A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Номер патента: 64300

Опубликовано: 01.01.1945

Автор: Машковский

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: вещество, дыхания, кровообращения, лекарственное, стимулирования

...что действие термопсиса связано с действием алкалоида цитизина, содержание которого в термопсисе ранее не было установлено. Экспериментальное сопоставление действия суммы алкалоидовтермопсиса и алколоида цитизинана дыхание и кровообращение дало совпадающие результаты.Согласно изобретению, предлагается применять алколоид цитизинв качестве лекарственного вещества для стимулировании дыханияи кровообращения.Цитизин, кристаллический белыйпорошок, хорошо растворимый вводе. Этот алкалоид содержитсядо 3% в различных растениях сем.1.еоцгппозае - как в дикорастущихтак и в культивируемом растениибу 1 Вцз 1 аЬцгпцт. Алкалоид израстения легко выделяется. Растворы цитизина стойки, не разлагаются при кипячении и при длительном хранении,Испытание...

Номер патента: 69004

Опубликовано: 01.01.1947

Автор: Коновалова

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: lanceolata, thermopsis, водных, выделения, семян, цитизина, экстрактов

...процесса экстракции, длительность извлечения суммы алкалоидов из щелочных растворов хлороформом, приводит к частичному образованию хлоргидрата цитизина,Авторы предлагают более простой способ выделения цитизина, основанный на адсорбции суммы алкалоидов из водного экстракта семян активированными глинами или силикагелем,Весовое количество адсорбента колеблется от 10 до 20 оо от объема раствора в зависимости от активности глины и концентрации сока.Из полученных адсорбатов сумму алкалоидов десорбируют раствором аммиака в хлороформе. После отгонки хлороформа выделенную кристаллическую сумму алкалоидов обрабатывают ацетоном; при этом выделяется технический цитизин, который однократно перекристаллизовывают из ацетона. Как указывают...

Номер патента: 167880

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Зайцева, Машковский, Михлина, Рубцов

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00

Метки: болезни, гипертонической, заболеваний, лечения, нерв№о№системб, централбной

...и Е, Е, Михлин Д, Машковский, М, В. Рубцов, К, А. ь.-ТЕЦТНОтельский х С, Орджо сесоюзный на мико-фарм ацевтичес кидзе витель-исследо ститут и хорошо растворимое в 33 - 235 С, Оксилидпн быть применен как путем приема внутрь. римене тов для рвной с ако пр егда о сталлическое вещество,воде и спирте; т. пл. 2мало токсичен и можеттем инъекций, так и пу ние различных лечения забол истемы и гипе и лечении ука беспечивают же лекарственеваний ценртонической анные прелаемый реедмет нзобретени еваний ценртонической ензоилокси)1 белое крится для лечения забол рвной системы и гипе 1 енять хлоргидрат З-б(препарат оксилидин представляет собой одписная группа М 51 Известно п ных препара тральной не болезни. Од параты не вс зс льтат,Предлагае тральной...

Номер патента: 204497

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Институт, Короткова, Сабиров, Шакиров, Шамсутдинов

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: цитизина

...ацетона (1: 10). Общий выход основания цитизина составляет 1,6% от веса исходного 10 сырья. Предмет изобретени Известен способ получения цитизина путем обработки измельченных семян термопсиса раствором аммиака, экстракции хлороформом, упаривания экстракта, промывания ацетоном и перекристаллизации. Такой способ предусматривает использование в качестве исходного сырья семена растения Т 1 гсггпорз 1 з 1 апсео 1 а 1 а, выход цитизина из которого достигает лишь 0,8% от веса исходного сырья.По предложенному способу в качестве исходного сырья применяют семена термопсиса длинноплодного (Т 11 еггпорв 1 з с)оИс)госагра К Х 1 К). Это позволяет увеличить выход цитизина и расширить сырьевую базу его получения,П р и м е р. 1 кг измельченных семян...

Номер патента: 243781

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Ордена, Сабиров, Шакиров, Шамсутдинов, Юнусов

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61P 9/00 ...

Метки: цитизина

...промывают ацетоном и сушат. Полученный технический цитизин дважды перекр исталлизовывают из ацетона 5 и получают 1,2 кг фармакопейного препарата. Способ получения цитизина путем экстракО ции растений рода термопсис, упариванияэкстракта и перекристаллизации, от,гичшощийсл тем, что, с целью расширения сырьевойбазы и повышения производительности труда,измельченные надземные части растения тер 5 мопсиса очередноцветкового обрабатываютводой, экстракт пропускают через катионит,элюируют спиртовым раствором аммиака иизвлекают известными приемами,Цитизинкачестве сщения.Известен способ получения цитизина путем экстракции измельченных семян термопсиса длинноплодного раствором аммиака и хлороформом с последующим упариванием, промыванием...

Номер патента: 332834

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Машковский, Никитска, Усовска, Шарапов

МПК: A61K 31/439, A61P 9/12

Метки: «о-•gt, лекарственный, препаратг, •тsjsi

...И. М. Шарапов, Е. С, Никитская, Е, И. Левкоева, М, Д. Машковскийи В. С. УсовскаяЗаявитель Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтическийинститут им. С. Орджоникидзе РСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ тельно меньшим ко ых явлений. Выпу содержащих по 1 и доза 3 - 8 лтг (в 2 - 4 шо всасывается изи относительно личекают 2 юг при- желу- мало лечебным препалечения гипертонисвязанных с нарурующего и ется исп н-темехин о действи по блокиый ганглио активне - 2,5 раза том лучш кта редмет изобретен Изобретение относится к ратам, используемым для ческой и других болезней,шением нервной регуляции. В качестве ганглиоблоки зивного средства предлаг 2,2,6,6-тетраметилхинуклиди рактеру формакологическог близок к пирилену, однако влиянию на верхний шейн...

Номер патента: 353723

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Машковский, Никитска, Шарапов, Яхонтов

МПК: A61K 31/439, A61P 9/12

Метки: лекарственное, средство

...ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВ м ет изобретени е подметилата 2,2,6,6-тетраметил(имехпна) в медицинской практигапглиоблокирующего и гипотентва кратковременного действия. Применени хинуклидина,е в качестве зивного сред Изобретение относится к медицине.Известны препараты, обладающие ганглпоблокирующим и гипотензивным кратковременным действием, например, арфонад.В изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства кратковременного действия предлагается применять иодметилат 2,2,6,6-тетраметилхинуклидина (имехин) .Имехин более активен по ганглиоблокирующему действию, чем арфонад, и обладает несколько меньшей продолжительностью действия. Кроме того, он не вызывает гистаминоподобного эффекта и не оказывает непосредственного...

Номер патента: 531537

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Анисимов, Аничков, Бехтерева, Дильман, Инденбом, Хейфиц, Хромов-Борисов

МПК: A61K 31/439, A61P 5/12

Метки: активность, антигонадотропную, бис-(п-сульфофенилимида)нафталия, кислоты, проявляющие, соли, тетракарбоновой

...кислоты в 200 мл воды. Смесь ки лодильником при перем2 О зовавшийся оурый раст павший осадок фильтр ин,4,5,8-т яют раств и 1,6 г ед пятят с об ешивании 4 вор охлаж уют и высу Союз Советских Социалистических Реслублиигде М - получаю тетракар ловой к чении с продуктПри 11 С 1 С - Срдена Т научноэксп Академ удового следова иментал медици етракарбо ор 692 кого натр ратным хо ч и обра дают. Вь шивают н531537 2. При подкожном введении ИЭМв дозе 30 мг/кг в течение двух недель средний вес матки половозрелых крыс составляет 132+11 мг/100 г веса тела, тогда как в контроле он равен 121+12 мг/100 г, Р(0,05.3. Двусторонняя кастрация самок крыс приводит к снижению веса матки до 37+2 л 1 г/100 г. Введение ИЭМв дозе 30 л 1 г/кг в течение недели...

Номер патента: 552971

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Адо, Воробьева, Каминка, Комарова, Машковский, Михлина, Янина, Яхонтов

МПК: A61K 31/439, A61P 37/08

Метки: антигистаминное, противоаллергическое, средство, фенкарол

...введенный под кожу, оказывает нормализующее влияние на проницаемость сосудов,Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. Его средняя смертельная доза .Р 50 при введении мышам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок - 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.Препарат можно применять в качестве антитистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания,...

Номер патента: 554816

Опубликовано: 15.04.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, C07D 471/06 ...

Метки: азотсодержащих, антиподов, оптических, полициклических, рацематов, соединений, солей

...из метанола, Получают 3,05 г (63,2%) 14-метоксикарбонил,15-дигидро. эбурнамепина в форме белых кристаллов, которые плавятся при 116 - 118 С. Свойства про 5 10 15 20 25 дукта такие же, как продукта, полученного попункту а).П р и м е р 2, 14-Этоксикарбонил,15-дигидро-Зр,16 а-эбурнаменин,4,90 г (11,9 ммолей) перхлората 14-этоксикарбонил,4-дегидро - 14,15- дигидроэбурнаменина суспендируют в 250 мл метанола и суспензию охлаждают до 0 С. При этой температуре малыми порциями добавляют 2,0 г(53 ммоля) натрийборгидрида. По окончанииприбавления реакционную смесь при указанной температуре перемешивают еще в течение1 ч, затем ее рН - значение устанавливают на3 с помощью 5 н. раствора соляной кислоты.Смесь концентрируют в вакууме до объема20...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Номер патента: 607534

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Аннемари, Ханс

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/7048 ...

Метки: дествием, обладающего, средств, фунгистатическим, фунгицидным

...кли производного вкстаткиа 10-1000.1, предпочтительно 20-80 :1 и у 5-Фторцктоэкна-трихомкцкна кли производного трихомицкна 20-2000 т 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят в соответствукацкй вид,ДОзировку осущестэдяют индивидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаейой дозировкой.Предлагаемое средство, обладаквтев фунгистатическим .и Фунгицидным действием может быть использовано для607534 3 0 О, 02 О 3 15 280 203 5,0 500 Составитель С, МилютинаРедактор Л, Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Морква, Ж, Раушская наб., д...

Номер патента: 634667

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Есяки, Кендзи, Тосио, Хисао

МПК: A61K 31/439, C07D 231/26

Метки: бензоморфана, производных, солей

...С, обрабатывают.0,03 г угля и фильтруют. Фильтрат концентрируют для удаления метанола, подщелачивают водным раствором аммиака и экстрвгируют эфиром, Эфирный экстракт концен трируют до образования остатка, который перекристаллизовыввют из ацетона и получеют 2-окон- (т -( П фиорбенвоил) пропил 3-6,7-бензоморфаа, т, пд. 165- .5-169 т 5 С:о-хлорбутана 1,01 г бикарбоната натрия 1575, 1250 1220 11799 1020.и 20 мл диметилформамида перемешива- Вычислено, %: С 71,58 Н 7,31;оют в течение 35 час при 125-155 С, 15 3,63.Смесь концентрируют при пониженном СцН Я 0 СОдавлении до удаления большей части расъ- Найдено, %: С 71,65; Н 7,45;Й 3,58.ворителя и добавляют воду, Затем смесь П р и м е р 7, 2-нитро- -( Иэкстрагируют эфиром, Эфирные экстрак-...

Номер патента: 694074

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/439, C07D 455/02

Метки: 3-а, октагидроиндоло(2, производных, солей, хинолизина

...экстракт высушивают над сульфатсгл магния и затемупари":,агот, Полученное масло раг творяют в 20 глл этанала, раствор подкислялт ДО рН 6 с помощею саляна"кислого .этанала, выделившееся соединение отФильтровывают и промывают спиртом,затем . эфирогл. Получают 3,4 г (68)гидрохлорида, который после перекристаллизации из зтанола плавитсяпри 244 С.гП р и м е р 5, 1- (2 - Зтаксикарбонилэтил) -2, 3,4,6,7,12-гексагидрон-индола 2,3-ахинолизин.2,2 г (10,"глмаль) 23 г 4 сбг 7 ю 12-гексагидроиндоло 2,3-ахинолизинарастворяют в 100 мл дихлорметана идОбавлЯют к раствОру Ог 5 мл этанОлаи 2,3 г (25 ммаль) этилакрилата.Реакционную смесь оставляют стоятьпри камна".гной температуре в атмосфере аргона в течение 2 суток....

Номер патента: 858566

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Зилке, Карл, Рудольф

МПК: A61K 31/439, A61P 11/08, C07D 451/00 ...

Метки: ксантинилалкилнортропина, производных, четвертичных

...восьми дней.После охлаждения отсасывают, промывают ацетоном и остаток на фильтре двараза перекристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г. Тпд 213-215 С.П р и м е р 4. й-Теоброминилв(1)-пропил 3-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,2 г1-(3-иодпропил)-теобромина в 40 млацетонитрила нагревают 70 ч прн63 дС. Отсасывают еще теплым, перемешивают с хлороформом, затем перекристаллизуют из воды и, наконец из влажного метанола.40 Выход 2,5 г. Т Пр, 246-248 оС,П р и м е р 5. М-Теофиллинил-(7)-2-оксипропил,1-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,3 г7-(2-окси-иодпропил)-теофиллина в40 мл ацетонитрила нагревают 120 чпри 60 С. После охлаждения отсасывают, остаток на фильтре смешивают схлороформом и затем перекрнсталлизуют иэ влажного...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жан, Клод, Нгуен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/439, A61P 35/00 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, производных, солей

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Березов, Простаков, Солдатова, Франсиска, Ханна, Чернов

МПК: A61K 31/439, A61P 43/00, C07D 221/06 ...

Метки: 3-метил-2-азафлуоренона-9, глутатионредуктазы, ингибиторов, обладающие, производные, свойствами

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

Номер патента: 1113094

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Беспалов, Голиков, Гурьянов, Козлов, Кузнецов, Кулешов, Любимов, Суханкин

МПК: A61B 10/00, A61K 31/439, A61K 39/395 ...

Метки: атропина, введения

...к атеропину антител с отличающимися от приведенных свойствами можно получить либо отмену действия атропина, либо отсутствие пролонгации.Таким образом, предлагаемый способ предполагает практическое использование совершенно нового свойства специфических антител к атропину - пролонгацию его действия. Для исследования длительности фармакологического действия атропи на применяются общепринятые фармакологические модели, наиболее адекватные для анализа холинолитических эффектов атропина: модель ареколинового тремора; измерение частоты пульса; измерение величины зрачка. Вследствие того, что центральные эффекты атропина .не ярко выражены, а ареколин холиномиметик преимущественно центрального действия, для оценки 50 длительности действия...

Номер патента: 1144618

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Рольф, Рудольф

МПК: A61K 31/14, A61K 31/336, A61K 31/38 ...

Метки: алкилнорскопина, дигидродибензо, простых, солей, тиепин-11, четвертичных, эфиров

...реакции,равной 24 ч, процесс квартернированияпрекращают. Осадившиес; кристаллы отсасыввюс и промывают хлористым метиленом. Получают первые 149,6 г продукта в виде сырыхбелых кристаллов с т. пл.,".36-237 С (раз.ложсние). К раствору хлоркеого метиленадобавляют еше 8,5 г (0,08 моль) сложногометилового эфира метансульфокислоты и смеси дают еше раз прореагировазь на протяжефонии 24 ч при 40 С. Для достижения полнойконверсии добавляют егце раз 8,5 г(0,08 моль) сложного метилового эфира ме.тансульфокислоты и смесь остаьдяют стоятьв течение 4 ч. После ппомывки хлористымметиленом получают еще 8, г в виде сырыхбелых кристаллов с т. и. ".36 237 С ( азло.жение). Обе фракции сырых кристаллов всреде метанола очищают над активным углеми после...

Номер патента: 1678369

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Вотяков, Головнева, Згировская, Зубович, Ковалев, Мишаева, Самойлова, Шашенко

МПК: A61K 31/439, A61K 31/454, A61P 31/12 ...

Метки: бешенства, вирусом, выживаемости, животных, инфицирования, лабораторных, повышения, условиях

...24 ч белых мышей заражали 10 ЛД 5 о фиксированного вируса бешенства. В тот же день им ввели 50 мкг/кг резерпина на физрастворе, затем препарат вводили еще дважды в течение двух суток (один раз в1678369 Способ Вариант Схема введения препарата опы Опыт (животныеполучаечебная 7 70+14 Предла гаемый ли препарат) онтролпыт Лечебно- профилактическа 1039,493 , 30 .14,490 Ой 4,4310 50+11,18" 0 0 0 КонтрольОпытКонтрольОпыт ече бная Из вест 20 ечебно-профиактическая 0 Оф 3 Контрол препарат,вотные не сутки). Выжываемость животных составила 90%П р и м е р, Кроликам, зараженным 100 оной суспензией мозга белых мышей, погибших от уличного вируса бешенства (штамм "Лисий" резерпин вводили как по лечебно- профилактической, так и по лечебной схемам,...