Йинг

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1595338

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: амидов, гетероциклических, солей

...Сна ц) % При- Ымер связь (3) связь (3) связь (3) связь (4) связь (4) связь (4) 107 - 110 144 - 145 185 - 186 169 - 171 37 45 23 38 65 55 174 2-ОСН 175 4-ОСП 176 3-ОСНэ 177 2-С 1 178 2,6-(ОСН ) 179 1-СНПростая Простая Простая Простая Простая ПростаяЧастичный ПМРф 5,2 (с, 2 Н3,78 (с, ЗК, ОСН )," 2 (м, 1 Й, СААВычислено, 7: С 68,90; НСы НдС 1110,Найдено, 7: С 67,85; Н 6,Используемые исходные бромбензильные производные получают аналогично,примеру 1:для примера 174 - метиловый эфир3-бромметил-метоксибензойной кислоты, выход 72%, масло, ПИР: 3,9 (с, 308 Н, ОСНЭ); 4 (с, ЗНр ОСН ; 4,5 (с,2 Н, СН Вг), 7,07 - 7,8 (м, ЗН), получен бромированием метилового эФира2-метокси-метилбензойной кислоты,который получен н виде масла с выходом 87% этерификацией...

Номер патента: 1545940

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: гетероциклических, кислот, солей

...гидроокиси лития в 19 мл воды. Растворитель испаряют, остаток растворяют в воде. Полученный щелочной раствор медленно подкисляют (НС 1), образующийся осадок собирают с получением 2,8 г (927) индол-карбоновой кислоты в виде коричневого порошка.ЯМР: 6,51 (м, 1 Н, Н -индола); 8,04 (м, 1 Н, Н-индола); 11,43 (шс, Н, МН) 12,42 (шс, 1 Н, ОН). г) По методике, описанной для получения индола ЖЖ в примере 165, индол 6-карбоновую кислоту вводят в реакцию с 1-циклопентилметиламином и с выходом 427 получают 6-11-(циклопентил) карбамоилиндол (ИИ) в виде бледно-розового порошка,ЯМР: 3,19 (д, 2 Н, СН МН); 6,46 (д, 1 Н, Н -индола); 7,91 (д, 1 Н, Н индола); 8,29 (т, 1 Н, СНХН).П р и м е р 170. Применяя методику примера 92, но используя в качестве...