C07D 207/34 — с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 311910

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Бубнова, Евстигнеева, Московский, Пономарев

МПК: C07D 207/32, C07D 207/34

Метки: 4-метил-3

...- 151 С. Выход оксалата 1,6 г(65 5%).Затем в течение 3 час кипятят 3 г оксалатаи 1,25 г едкого кали в 15,цл воды. Далее раствор осветляют активированным углем, до 20 бавляют 3 г катионита КУ(или амберлита,1 КС) в Н-форме. После нейтрализации катионит отделяют, раствор упаривают и перекристаллизацией пз смеси ацетон - вода (1:1)получают 2,14 г (92%) 4-метил- (2-диэтил 25 аминоэтил)-2-формил - карбоксипиррола ввиде длинных бесцветных призм с т. разл.выше 200 С,Найдено,С 1 зНгоМгОз30 Вычислено ,10 Предлагаемый способ основан на известной реакции и заключается в хлорировании 2,4-диметил-З- (2-диалкиламиноэтил) - 5 - карбэтоксипиррола, например, хлористым сульфур илом и щелочном омылении полученного 4-метил- (2-диалкиламиноэтил) - 2-формил-...

Номер патента: 405889

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 207/34

Метки: 4-замещенных, з-ациламинопирролов

...Заказ 612 Изд, Мо 251 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушокая наб., д. 4/5Тип, Харьк, фил. пред. Патент б) К раствору 1 г ацетамидоацетона и 0,96 г хлоргидрата а-аминоацетона в 5 лл абсолютного спирта приливают раствор КаОСН 5 (из 1 г Ыа) в 10 гил абсолютного спирта, через - 48 час (20 С) упаривают в вакууме и остаток подвергают вышеуказанной обработке, Получают 0,39 г (29%) 2,4- диметил-ацетамидопиррола (т. пл, после перекристаллизации пз воды 193 - 19 С), не дающего депрессии температуры плавления в смешанной пробе с описанным выше образцомм.П р и и е р 2. 2,4-Дпметил-З-бензоиламинопиррол.а) В 196 ил воды прп кипячении растворяют 35 г Ва(ОН)2 6...

Номер патента: 843738

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джанбаттиста, Джорджо

МПК: A61K 31/40, A61K 31/402, C07D 207/34 ...

Метки: аминопиррола, производных, солей

...Т. кип. 2200 С/0,2 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 53, т. пл. 258-260 С (из этанола/диэтилового эфира).П р и м е р 20. Получение 3-амкно-карбэтокси-метил-пиррол-гидрохлорида.Разветвленное промежуточное соединение получают из аминоацетонитрила и этилацетоацетата. Т. пл, 90980 С (из метанола). Общий выход продукта после циклизации 44Т. пл.211-214 О С (из метанола),П р и м е р 21. Получение З-.амино-изобутирилметил-фенил-пиррола.Разветвленное промежуточное соединение получают из 2-амико-фенкл-ацетонитрила и 5-метил-гексан,4-диона. Т. киш. 1500 С/0,3 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 64, т. пл; 180-183 оС (из метанола/диэтилового эфира),П р и м е р 22. Получение 3-амино-метил-фенил-пропионил-пиррола.Исходя из...

Номер патента: 979338

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Абрамов, Алексеев, Булай, Насакин, Промоненков, Сильвестрова

МПК: C07D 207/34

Метки: 2-амино-3, 4-трициано-1, 5-замещенных-2, пирролинов

...ст,пл, 115-116 С,Найдено, : С 63,89; Н 7,68;Я 28,03,С Н 2 ИьВычислено, : С 64,40; Н 7,43;28,16; М (масс-спектрально) 298;М 29839.П р и м е р 5. 2-амино,4,4-трициано-гексил-(И-гептилиденамино) - 2-пирролин,К раствору 11,2 г (0,05 моль)энантальазина в 60 мл диоксана приливают 5 мл воды и в течение 5 минв полученный раствор пропускаютазот (газ). После чего к растворудобавляют 6,5 г (0,05 моль) 1,1,2,2-тетрацианэтана, нагревают до 35 Си выдерживают при этой температуре0,5 ч. Затем раствор охлаждают до+15 С и к нему приливают 150 млхолодной (+10 С) воды. При этом выпадает постепенно кристаллизующее масло, которое отфильтровывают.После сушки и перекристаллизациииз этилацетата-гексана получают11,3 г (64) продукта с т.пл. 102103 С.Найдено, :...

Номер патента: 979339

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Абрамов, Алексеев, Булай, Насакин, Промоненков, Сильвестрова

МПК: C07D 207/34

Метки: 2-амино-3, 4-дициано-1, 5-замещенных, пирролов

...массу, состоящую из6,5 г (0,05 моль) 1,1,2,2-тетрацианэтана, 10,4 г (0,05 моль) бензальазина, 70 мп диоксана и 50 мл воды нагревают при 100 С в течение 15 минтпосле чего к ней добавляют 50 млгорячей (90 С) воды и охлаждают до+5 оС, выпавший осадок отфильтровывают,промывают водным диоксаном, перекристаллизовывают из смеси растворителей диоксан-вода и получают 10,5 г979339 Составитель И. БочароваРедактор Л. Долинич Техред Е.Харитончик Корректор И. Ватрушкина Заказ 9268/1 Тираж 445 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4,/5 Фипнал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Реакционную массу, состоящую из6,5 г (0,05 моль) 1,1,2,2-тетрацианэтана, 8,6 г (0,05 моль)...

Номер патента: 1178746

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Абрамов, Алексеева, Воробьева, Насакин, Сухобоков, Чернихов, Шевницын, Яковлев

МПК: C07D 207/34

Метки: 4-дициано-1, бис-(2-амино-3, замещенных)-пирролов, моно-или

...состоящейкз 17 г (0,05 моль) 4,4-(М,М-дибензолиденамино)бензидина, предварительно растворенного в 200 мл диметилсульфоксида и 0,01 г окиси висмута,при постоянном перемешивании добавили 13 г (О, 1 моль) 1, 1,2,2-тетрацианэтана и все это выдержали в течение10 мин при 35 С, после чего смесьнагрели до 100 С и перемешивали еще10 мин. Контроль за ходом реакцииосуществляли методом ТСХ на пластинах З 5"811 цйо 1" УЧ 254, о конце реакции судили по исчезновению пятна Н,ТЦЭ.После окончания реакции отделилифильтрованием от реакционной массыокись висмута и добавили к фильтра- . 40ту 100 мп горячей (90 С) воды и всеоохладили до 5 С. Выпавший осадокотфильтровали и переосадили из диметилформамида, очищая активированнымуглем. После сушки в...

Номер патента: 1179921

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Анна, Дьердь, Ева, Кальман, Карой, Марта, Пирошка

МПК: C07D 207/34

Метки: 1-метил-или, диметил-1, кислоты, пиррол-2-уксусной, сложных, этиловых, эфиров

...ва 40 кууме; получают 2,17 г этилового эфира 1,4-диметилН-пиррол-уксусной кчслоты (607. от теории) вовиде кипящего при 78-80 С при 0 2 мм рт. ст. основного продукта;45 п р = 1,486,П р и м е р 2. 10 г (0,04 моль) этилового эфира 1,4-диметил-З-этоксикарбонилН-пиррол-уксусной кислоты смешивают с 32 мл 85%-ной фос 50 форной кислоты и смесь перемешивают 4 ч при 90 С. Реакционную смесь выливают на 60 г.измельченного льда и экстрагируют трижды по 70 мл дихлорметаном. Объединен 55 ные органические фазы промывают один раз 50 мл 5%-ным водным раствором бикарбоната натрия, затем дважды по 30 мл водой, сушат надбезводным сульфатом натрия и выпаривают. Полученный в виде остатка сырой продукт (4 г) очищаютописанным в примере 1 образом путемвакуумной...

Номер патента: 1299504

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Акиеси, Сигеру, Фумихико, Ютака

МПК: C07D 207/22, C07D 207/34

Метки: 3-хлор-1-формил-4, производных, фенилпирролов

...постепенно добавляют к 10 мл И,М-диметилформамида приохлаждении льдом,Полученный продукт перемешиваютпри комнатной температуре в течение20 ч, а затем раствор снова охлаждают и постепенно добавляют 2,80 г1299504 10 15 50Пример 7. 13 г (10 ммоль) оксалилхлорида постепенно добавляют к 9 мл И,Х-диметилформамида при охлаждении в ледяной бане со льдом и солью. Перемешивание продолжают при той же температуре в течение 20 мин, а затем постепенно добавляют 1,40 г (5 ммоль) 3,3-дихлорфенил- -(2,3-дихлорфенил)- Ь-пирролина.(10 ммол ь) З,фЗ-дихлор- (2, 3-дихлорфенил)-Ь -пирролина, пр = 1,5937.Масс-спектр: 11 = 281,ИК-спектр (см): 1620; 1580;1560, 1450; 1420.ЯМР (СВС 1) В : 3,9 до 4,1 ч на1 млн, (2 Н); 4,4 до 4,5 (1 Н), 6,5до 7,0 (4 Н)...

Номер патента: 1310391

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Беляев, Семиченко, Субоч

МПК: C07D 207/34

Метки: 3-нитрозо-2, 4-диметил-5-карбэтоксипиррола

...изонитрозоацетилацетона с этило вым эфиром глицина или его гидрохпоридом вэтаноле в присутствии этилата натрия при нагревании до кипения,Изобретение иллюстрируется следующими примерами.1 П р и м е р 1. Смесь 1,29 г (0,01 М) изонитрозоацетилацетона и 1,39 г (0,01 М) гидрохлорида этилового эфира глицина растворяют в 5 мл абсолютного спирта и нагревают, К этому раствору добавляют горячий раствор этилата натрия в спирте 0,046 г (0,02 г/ат) Иа в 12 мп абсолютного спирта. Реакционную массу кипятят на водяной бане 20 мин и разбавляют после охлаждения 50 мп воды. Продукт экстрагируют эфиром 3 х 30 мл, Эфирные вытяжки сушат над сульфатом натрия (безв.) и упаривают. Получают зеленый З-нитрозо,4-диметил-карбэтоксипиррол. Выход 1,33 г (68 ),...

Номер патента: 1491334

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Йозеф, Роберт

МПК: C07D 207/34

Метки: 2-дифторбензодиоксол-4-ил)-4, 3-(2, цианопиррола

...идоведены следующие опыты.1. Последействующее защитное действие против Воггугз с 1.негев паЧдс 1 ГаЬа.Растения Чса высотой примерно10 см опрыскивали рабочим растнором, полученным из смачивающегося(пестицидного) порошка биологически активного вещества (200, 60 и20 ч/млн активного вещества). Через48 ч обработанные растения инфицировали суспензией конидий гриба,После инкубации инфицированных растений в течение 2-3 дней при относительной влажности 95-1007. и темпеа,ратуре 21 С осуществлялась оценкапоражения грибом,2. Лействие против Воггу 1.з с 1.пегеа на плодах яблони,Искусственно поврежденные яблокиобрабатывали полученным из смачивающегося (пестицидного) порошка биологически активного вещества рабочим раствором (200, 60 и 20...

Номер патента: 1493103

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Лоран

МПК: C07D 207/34

Метки: пиррола, производных

...метилена, перемешивают 5 ч при 20 С, Фильтруют,оконцентрируют фильтрат досуха, прибавляют изопропиловьп 1 эфир, удаляют50 Фильтрацией остаточное, 1 ердстнорцмоевещество, концентрируют Фильтрдт ПОсуха, прибавляют смесь гексднд цизопропилового вфцрд (1-), Отфильтровывают, концентрируют досухафильтрат, остаток хроматографируютна двуокиси кремния, элюируя смесьюгексан - изопропиловь эфир (1 - 1),к полученному продукту, содержащемуеще немного мочевины, прибавляют2 см изопропилового эфира, удаляютфильтрднией образованное нерастворимое вещество, конценрцруют досухаперегонкой под уменьшенным давлениеми получают 896 мг целевого продукта.с = +7 (С = 0,4 т,-;111 толуол) .Найдено, 7.: С 56,3, Н 4,4; С 1 9,0;Р 14,9; И 7,2.С Н 1 С .Е,10(3841 7...

Номер патента: 1528316

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Мария, Никола, Серджо, Федерико, Этторе

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, дистамицина, производных

...малыми порциями. Полученную в результате смесь перемешивают всю ночь, затем фильтруют и выпаривают досуха в вакууме, Твердый остаток очищают хроматографией на сили30 5 ;15283 кагеле, используя в качестве элюента . смесь .этилацетата и этанола (9:1 и 8:2 по объему). Получают 0,22 г целе. ного соединения, т.пл. 199-204 С (после перекристаллиэации из изопропилового спирта).Аналогично могут быть получены следующие соединения:9 -/1-метил-/1-метил-/1-метил 1 О 4-4-И, М-бис -/2-хло рэтил/аминоимида зол-метил-карбоксамидо пиррол- карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пропионамидин,гидрохлорид; 151-/1-метил-/1-метил-/1-метил-5-Б, И-бис -/2-хлорэ тил/аминоимидазол-метил-карбоксамидо пиррол-...

Номер патента: 1535378

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Никола, Фабио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, дистамицина, производных

...г 1-деформил-М-(оксиранкарбонил)-дистамицин А гидрохлорид,Предлагаемые соединения в значительной степени подавляют репродук-.тивную активность патогенных вирусови защищают клетки тканей от вирусныхинфекций, Например, они проявляют активность против ДНК-вирусов, такихкак вирусы лишая и аденовирусы, например простого и опоясывающего лишаяпротив ретровирусов, таких каквирусы саркомы, и лейкемии.Так, например, вирусы лишая и рес"пираторные синсициальные вирусы испытывали следующим образом в жидкойсреде, Серию двойных разведений соединений от 200 до 1,5 мкг - мл распределяют на 96 микропластин для тканевой культуры по 0,1 мл/пластину.Суспензии клеток(2 10 :леток/мл),неинфецированные для контроля нацитотоксичность или ицфецнрованные5...

Номер патента: 1538893

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Никола, Фабио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: n-деформил-n, бис(2, гидрохлорида, хлорэтил)дистамицина

...тем что дигидрохлорид М-деформил дистамицина АФормулыН Нн хн,внГ,ы-сн снегОО 1 ОНЗ Нъ СНЗ в ниридине,этиленоксида. Остаток хроматографируют на силикагеле, промывают соляной кислотойиспользуя в качестве элюента смесь хлороформа (70) и метанола (30), в результате получают 1,32 г И-деформил-И-М,И-бис(2.-гидро" ксиэтил)дистамицина А.П р и м е р 2. Раствор К-деформип-И И, Ю-бис (2- гидрок с из тил) диста мицина А гидрохлорида (680 г) в пиридине (7 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают метансульфонилхлоридом (0,2 1 мл) в пиридине (2 мл) в течение 1 ч. После добавления метанола (7 мл) реакционную смесь нагревают до комнатной температуры. Раствори- тели удаляют в вакууме и остаток . хроматографируют на силикагеле, используя в качестве элюента...

Номер патента: 1544185

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Никола, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...эффективностьв подавлении репродуктивной активности патогенных вирусов и в защите кле- ЗОток ткани от вирусной инфекции.Например, они проявляют активностьпротив ДНК-вирусов, например вирусовлишая, вирусов простого лишая и опоясывающего лишая, и аденовирусов, атакже против ретровирусов, напримервирусов саркомы и лейкемии. Вирусылишая, респираторно-синцитиальныевирусы были испытаны в жидкой среде.Последовательные двукратные разбавле Ония соединений от 200 до 1,5 мкг/млбыли распределены (по два) в количестве 0,1 мл/лунку в 96 микропластинках с лунками для культуры ткани.Суспензии клеток (2 х 10 клеток/ 45/мл) незараженных для проверки цитотоксичности или зараженных в количестве приблизительно 5 х 10 ТС 1 Рвируса/клетку были сразу же...

Номер патента: 1609445

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Николь, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...К-бис-(2-хлорэтилами но)пи ррол-карбоксамидопиррол-карбоксамидо пиррол-ка рбоксамидопиррол-кар 25 30 35 40 50 55 боксамидоэтил-(2-имидазолина) гидрохлорид; гидрохлорид 3-К-метил-К-метилК-метил-К-метил-К, К-бис-(2-хлорэтиламино)пиррол-карбоксамидопирролкарбоксамидопиррол-карбоксамидопирр ол-карбоксамидопропилдиметиламина;ЯК-метил-К-метил-К-метил-К- метил-К,К-бис-(2-хлорэтиламино)- пиррол-карбоксамидо-пиррол- карбоксамидо-пиррол-карбоксамидопиррол- карбоксамидоэтил 2-(3,4,5,6- тетрагидропиримидина)гидрохлорид. П р и м е р 3, Газообразный хлористый водород пробулькивают в этанольный раствор К-деформил-К-К-метил-К, К-бис-(2 хлорэтиламино)-пиррол-ка рбоксамидодистамицина А(100 мг) при внешнем охлаждении на ванне...