A61K 31/4453 — замещенные только в положении 1, например пропипокаин, диперодон

Номер патента: 406350

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Джордж

МПК: A61K 31/365, A61K 31/395, A61K 31/402 ...

Метки: аминокислот, третичных

...мере одним атомом углерода, или их сложных эфиров, амлдов, нитрилов или солей, отлйтюи 1 ийся тем, что соединение общей формулы А 30 35 40А Х РЬ С Вт1ОООН где 1 сь К 2 50Редактор Т. Шарганова Корректор Л. Царьков 1 Заказ 209/9 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж. Раушская наб., д, 4/5Тип Харьк, фил. пред. сПатент тонитрил, т. пл, 55 - 56 С; амид 4-пиперидинофенилуксусной кислоты, т. пл. 172 - 175 С (этанол); морфолид 4-пиперидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл, 156 в 1 С (этанол); морфолид 4 - пирролидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл. 168- 171 С (этанол); морфолид 4-,морфолинофенилуксусной кислоты, т. пл, 164 в 1 С (ацетон); метиловый эфир...

Номер патента: 419029

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Джордж, Иностранна, Рихард

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4453, A61K 31/495 ...

Метки: аминокислотили, солей, третичных

...т, пл, 58 - 60 С. Г 1 р и,м е р 2. 3-Хлор-пиперидинофенилацетонитрил, т, пл. 55 - 56 С, получают, как в примере 1, из 3-хлор-пиперидинобензилхлорида, который можно получить аналогично примеру 1 из 3-нитро-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 198 в 2 С; 3-амино-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 180 С; 3-хлор-пиперидинобензойной кислоты, т, пл, 165 - 167 С; этилового эфира 3-хлор-пиперидинобснзоцпой кислоты, т. пл. 48 - 49 С и т. кип.130 С/0,1 мм; 3-хлор-пиперидинобензилового спирта, т, кип. 130 С/0,2 мм.5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5Аналогично получают:3-Хлоро-пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, гидрохлорида 194 - 196-С (метанол - серный эфир);4-Пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, 138 в 1 С;а-Циклопропил -...

Номер патента: 512706

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/4453, C07D 295/088 ...

Метки: плевромутилинов

...водный раствор гидрохлорида упаривают в вакууме при температуре баии приблизительно 30 вС.В тонкослойной хроматографии на силикагеле Ц вещество в системе хлороформ-метанол 1:2 является одврродным,,Пенообразвый, продукт суШат в вакууменад гидроокйсью калия.П р и м е р 4. 14-Дезокси 14-14 Ю (2-днэтиламиноэтокси)-фенилмеркаптоацетоксидигвдромутилин.14-Дезокси-таэнлоксиацетоксющгидромутилин.А. К 8,86 г дигидроплевромутилкна8 з 30 мл сухого пирвдина при -15 С иганическую фазупромывают ледяной водой и насыщенным раствором бккарбоната натрия. После высушивания над сульфатом натрия и упаривания полу- ф чают продукт с точкой размягчения 78-80 С..Б. 0,53 г 14-Дезокси-тозклокси ацетоксимутилина гидркруют в 10 мл этилацетата при атмосферном...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 543348

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Герхард, Карл-Отто, Манфред

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61P 7/10 ...

Метки: 2-илиден-уксусной, 4-оксо-5, кислоты, основанием, пиперидинотиазолидин, производных, солей

...может быть предупреждено добавлением простого эфира. Получаемый твердый продукт фильтруют под вакуумом и высушивают под вакуумом на безводном хлориде кальция.Весь остающийся исходный продукт можно легко отделить растворением в холодном 2 н. водном растворе карбоната натрия, фильтрованием и подкислением фцльтрата разбавленной уксусной кислотой. Получают 25 г (56% теоретического)-3-метил- оксо-М - пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, которая имеетт. пл. (сразложением) 163,9 С, после перекристаллизации из метанола или этанола,Вычислено, %: С 51,54; Н 6,29; И 10,93;5 12,51.СНК,О,Я (Мол. вес 256,32),Найдено, %: С 51,67; Н 6,12; К 10,77; Я 12,34.Бутиловый эфир 3-метил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, используемый как...

Номер патента: 561563

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Литвиненко, Соколов, Хлуднева

МПК: A61K 31/4453, A61P 23/02, C07D 215/50 ...

Метки: 1-алкил(алкенил)-2-метил4, анестетиков-пространственно, бензойных, изомерных, оксидекагидрохинолина, эфиров

...с т. пл. 153 в 1 С. Выход 92,3% .По терминальной (поверхностной) анестезии препарат в 6 раз активнее применяемого в настоящее время дикаина и в 2,5 раза менее токсичен, Препарат активен в случаях непереносимости и неэффективности дикаина. П р и м е р 2. Получение бензойного эфира1-и-амила-метила-окси-транс-декагидрохинолина.а) Алкилирование. Раствор 22,0 г изомера 2 а-метила-окси - транс - декагидрохинолина с т. пл. 144 С и 25,8 г нормального йодистого амила в 360 мл метилэтилкетона нагревают на кипящей водяной бане в течение 18 ч. Выпавший гидройодид отсасывают, промывают горячим метилэтилкетоном и высушивают.Получают 17,14 г (88,8% от теоретического) гидройодида исходного аминоспирта с т. пл, 260 - 262 С.Метилэтилкетон отгоняют,...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Иван, Йожеф, Кальман, Каталин

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/47, A61P 37/08 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Номер патента: 884571

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Вольфганг, Герхард, Манфред, Хайнрих

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/4523, A61P 9/12 ...

Метки: +)-3-метил-4-оксо-5-n, кислоты, пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной, сложных, эфиров

...смесь экстрагируют 200 мл водногораствора аммиака и четыре раза 200 мл884571 Таблица 1 ЛДО, мг кг,внутрижелудочно,Пол крыс овдинвние нижний ве хний 1300011,350 11,040 .10,250 СамецСамка 9380 9,260 порциями воды. Дихлорметановую фазусушат с помощью сульфата натрия изатем выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из 200 мл петролейного эфира. В результате получают 24,0(с=1, в хлороФорме) .П р и м е р 7. Этил (+)-3-метил-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,1 ОРеакцию, описанную в примере б,проводят при использовании 0,001 мольхлорокиси Фосфора при тех же условияхВ результате получают 710 мл (25)этил (+) в (3-метил-оксо-К-пипериино-тиазолидин-илиден) -ацетат.-4-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,Реакцию, описанную в...

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: илиденуксусной, кислоты, производных, тиазолидин-4-он-2

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Зелински, Ионеталь, Майнерт, Платонов, Попкова, Радек, Рюдигер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4453, A61K 31/535 ...

Метки: аминоэфиров, перфторированных, циклоалифатических

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Номер патента: 1039157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/4453, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, действие, диуретическое, проявляющий

...кг льда. Раствор нейтрализуют концентрированным НС 1 до.рН 7, Выпавший продукт Ьильтруют, промываютводой и кристаллизуют из спирта.Получают, 12 г (77,4%) 4-пиперидиноазо- Б-ацетилбензолсульЬамида, с температурой плавлении 140-142 С.4-пиперидиноазо-Б,Б-диацетилбензолсульфамид.3,1 г (0,01 моль) 4-пиперидиноа" зо-Б-ацетилбензолсульЬамида при нагревании растворяют в 30 мл абсолютного этилацетата, добавляют 2,8 мл(О 02 моль) триэтиламина. Реакцион 9о ную смесь охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 1,4 мл (0,02 моль) хлористого .ацетила. Выпавший гидрохлорид триэтиламина Ьильтруют, а фильтрат упаривают (20-25 С). Продукт кристаллизуют из гексана с небольшим количеством этилацетата,Получают 3 г (85,7%) 4-пиперидиноазо-...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките

МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...

Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Номер патента: 1713587

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Косенко, Опольский

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4453, A61K 31/573 ...

Метки: лечения, радикулита

...РАДИКУЛИ в начальной стадии заболевания. Назначе-ны для приема внутрь после еды дексамета- Б зон 0,25, индометацин 50,0, мидокалм 100,0 по 1 драже (таблетке) каждого компонента один раз в день в течение 2 дней. В конце курса лечения боль прекратилась. Рецедивов заболевания не наблюдалось в течение Ф 6 мес. наблюдений,П р и м е р 3. Больная П 40 лет. Диагноз: шейно-плечевой радикулит. Обьективно: ограничение обьема движений в шейном отделе позвоночника. Повышенная чувствительность кожи в области четвертого шейного корешка справа. На рентгенограмме шейного отдела позвоночника обнаружены слабо выраженные явления дегенерируащего спондилеза, Больной назначено лечение упомянутыми препаратами по 1 таблетке 2 раза в день в течение.2...

Номер патента: 1499887

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Бабаян, Воробьев, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская

МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12 ...

Метки: n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, активностью, аммонийбромид, антивирусной, вируса, коксаки, обладающий, отношении

...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...