Патенты с меткой «10-тетраоксациклододецен-2»
4 -бензоил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожной активностью
Номер патента: 1455618
Опубликовано: 15.10.1990
Авторы: Атовмян, Булгак, Ванькин, Зубарева, Лукоянов, Раевский, Соловьев, Ткачев
МПК: A61K 31/335, A61P 25/08, C07D 323/00 ...
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, активностью, бензоил-2, обладающий, противосудорожной
...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...
4-фенилацетил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожным действием
Номер патента: 1545543
Опубликовано: 15.11.1991
Авторы: Булгак, Ванькин, Галенко, Зубарева, Лукоянов, Раевский
МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, C07D 323/00 ...
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, 4-фенилацетил-2, действием, обладающий, противосудорожным
...и(57) Изобретение касается макроциклического кислородсодеожащего гетероциклического соеди. ения, в частности 4-фен ила цетил,3-бензо,4,7,10-те-раоксациклододецена. обладающего противосудорожным деЙствием, что может быть использовано в медицине, Цель - создание нового более активного соединения укаэанного класса, Синтез ведут реакцией бензо-краунс фенилуксусной кислотой в среде полифосфорной кислоты при 60 - 80 С. Вь 1 ход 694, т.пл. 95-97" С, брутто-ф-ла С 20 Н 2205, токсичность 1 05 о = 1000 мг/кг, терапевтический индекс 28, Новое соединение по противосудорожному дейс 1 вию превосходит бенэоил-бенэс-крауни вальпроат натрия. 1 табл,перемешивают при этои же температуре еще в течение 1 ч, Затем реакционную смесь нагреваю в течение 2 ч...