C07D 491/048 — в пятичленном кислородсодержащем кольце

Номер патента: 276062

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Грандберг, Дашкевич, Московский, Ордена

МПК: C07D 491/048

Метки: jffttka, академия, гехничьскля, им, сельскохозяйственная, тимирязева

...желтоватогомасла, которое прп стоянии закрцсталлцзовывается; т. кип. 46,5 - 47,5 С (цз гексана).Найдено, оо, С 76,09, 76,32; Н 7,88, 8,00.С Нт;КО.Вычислено, %: С 76.15; Н 7,99.УФ-спектр (Н 11 яс 1 ту ГРЯ ЗТ - в спиртетн.тт (1 ое): 216 (4,02); 223 (3,37): 243276062 Предмет изобретения Составитель И. Бочарова Редактор Л. Г. Герасимова Корректор Г. А. Уманец Заказ 2872/6 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета ио делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4 С 5 Типография, ир. Сапунова, 2 С 1 а 1-1 стМО.Вычислено, %: С 76,80; Н 8,43.УФ-спектр /,кс, кис С 1 ов): 251 (3,75).Пикрат т. пл. 174,5 - -195 С (из спирта).Найдено, о/ М 13,24, 13,04. 5С 1 в 1-1,-,МО Св 11 К,О;.Вычислено, %: М 12,96.П р и м е р...

Номер патента: 399121

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Ханс, Эберхард

МПК: C07D 491/048

Метки: кислот, производных, хинолинкарбоносых

...р и м е р 2. 5-Этил,3,5,8-тетрагидро-оксофуро,3-д-хинолин-карбоновая кислота.900 мг 2,3-,дигидро-оксифуро,3-д-хинолин-карбоновой кислоты и 765 мг гидроокиси:калия растворяют в 2,8 мл воды и 7,8 млэтанола, добавляют 0,96 мл этилйодида и5 дней кипятят при помешивании с обратнымхолодильником. Полученный при охлаждениикристаллический, продукт фильтруют и перекристаллизовывают из уксусной кислоты. Выход 400 мт, т. пл. 305 - 308 С,Вьгчислено, %: С 64,85; Н 5,05; М 5,40.С 4 НзМ 04 (мол, вес. 259,3).Найдено, %: С 64,72; Н 4,96; М 5,36.П р и м е р 3. 8-0 кси,3-дитидро,3-диоксофуро,4-д -хинолин-карбоновой кислотысложный этиловый эфир.10,0 г 4- (2,2-бисэтоксикарбонилвиниламино)-ангидрида фталевой,кислоты кипятят втечение 20 мин в 100 мл...

Номер патента: 400105

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Ганс, Эберхард

МПК: C07D 491/048

Метки: кислот, производных, хинолинкарбоновых

...из уксусной кислоты. Вычислено, %: С 62,50; Н 3,93; ч 6,06 С 1 Н 9 И 04 (мол. в 231,4) Найдено, о: С 62,21; Н 3,70; И 5,92. П р и м е р 2. 5-Этил,3,5,8-тетрагидро-оксо-фуро (2,3-д) хинолин-карбоновая кислота.900 мг 2,3-дигидро-окси-фуро(2,3-д) хинолин-карбоновой кислоты и 765 мг гидроокиси калия растворяют в 2,8 мл воды и 7,8 мл этанола, добавляют 0,96 мл этилйодида и в течение 5 дней кипятят при помешивании с обратным холодильником, Полученный при охлаждении кристаллический продукт фильтруют и перекристаллизовывают из уксусной кислоты. Выход 400 мг, т. пл, 305 - 308 С.Вычислено, %: С 64,85; Н 5,05; Х 5,40. Сг 4 НгзХ 04 (мол. в, 259,3) Найдено, %: С 64,72; Н 4,96; Я 5,36, П р и м е р 3. 8-0 кси,3-дигидро,3-диоксо-фуро (3,4-д)...

Номер патента: 405883

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 491/048

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензокумаронов

...осадок,промывают 10%-ным раствором едкого патра,10 затем водой до нейтральной реакции и получают 0,5 г (53,5%) кристаллического продукта, т. пл. 189 - 190 С (этиловый спирт).Найдена, %: 1 ч 11,4.С ц 1-1,д,О.15 Вычислено, %; 1 х 1 11,4.П р и м е р 2. 2-п-Бромфенил,7-диазабзо-л-кумарон.К 2 г в-, (2-хиноксалон-ил) -и-бромацетофенона добавляют 20 мл хлорокиси фосфора .и5 г пятихлористого фосфора, нагревают 2 часпри 106 в 1 С и после обработкт 1, указанной в примере 1, получают 1,57 г (83,3%) целевого продукта, т. пл. 264 - 205 С (этиловыйспирт).25 Найдено, %;,1 Х 1 8,68.С 16 НрВ гКеО.Вычислено, %: 1 ч 8,61,Как,показало, изучение Уф-спектров синтезированных соединений, циклизация сопровождается резким гипсохромным сдвигом405883...

Номер патента: 533596

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов

...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...

Номер патента: 578886

Опубликовано: 30.10.1977

Автор: Грегори

МПК: A61K 31/53, C07D 253/10, C07D 491/048 ...

Метки: 4-е)-асимм, 7-тетраметилфуро(3, триазинов

...например от 12 до 36 час, предпочтительно 15 до 20 час. Взаимодействие предпочти.тельно проводить в инертном органическом раство.рителе, например таких ароматических углеводородах, как бензол или толуол. Вместо инертныхорганических растворителей в качестве реакционной среды можно использовать также избытоксоединений формулы 11. Инертная газовая атмо.сфера состоит, например, из гелия, аргона илипредпочтительно азота., Согласно вышеописанному способу полученныесоединения формулы можно известным образомвыделять и очищать,П р и м е р 1, 5,7 - дигидро5,5,7,7тетраметил 3фенилфуро (3,4-е) - асимм - триазин 4- оксидСмесь из 6,84 г 2,2. 5,5 . тетраметил3,4(2 Н,5 Н) . фурандион - 3 . гидразон. 4 оксима и 15 млтриэтилортобензоата...

Номер патента: 581868

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Гьи, Клод, Николь

МПК: A61K 31/519, C07D 491/048

Метки: 3-пиримидина, производных, фуро32

...из этанола, потом из ацетона, т.пл, 186 фС, выход 34.Найдено,%: С 64,751 Н 5,26 1Х 14,14СНЫ,0,Вычислено,Ъз С 64,63 у Н 6,09 уН 14, 14.П р и м е р 2. 4-Метил,2 ф -диметил, 3 -диок солановый эфир М - (2, 6-диметилфуро 2,3- Ц пиримидинил)антраниловой кислоты.Растворяют при нагревании 0,3 гнатрия в 260 мг 2,2-диметил-оксиметилдиоксолана,3. После охлаждениязагружают 65,5 г (0,22 моль) метилового эфира Й - (2,6-диметилфуро 2, 3.- Й пиримидинилантраниловой кислоты, полученного как указано выше, и5 ч нагревают при 140-150 ф С, отгоняютобразующийся метанол в тока азота.Разбавляют 2 л воды, фильтруют, проьивают водой, перекристаллизовываютиз этанола, т.пл. 160 С, выход 50.Найдено,%: С 63,42; Н 5,951 М 10,37,Вычислено,В: С 63,46 Н 5,93;й...

Номер патента: 1319785

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Вальтер, Гильмар, Дитер, Зигфрид, Клаус, Фридрих

МПК: C07D 491/048

Метки: 4-дигидропиридинлактона, производных

...вещество. Н - ЯИР (СЭС 1, )2,4 (с,ЗН), 3,5 (с, ЗН),4,7 (с, 2 Н), 5,4 (д, 2 Н),3 13197 5-оксо,4,5,7-тетрагидрофуро-(3,4- Ь)пиридин-карбоновой кислоты.50 ммоль сложного этилового эфира 4-(2-хлорфенил)-2-метил-оксо,4,5,7-тетрагидрофуро-(3,4-Ь)пиридин-карбоновой кислоты растворяют в тетрагидрофуране,добавляют 50 ммольР дииэопропиламида лития при -78 С и последовательно добавляют 50 ммоль этилйодида. Затем нагревают до комнатной 10 температуры, перемешивают 1 ч аналогично примеру 1 осуществляют дальнейшую переработку. Выход 9,6 г (537 теории), т.пл. 140-141 С.Рассчитано, 7; С 63,0; Н 5,6; 15 М 9,8.С, Н С 1 ИО.Найдено, 7: С 62,4; Н 5,9; И 9,8.П р и м е р 4. Сложный пропиловый 20 эФир 4-(2-хлорфенил)-1,2-диметил-...

Номер патента: 1440345

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Вальтер, Ганс, Дитер, Зигфрид, Иоахим, Клаус, Фридрих, Хильмар

МПК: A61K 31/4355, A61P 3/10, C07D 307/33 ...

Метки: дигидропиридинлактола, производных

...брома и50 мл тетрагидрофурана, после чегонезамедлительно прибавляют 50 ммольциклогексана. Раствору дают нагреваться до комнатной температуры,сгущают, растворяют в диметилсульфоксиде и до начинающегося помутненияприбавляют воду. Оставляют стоять втечение 12 ч, Ьсаждают с помощьюводыи целевой продукт выделяют хроматографиейна силикагеле с применениемсмеси хлороформа и метанола (соотноление 9;1). Выход: 90% теории, т.пл.,145-147 С,Биологические исследования.Действие соединений по снижениюглюкозы в крови исслвцуют на крысах 2самцах вида Вистар весом между 150и 170 г. Для этой цели 18 ч до ап"пликации веществ определяют вес жи"вотных, которые подразделяются нагруппы, каждая из которых включаетшесть животных. Исследование проводят...

Номер патента: 1549484

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Джон, Леандер, Томас

МПК: C07D 491/048, C07D 495/04

Метки: имидазола, производных

...Х) .ИК (КВт), см : 3250, 2981, 1761,1700) 1482 1450 в 13401 1268 10009739, 705.УФ (МеОН), д, : 266 нм ( с.12)900).Вычислено,Х: С 63,9; Н 4,9;Ю 11,5.С Н ОМ (244,25) 30Найдено,Х: С 63,3, Н 4,9 е И 11 рЗГфС 3(С=1 СНС 1 э)-69,5П р и м е р 2, а) Получение 3-фенилазотиотетроновой кислоты (3-Фенилазо-окситиофен(5 Н)-он или 2,3,4 триоксотетрагидротиофен-Фенилгидразон),В химический стакан емкостью100 мп, оснащенный капелькой воронкой(100 мл), термометром и мешалкой механического действия, вводят 28 мп6 н, раствора соляной кислоты, Кэтой смеси прибавляют по каплям5,02 .г акилина (53,9 ммоль) с охлаждением льдом, Потом к полученной взве си прибавляют по каплям с сильным перемешиванием раствор 3,81 г нитританатрия (55,2 ммоль) в 21 мп ледянойводы...

Номер патента: 1600631

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Джон, Леандер

МПК: C07D 491/048

Метки: 4(3н, r)-1-(1-фенилэтил)-дигидро-1н, имидазол-2, н)-дионов, фуро-(3

...перемешивать в течение40 мин до прекращения выделения водорода. Потом охлаждают раствор докомнатной температуры и добавляютраствор 801,5 мг (18 ммоль) бромида(4-карбоксибутил)-тркфенилфосфония в1 мл ДМС. Полученную темно-краснуюреакционную массу перемешивают в те"чение 15 мин, потом ее по каплям добавляют к раствору 271 мг (0,77 ммоль)(ЗаБ, баК) -1-(К) - (1-Фенилэ тил)Д -3-бензил-дигидроН-тиено- (3,4-0) -имидазол,4(ЗН,ЗаН)-диона в 2 мл ДМС и0,2 мл толуола. Реакционную массуперемешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют1 г льда, 1 мл конц.соляной кислотыи еше 9 г льда. Через 5 мин добавляют 5 мл воды, 10 мл бензола и 5 млуксусного эфира. Полученную смесьперемешивают при 60 С в течение 1 ч,Потом осуществляют...

Номер патента: 1607687

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руор, Филип

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 491/048 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...инотропного эффекта на левомпредсердии морских свинок.Морских свинок умерщвляют в ре"зультате сдвига шейных позвонков.Левое предсердие изклевают и помещают под остаточным натяжением в 1 гв сосуд. для тканей, содержащий обогащенный кислородом раствор бикарбонатанатрия по Кребсу и поддерживаемыйпри 37 С. Левое предсердие подвергают электрастимулированию с частотой2 Гц при импульсах прямоугольной формы продолжительностью 1 мс, Напряжение поддерживают на уровне: порс"военапряжение Х 1,5 (испытания проводятс напряжением тока, составляющим1,5"кратное порогового напряжения;пороговое напряжение - это напряжение, требуемое для электростимулирования левого предсердия, после егоопределения проводят испытания науровне 1,5-кратного порогового...

Номер патента: 1657064

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Альбрехт, Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц-Йозеф

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/435 ...

Метки: гидрохлоридов, метилйодидом, производных, солей, спиридина, тетрагидро(фуроили, тиено-2, четвертичных

...с т.пл, ЗОО - 302 ОС (соединение 9).П р и и е р 3. 6-Этил-метил,5,6,7-тетрагидротиено,3-с пиридин.2,5 г (13 ммоль) гидрохлорида 2-метил,5,6,7-тетра гидротиено,3-с пиридина . растворяют в 100 мл безводного диметилформамида, добавляют 2,8 г (18 ммоль) этилйодида. 1,2 г йодида калия и 4,2 г карбоната натрия и смесь перемешивают в течение 3 ч при 100 С, затем сгущают, поглощают в воде и дихлорметане, водную фазу подщелачивают и перерабатывают известными приемами. Полученный при этом остаток подвергают хроматографии на5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 силикагеле с использованием в качестве элюента дихлорметана и метанола (97:3), Выделенное основание переводят в гидрохлорид, перекристаллизуемый из этанола. Выход 1,2 г (43 ) с т,пл. 210 - 211...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 926914

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Андронова, Барков, Борисова, Загоревский, Карташова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048 ...

Метки: 2-с-пиридина, 4-тетрагидробензофуро3, анальгетиков, антагонистов, морфина, обладающие, производные, рядом, свойств, хлоргидрат

...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...

Номер патента: 754825

Опубликовано: 20.12.2006

Авторы: Бадовская, Карпова, Кульневич, Павленко, Пидэмский, Прохорова

МПК: A61K 31/34, A61K 31/415, C07D 491/048 ...

Метки: 4-диазобицикло, 6-оксо-7-окса-3, активность, антимикробную, бромистоводородная, октадиена-1, противовоспалительную, проявляющая, соль

Бромистоводородная соль 6-оксо-7-окса-3,4-диазобицикло(3,3,0)октадиена-1,4 формулы проявляющая противовоспалительную и антимикробную активность.