Жозетт

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1327789

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Весперто, Жозетт, Роже

МПК: C07J 5/00

Метки: аминогруппой, замещенной, кислото-аддитивных, производных, солей, стероидных

...а затем водой, сушат иотгоняют досуха, очищают хроматографически на двуокиси кремния (элюентгептан, а затем гептан - этиловыйэфир 1:1) и получают 1,67 г кристаллов целевого продукта, т.пл. 114 Спосле перекристаллизации в метанолеСтадия 3: (Е)-5-прегн(20)-ен-ЗЫ-амин (и хлоргидрат).В 290 см тетрагидрофурана растворяют 14,5 г полученного выше (2) --З-азидо-(50)-прегн(20)-ена (вданном виде), перемешивают нагреваяпри 25-27 С, прибавляют в течениео1 ч 800 мг алюмогидрида лития, перемешивают еще 1 ч, удаляют метаноломизбыток гидрида, фильтруют, промывают фильтрат водным раствором сегнетовой соли, а затем насыщенным воднымраствором хлористого натрия, сушат,одгоняют досуха и получают 13, 1 гкристаллов целевого амина, т,пл . 90...