C07D 473/32 — атом азота

Номер патента: 1306477

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9, пурина

...проведения экспериментов,Крысам (мужские особи длинныхкрыс Эванса) дозированно вводят с помощью внутрикишечной иглы препарати помещают их в метаболические клетки, где происходит разделение мочии фекалиев. Образцы собранной мочии плазмы анализируют на содержаниеацикловира методом радиоиммунопробы.6-Деоксиацикловир не взаимодействуетс антисывороткой, используемой припроведении этой пробы,Содержание ацикловчра в моче после орального,цозированного введениякрысам ацикловира и 6-деэоксиацикловира дано в табл,1,Сравнение содержания в плазмеацикловира после орального доэированного введения крысам 6-дезоксиацикловира показано в табл.2.Изучение токсичности.10 Четырем собакам Бигля (две женскиеособи и две мужские)...

Номер патента: 1342421

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: производных, пурина

...кристаллическоговещества с Т, 130-131 С,40б) 2-Амино-//2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси(метил)-9 Н-пурин.Смесь 3,393 г (7,04 ммоль) 2-амино- (2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси)метил -6-хлорН-пурина, 45100 мл этанола, 100 мл тетрагидрофурана, 1,9 мл триэтиламина добавляютк 0,600 г Рй-С катализатора в колбеПарра, Смесь встряхивают под атмосферой водорода в течение 24 ч. Рй-С 50отфильтровывают через Целитовыйфильтр и добавляют 0,650 г свежегоРй-С в реакционную смесь, после чего в течение 4 дней проводят гидрогенизацию. После пропускания продуктареакции через хроматографическую колонку и использования 100 . СН С 14:1 СН С 1 :ацетон и 100 ацетона получают указанное соединение, Т 132 Группы Время выживания,дн Средняя обратная...

Номер патента: 1373323

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина, варианты, его

...при использованииактивированного угля. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (25,6 г) в виде желтого вещества, т. пл. 205206 С.2-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурин.2"Ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (0,50 г,1,53 ммоль), свежеприготовленныйникель Ренея 1-2 (2 г) и 587-ныйгидроксид аммония (25 мл) кипятят2 ч, Катализатор отфильтровывают ифильтрат упаривают до 5 мл, добавляют ацетон (20 мл) и выпавший осадок отфильтровывают и сушат. Получают 0,21 г (652) белого кристаллического вещества, по данным ТСХ иЯМР соответствующего аутентичномуобразцу, тпл. 188-189 С.Проведены биологические испытания 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурина (б-деоксиацикловира).Следующие опыты были проведеныс целью...