A61K 31/7076 — содержащие пурины, например аденозин, адениловая кислота

Номер патента: 97235

Опубликовано: 01.01.1954

Авторы: Маньковский, Слонимская, Фердман

МПК: A61K 31/675, A61K 31/7076, A61P 21/04 ...

Метки: дистрофии, лечения, мышц, прогрессирующей

...изобретения Для лечения прогрессирующей дистрофии мьшгц пользовались адрен алином, кальцием, ионофорезом, витамином Е и прозернном.Предлагается способ лечения прогрессирующей дистрофии мьшщ при помощи монокальциевой соли аденозинтрифосфорной кислоты.Препарат монокальциевой соли аденозинтрифосфорпой кислоты выпускается в кристаллическом виде в стеклянных ампулах по 30 лг в ампуле. Содержимое ампулы растворяется в стерильном физиологическом растворе (1,иг) и вводится внутримышечно. Курс лечения 30 - 45 дней нри ежедневных инъекниях. Предлагаемый метод лечения прогрессирующей дистрофии мышц монокальциевой солью аденозинтрифосфорной кислоты улучшает терапевтическую эффективность при лечении этого заболевания по сравнению с существующими...

Номер патента: 101398

Опубликовано: 01.01.1955

Авторы: Любимова, Фаин

МПК: A61K 31/7028, A61K 31/7076, A61K 9/08 ...

Метки: аденозинтрифосфорной, атф, кислоты, натриевой, раствора, соли, стерильного

...Предлагается способ получения стерильного стабильного раствора натриевой соли аденозинтрифосфооной кислоты (АТФ) для клинического применения, позволяющий сохранять ампулы со стерильной натрие. вой солью АТФ без разлохкения более одного года,Особенность способа заключается в том, что кислые растворы натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты с концентрацией 0,5 % нейтрализуют до рН 8,4 - 9 и с концентрацией 1% нейтрализуют до рН 9,5 - 9,8, после чего известным образом нагревают при температуре 100 в течение 30 минут,Способ осуществляется следующим образом.0,5%-ный кислый раствор натриевой соли АТФ нейтрализуют 40 %- ным раствором щелочи до рН 8,4 - 9, а 1%-ный раствор той ке соли до рН ловиях стерилизации личество фосфорной нечная...

Номер патента: 374086

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Абакумов, Белозерова, Гладких, Гришина, Дараган, Мойжес, Удалов, Югано

МПК: A61K 31/4415, A61K 31/7076, A61K 31/7105 ...

Метки: r-jc, «asjih, лекарственное, осная•bju, средство

...эффективность.Цель цзобретеция - устранение побочцого действия лекарственных средств, используемых для предотвращения вестибулярных расстройств.Это достигается тем, что в качестве лекарственного средства применяют смесь, состоящучо из пиридоксаля гидрохлорида и адецозинтрифосфорцой кислоты.Для предотвращения вестибулярных расстройств, возцикаюгцих, например, прц полете, за 1,5 - 2 час до полета, а прц длительных полетах дополнительно через каждые 2 - 3 час полета прицимают внутрь лекарственный препарат, содержащий пиридоксаль гидрохлорид и адецозинтрифосфорцую кислов его активную кофермецтцую форму. Минимальными действующими дозами ингредиентов предложенного состава являются 0,025 г пцридоксаля гидрохлорида и 0,065 г адецоз...

Номер патента: 584011

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Лерой, Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/167 ...

Метки: активностью, антиметаболической, нуклеозидов, обладающие, производные

...пузырящийся при 145 С.Найдено, о/,: С 42,1; Н 5,4; К 24,7.Г 1;НсКО; Н.О.Вычислено, %: С 42,1; Н 5,3; К 24,55.Неочищенный светло-коричневый губчатый пподс кт, образующийся при получении (пример 2) 4-ацеталлидо-З-циано(2,3,5-три-О- ацетил- й-Р - оибофур анозил) - пир азол (3,4-с) пчримилина (после пропускания раствора чепез слой силикагеля и последующей упарки) лсояно обработать, как указано выше, и получить продукт с общим выходом в пересчете на загпуженный 4-ацетамидо-цианопиразоло (3.4-д) пириллидин порядка 50 - 60%,П р п м е р 4, Получение 3-карбоксамидинового производного, 4-амино- (р-Р-рибофуранозил) - пиразоло(3,4 - с) пиримидин- карбоксамидина.5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6Метод 1. Полученный в примере 3 (1,5 г)...

Номер патента: 646915

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Альберта

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: аденозил, метионина, птолуолсульфоната, три

...при,40 С, после чегоприливают воду до получения раствора,содержащего 5% Я АМ поддерживая,температуру раствора около О С, и прибавляют смолу Дауэкс 50 в ОН -форме,пока; образец раствора обнаружит отсутствие хпорндов,Смолу отфипьтровывают, добавляют110 г п-топуопсульфокиспоты и упаривают, доведя объем до 600 мп, Затем приливают метанол до полного осаждения,фильтруют и сушат. Получают 75 г три-п-топуопсульфоната 5 АМ (выход 75%)с теми же свойствами, что у соединения,. полученного в примере 1.П р и м е р 3, 13,8 и раствора3 АМ, полученного после лизиса дрожжевых клеток (по описанному в примере 2способу; 3,60 г/л 5 АМ) р адсорбк)уютна 1,1 л амберпита ЗВСв Н -формеи элюируют последовательно водой,0,025 М уксусной кислотой и, наконец,1 н....

Номер патента: 660976

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Загребельный, Коржов, Стариковская, Хомов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/20, C12P 19/32 ...

Метки: дезоксинуклеозид-5, пуриновых, трифосфатов

...мл 0,05 61 трис-НСс буфера (рН 7,5) и разрушают ультразвуком на ультразвуковом генераторе с частотои 18+0,4 кгц в течение 15 мин. Суспензию центрифугируют в течение 20 мин при 12000 с 1,660976 Формула изобретения Составитель Л. НикулинаР акто 3. Бо о кина Тех е И.Петко . Ко екто И. Иуска Заказ 2372/20 Тираж 512ЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРа шскаянаб, д. 4/5 Подписное Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 надосадочную жидкость собирают ииспользуют в качестве ферментного препарата. Концентрация белка в нем14 мг/мл. Ферментный препарат хранят в замороженном виде при - 10 ОС.Синтез дезоксиаденозин-трифосфата.1500 мл реакционной смеси состава, мкмоль/мл:...

Номер патента: 676169

Опубликовано: 25.07.1979

Автор: Альберто

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/04

Метки: аденозил, метионина, сульфонатов

...растноряют н 12,5 л0,25 н. раствора камфорсерной кислоты н 1-пропаноле и после добавления угля и фильтрования к Фильтрату 20добавляют 63 л ацетона,Получают 928 г соли. Соединениерастноримо в воде более, чем на20, и слабо растворимо н обычныхорганических растворителях.Результаты тонкослойной хроматографиипоказали, что соединение не содержиткаких:либо примесей.Аналитические данные табл.1 состветстнуют формулам продуктовС Н 2 эЬьОэЯ 4 С Н 1 ОЯ,Новое соединение идентифицировано также по Ферментативчому методу,описанному в примере 1.При аналогичном повторении метсдики способа, но с применением о"3-камфор-серной кислоты получаютсоль Формулы С Н И ОЯ 4 СН О ЯВт,аналитические данййе которой даныв табл, 1П р и м е р 4 Очистка специфического...

Номер патента: 683629

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Аурелио, Федерико, Этторе

МПК: A61K 31/7076, C07H 17/02

Метки: аденина, дауносаминил

...температуре. Не вступивший во вза имодействие бензоиладенин и молекулярные сита отфильтровывают, после чего производят отгонку метилендпхлорида, причем в остатке получают светлый сиропообразный продукт. Этот продукт в течение 1 ч 0 нагревают с 50 мл метилового спирта притемпературе кипения с обратным холодильником. После отгонки растворителя получают маслообразный остаток, который очищают на заполненной силикагелем колонке 5 при применении в качестве элюирующегосредства смеси, состоящей из ацетона и бензола (5: 1 в расчете на объем).В результате получают 0,49 г 9- (3-триКорректор А. Степанова Редактор Т. Никольская Заказ 2924/1 Изд. Мо 620 Тираж 591 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 703534

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Микстайс, Штернберга

МПК: A61K 31/7076, A61K 31/708, A61P 9/00 ...

Метки: аденозина, инозина, разделения, смеси

...до комнатной температуры выделяют из него.инозин, ааденозин выделяют иэ маточника добавлениемщелочи до рН 4,5 - 5,5, Выход инозина 95 - 97%,содержание основного вещества 99%, выходаденоэина 85-87%, содержание основного ве-щества 99-99,5%,П р и м е р 1. Смесь, содержащую 5 гинозина и 1 г аденозина, растворяют в 15 млдистиллированной воды при температуре кипения и устанавливают разбавленной солянойкислотой (1;1) при температуре 70 фС рН 2,0,Смесь охлаждают до комнатной температу.ры и через 30 мин отделяют 4,75 г хромато,графически чистого иноэина. На фильтре промы.вают раствором 50%-ного этилового спирта,зтиловым спиртом (рН промывнь 1 х растворов2), эфиром. Промывные растворы не присоеди.няют к основному фильтрату,К фильтрату...

Номер патента: 941384

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Брод, Кестере, Лудрика, Шнитко

МПК: A61K 31/7076, A61K 7/00, C07H 19/20 ...

Метки: аденозин-5-трифосфата

...рН 6,8-7,5 разбавляют равным количеством воды и пропускают через колонку, содержащую 60 мл сильцоосцовной анцонообменцой смолы ЛРАП (вС 0 форме). После сорбциц колонку промывают 300 мл воды, затем сорбируюшие 35ся АМФ и АДФ элюируют раствором0,14 ц. КС + 0,04 н, С в 0,05 н,растворе соляной кнопоты, Первые 180 млэлюата отбрасывают, последующие 220 млсодержат основное количество смесиадецозицфосфатов.Получают 220 мл раствора, содержащего 5 г АМФ и АДФ, 2,3 г КС 1,1,8 н. МСД,6 НО,К полученному раствору добавляютдеминералиэованную воду до 1 л, 20 гаденозина, 108 г М аНРО,12 НО,25,2 г КНР 0,1, 50 г сахапоэы. 1,3 гпивных дрожжей, 37,5 мл тобола и ведут фосфорилиювание как ранее, Проводят очистку аденоэинфосфатов на колонке с аниоцообменцой...

Номер патента: 1128934

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: Барабаш, Илизаров, Кустуров, Швед

МПК: A61B 17/56, A61K 31/7076, A61K 31/727 ...

Метки: костей, лечения, открытых, переломов, трубчатых

...4Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии,и может быть применено при лечении открытых переломов трубчатых костей.Известен способ лечения открытых переломов трубчатых костей, включающий радикальную хирургическую обработку мягких тканей и кости, репозицию и фиксацию отломков, инфильтрацию мягких тканей раствором антибиотиков 1.Однако манипуляции на нескрепленных отломках вызывают травматизацию и дополнительное инфицирование тканей, что при- водит к удлинению сроков лечения и возникновению осложнений. 15Цель изобретения - сокращение сроков лечения и предупреждение осложнений.Цель достигается тем, что согласно спосебу лечения открытых переломов трубчатых костей, предусматривающему радикальную20 хирургическую обработку...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 1119336

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Рещиков, Сивец, Фертукова

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: ксилофуранозиладенина

...с выхо-,дом 87 ., выход ксило-А в расчете на15коммерческий исходный продукт-аденозин - составляет 35 .Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта и повышение его технологичности,Цель достигается описываемым способом получения 9-Р-Р-ксилофуразиладенина с использованием хлорангидри. дов карбоновых кислот с получением253 - и 2 -хлорпроизводных ксило- иарабинофуранозиладенина, с последующей их обработкой щелочными агентамис трансформацией их в 9-(2 ,3 "ангидроР-рибофураноэиладенин, раскрытии в последнем ангидросвяэи и вы"делении целевого продукта, при этомхлорангидрид ацетилсалициловой кислоты подвергают взаимодействию . саденозином, в качестве щелочногоагента используют ионнообменную смо 35 лу в ОН-форме в метаноле, а...

Номер патента: 1340592

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: s-аденозилметионина, производных, солей

...более высокую стабильность солей эфиров БАМ по сравнению с БАМ.Способность солей эфиров БАМ проходить через клеточные барьеры характеризуется данными, приведенными в табл.В опыте "гп в 1.ги" (кишечные мешочки) 2 мг каждого испытуемого продукта в 1 мл физиологического раствора помещают в кишечные мешочки крысам под эфирной анестезией, Крысы погибают через 2 ч, и остаточное содержание мешочка (стенка + содержание) анализируют. Определенное таким образом количество мигрировавшего продукта приводится в табл. 4 (7) от исходного количества в мешочкеВ других опытах используют кусочки вывернутой кишки, которые выдерживают при 37 С (по методу Кребса-Риндера) в растворе с внешней концентрацией исследуемого соединения 10 М.4Количество...

Номер патента: 1433416

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/7076, A61P 1/16, C07H 19/16 ...

Метки: s-аденозилметиониновых, сам, солей

...операции примера 1, мож но получить соединения, имеющие раз"личные степени солеобраэования, и вчастности соли САМ 4 НРО 4 0,4 Н О,САМ 5 НРО 4 0,7 Н О, данные элементного анализа для которых приведены в 30 табл. 1. Кислоты, которые используются дляполучения новых солей по предлагае"мому изобретению, имеют следующие значения рН: НС 1 - рК меньше 0,5; Н 04рК меньше 0,5 (первая стадия),рК = 1,92 (вторая стадия); НРО 4 -рК = 2,12 (1 стадия).Испытания на стабильность проведены на солях, полученных предлагаемым способом, выдерживанием продукта в термостатируемой печи при 45 Си определением процента остаточнойсоли в фиксированные моменты времени,Для сравнения эксперименты были повторены с известными САМ пНС 1 солями, вкоторых и = 1, 2 и 3, и е...

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...

Номер патента: 1604158

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 7/02, C07D 473/00 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...

Номер патента: 986090

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: 2-амино-6-меркапто-9, рибофуранозилпурина

...60,Стадия получения меркаптопроизводных гуанозина через 6-хлорпроизводное путем обработки последнего тиомочевиной протекает в течение 3 ч.Существенными отличиями настоящего способа получения 2-амино-меркаптофО-рибофуранозилпурина являются взаимо. действие бензоильного производного гуанозина с хлористым тионилом, обработка полученного 6-хлорпроизводного тиомочевиной и выделение целевого продукта подкислением реакционной смеси ледяной уксусной кислотой при температуре 0 - 5 С,П р и м е р, 2-Амино-меркаптофО- рибофуранозилпурин,К суспензии 9,6 г(33,9 ммоль) гуанозина в 150 мл сухого пиридина при перемешивании по каплям добавляют 23,5 мл (140,0 ммоль) хлористого бензоила. Реакционную смесь перемешивают при 45-55 С в течение 5 ч и...

Номер патента: 961355

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: d-рибофуранозил-6-меркаптопурина

...предлагаемого способа является использование в качестве сахарного три-ацильного производного три-ацетилинозина. Использование .ацетильных защитных групп позволяет проводить их удаление в мягких условиях (обработка метилатом натрия в метаноле при комнатной температуре) и выделять целевой продукт из реакционной смеси при рН 5-6 и температуре 0-5 С.П р и м е р. 9-ф-Рибофуранозил-меркаптопурин (тиоиноэин),Суспензию 56 г (0.20 моль) инозина в смеси 350 мл уксусного ангидрида и 15 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре до полного растворения и оставляют стоять 10-12 ч, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и эфиром. Маточный и промывные растворы обьединяют и упаривают досуха, Остаток обрабатывают 300 мл эфира,...

Номер патента: 1055123

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: d-ксилофуранозиладенина

...других нуклеоэидных продуктов.П р и м е р, 9- 3-О -Ксилофуранозиладенин (ксило А).К суспензии 2,1 г (0,0088 моль) Й -бензоиладенина в 60 мл сухого бензола при перемешивании приливают 2,3 мл (0,0178 моль) триметилхлорсиланв и затем при перемешивании при комнатной температуре прикапывают:2,46 мл (0,078 моль) тризтиламина. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч, Выпавший осадок хлоргидрата тризтиламина отфильтровывают и промывают 20 мл сухого бенэола, Бенэольный раствор бистриметилсилильного производного й -бенбзоиладенина упаривают в вакууме до 5 постоянного веса. Вес полученного масла3,4 г,К полученному бис-триметилсилильному производному й -бензоиладенина прибливают раствор 4,7: г (0,0088 моль) 1,О...