Талайките

Номер патента: 1646258

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Бутенас, Недоспасов, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/26, G01N 33/50 ...

Метки: 5-аминонафталин-1-сульфамиды, анализа, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флюоресцентного

5-Аминонафталин-1-сульфамиды общей формулыгде R1 - H;R2 - CH3, C2H5, C3H7, изо-C3H7, изо-C4H9, трет-C4H9, C5H11,C2H4OH, C2H4OCH3, C2H4OC2H5, или R1 = R2 = C2H5, C3H7, или NR1R2 = N (CH2)6,в...

Номер патента: 1836340

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38

Метки: 6-аргиниламинонафталин-1-сульфамидов, бромгидраты, качестве, пептидных, полупродукта, субстратов, флуорогенных

...С и при этой температуре перемешивают в течение 19 ч, Образовавшуюся дициклогексилмочевину отделяют, фильтрат выливают в 125 мл воды, экстрагируют 4 х 25 мл смеси бутанол - этилацетат 1:1. 20 Органический слой промывают Зх 12 мл последовательно: 5 о -ного водного ЦаНСОз, 10%-ного водного КНЯО 4 и водой. Растворители упаривают при пониженном давлении, остаток растирают с сухим эфиром, 25 продукт отсасывают и промывают эфиром. Получают 1,84 г целевого продукта (выход 96) с Т пл. 179-186 С, В = 0,72 (БУВ 412), аЬ =-12,8(с 1, ДМСО), ПМР спектр(ДМСО), д, м,д.: 0,68(СНз), 1,20(СН 2),2,68(СН 2), 1 27 30 (Вос). УФ спектр (С 2 НьОН): Лбах254 нм ( = 39,4 10 ); ниах 286 нм (8 6,45 10 З).Аналогично получают пептидильные производные других...

Номер патента: 1806133

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38

Метки: 1-сульфамидов, анализа, бензилоксикарбонил)аргиниламинонафталин, бромгидраты, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...10-5моль/л, оптическая плотность при длиневолны возбуждения 0,080. Полоса эмиссииимеет максимум при ЯФ,.=477 нм, высотаполосы- -92 мм, Относительную интенсивность флуоресценции рассчитывают по формуле где А - соотношение максимальной и использованной чувствительности прибора. Для 6-аминонафталин-диэтилсульфамида получают:1 з - , = 753 92 100 4,0705 1010 3 Аналогично измерены спектры флуоресценции остальных 6-аминозамещенных, а также известных 5-аминозамещенных нафталинсульфамидов.б) Спектры поглощения 6-аминонафталин-сульфамидов в фосфатном буфере измерены на спектрофотометре "Яресогб М" (ГД Р). Е - молекулярный коэффициент поглощения, моль, л см ).Данные относительной интенсивности флуоресцРйции и спектры поглощения приведены в...

Номер патента: 1804455

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/28, G01N 33/50 ...

Метки: 6-аминонафтали-1-сульфамиды, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...соединений формулы 1 вкачестве детектируемых групп субстратов,используемых для флуоресцентного анали 20 за пептидаз,М е т о д и к а 1. Синтез бромгидратаа6-(й -бензилоксикарбонил) аргиниламинонафталин-метилсульфамида,25 а3,89 г(0,01 моль) бромгидрата(й -бензилоксикарбонил)аргинина и 2,36 г (0,01моль) 6-аминонафталин-метилсульфамида(1) растворяют в 15 мл сухого пиридина,30 добавляют 30 мл сухого толуола и отгоняюттолуол при пониженном давлении, Реакционную смесь охлаждают до -20 С, добавляют раствор 2,68 г (0,013 моль)дициклогексилкарбодиимида в 6 мл сухогопиридина и выдерживают 30 мин при -20 С,1 час при+4 С и 20 ч при.+20 С. Выпавшуюдициклогексилмочевину отфильтровывают,отгоняют пиридин при пониженном давлении, а остаток...

Номер патента: 1063026

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Талайките

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 29/32 ...

Метки: активностью, бензолсульфонильные, обладающие, производные, противовоспалительной, трес-dl-фенилсерина

...в 20 мл (20 ммоль) Продукт представляет белые кристал 1 н. едкого кали в воде при охлажде лы нерастворим в воде, эфире, растнии до 0 С,интенсивном перемешивании ворим в спирте, хлороформе диметилУодновременно прибавляют по каплям формамиде.в течение 15 мин раствор 1,4 мл , ИК спектр: колебания СО при(11 ммоль) бензолсульфохлорида в 10 мл, 1708 см , Я=О при 1165 см и 1338 смэфира и 12 мл (12 ммоль) 1 н. водного 35 Спектр ПМР (в СЭ СОСЭ ): 7,03)раствора двууглекислого натра, следя 7,64 (Н, ароматические), 6,40 (ВН),за тем, чтобы реакционная смесь в4 ь 95 (Р СН) 3,98 -СН) 3 72 (СН О)Э ф 1течение всего времени оставалась сла,90 (СНэ),бощелочной. Затем продолжают переме- , Найдено,: С 58,20; Н 5,56;шивать в ч 3 ч эфирный слоиот 40 Я 8 ф...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките

МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...

Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...