Гергели

Номер патента: 1635901

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: аддитивных, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...углем и фильтруют в раствор107-ной соляной кислоты, Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают обескисленной водой.40Получают 1,78 г (687) 3,7-дигидро 3-метил-/(5-метил,2,4-оксадиазол 3-ил)-метил/-1 Н-пурин,б-диона.Т.пл. 266 С.Ниже приводя ге я да ные по фар ма кологической активности полученных соединений,Успокаивающее кашель действие полученных соедне определяли наморских свинках при пероральном назначении. Скринннговые испьггания проводили наиболее простым методом,т. е. внутримьше 1 о на мышах. Кашельвызывали ингаляцией спрея с содержанием 157 лимонной кислогы. ВеличинуП, (1 пЬЬ 1 гогу свозе 50) определялипо дозе, которая могла продлить период времени до первого приступа кашля в тр раза на 50 тестируемых жи 011вотных. Каждую...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...

Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Номер патента: 1598878

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...

Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана

...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...

Номер патента: 1261563

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30, C07D 235/32

Метки: 5(6)-тиоцианобензимидазола, производных, солей

...и 50 мл воды, при перемешивании по каплям в течение 3 мин добавляют раствор 2, 2 г хлорида железа (11) в 4 мл воды, перемешивают полученную реакционную смесь в течение последующих 10 мин отфильтровывают и добавляют в фильтрат 200 мл воды. После охлаждения выпавший в осадок 4-тиоциано,2-диаминобензол отфильтровывают. Выход 12,3 г (747); т,пл, 108- 110 С.П р и м е. р 4. 16,5 г 1,2-диамино-тиоцианобензола растворяют в 20 мл 5 н,соляной кислоты при 80 С, в горячий раствор в течение 10 минут добавляют нагретый до 80 С раствор 13,7 г кальциевой соли карбометоксицианамида в 50 мл воды и поднимают температуру реакционной смеси до 93-95 С, После окончания добавления проверяют рН раствора, если он отличается от 3-.4, то устанавливают его на этом...

Номер патента: 1261562

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30

Метки: бензимидазола, производных, солей

...растворенный в смеси 50 мл 5 н. солянойкислоты и 40 мл 96 -ного этанола,добавляют к раствору карбометокси-цианамида, После обработки смеси согласно примеру 7, получают 5 (6) -тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазол в виде хороших кристаллов,П р и м е р 9. 2,48 г 5(6)-тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазола суспендируют в 25 мл 96 -ного этанола, после чего добавляют , 1,25 г бромистого пропила. При интенсивном перемешивании в течение полуочаса при 20-25 С прикапывают 2,4 гнонагидрата сульфида натрия в 2 мп воды, Сначала образуется желтый раствор, из которого спустя короткое время начинается выпадение кристаллов. Продукт отфильтровывают, промывают и высушивают. Получают 2,50 г (выход 94 )...

Номер патента: 1156596

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/32

Метки: 5(6)-бензимидазола, производных, солей

...Яа, К,и целевой продукт осаждают добавлением к реакционной массе воды и доведением рН раствора до 4.-5 н. едким натром и выделяют в свободном виде или в виде соли.Предпочтительными условиями осуществления способа являются проведение роданирования 2-алкоксикарбониламино-бензимидаэола общей Формулы 11 либо путем введения газообразного хлора в раствор или суспензию соединений общих формул 11 и 111, либо путем обработки соединения общей Формулы 11 смесью, содержащей предварительно обработанный газообразным . хлором роданид формулы 111 в полярном органическом растворителе.Осуществление предлагаемого способа позволяет сократить процесс до одностадийного, исключить выделение в атмосферу меркаптанов,П р и м е р 1. В раствор 5 г...

Номер патента: 895282

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Гергели, Деже, Ида, Пал, Рудольф, Чаба, Эндре, Эржебет

МПК: C07C 57/30

Метки: кислот, фенилалкилкарбоновых

...в 30 мп воды.Смесь нагревают в течение 1 ч, затем удаляют уксусную киспоту и остатокподкисляют. Киспый раствор экстрагируют хлороформом, Экстракт высушиваюти выпаривают, Получают 24,06 г 1-(2-фтор-бифени лил)-пропионовой киспоты, Окоторая плавится при 110-111 С, Выход 78,5 вес,%,П р и м е р 14, К смеси, состоящейиз 3,64 г (0,01 мопь) 1,1-дифенип- 2-(6-метокси-нафти п)-бутена, 100 гледяной воды и 400 мп уксусной кислоты добавпяют при помешивании при 03 С 4,74 г (0,03 моль) марганцевокиспого капия. Смесь фильтруют, подшепачивают снова фильтруют, а затем силь- З"но сгущают. После подкисления смесьэкстрагируют хлороформом, Экстракт высушивают, а затем выпаривают. Получают 2,10 г 2-(6-метокси-нафтил)-пропионовой кислоты (91,2 вес.%), которая...

Номер патента: 474149

Опубликовано: 15.06.1975

Авторы: Георги, Гергели, Дешо, Кальман, Пал, Рудольф

МПК: C07D 91/42

Метки: 6-тетрагидроимидазо(2, производных, тиазола

...65 4ке кристаллизуется. В результате получают88 г йодгидрата 2- (2-оксиэтил) -нминотиазолидина с т, пл. 132 - 135 С.Полученпьш продукт растворяют в воде,подщелачивают концентрированной гидроокисью аюопия и экстрагпруют хлороформом. После сушки раствор в хлороформеупаривают и остаток псрекрпсталлнзовываютв бензоле, т, пл. 2 -(2-окснэтп,) -пмипотпазолпдпи-основания 97 - 101 С,Вычислено, ,6: С 41,06; 1-1 6,89; Х 19,16;8 21,93.Найдено, %: С 41,15;8 21,96,К концентрированному бромистому водороду добавляют 8,11 г 2- (2-оксиэтил) -иминотиазолидина-основания, при этом реакционную смесь охлаждают. Затем бромистый водород медленно, в течение 8 ч, отгоняют изуказанной смеси, Смесь упаривают досуха,остаток кристаллизуют из ацетона и ацетонитрила,...

Номер патента: 470960

Опубликовано: 15.05.1975

Авторы: Гергели, Дешо, Иштван, Кальман, Эржебет, Юдит, Янош

МПК: C07D 49/12

Метки: 3-амино-2-пиразолина, производных

...амцдоксима 5 р- (3,3-дифенплпропиламицо) -пропионовой кислоты.26,44 г (0,1 моль) р-(3,3-дифецилпропиламино) -прон цснцтрила растворяют в 100 мл этанола, после чего добавляют раствор 14 г 10 хлоргидрата гцдроксиламцпа, 16,8 г кислогокарбоната натрия и 5 мл воды. Реакционную смесь кипятят ца водяной бане в течение 4 ч, после чего спирт отгоняют в вакууме, водный остаток смешивают с 200 мл воды, выпавший в осадок прод,кт фильтруют, промывдют во дой и сушат. Получают 29 г нео:1:цценногоамидоксима р- (3,3-дцфенилпропцлдмпцо 1-пропионовой кислоты, т. пл, 155 - 158 С. Выход97%. СырОЙ продукт можно использовать дл 11дал 1.не 11 ше 11 реа 1 цци без Очцст 1 сц. После 45 рвкристаллцздциц цз этанолд темпсрдтурдплавления поднимается до 158 -...

Номер патента: 470959

Опубликовано: 15.05.1975

Авторы: Гергели, Дешо, Иштван, Кальман, Эржебет, Юдит, Янош

МПК: C07D 49/10

Метки: 3-амино2-пиразолиновых, производных, солей

...50 - 54 С. После экстрагирования петролейным эфиром получают 6,2 г бледного цвета ржавчины 3-(2-фениламиноэтил) -5-метил,2,4-оксадиазола, т. пл. 55 - 57 С, Выход 76,5%Вычислено, %, С 65,04; Н 6,45; И 20,68, С 1 Н 1 зХзОНайдено, %: С 65,26; Н 6,48; Х 20,67, в) 1-Фенил-амино-Лз-пиразолинСмесь 2,08 г (0,01 моль) 3-(2-фениламино)- этил -5-метил,2,4-оксадиазола, 20 мл 2 н. водного раствора гидроокиси натрия и 20 мл 96%-ного этанола нагревают на водяной бане в течение 3 ч. Спирт отгоняют в вакууме, а водный остаток охлаждают. Получают 1,21 г бледного цвета ржавчины 1-фенил-амино-Л- пиразолина. Выход 75%. Кристаллический продукт, т. пл. 165 - 168 С. После перекристаллизации из этанола точка плавления поднимается до 169 С. Доказано, что...

Номер патента: 464998

Опубликовано: 25.03.1975

Авторы: Гергели, Дешо, Иштван, Кальман, Эржебет, Юдит, Янош

МПК: C07D 49/10

Метки: 3-амино-пиразолина, производных

...этилацетатам и патролейного эфира.Вычислено, %: С 60,3; Н 7,32; И 23,45.СН 1 зХзОНайдено, %: С 60,6; Н 7,43; Х 23,7.П р и м е р ы 3 - 4. Соединения, полученные аналогично примеру 2, приведены в табл. 1. Вычислено, %: С 7,37; Н 7,50; И 15,13.С 1 зН 2 Хз.Найдено, %: С 77,17; Н 7,42; И 15,34, Основание переводят в дигидрохлорид с помощью этанола, содержащего соляную кислоту. Т. пл. 160 С, которая остается без изменения после перекристаллизации из этанола, содержащего соляную кислоту.Вычислено, %: С 1 20,1; С 61,40; Н 6,58; К 11,92.СзНлМзС 1.Найдено, %: С 1 20,33;М 11,86.П р и м е р ы 6 - 10, Соединения, полученные налогично примеру 5, приведены в табл. 2,464998 Таблица 2 Амино-производное формулы 1 Пример Т, пл., С...

Номер патента: 295237

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Андор, Венгерска, Габор, Гергели, Ёжеф, Иван, Иностранна, Эрнё, Янош

МПК: B23D 15/00

Метки: 295237

...двусторонним осевым давлением.Заготовку 1 вводят в сквозное отверстие неподвижного ножа 2 и глухое отверстие подвижного ножа 3 и зажимают колодками 4,которые прижимают заготовку ко дну глухого отверстия с усилием, необходимым для создания в заготовке напряжений, приблизительно равных плп больших предела текучести.5 Одновременно колодки 4 оказывают осевоедавление на вставку 5. Вставка выполнена из упругого материала и посажена в гнездо неподвижного ножа 2. Под действием осевого давления вставка 5 частично работает как10 жидкость и оказывает на заготовку радиально направленное давление, которое препятствует распространению пластической деформации и образованию заусенца в месте контакта зажимных колодок 4 и вставки 5.15 Фиг, 2 поясняет...