A61K 31/4178 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Номер патента: 542473

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, окисей, солей

...элюируя 2%-ным раствором метанола в хлороформе, и получают 1- М -этилтиокарбамоил-оксо- ). 1-метил-нитроимидазолил-(2) 3 -тетрагидроимидазол, т, пл.о213 С (метиленхлорид-гексан),Исходное соединение, т. пл. 135 -136 С, получают из смеси 8,6 г этиленмочевины и 8,7 г этилизотиоцианата, которую нагревают 4 час до 100 С, охлаждаютои перекристаллизовывают из смеси этанолэфир.П р и м е р 7. К суспензия 2,2 г50%-ной взвеси гидрида натрия и 10 мл1сухого ДМФА прибавляют в течение 15 мин 5 0 аь 20 25 30 Э 5 40 45 а 35 И) при размещивании раствор 8,7 г 1-( М, --диметилс льфамоил)-2-оксотетрагидроимидазола в 20 мл ДМФА, перемешивают 1 часо,при 50 С в атмосфере азота, прибавляютраствор 9,25 г 1-метил-метилсульфонил-нитроимидазола в 20 мл...

Номер патента: 558644

Опубликовано: 15.05.1977

Автор: Атсо

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, солей

...значением Кг = 0,1 (система хлороформ: ацетон: 1) объединяют и перекристаллизовывают из ацетона. Полученный таким образом 1,3-ди 1-метил-нитроимидазолил- (2)-2-оксотетрагидроимидазол плавится при 210 - 211 С. Пр и мер 2. 13,9 г 1-ацетил-оксо1 метил-нитроимидазолил - (2)тетрагидроимидазола и 300 мл 2 и. серной кислоты нагревают в течение 1 ч с обратным холодильником. После этого охлаждают реакционную смесь льдом и прибавляют при охлаждении льдом порциями примерно 60 мл 10 н. раствора едкого натра. Ставшую щелочной реакционную смесь затем доводят до значения рН 4 - 5 при помощи нескольких мл ледяной уксусной кислоты. Выкристаллизовавшийся желтый продукт отсасывают на нутче, промывают водой и сушат. Таким образом получают 2-оксо-...

Номер патента: 564812

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 233/30, C07D 233/91 ...

Метки: нитроимидазолов, солей

...0,4 г 2 . оксо3метил.-нитроимидазолил . (2) 1 тетрагидромидазола в 8 мл сухого ДМФА, перемешивают 15 мин при комнатной температуре, добавляют раствор 0,2 г метилизоцианата в 2 мл сухого ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают в вакууме, растирают остаток с 50 мл воды, экстрагируют этилендило. ридом, сушат экстракт сульфатом натрия, выпаривают, хроматографируют остаток на силикагеле, злюируя 2% ным раствором метанола в хлорофор. ме, и получают 1 . М . метилкарбамоил. 2. оксо.-метил . 5 . нитроимидазолил. (2)1 тетрагидроими. даэола в 8 мл ДМФА прибавляют к суспензии 0,1 г хлорида натрия в ДМФА, перемешивают 25 мин при комнатной температуре, добавляют смесь 0,2 г метилиэоцианата и 2 мл ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают,...

Номер патента: 571191

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 233/30, C07D 233/91 ...

Метки: нитроимидазолов, солей

...оксималеиновую или пиров Ешоградцую кислоту,Также используют фенилуксусцую, бензойную,п.амицобецзойную, аепраееиповую, п.оксибензойцую, салициловую или и-аминосалициловую кисло.ту, эмбоцовую кислоту, метансульфоновую, этансульфоновуео, Оксиэтацсульфоновую, этиленсульфоновую кислоту; галогецбензолсульфоновую, то.луолсульфоцовую, цафталинсульфоновую или сульфоциповую кислоту; метионин, триптофан, лизинцпи аргицин. Эти и другие соли новых соединений,например пикраты, можно применять также в целяхОчиспси полученных свободных оснований, переводя свободные основания в соли, с последующимотделением последних и выделяя из солей основаееия.П р и м е р 1. К раствору из 0,4 мл концентрированной азотной кислоты и 4 капель...

Номер патента: 692126

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Ветра, Городцов, Кацарс, Лигерс, Париков, Слободяник, Яунслейнис

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...двух лет.Таблица 1 Показатели потенцирующего действия антимикробной активности фуразолидона и фурагина 1:48000, (23 1:24000 (46 1:389000 (2,95) 1:389000 (2,95) 2) 1;600000 (18.8 5) 1; 389000 ( 2,95 Фуразолидон а 1;768000 (15 азопидорагин:4800 О (23,4 скобках дано со ние в мг/мл. После введения в молочйую железу коров предлагаемый препарат выделяется с молоком за 24 ч, в то время как выделение известного препарата продолжается 72-96.ч. Таким образом молоко от леченных коров можно использовать как пищевой продуктуже через 24 ч послевведения предлагаемого препарата в молочную железу коров,В результате проверки антимикробного действия фуразолидона и фурагина на микрофлору, часто вызывающую мастит у коров, установлено, что применяемые в...

Номер патента: 803861

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Вейн, Гунвант, Ричард, Эдвард

МПК: A61K 31/4178, A61P 27/06, C07D 405/06 ...

Метки: памоиновойкислоты, пилокарпина, соли

...расширения ассортимента средств воздействия на глазные заболевания.Цель достигается способом получения новой соли пилокарпина и памоиновой кислоты формулы Предлагаемый способ заключается в том, что пилокарпин подвергают вза. имодействию с памоиновой кислотой в водном растворе при 10-90 С.П р и м е р , 20,7 г основания пилокарпина растворяют в 20 мл воды и к раствору добавляют стехиометричес. кое количество памоиновой кислоты, смесь перемешивают в течение 3 ч до получения гомогенной коричневой маслянистой смеси. Затем контейнеро с продуктом высушивают при 50-60 С в вакуумном эксикаторе (558,8 мм рт. ст.), По мере высыхания на поверхности масла образуется корка, которую отделяют и измельчают до порошкообразного состояния, а остаточное...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61K 31/4178, A61P 31/04 ...

Метки: изомеров, имидазолаили, оптических, производных, солей

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Номер патента: 939004

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Ветра, Зариня, Кацарс, Клопов, Кузьмин, Лигерс, Париков, Слободяник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 15/00 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...0 воска с растительным маслом в соотношении 1:18,6 - 1:19,6.Препарат готовят следующим образом.Дпя приготовления 100 кг препарата берут 94-98 кг маэевой основы,помещаютвре ч акторе с паровым обогревом и стерилизуют прн 100 С в течение 1 ч. Затем охлаждают . до 40 С н добавляют 1 - 3 кг фуразолидона и 1 - 3 кг фурагина. Смесь перемешивают в течение 30 мин, после чего пропускают через коллоидную мельницу, Полученный препарат .фасуют в полиэтиленовые шприц-тюбики одноразового применения.Препарат по физическим свойствам представляет собой желто-оранжевого цвета мазеобраз д ной консистенции массу без запаха, сохраняет стабильность при обычных условиях в течение 2.х лет.В примерах 1-6 приведены конкретные составы препарата, вес.%:При мер...

Номер патента: 561725

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Калниньш, Кашкина, Пормале, Рупайс

МПК: A61K 31/4178, A61P 27/06, C08F 216/06 ...

Метки: 5-(5-оксотетрагидрофурил-3-метил, действия, имидазола, использования, качестве, полимерные, препаратов, производные, холиномиметического

...колбу, снабженную обратным холодильником, механической мешалкой, термометром, и добавляют 140 мл изопропилового спирта. При перемешивании добавляют 150 г монохлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают в течение 2,5- 55 3,0 ч при 60 ОС. Полученный эфир поли- винилового спирта отделяют от жидкости, растворяют в воде, нейтрализуют 10-ной соляной кислотой и диализуют в течение 96 ч водой. 60Содержание СООН-групп в поливиниловом спирте определяют электрометрическим титрованием полученного водного раствора эфира поливинилового спирта 0,01 н.водным раствором едко го натра. Получено 9,98 мол. СООН-групп,К 100 мл полученного раствора эфира поливинилового спирта (5,01 г полимера со степенью замещения ОН-группна СООН-группы 9,98 мол.) добавляютпри...

Номер патента: 982693

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Кантор, Лубэ, Сова, Юровская, Яценко

МПК: A61K 31/345, A61K 31/4178, A61P 15/02 ...

Метки: бактериальной, вульвовагинитов, лечения, этиологии

...а бактериологическоеисследование микрофлоры вульвы и влагалища - отсутствие патогенной микрофлоры,т что свидетельствует об излечении.Предлагаемый способ применен у больных 35 девочек в возрасте 2 - 9 лет и 35женщин в возрасте 22 - 35 лет.Наблюдения за больными в течение 6 меспоказывают, что в результате лечения предлагаемым способом сроки исчезновенияклинических симптомов и бактериологического подтверждения излечения на 6 - 8 днейкороче, а число рецидивов заболеванияпосле курса лечения значительно ниже. Формула изобретения 3влагалище и вульву необходимым объемом жидкой масляной суспензии нитрофураново го препарата в фармакопейном масле.Больным с отрицательным значением окислительно-восстановительного потенциа ла вводят суспензию...

Номер патента: 1105191

Опубликовано: 30.07.1984

Автор: Перельман

МПК: A61B 17/00, A61K 31/4178, A61P 1/18 ...

Метки: моделирования, острого, панкроатита

...09/л, альфа-амилаза 98. При аутопсии выявлена мутная геморрагическая жидкость в брюшной полости. Поджелудочная железа резко увеличена в размерах, грязно. багрового цвета. На ее поверхности, а также на болыдом сальнике и брыжейке кишечника - множественные пятна жирового некроза. Дольковая структура железы стертаНа разрезе - резкая деструк. ция ткани железы, Определяются участки кро. воизлияний. Выражен геморрагический и жировой некроз железы. Патолого-анатомический диагноз - тотальный панкреонекроэ.П р и м е р 2. Собака бурой масти, вес 0,9 кг. Активная, здоровая.Исходные анализы крови: лейкоциты 8,01 О /л, активность альфаамилазы 25,1 оптических едениц. Во время операции было вве. дено в главный панкреатический проток и в ткань...

Номер патента: 1128837

Опубликовано: 07.12.1984

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4178, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: 2-(1, 4-бензодиоксанил, гидрохлорида, имидазолин

...и, кроме того, наиболее селективным для пресинаптическихточек. В частности, соединение А в200 раэ сильнее соединения В как пресинаптический антагонист,2. Пресинаптический ж -адрено-.рецепторный антагонизм у рггЬей крь 1 сы.А. Выводные протоки крысы - активность при внутривенном введении. 50Эта тестовая модель расширяет,возможность оценки пресинаптическогоОь-адренорецепторного антагонизма относительно клонидина на выводных .протоках крысы в ситуации п чиччо. 55Кровяное давление и сокращения выводных протоков, вызванные стимуляцией, контролируют у рггЬей крыс с использованием метода Вгочп. Т.,Эохеу Т,С., Напй 1 еу Б. Игриес Х.(100 мкг/кг, внутривенно) вызываетреакцию пролонгированного повышенногодавления и...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/24, C07D 405/04 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: омепразола, солей

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1600630

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой

...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...