. В конце опыта после декапитации определяли показатели активности процесса,...

Номер патента: 917504

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, 4-(3, активность, миристоилбензолсульфамид, противовоспалительную, проявляющий

.... проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким...

Номер патента: 1059851

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 2-4-(3, 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, бензолсульфонамидо)-4, действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, соль

...-бензолсульфонил 1-амида) -4,6- диметилпиримидина по схеме: Нр вводят физиологический раствор. Лечение проводят ежедневно, кроме выходных, в течение 16 дней, всего 12 введений, Суточная доза препарата 40 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой в дозе120 мг/кг (препаратом, широко используемым в медицинской практике в качестве противовоспалительного агента 41),В течение опыта следят за динамикой массы тела и опухания конечностей животных, Объем конечности определяют по количеству вытесненной воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Палайма

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие, соли

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

Номер патента: 751007

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо, 6-диметилпиримидин, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...

Номер патента: 750983

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)фенилсульфонил)лауроиламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) поташа. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 17,48 г (0,08 моль) 10 хлорангидрида лауроиловой кислоты. Реакционную смесь кипятят и перемешивают в течение 3 часов. 11-.4-(З,З- диметилтриазено)фенилсупьфониллауроиламид и избыток поташа фильтруют, 15 промывают ацетоном, растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной НС 1 до рН=6 при тем. пературе 2-5 С.Выпавший продукт фильтр руьт, промывают водой, сушат, пере кристаллизовывают из метанола. Получают 10 г (60,9 Ж) Б- (4-(З,З-диме" тилтриазено)-фенилсульфонил 1 лауроиламида с температурой плавления 93 - 95 С, 25Спектр ПИР (м.д.,8); СНр(СН.у)9 0,5, 1,6 е СНЙСО 2,23 Ч(СН ) 3,38; СН 4 7,48,...

Номер патента: 750982

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-феноксилацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...суспенэию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 13,64 г (0,08 моль) хлорангидрида феноксиуксусной кислоты. Реакционную смесь кипятят при 10 постоянном перемешивании в течение 3 часов, Продукт и избыток поташа фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированнойНС 1 до рН=6 15 при температуре. 2-5 фС. Выпавший продукт фильтруют, промывают водой,сушат и дважды перекристаллизовывают из бенэола. Получают 8,5 г (58,62 ) 4-(3,3-диметилтриазено) И-фенокси-20 ацетилбензолсульфамида. с температурой плавления 154-156"ССпектр ПМР (м.д 6 ): СН 3,22, 3,531 СН 4,59 СН 7,46, 7,901Найдено,( ) 1 С 53,201 Н 5,59 И 15,50 8 8,37.СНщ И 403Вычислено, : С 53,03; Н 5,58; И .15 46 Я 8...

Номер патента: 869267

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил-изовалериламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...4-(3,3-диметилтриаэено)-бензолсуль-. фамида растворяют в 250 мл ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) пота,ша. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 9,7 мл: (0,08 моль) хлорангидрида изовалериановой кислоты. Реакционную смесь кипятят в течение. 3 ч. И-(З,З-Диметилтриазено)-фенилсульфонил)изовалериламид и избыток поташа растворяют в 300 мл воды и нейтрализуют концентрирован.ной НС 1. до рНпри температуре 2- 5 зС, Выпавший продукт фильтруют,промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан,сушат в вакуум-эксикаторе над парафином. Получают 10 г 11-4-(3,3-диметилтриазено)-фенилсульфонил 1-изовалериламида. Выход 80,12%. Т.пл. 92 9 ДОС,Найдено,%: С 50,26; Н 6,28;11 17,841 8...

Номер патента: 686318

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...прибавляют 4 мл(0,056 моль) ацетила хлористого.Реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин при комнатной температуре и кипятят в течение 6 часов. Выпавшие в осадок 4"(3,3-диметилтриазено)-И-ацетилбензолсульфамид и избыток КСОэ Фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной соляной кислотой, Выпавший продукт фильтруют, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают иэ бензола, Получают 8 г (70%) 4-(3,3-диметилтриазено)-11-ацетилбенэолсульФамида с температурой плавления 155-157 С.оСпектр ПМР (м.д., о): СНэСО 1,97;11(СН 1) 3,25, 3,57; С 24 7,48, 7,93 еНайдено,Х: С 44,36; Н 5,27;Ы 20,50; Я 11,34.СоН 14 08Вычислено,Хй С 44,43, Н 5,22 .11 20,73, Я 11,86.Противовоспалительную активность...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките

МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...

Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Номер патента: 1293973

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: A01N 41/06, C07C 311/53

Метки: n-4-(3, активность, диметилтриазено)-фенилсульфонил-карбаминовой, диэтаноламиновая, злаковых, кислоты, крестоцветных, метилового, проявляющая, растений, ростстимулирующую, семян, соль, эфира

...115-карбаминовой кислоты, проявляющихповышенную ростстимулирующую активность.П р и м е р 1. 29 г (0,1 моль) метилового эфира И-(3,3-диметилтриазено) ецилсульфонил -карбаминовой20кислоты и 10,5 г (0,1 моль) диэтаноламина растворяют в 100 мл абс . этанола. Раствор доводят до кипения, потомохлаждают до комнатной температуры,прибавляют 200 мл абс, эфира и оставляют на 2 ч в холодильнике. Выпавшийосадок отфильтровываот и перекристал -лиэовывают иэ абс. спирта и эфира.Получают 31 г (79,5%) диэтаноламиновой соли метилового эфира И-(3,3-диметилтриаэено) -фенилсульфоил-карбаминовой кислоты, т,пл . 93-95 С .Спектр ПИР (ЕЕЕ) получают на спектрометре НхясЬ 1 К, в ДО (внутрстандар, ДСС), 3 м,д.: 3,33 (с,бН(с.ЗН, -ОСН); 391...

Номер патента: 1108729

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/02, C07C 311/53 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил, n-4-(3, действие, диуретическое, карбаминовой, кислоты, метиловый, проявляющий, эфир

...креатинина. Послед- вые дни (на 35-403). Выделение креаняя служит мерой клубочковой Иильт- тинина не изменяется, Водный диурез,рации. При длительном введении пре 5а также выделение уратов не изменя"парата (7 дней) эти показатели реги- етсЯстрируют до начала введения, затемПри сравнении эффектов данногочерез 1 день и через 2 дня после соединения .и аналогов по назначениюокончания введений. В опытах с вод- (1 О мг/кг) по основным показателямным диурезом его определяют через 10 получают следующие результаты (в про 2 и 5 ч после водной нагрузки (53 к центах к исходным веществам, принямассе тела). Все полученные величи- тым за 100) (смф таблф 2).ны обрабатывают статистически. Острая токсичность (ЛД ) при0При однократном введении...

Номер патента: 1340065

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: A01N 41/06, C07C 311/53

Метки: n-4-(3, sсеnеdеsмus, turp, активность, биомассы, диметилтриазено)фенилсульфонил)карбаминовой, кuтz, кислоты, метилового, микроводоросли, моноэтаноламиновая, овliguus, проявляющая, ростстимулирующую, соль, эфира

...Осадок Отфильт)0)т 1 нст Ц РКРЕгтс 1 ЛЛИЗОВЫЕсзЭТ ИЗдбс)пюг)ого:этацопд и абсолютногоэерд. Получают 24 г моноэтднолдми- З 5новой соли м тиового эфира 11-(4-(3,3.диметилтридэецо 1)етцлсульАоцттл карбдмицовой кцг тотн, В 1 ход 69,17Т, пл,А - 144 "(;,Спектр П)Р (.Т.) получен нд спектрометре 11) , г )т - Нв 1О (вцугр.стандарт )О; (с), л,д,): 3,33 (г 6 Н,)Я 20 т 16Веществ) гтцмулирует прирост биомдггн альголоц ски чистой культуры зеленой микроводоросли Бсетесевтютв Огэ 1 Яч; (",т 1;.,) Ктэ(.7.,Водоросли выращивают н течение5 сут при темпердт,ре 22 О и ттостоянном освещеццц пампами ЛБицкислое 0,006Лилона) кчслотд 0,006Трцпон Г ( 97 ТЛ ) О, 001Рдгтт)р роз)телтон 0,08 мг/л т оти ц т/т;Н;3,(,1 ( Г)( т ) 1 .0)71.( (1;14),).: О 0 19844 40,020О,...

Номер патента: 1332769

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: C07D 295/22, C12N 1/38

Метки: beyer, n-(4-(3-3-диметилтриазено, vulgaris, биомассы, кислоты, метилового, микроводоросли, морфолина, прироста, проявляющая, снlоrеllа, соль, стимулирование, фенилсульфонил)карбаминовой, эфира

...С 43,03, Н 6,21,М 8,75, 5 8,59,Соединение 1 стимулирует приростбиомассы альгологически чистой куль"туры зеленой протококковой микрово"доросли С 61 оге 11 а чц 1 пагз Веуег.Водоросли выращивают в течение1 сут при 22 С и постоянном освеще"ниц лампами ЛБс интенсивностьюсвета 700 лк в колбах, емкостью250 мл, заполненных 200 мл среды Как вйдно из представленных в таблице данных соединение 1 - соль морфолина метилового эфира И,4-(3.3-диметилтриазено)фенилсульфонилкарбаминовой кислоты обладает хорошо выраженной ростстимулирующей активностью: соединение 1, в зависимости от концентрации 0,007 и 27692Фитпджеральда следующего состава(г/л дистиллированной воды):МаМОэ 0,496К,НРО+ 0,039Мс 10 7 Н О 0,075Сас 17 01036МаСов 0,02Ма ЬО 0,58 10 Железо...

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, n-4-(3, активность, диуретическую, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...

Номер патента: 1045562

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n, 4-(3, n-диацетилбензолсульфамид, активность, диуретическую, проявляющий

...исходный фон в .18 раз. Калиурез повысился в первый день, а затем был ниже ис11 Техред Л.олййнык Корректор В, Гирняк Редактор С.Титова Заказ 4352 Тираж 341 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 1015 1045562 6Диуретическую активность предло- ходного. Вьщеления креатинина супеженного соединения исследуют на кры- ственно не изменились. сах, у которых ежесуточно определяют . При сравнении биологической акдиурез, потребление воды, экскрецию . тивности предложенного соединения 1 натрия, калия, мочевой кислоты и гипотиазида (10 мг/кг) по основным креатинина. Последняя служит мерой...

Номер патента: 1039157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/4453, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, действие, диуретическое, проявляющий

...кг льда. Раствор нейтрализуют концентрированным НС 1 до.рН 7, Выпавший продукт Ьильтруют, промываютводой и кристаллизуют из спирта.Получают, 12 г (77,4%) 4-пиперидиноазо- Б-ацетилбензолсульЬамида, с температурой плавлении 140-142 С.4-пиперидиноазо-Б,Б-диацетилбензолсульфамид.3,1 г (0,01 моль) 4-пиперидиноа" зо-Б-ацетилбензолсульЬамида при нагревании растворяют в 30 мл абсолютного этилацетата, добавляют 2,8 мл(О 02 моль) триэтиламина. Реакцион 9о ную смесь охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 1,4 мл (0,02 моль) хлористого .ацетила. Выпавший гидрохлорид триэтиламина Ьильтруют, а фильтрат упаривают (20-25 С). Продукт кристаллизуют из гексана с небольшим количеством этилацетата,Получают 3 г (85,7%) 4-пиперидиноазо-...