C07D 457/06 — амиды лизергиновой кислоты

Номер патента: 255867

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Альфредо, Иностранна, Люциане, Сильвио, Федерико

МПК: C07D 457/06, C07D 519/02

Метки: производства, эрголина

...раствора диэтиловым эфиром. Получают 1,40 г 10 а-метокси,10-дигидроэрготамина, с т. пл. 180 С (с разложением); 25 аф - 16 (С = 0,5 в пиридине), Ультрафиолетовый спектр в 96%-ном спирте обладает двумя максимумами абсорбции: при 288 и 294 ммк.30П р и ме р 2. 1-Метила-метокси,10-дигидроэрготамин.240 мл сухого аммиака конденсируют вколбе на 500 мл. 600 мг металлического калия добавляют до полного обесцвечивания.Раствор охлаждают до - 60 С и добавляют к нему 1,5 г 10 а-метокси,10-дигидроэрготамина, полученного по примеру 1. После этого прибавляют раствор 2,1 г йодистого метила в 15 мл абсолютного эфира, охлажденный до 40 - 40 С, Реакционную смесь кипятят 30 мин, давая аммиаку испариться. Остаток обрабатывают 45 мл метанола, подщелачивают...

Номер патента: 423292

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Альберт, Иностранна, Иностранцы, Франц

МПК: C07D 457/06, C07D 519/02

Метки: пептидсодержащих, эргоалкалоидов

...мин, После фильтрования остаток хорошо промывают абсолютным петролейным эфиром и просушивают при 20 С в вакууме, а затем в высоком вакууме до постоянного веса, Полученный темно-серый порошок представляет собой по УФ-спектру (в абсолютном диметилсульфоксиде) смесь хлоргидрата хлорангидрида д-лизергиновой кислоты и хлоргидрата хлорангидрида 6-метил-И-эрголен 8-карбоновой кислоты ( 1: 1). Лианс 295 ммк (1 де 3,73) и 325 ммк (1 де 3,65).б) 11,5 г полученной смеси и 8,04 г хлоргидрита 2-амино-метил-бензилЬ - гидрокси - 3,6 - диоксооктагидрооксазоло - (3,2-а) пирроло-(2,1-с) - пиразина суспендируют в 105 мл абсолютного хлористого метилена, охлаждают смесь до - 10 С и добавляют к ней при перемешивании 14,7 мл абсолютного пиридина, Реакционную...

Номер патента: 516355

Опубликовано: 30.05.1976

Авторы: Пауль, Теодор

МПК: C07D 457/06

Метки: 10-дигидро-лизергиновой, кислоты, производных

...для получения производных 9,10 дигидрор-метила-бензилэргопептина, например соединений 6-нор-б-алкил,10-дигидрор-метила-бензилэргопептина, в частности дигидроэрготамина,Последнее соединение получают посредством алкилирования соответствующего 6-норсоединения.Обозначение соединений формулы 1 происходит от основной структуры эргопептина.П р и м е р 1, 6-Нор-изопропил,10-дигидро-метилж-бензилэргопептин,К раствору 300 мл диметилформамида и150 мл ацетонптрила при температуре, лежащей в интервале от - 10 до - 15 С, прибавляют в течение 10 мин по каплям 8,6 мл(100 ммоль) оксалилхлорида, растворенного в20 мл ацетонитрила и затем реакционнуюсмесь дополнительно перемешивают в течение10 мин. После этого при температуре - 20 Ск реакционной смеси...

Номер патента: 604493

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Ласло, Шандор, Эржебет

МПК: C07D 457/06

Метки: амидов, кислоты, лизергиновой, солей

...в) примера 4. Получают 3,6 г (73%) би.малеата (2-тиазолиннл). амида.9,10-дигидролизер.гиновой кислоты, т,пл, 174 - 176 С. (а= - 53,4-оксипропил) амида лизергиновой кислоты.100 мл раствора, содержаьцего 2,81 г гидразида лизергиновой кислоты в 0,1 н. соляной кислоте,прибавляют к 10 мл 1 и, водного раствора нитританатрия, и но каплям при 2 - 5 при непрерывномперемешивании прибавляют 15 мл 1 н. солянойкислоты, перемешивают еще 15 мин при температуре от 0 до 5 С. Смесь нейтрализуют насыщеннымраствором бикарбоната натрия, экстрагируют 3 порциями эфира, общий объем которого составляет2 литра, Эфирные фракции объединяют, высушиваютбезводным карбонатом калия, фильтруют и принепрерывном перемешнвании прибавляют раствор1,32 г...

Номер патента: 625612

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Йожеф, Каталин, Лайош, Эндре, Эржебет

МПК: C07D 457/06

Метки: соединений, солей, эрголиновых

...отфильтровывают и к перемешиваемому Фильтрату приливают 10 мл безводного жидкого аммиака. Смесь перемешивают в течение 1 ч, затем упаривают и к остатку добавляют 100 мл воды и 300 мл смеси 10 изопропанола и хлороформа (1:4), рН водной фазы доводят до 8 с помощью уксуснои кислоты и смесь встряхивают, Органическую фазу отделяют, а водную Фазу экстрагируют шестью порциямк 15 (по 50 мл) смеси изопропанола и хлороформа (1:4), Органические фазы объединяют, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и Фильтрат упаривают досуха. 20Б, 8 -аминометил-б-метил-эрголин.2,6 г 8-аминометил-б-метил-Ь -8 -эрголена, приготовленного, как описано в примере 3 А, растворяют в 500 мл сухого этанола и к растворУ доэ бавляют 10 г никеля Ренея. Смесь гидрируют в...

Номер патента: 1005662

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...

Метки: 2-азаэрголина, производных, солей

...помощи периодатанатрия для получения соответствующего 2-бета-метоксикарбонил-метил-оксо-формамидо,3,4,4 а,б-гексагидробензо-Я)-хинолина, который пла овится при температуре выше 300 С после перекристаллизации из метанола Припроведении гидролиза дляудаленияформильной группы с последующим диачотированием и восстановлением соли диазония серной кислотой получают Э 6-метил-бета-метоксикарбонил-,2-аза-эрголен,Аналогично при окислении малеианата эргоповина получают К -(2-окси-ме-тилэтил)-2,3,4,4 а,5,6-гексагидро-н-пропил-б-оксо-формамидобензо-.хинолин-бета-карбоксамид. Удале. ние формильной группы с последующимдиазотированием образовавшегося амина и восстановлением соли диазонияпри помощи серной -кислоты приводит кполучению М...

Номер патента: 1481233

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Ангелика, Вернер, Вольфганг, Иоахим, Карлхайнц, Кристоф, Рени, Роланд, Эвелин, Эрика

МПК: C07D 457/06

Метки: активность, алканоламиды, ацилированные, кислоты, лизергиновой, ноотропную, проявляющие

...(припродувании) азота. Затем реакционный растнор примешивают в 400 мл ледяной воды, осторожно подщелачиваютс помощью примерно 90 мл концентрированного водного раствора аммиака иэкстрагируют четырежды по 200 мл хлороформа. Объединенные органическиеэкстракты промывают дважды 350 млводы, сушат над сульАатом натрия иконцентрируют н вакууме, Полученныйостаток перекристаллизуют из 200 млдиэтилового эАира. Получают 7 г вещества, а также после концентрирования фильтрата до объема примерно50 мл дальнейшие 1,5 г, которые можно объединить с основным количеством,Выход 8,5 г (ЯОот теории), т.пл.182-183 С,о = -20 (с=0,5 в пиридине) .П р и м е р 10. 10 ю-Иетоксидигидролизергиновая кислота,К растнору 25,2 г гидроксида калия в смеси 345 мл 96 .-ногЬ...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 2002746

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дэвид, Марлин

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамида, r)-n-(2-оксициклопентил, s)-n-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6, метилэрголин-8-карбоксамида, пригодны, сольватов, фармацевтически

...пригодные соли настоящего изобретения с присоединенной кислотой обычно получают по реакции амина изобретения с избытком относительно эквимолекулярного количества кислоты. Обычно реагенты соединяют в общем растворителе, таам, как дизтиловый эфир, бензолили этилацетэт, при этом соль обычно выпадает в осадок из раствора в течение периода от 1 до 0 дней иможет быть выделена Фильтрацией. Следующие примеры иллюстрируют соединения настоящего изобретения и способы их синтеза. Примеры не призваны ограничить область изобретения в каком-либо отйошении, и не нужно их тэк истолковывать, Структуры подтвержтонным ядерным магнитным резонансом, т.о., соединения обозначены "МС" и "ЯМР" соответственно, П р и и е р 1. (8, 3)-И-а...