Патенты с меткой «оксадиазолилалкилпурина»
Производные оксадиазолилалкилпурина, проявляющие противокашлевую активность
Номер патента: 1602862
Опубликовано: 30.10.1990
Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль
МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...
Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие
...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...
Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей
Номер патента: 1635901
Опубликовано: 15.03.1991
Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль
МПК: C07D 273/02, C07D 473/04
Метки: аддитивных, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...углем и фильтруют в раствор107-ной соляной кислоты, Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают обескисленной водой.40Получают 1,78 г (687) 3,7-дигидро 3-метил-/(5-метил,2,4-оксадиазол 3-ил)-метил/-1 Н-пурин,б-диона.Т.пл. 266 С.Ниже приводя ге я да ные по фар ма кологической активности полученных соединений,Успокаивающее кашель действие полученных соедне определяли наморских свинках при пероральном назначении. Скринннговые испьггания проводили наиболее простым методом,т. е. внутримьше 1 о на мышах. Кашельвызывали ингаляцией спрея с содержанием 157 лимонной кислогы. ВеличинуП, (1 пЬЬ 1 гогу свозе 50) определялипо дозе, которая могла продлить период времени до первого приступа кашля в тр раза на 50 тестируемых жи 011вотных. Каждую...