C07D 213/02 — с тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Номер патента: 162848

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 213/02, C07D 401/02, C07D 401/10 ...

Метки: 162848

...па эти гетероциклы солями 1-ацилпиридииия в присутствии безводного хлористого алюминия в среде пиридина.П р и м е р. В смесь 5,3 г (0,066 моль) абсолютного пиридина и 3,9 лл (0,03 лоль) хлористого бензоила, прогретую 1 час при 100 С и вновь охлажденную льдом, прибавляют при перемешивании и охлаждении льдом 7,34 г (0,033 лголь) 1-бензил,2,3,4-тетрагидрохинолина, а затем 5,35 г (0,04 лоль) безводного А 1 С 1, После этого выдерживают смесь 1 - 1,5 час на кипящей водяной бане; теплую реакционную смесь разлагают концентрированной соляной кислотой; отгоняют с паром бензальдегида бензойную кислоту (которая в небольших количествах тоже образуется в результате гидролиза хлористого бензоила); сильно защелачивают до растворения выпадающей вначале...

Номер патента: 429056

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Носалевич, Романов

МПК: C07D 213/02, C07D 215/00, C07D 295/023 ...

Метки: n-алкилпроизводных, аминов, третичных, циклических

...отгоняют, раствор охлаждают сначала холодной, затемледяной водой. Выпавшие кристаллы отсасывают, промывают 2 раза минимальным количеством холодного ацетона. После перекристаллизации из ацетона получают чистыйпродукт, т. пл. 66,5 - 67 С, выход 50% от теоретического.Б. В описанную реакционную колбу помещают 790 г пиридина, 1765 г децилхлорида и1410 г фенола, смесь нагревают при 140 Св течение 1,5 час. Реакционную массу обрабатывают по методике, описанной в примере 1 Б.Целевой продукт кристаллизуется непосредственно из водного раствора при упаривании(после отгона фенола с водяным паром),т. пл. 66 - 67 С, выход продукта составляет79,7 О/П р имер 3. Для алкилирования используют пиридин, в качестве алкилирующего агента применяют хлористый...

Номер патента: 498297

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Даниленко, Мохорт, Тринус

МПК: C07D 213/02

Метки: адамантиламидов, кислот, оксидов, пиридинкарбоновых

...пиридинкарбей формулы де Х - низший алифатичый или неразветвленныйен, заключается в том, чт динкарбоновой кислоты обрабаты ристым тионилом и образующийся рат хлорангидрида 1 М-оксида пири новой кислоты конденснруют с ада держащим амином в среде инертног ческого растворителя, напрпмер пи последующим выделением целевого известными приемами. Процесс обычно ведут при комнатной темературе,П р и м е р, И-Оксид пнридинкарбоновой кислоты кипятят 30 лаан с 10-кратным избытком хлористого тионила, отгоняют избыток последнего сначала в вакууме при температуре бани 40 - 50 С, а затем в виде азеотропа с бензолом. Остаток растворяют в 1 О - 15-кратном избытке безводного пиридина, в течение 1 час при комнатной температуре ц размешиванпи...

Номер патента: 503861

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Дюмаев, Журавлев, Смирнов

МПК: C07D 213/02

Метки: 5-бензил-3-оксипиридина, производных

...с водой, подкисленной соляной кисло той. Органический слой отделяют, сушат над безводным сульфатом натрия, Раствори- тель отгоняют в вакууме, остаток перего- щ няют собирая фракшпе, кипящую при 194- 195 С/3-4 мм. рт.ст, Получают 5-бензооил-бромпиридин (выход 86%), т.пл. 73- 74 С. (с).Найдено, %: С 55,02, Н 3,07; В 1=30,76, 1512 8В .Вычислено, %: С 55,00; Н 3,07; Вт 30,50,2-пиперидинометил-бензил-оксипириедина ( 99%), т.пл, 94,5-95 С ( сп),,Найдено, %: С 76,29; Н 7,65.5 12 22 2 б) Получение 5-бензил-З-оксипиридина,В трехгорлую колбу помещают 0,1 моль З-бром-бензоилпиридина, 100 мл диэтиленгликоля, при перемешивании приливают О,ЗЗ моль 99%-ного гидразингидрата и добавляют 0,5 моль мелкоистертого едкого кали, реакционную массу...

Номер патента: 508188

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Брион, Клив, Чарльз

МПК: C07D 213/02

Метки: ариламинопиридина

...пентафторанкдкно)пкркдин из 3,5-дкхдортркфторпиридкча к пентафторанклкна;3, 5-дихл ор, 6-дифтор-( 2-нитроанидкно пк -,кднн кз 3,5-дкхлортркфторпиридк.на к 2-нктроанклкна;35-дкхдор, б-дкфтор-( 2-бромтркфторметкдапкдпно 1 пкридкн кз 3,5-дкхлортркфтоопнридина к 2-бром-тркфторметкланнлкна,3, 5-д;ы;о р, 6-дифтор-( 4-.нитроанилкно) нркднн кз 3,5-дихлйртрифтоРЮЦ)идина ц 4 нктроянкдкна; 3,5-дихдор,6-дифтор-( 2-нитротркфторметиданидино)пкридин из 3,5-дихдортрифторпиридкна к 2-нитро-три,торметидакидина,3,5-дихдор,6-дифтор-( 3-трпфторметиланилино)пиридин из 3,5-пн:.лортрифторпиридина и З-трифторметнланилина,3,5-дихдор,6-дифтор-( 4-метокси 2-нитроанидино)пкридин из 3,5-дихдортрифторпиридина и 4-метокси-нитроанипина;4,4-циано-( 2,3,5,6...

Номер патента: 519130

Опубликовано: 25.06.1976

Автор: Вайн

МПК: C07D 213/02

Метки: 2-оксиметилз-3-окси-6-1-окси2, аминоэтилпиридина, производных, солей

...описанному в первойсхеме.По второму альтернативному методу получения целевых продуктов для блокирования2-оксиметил- и 3-оксигрупп применяютсякетоны. Они могут быть весьма разнообразными, включая ди(низш.) алкилциклоалкили ди(ниэш. ) алкенил-кетоны, Предпочтительным кетоном является ацетон из-эа низкойстоимости и легкодоступности,П р и м е р 1. Ди-гидрохлорид-оксиметил-оксив ( 1-окси-изопропиламиноатил)-пиридина, 519130Небольшой образец перекристаллизовыовают, т, пл. 128-130 С.Вычислено,%: С 59,7 Н 5 7: И 5 вОСИН 16 С й ОНайдено, %," С 59 8 е Н 5 9 в Й 4 вбБв 2-Оксиметил-бенэилокси-пиридинкарбоксальдегид.В кипящую суспенэию 190 г активированной двуокиси марганца в 3,5 л бензола вносят 95 г З-бензилокси,6-бис-(оксиметил)-пиридина и...

Номер патента: 520043

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Икуо, Масао

МПК: C07D 213/02

Метки: пиридиновых, производных, тиомочевины

...выходом, обращающиеся производные общей фомулы 1 керастворимы в воде и осаждаюгся из водного раствора, в случае необходмости целевой продукт легко очистить перкристаллизацией из метанола,П р и м е р 1, К раствору 5,5 г 2,6-диаминопиридина в 125 мл ацетона прибавляют 20 г триэтиламина и 20 мл серуглерода. Реакционную смесь перемешиваюв течение 4 К час при комнатной температу- Зоре, Выпавший осадок отфильтровывают иполучают 13,7 г (57%) ди-(триэтиламмониевой) соли пиридин,6-ди-(дитиокарбаминовой кислоты) в виде желтых кристалловс т,пл, 110 С (с разложением),о Э 3Суспендируют 3.К,5 г ди-(триэтиламмониевой) соли пиридин,6-ди- (дитиокарбаминовой кислоты) в 300 мл метанола и добавляют 12 г иодистого метила. Перемешивают реакционную смесь 2...

Номер патента: 559647

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Грехем, Чарон

МПК: C07D 213/02

Метки: гетероциклических, соединений

...5 Опроведенной по примеру 2 получают И.ццац.й 2- (2-пиридцлметилпО) -этил .8. метнлцэотиомочевину с т. пл, 85 - 88 С (цз смеси цзопропцло.вого спирта и эфира) .Найдено,%: С 49,6; Н 5,4; ч 21,0: 824,0, уСНача 8Вычислено,%: С 49,6; Н 5,3; й 21,0; 8 24,1.. (2.аминоэпл) .пиридииом способом, Оццсацньг,. 4в примере 6, получают целевой продукт с т, пл.78-80 С,Найдено,%: С 56,2; Н 5,7; й 21,9; 816,5,С 8 Н 2168 ,Вычислено,%: С 55,9; Н 5,7, ч 21,7;8 16,6,П р и м е р 8. й,й бис. (2-тиазолил.метилтио) - этил В" циангуанидин,Раствор 1,74 г 2 (2 аминоэтил) -тиометил-тиаэола в этацоле медленно добавляют при переме.шивали н комнатной температуре к раствору1,46 г диметилгшандипгоимндокарбоната в этанолви оставляют на ночь при...

Номер патента: 568642

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Авот, Крейле, Круминя, Мильман, Славинская, Страутиня, Эглите

МПК: C07D 213/02

Метки: кислот, пиридинкарбоновых

...моля) 2,6-лутидина(2,6 - диметилпиридин), 153,6 г (0,515 моля) ИазСгз 07 2 НзО и160 мл воды. Реакцию проводят при постепенном повышении температуры до 250 С в течение 1 ч и при 250 С - в течение 2 ч (давлениев реакторе 38 атм). Реактор охлаждают. Реакционную смесь выгружают из реактора иразбавляют водой до 530 мл. Осадок Сг,О,отфильтровывают. Получают 67,4 г Сг,ООксидат содержит 0,18 г (0,0023 моля,1,3 мол. %) пиридина, 0,48 г (0,0045 моля,2,6 мол, %) 2,6-лутидина.Оксидат при интенсивном перемешивании подкисляют концентрированной НС 1 до рН= =1 и оставляют при 6 С в течение 2 ч, Осадок фильтруют и промывают водой, Осадок сушат при 100 С. Получают 31,94 г 2,6-пиридиндикарбоновой кислоты (сырца), содержащего 19,37 г (0,1 моля)...

Номер патента: 664961

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Марков, Чернявская

МПК: C07D 213/02

Метки: выделения, легких, оснований, пиридиновых

...дополнительный экстратором 20 - 80% по весу легкихвых оснований обрабатываюткислым раствором сульфата амммеси отделяют, а кислый растворзуют аммиаком.В зависимости от количестваемых легких пиридиновых основаняется качество выделяемых пиоснований.664961 формула изобретения Составитель А, Орлов Редактор А. Соловьева Техред А. Камышникова Корректор Т. Добровольскаязд.Збб Тио 1 к 5.18 Подписное аказ 1 пография, пр. Сапунова, 2 Возврат пиридиновых оснований в исходный раствор в количестве свыше 80 оо по весу не рекомендуется, так как их качество ухудшается из-за резкого обводнения.На чертеже приведена технологическая схема осуществления предлагаемого способа.Кислый раствор сульфата аммония, содержащий легкие пиридиновые основания в...

Номер патента: 785308

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Войтковский, Коржан, Марков, Резуненко, Чернявская

МПК: C07D 213/02

Метки: выделения, легких, оснований, пиридиновых

...в % от содержания в газе после от- дувки Содержание пиридиновых оснований в воде 1 возвращаемой на нейтрализацию вг/л 0,0 (известный спо; соб) 4,7 36,0 64,0 48,0 30,0 57,0 3,6 37,5 64,0 3,2 50,0 28,0 65,2 3,1 70,0 3,05 66,0 0,0 27,5 66,7 3,0 13,0100,0 Формула изобретения ного кислого маточного раствора"сульфата аммония.Это обеспечивает четкбе разделенйе легких"пиридиновых осйованйй иводы и в 2-2,5 раза уменьшает"в нейсодержание легких пиридиновых оснований, что приводит к снижению потерь,и энергозатрат на нейтрализацию иотдувку продукта,П р и м е р. 8 л маточного раст. вора сульфата аммония, содержащего"6,0 масс.% свободной серной кислоты,560 г/л. сульфата аммония и 12 г/лпиридиновых оснований, обрабатываютпри отдувке аммиачными...

Номер патента: 791747

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Ивановский, Кутьин, Шиханов

МПК: C07D 213/02

Метки: 6-диметилпиридина

...20-25 теоретических тарелок. Сначала отгоняют бензолом, затем, 10,3 г промежуточной фракции с т.кип. 80-143,5 С и 20,8 г 2,б-диметилпиридина 99-ной чистоты; т.кип. 143,5-144 С. Всего за одну раэгонку выделяют 88,9 2,б-диметилпиридина от его ресурсов. Промежуточная фракция, содержащая 20,4 масс.Ъ2,б-диметилпиридина, может испольэоваться для дополнительного извлечения 2,б-диметилпиридина. П р и м е р 3. Через реактор с кипящим слоем алюмосиликатного катализатора при температуре 400 фС в течение 3 ч пропускают 18 г 3,5-гептадиена-она, 15 г инертного разбавителя - водяного пара (мольное соотношение кетон-водяной пар 1:5) иб г аммиака со скоростью 1,2, 1,0 и 0,4 г/г кат.час соответственно и получают 34,6 г катализата, содержащего 9,4 г...

Номер патента: 973529

Опубликовано: 15.11.1982

Авторы: Богданова, Ельцов, Кузнецова, Юрре

МПК: C07D 213/02

Метки: 4-азидобензилиден-2-сульфокислота)-n-метил, 5-бис, водорастворимых, качестве, компоненты, копировальных, пиперидон, светочувствительной, слоев

...объясняется присутствием в образце хлорида натрия,который применяют для высаливанияцелевого продукта. Растворимостьв воде 1,79 "10-" гм/л.1Молекулярный вес предлагаемого40соединения определяется методом обратной эбулиоскопии. - вычислено549; найдено 541, 543,Присутствие азота в центральномгетероцикле мало влияет на спектральные характеристики бисбенэилиденовой структуры, сохраняя удобнуюобласть полосы поглощенияах300 нм при увеличении вероятностиперехода Г = 2,09.10 4 (у известногодиаэида 1,5 10 ф), что обеспечиваетбольшую Фотохимическую активностьзаявляемого соединения. Главным эфФектом является резкое увеличениерастворимости всего соединения зачет того, что введение азота в55ентральный гетероцикл повышает гидрофильность всей системы,...

Номер патента: 988812

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бакланов, Короткова, Павлов, Павлова, Смольников, Степанова, Юдин

МПК: C07D 213/02

Метки: масляного, образующегося, оснований, осушки, пиридиновых, продуктов, расслаивании, синтеза, слоя

...На 10-ю тарелкуколонны непрерывного действия, эффективностью 20 тарелок, подают масляный слой в количестве 100 г/ч, Состав масляного слоя, мас.: вода 9,МЭП 81; сумма пиколинов 10,На эту же тарелку подают 4 г/ч, метилциклогексана, В дистиллат отбирают 26,6 г/ч смеси, которую расслаивают на два слоя. Получают10,8 г/ч водного слоя и 15,8 г/чмасляного слоя.Состав водного слоя, мас,; вода 96, сумма ПО 4. Состав масляногослоя, мас.: вода 3,0, метилциклогексан 22; сумма ПО 75.Масляный слой возвращают в колонну двумя потоками - на верх колонныи на 10-ю тарелку.ЭСоотношение возвращаемых потоков8:1,Из куба отбирают пиридиновые основания в количестве 73,4 г/ч ссодержанием воды 0,15П р и м е р 5. На тарелку колонны непрерывного действия,...

Номер патента: 988813

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бакланов, Бойкова, Короткова, Павлов, Смольников, Степанова, Юдин

МПК: C07D 213/02

Метки: водного, масляного, образующихся, оснований, переработки, пиридиновых, продуктов, расслаивании, синтеза, слоев

...3-этилпиридин 0,10 р 2-метилтав, мас,Ъ паральдегид 0,7; 2-пико- -5-этилпиридин 18,0; вода 21,0; . лин 4,19; 4-пиколин 1,15; лутидин 0,13; ВПО 9,6.3-этилпиридин 0,17; МЭП 65,76; во- Состав водного слоя, мас.Ъ паральда 0,14; ВПО 27,76. Колонна гетеро- , дегид 7,12; 2-пиколин 22,0; 4 пикоазеотропной ректификации работает Щ лин 3,3; 2,3-лутидин 0,05) 2,5-лутипод вакуумом: давление верха колонны .дин 0,03; 3-этилпиридин 0,05, 2-ме- , 240 мм рт.ст. при температуре верха . тил 5-этилпиридин 7,43; аммиак 9,13;40 С, давление куба 350 мм рт.ст. вода 50,9.при температуре куба 150 С. Масляный слой возвращают в точкуП р и м е р 2 (для сравнения). 5 питания колонны гетероазеотропной Выделение пиридиновых оснований и ;ректификации в качестве...

Номер патента: 1165632

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Абдрафиков, Браун, Зубицкий, Ляпин, Назаров, Хлевной, Экгауз

МПК: C01C 1/12, C07D 213/02

Метки: аммиака, газа, извлечения, коксового, оснований, пиридиновых

...выходящий из узла 6 выделения пиридиновых оснований, возвращают в узел 1 абсорбцииВ отличие от первого вариантов ре.ализации способа, по второму варианту весь отбираемый из узла абсорбции 1 раствор подают на вторую ступень 5 противоточного аппарата 3, где он контактирует с парами из первой ступени 2 противоточного аппарата 3. Выходящий иэ второй ступени 5, обогащенный пиридиновыми осйованиями раствор делят на два потока; первый поток раствора направляют в узел выделения пиридиновых оснований 6, второй поток раствора направляют в первую ступень 2 противоточного аппарата 3 и далее по первому варианту.Узел выделения пиридиновьм оснований при работе по первому варианту может быть совмещен со второй ступенью обработки раствора.П р и м...

Номер патента: 1195910

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 6-оксазинбензтиазиндиоксида, производных

...1 о х 100; 50 17,0 55 Процен мо пропор ной дозы. 5Используют самцов крыс. видаКргадпе-Пач 3 еу НС-СЕУ весом 90-110 г.СоеДинения вводят через рот в виде5%-ной суспензии в гуммиарабике,используя пищеводный зонд, за 1 чдо этого осуществляют субподошвеннуюинъекцию в правую лапку животногоО, 1 мл 1%-ной суспензии коррагенинав физиологической сыворотке (НаСГ0,9%). Подопытные животные получают 105%-ный гуммиарабик, при этом общийиспользованный объем во всех случаяхсоставляет 10 мл/кг. Измеряют объем каждой лапки непосредственно перед осуществлением инъекции коррагенина, затем через 3 или 5 ч после инъекции с помощью ртутного плетизмографа,Рассчитывают для каждого животного показатель воспаления по истечении 3 ч (1 ) и 5 ч (1) после введения...

Номер патента: 1266472

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 233/60, C07D 513/04 ...

Метки: 1-имидазолил-карбонил-7-3-(3-пиридил)-1, пиррол-1, тиазола

...в присутствии соединения калия втаблетках. Таким путем получают 2 гсырого продукта. Этот продукт растворяют в 35 см кипящего иэопропа 5иола. Полученный раствор охлаждаютодо температуры около 4 С в течение1.ч. Появившиеся кристаллы отделяютфильтрованием, промывают 2 раза все, го 20 см изопропанола, охлажденного9до температуры около 4 С, и 2 разавсего 0 см окиси иэопропила, затемсушат при пониженном давлении(20 мм рт.ст., 2,7 кРа) при температуре около 20 С в присутствии соедионения калия в таблетках. Таким путем получают 1, г (1-имидазолилкарбонил-/3-(З-пиридил)-1 Н, ЗН-пиррол-(1,2-с)-тиазола в форме кристалветствует с = С 15, представляетконцентрацию продукта вызывающуюторможение 503 агрегации, вызваннойРАР-АсеСЬег. получают плазму,...

Номер патента: 1277900

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 513/04

Метки: 5-3-пиридил-1, пиррол, тиазолкарбоксальдегида

...и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.)апри температуре около 20 С в присут ствии гидроокиси калия в таблетках. Таким путем получают 17,7 г сырого продукта с точкой плавления 264 С. Этот продукт соединяют с 1,3 г продукта, полученного таким же методом в предшествующей операции, и растворяют в смеси 650 смэ 1-бутанола и 150 см диметилформамида, предваризтельно нагретого до температуры около 115 С. Добавляют 0,5 г отбеливаю щего угля к полученному раствору и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до температуры околоо4 С в течение 16 ч. Появившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промы вают 2 раза в 50 см диметилформамида, 3 раза в 150 смэтанола,.З раза в .50 см изопропанола, затем 3 раза в 150 см диэтилового эфира...

Номер патента: 1282818

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: ортоконденсированных, пиррола, производных

...раствору 8,8 г 1,4-тиазин-З- этилкарбоксилата и 10,1 г триэтиламина в 125 см З хлороформа добавляют в течение 25 мин при 24 - 38 С8,9 г хлоргидрата хлористого никотиноила. Перемешивают полученный раствор 3 ч при температуре около 20 С,затем добавляют последовательно0,1 г триэтиламина, потом за 15 минпри 24 - 36 С 8,9 г хлоргидратахлористого никотиноила. Полученныйраствор перемешивают 16 ч при темопературе около 20 С, затем 2 ч прикипении. Реакционную смесь охлаждают до температуры около 20 С, соединяют со. смесью 250 см З хлороформаи 00 см дистиллированной воды.Органическую фазу отделяют декантированием, промывают 100 см дистиллироэванной воды, затем два раза 300 см зводного раствора 2 н натрия и двараза 200 см дистиллированной...

Номер патента: 1284459

Опубликовано: 15.01.1987

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 513/04

Метки: 3-(3-пиридил)1, 7-тиазолкарбонилнитрила, пиррол

...около 40 С. Таким образом получают 71,2 г сырого продукта, Этот продукт растворяют в 150 см 2-пропанола кипящего, в полученный раствор добавляют 0,5 г отбеливающего угля, затем фильтруют в горячем состоянии, Фильтрат охлаждают до температуры около 4 С9 в течение 1 ч, Появившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают 3 раза 30 см 2-пропанола, охлажденного до температуры около 4 фС, 3 раза 60 см окиси изопропила, затем сушат при пониженном давлении (20 ми рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре около 20 С в присутствии едкого калия в таблетках. Таким образом получают 44 г 3-(3-пиридил)- 1 Н,ЗИ-пиррол 1,2-с 1-7-тиазолкарбонитрила в форме кристаллов цвета охрь с точкой плавления 117 С.Т. Описание используемых тестов,а) Исследование в...

Номер патента: 803369

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Воробьева, Кост, Мессинова, Модянова, Терентьев, Шибилкина

МПК: C07D 213/02

Метки: оксиметилпиридинов

...Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере 5. П р и м е р 13. 3-Метил-оксиметилпиридин.Аналогично примеру 8 из 18,6 мг 2,5-диметилпиридина получают О, 35 мг (1,9%) З-метил-б-оксиметилпиридина, Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере б.П р и м е р 14. 4-Метил-окси-. метилпиридин.Аналогично примеру .8 из 18,6 мг 3,4-диметилпиридина получают 0,3 мг (1,6%) 4-метил-оксиметилпиридина. Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере 7. П р и м е р 15, 3-Оксиметилпи- . ридин.Аналогично примеру 1, используя культуру АЬзйда огсЬЫ 1 з 6, из 9 мг 3-метилпиридина получают 0,4 мг (2,2%) 3-оксиметилпиридина. Константы соединения идентичны...

Номер патента: 1391500

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Кохеи, Синдзи

МПК: C07D 213/02

Метки: пиридина, производных

...раствора(рН 7,5) 1 РМ (содержащего 140 мкг белка)прибавляют 60 мкл буферного раствора или раствора, содержащего,испытуемые соединения в различныхконцентрациях. Смесь оставляют стоять5 . 5 мин прн комнатной температуре.Затем при 0 С к 100 мкл смеси прибавляют 20 мкл буферного раствора,содержащего 30 нг простагландинаН (РСН,). Смесь оставляют стоять1 О 5 мин при 0 С, что вызывает образование ТХА. Реакцию образованияТХАостанавливают добавлением500 мкл трис-буфера к смеси.С использованием 50 мкл смеси с15 помощью радиоиммунологического анализа проводят количественное опре"деление тромбоксина В(ТХВ), который представляет собой стабильныйметаболит ТХА .20 Ингибирующее действие соединенийна ТХА-синтетазу определяют по разнице выработки...

Номер патента: 1442072

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: "пьер

МПК: C07D 213/02, C07D 233/60

Метки: аминоалкилтиолов, четвертичных

...этилена (2,1 мл,35 ммоль).Смесь нагревают до 65 С и перемешивают 75 мин, в результате чего получаютдвухФаэную систему. Более легкую Фазу удаляют. Оставшееся масло промывают простым эФиром (5 х 10 мп) и обрабатывают глубоким вакуумом. Получаютискомое соединение (90-1007), котороеиспользуют на следующей стадии,П р и м е р 2. Получение 1-(2-меркаптоэтил)-3,5-диметилпиридиний метансульфоната.В суспензию 3,5-лютидиний метансульФоната в 3,5-лютидине, полученнуюпри помощи добавления метан(моно)сульФокислоты (0,65 мп, 0,010 моль) вхолодный 3,5-лютидин (2,51 мп, 0,022моль), добавляют сульФид этилена3914420азабицикло(3.2.0)гепт-ен-карбоксилат.В раствор (5 К, 6 Б) РИВ 3-2- (Кили Б)-(1-пиридиний)11-(К нли Б)циклогексилтио -6- 1-(К) -оксиэтил...

Номер патента: 1473710

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых

...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....