C07D 265/30 — не конденсированные с другими кольцами

Номер патента: 239958

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Махсумов, Сафаев, Среднеазиатский, Турдымухамедова

МПК: C07D 211/14, C07D 265/30

Метки: n-биc, бензолзамещенных, пипepидиha(mopфoлиha

...- глицеринообразное вещество коричневого цвета. Выход49 г (77,5% от теории).Найдено, %: Х 8,48.СмНзэХО,Вычислено, %: Х 8,85,Иодметилат полученного продукта с т. пл.220 - 221 С.П р и м е р 4. Получение п-метоксибензальХ,Х-бис- (2-метил-этилпиперидин) .В описанных выше условиях из 25,4 г(0,1 г моль) и п-метоксибензальдегида, 10 гпоташа при 120 - 125 получают и-метоксибензаль-Х,Х-бис-(2 - метил - 5 - этилпиперидин)вещество маслообразного вида ст. кип. 130 - 132 С (10 мм рт. ст.), по 1,5060.Выход 27,8 г (74,7% от теории).Найдено,%: Х 6,91.С 4 Н 4 оХО.Вычислено, %: Х 7,62.Иодметилат полученного продукта с т, пл.241 в 2"С.П р и м е р 5. Получение п-метоксибензальХ,Х-бис-(2-метил- и 4-метилпиперидинов).Аналогично получают соответствующие...

Номер патента: 240564

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Иностраина, Иностранец

МПК: C07D 207/06, C07D 211/14, C07D 241/04 ...

Метки: библиотека, ядтентнотехническая

...в 400 мл бензольного раствора диметиламина (3,4 моль диметиламина на 1 л раствора). Смесь нагревают в автоклаве при 100 С в течение 15 час. После охлаждечия реакционной смеси приливают к ней 500 мл воды и 150 мл эфира. Органическую фазу сливают, дважды промывают дистиллированной водой (всего 1000 мл) и трижды экстрагируют водным 2 н. раствором метансульфоновой кислоты (всего 400 мл),5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 69 65 Объединенные кислые растворы промывают 100 мл эфира и подщелачивают 100 мл 10 н. раствора едкого патра. Выделившееся масло дважды экстрагируют эфиром (всего 500 мл). Обьединенные эфирные вытяжки трижды промывают дистиллированной водой (всего 1500 мл), сушат над безводным углекислым калием и выпаривают.Маслянистый остаток...

Номер патента: 276058

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Абдурахимов, Ильхамджанов, Махсумов, Среднеазиатский

МПК: C07D 211/14, C07D 265/30

Метки: 2-карбоновых, n-пипepидиh(mopфoлин)-бутин, кислот, производных

...смеси добавляют 100 мл 5%-ного раствора НС 1 (рН 4 - 3) и экстрагируют этиловым эфиром непрореагировавшую часть пропаргилпальмитата. Водный слой под 30 -связи в области 1315 см -276058 Предмет изобретения Составитель И, Бочарова Редактор Л. Г. Герасимова Техред Л. Я. Левина Коррекгоры: Л. Корогод и Е. ЛасточкинаЗаказ 3398/ Тираж 480 ПодписнзеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 Пример 2. Получение К-пиперидилбутил- пальмитиновой кислоты. В условиях примера 1 в результате реакции смеси, состоящей из 0,45 г параформа, 1 мл пиперидина, 2,95 г пропаргилового эфира пальмитиновой кислоты, 40 мл диоксана и 0,2 г одноиодистой меди,...

Номер патента: 307567

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранец, Иностранна, Проживающий, Сандос, Швейцарец

МПК: C07C 229/12, C07C 229/14, C07C 25/06 ...

Метки: бис-(«-хлорфеиокси, кислоты12, сложного, уксусной, эфира

...фильтрации при 20 С с 100 г тетрахлорметана. После фильтрации получается в остатке сложный бис- (и-хлорфенокси) -уксусно-р-пирролидиноэтилэфир гидрохлорид с т, пл. 115 - 130 С,П р и м е р 4. Сложный бис- (и-хлорфенокси)-уксусно - Р-(К-этиланилино) - этиловый эфир.К смеси из 163 г (0,5 моль) бис- (и-хлорфенокси) -уксуснометилового эфира, 83 г (0,5 моль) М-этил-И-фенилэтаноламина и 1000 мл толу.ола придают при перемешивапии 2 г метоксида натрия. Полученную смесь нагревают еще 1 час до 120 С и затем охлаждают до 20 С, После прибавления 500 мл бензола и 500 ил воды размешивают еще 15 мин, затем отделяют органическую фазу, промывают два раза по 500 мл воды и выпаривают в ротационном выпарном аппарате под вакуумом (00 мм рт. ст.)....

Номер патента: 357717

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: "пьер, Жорж, Иностранцы, Сосьете, Франци, Юньон

МПК: C07C 233/08, C07D 207/04, C07D 211/16 ...

Метки: изобутилциклогексена, производных

...окончании добавления смесь в течение 2 час нагревают при кипении с обратным холодильником, Затем реакционную массу охлаждают до комнатной температуры,и вылизывают,на смесь 54 г колотого льда и 38 мл уксусной кислоты. Отделенный бензольный слой промывают водным раствором бикарбоната натрия, затем дистиллированной водой до нейтральной реакции. После высушивания над сульфатом кальция и фильтрования раствор упаривают досуха и остаток перегоняют в вакууме. Получают 10,3 г смеси цис, транс-изомера этил-а-(4-изобутил-оксициклогексил)пропионата, т, кип. 100 - 102 С/0,07 мм рт. ст., выход 0%.Б, Далее смесь, состоящую из 10,3 г (0,0453 моль) упомянутого эфира, 31 мл бензола и 8 г (0,566 моль) фосфорного ангидрида, при перемешивании нагревают с...

Номер патента: 503521

Опубликовано: 15.02.1976

Автор: Эдвин

МПК: C07D 265/30

Метки: морфолина, производных

...фильтрацией и обработкой эфирного раствора основания эфирным раствором соляной кислоты. Моногидрат дцгидрохлорида 4-бецзил - 2- (3 - метокснапилцц) - метилморфолица плавится при 116 в 1 С после перекристаллизации из метанола в этилацета.Используемый в качестве исходного 4-бецзил-толуол - а - сулыфоцилоксиметилморфолин получают следующим образом.В раствор 118,8 г 4-бецзил-оксиметилморфолина в 250 мл сухого пиридипа постепенно вносят при 18 - 25 С 120,2 г толуол-а-сульфонилхлорида. Смесь перемешивают 20 ч при комнатной температуре (около 20 С) и пиридин отгоняют под вакуумом, Остаток разбавляют водой, смесь подщелачивают раствором едкого патра, продукт экстрагируют эфиром, Эфирный раствор сушат сульфатом магния, фильтруют, эфир...

Номер патента: 508200

Опубликовано: 25.03.1976

Автор: Эрвин

МПК: C07D 265/30

Метки: морфолина, производных

...патра. Смесь 006 перемешивают при 25 оС в теаение 3 час, фильтруют и фильтрат упаривают при по,ниженном давлении, давая И -глицидил- этоксианилин. Последний растворяют в ,68 мл метанола и раствор добавляют к перемешанной суспензия 97,0 г кислого 2-аминоэтилсульфата в смеси 69 мл метанола, 16,5 мл воды и раствора едкого натра (17 н. 35,0 мл). Смесь переме;шивают при 25 оС в течение 3,6 час.П р и м е р 2. Используя в качестве исходного вещества вместо кислого 2 (3- ( 2-этокснанилин)-2-оси пропиламиноэтилсульфата соответствующпм образом ,замещенный кислый 2-(Э-анилийо-окон)- пропиламиноэтилсульфат и в остальном следуя описанной в примере 1 методике, ;получают соединения., нат Оксайат :.. 3.6 Фе 166 Гинрат. оксалага 103-1 О 6 2- Метнлтио...

Номер патента: 508201

Опубликовано: 25.03.1976

Автор: Эрвин

МПК: C07D 265/30

Метки: морфолина, производных

...18 цтс при указанной температуре, Раствор промывают ,2 х 1 ОО мл) 2 нсоланой ,ислотой, загем 1 ОО мл Воды и сушат над с,льфатом магния. Растворитель отголпют год вакуумом и иолуча 1 ет 112,/ Г 1 -, 3-аллилокси- ОКСИПРОПИЛ,- " - Н ПРОПИЛ- т 1 ХЛОРаЦЕтаМИда в виде масла, негерое использу 1 от без дальнейшей очистки,Раствор 112,7 Г 1 - 3-алтптлоксл- ОКСИПРОПИЛ,- М- Н -ПРОПИЛ - А -ХЛОРа 1 тЕТаМИ- да в метацо 1 с 1 р 1.лезот к раствору мети- лата нятря,.учепемГ ряствоенем 13 Г натрия В ЬОО: ,1 .СтзлГг. Сес ПагреВ 1 ОТ ПРИ ПтРЕМ( Ш 1 аппц 1 Р 1 ТЕпт )ПТУ 1)С КП 1 ЕПЯС Ртг ПЫ.ОЮДИЛЬтКОМ В ТЕ ЧЕПЕ 18 ттс,:ЕМ рот;Г 1 тт:ОТ)яЮ ,Т11 И1 11 г 1 ъ108-1 10 3. 2-1 - .с 2 с) 1 ээда Н-С,1-1 ГГБ1 Р А.ПО 1 Оц/ВОДО Йих 11 оргидрпт 13С 11 111 1...

Номер патента: 509231

Опубликовано: 30.03.1976

Автор: Эрвин

МПК: C07D 265/30

Метки: производныхморфолина

...осуществлять, используя само рацематическое соедине.ние, или его рацематическое промежуточное соединение, используемое для получения целевого соедине.Исходное соединение формулы Н может бытьполучено реакцией 2 - толуол - и . сульфонилоксиметилморфолина, или его соответствующего 4-ацил - или 4 - защищеннога производного, с замещенным анилином или М - ациланилином, с последующим удалением защитной группы,П р и м е р 1. К раствору 1,7 г 4бензил - 2(3 метилтиоанилин) - метилморфолина в 50 мл толуола прибавляют 1 мл гексаметилфосфортриами.да; а затем 1,5 мл фенилхлорформиата. Гмесь нагревают с обратным холодильником в течение 18 час, потом отгоняют толуол при пониженном. давлении, маслянистый остаток растворяют в эфиреи промывают...

Номер патента: 585815

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Аллен, Бернард

МПК: C07D 265/30

Метки: активных, изомеров, морфолина, оптически, производных, солей

...кислоты. Смесь перемешивают при комнатной температуре 4 ч, Раствор промывают 50 мл 2 н, раствора соляной кислоты; 50 мл воды, 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и высушивают, а растворитель удаляют выпариванием. Получают маслообраэный 4-феноксикарбонил- -2-/Ь -(4-метоксифенил) -цис-винил-морфолин.П р и м е р 2, По методике, описаннойв примере 1, используя в качестве исход585815 5ного вещества 4 4 енокси-карбонильное производное, получают соединение Формулы 6 Н йВ табл, 1 приведены свойства полученныхсоединений. свойства которых приведены в таблице 3.30 35 40 45 Эту перекр исталлиэова иную нейтральнуюсоль дибензоилвинной кислоты превращают в свободное основание прк перемешквакии ее со смесью 100 мл 2 кй аОН и 3.50 мл эфира...

Номер патента: 686617

Опубликовано: 15.09.1979

Автор: Бернар

МПК: A61K 31/5377, C07D 235/06, C07D 265/30, C07D 295/02 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...б)-пиридин-З-ил-метил)-морфо"лина.Конденсацию 0,1 моль 1-фенил,3-дигидроимидаэо,5 б)-пиридин-онаи 0,1 моль 2-хлорметил-бенэилмор"фолина осуществляют согласно методике примера 1. После перекристаллизации иэ смеси атилацетата с иэопропанолом (50 : 25) получают 19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-фенил-оксо,3-дигидроимидазо,5 б-пиридин-ил-метил)-морфолина с т. пл. 214 фО,П р и м е р б. Малеат 2-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо -4,5 б)-"-пиридин-З-ил-метил)-морфолина.19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо,5 б)- -пиридин-ил-метил)-морфолина обрабатывают аналогично примеру 2 а.Полученное масло растноряют принагревании в иэопропаноле. добавляютгорячий раствор малеиновой кислотыв изопропаноле....

Номер патента: 786895

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, морфолинкарбоновых, производных, солей, тиазан-или, тиазолидин

...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Номер патента: 937453

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Данчев, Стоева-Йорданова, Шведов

МПК: C07D 265/30

Метки: 4-дизамещенных, морфолинов, солей

...кислоты и выделяют целевой продукт в свободном виде или в виде соли,Исходные ацилоиновые эфиры Формулы (11) можно получить в одну стадию из соответствующих ацетофенонов с тетрацетатом свинца с выходом 80.Таким образом предлагаемый способ позволяет упростить процесс, использовать в качестве исходных продуктов более доступные продукты, получаеные в меньшее число стадий,и является универсальным для получения 2,4-дизамещенных морфолинов, которые ранее синтезировали различнйми методами, а не получали единым способом.Исходные продукты ацилоиновый эфир Формулы (11) и этаноламин формулы (111), а также муравьиную кислоту используют в мольном соотношении 0,5:1:1 соответственно.Выход целевых продуктов составляет 41-81, считая на исходное...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 1065409

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Азизов, Гурбанов, Мовсумзаде

МПК: A61K 31/5375, C07D 265/30

Метки: морфолина, производных

...способаявляется труднодоступность исходного 2-замещенного:морфолина.Наиболее близким к изобретениюпо технической сущности и достигаемому результату является способполучения производных морфолинаформулы (1 ), который заключаетсяв том, что р, р -дийоддиэтиловыйэфир подвергают взаимодействию сдвухкратный избытком амина формулы Эта цель достигается тем, чтосогласно способу получения проиэводных морфолина Формулы (1) в качествеЯ. ф - дигалоидпроизводного диэтилового эфира берут эфир об-щей формулы где Р и Р имеют указанные значения,Х - хлор или бром,и подвергают его взаимодействию саммиаком и галоидным алкилом общейформулы1065409 Изобретение позволяет упроститьтехнологию процесса и удушевить его,так как устраняет необходимость...

Номер патента: 677322

Опубликовано: 07.10.1989

Авторы: Алцыбеева, Кузинова

МПК: C07D 265/30, C23F 11/14

Метки: n-оксиэтилморфолина, жирных, ингибитора, качестве, кислот, коррозии, металлов, синтетических, смесь, средах, углеводородных, фракции, эфиров

...дена в табл.З.ний 3 ч, В работе используют бензин- Даннике,приведенные в табл,З, досырец, полученный прямой гонкой из : полняют результаты приведенные вухтинской нефти с содержанием серы : табл,2, по эффективности ингибиторов0,43 мас.%. Скорость коррозии стали по отношений к черным й цветйым ме 55оценивают по количеству ионов"же- таллаи. Скорость коррозии сталиилеза, перешедших водную фазу в про- бронзы в присутСтвии новых ингибитоцессе коррозии, определяемого Фото- ров уменьшается.5 677322 6Эффективность ингибиторов по отно- О, мас.7 эфира Я-оксиэтилморфолнна вению к черным металлам в бензинах и СЖК фракции Г -Г. СоДержание иллюстрируется следующими примерамн. ионов железа в водной Фазе равноП р и м е р 4. Пластины из угле,0007 г/л....

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Зелински, Ионеталь, Майнерт, Платонов, Попкова, Радек, Рюдигер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4453, A61K 31/535 ...

Метки: аминоэфиров, перфторированных, циклоалифатических

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30, C07D 267/10 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...