Патенты с меткой «8-нафтиридина»

Номер патента: 479294

Опубликовано: 30.07.1975

Авторы: Агнеш, Агоштон, Вера, Габор, Золтан, Иштван, Лелле, Марианне

МПК: C07D 39/10

Метки: 8-нафтиридина, производных

...из нефти, имеющего температуру 340 Спосле чего растворперемешивают прн 340 - 350"С в течениег1 О мин и охлаждают до комнат 11 ой темпера 5 туры. По охлаждснни выпадают кристаллы,,11 ля полного осаждения кристаллов добавляют 60 мл бснзшш. Кристалль 1 отфильтровывают, промывают бензином. Получают 145 г- 0(9( 1 о) темно-коричневого 3-фенил-метилоксо,4-дигидро,8-нафтирндипа с т. пл.293"С. При нерекристаллизации из 30-кратного количества диметплформамида т. пл,315 в 3 С.Вычислено, %: С 76,13; Н 5,12; М 11,86.15 Найдено, 7 о, С 75,85; Н 5,10; Х 11,63.При использовании в качестве исходногосоединения З,б-днметил-оксо Н -пиридо(1,2-а) -ниримидина получают 3,7-диметилоксо-,4-дигндро,8 -пафтнридин (т. пл.20 280"С).При использовании в качестве...

Номер патента: 567409

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Агнеш, Аттила, Золтан, Иштван, Лелле, Петер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4375, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных

...- 1, 4 . дигидро .1,8.нафтиридина, 10 мл хинолина и 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным метод ам.Таким образом получают 1- этил . 7 - метил . 4 оксо, 4 - дигидро . 1, 8 . нафтиридин - 3-карбонил - (циклогексилметилхинолиний) . йодид.Пр и мер 24.Смесь 1,56 г 1- этил- метил.-3- цнклогексилацетил - 4. оксо,4- дигидро, 8 нафтиридина, 10 мл изохинолинаи 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным методам.Таким образом получают 1- этил - 7 - метил - 4-.оксо - 1, 4 . дигидро . 1, 8 - нафтиридин - 3 карбонил - (циклогексилметииизохинолиний)йодид.реакционную смесь обрабатывают по известнымметод ам.Таким образом получают 1- этил. 7. метил. 4 оксо...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Номер патента: 1131469

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Артур, Энтони

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-дигидро-2-оксо-1, 3-циано-1, 4-замещенных, 8-нафтиридина, амино-3, карбэтокси-или, производных, солей

...обратным холодильником в течение5 ч, Фильтруется и Фильтрат охлаждается льдом. Образуемый осадок собирается и растворяется в 20 млэтилацетата. Раствор разбавляется .петролейным эфиром до появления мутс 5ности. Образуемый осадок собирается, давая 0,5 г,продукта, т. пл,118120 С.Найдено, Х: С 63,46; Н 6,51,"Х 14,01.0С,б Нд И,О,.Вычислено, 7.: С 63,77 Н 6,36,И 13,95.Процент ингибирования 553.П р и м е р 2. Этиловый эфир1,7-диметил,2-дигидро-оксо-(1-пирролидинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.4-Хлор,7-диметил,2-дигидро-оксо,8-нафтиридин вводитсяв реакцию с пирролидином по примеру 1, давая целевое соединение,т. пл. 108-111 С.Найдено, Х: С 64,78, Н 6,66,И 13,40.5СН 1,05.Вычислено, 7: С 64,74, Н 6,71,И 13,33.Процент ингибирования 787....

Номер патента: 1442075

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...смесь обрабатывают по ме.тодике примера 1 с получением соеди,нения (7): (5/4 гидрат) (1,03 г),т.пл. 258-277 С (разл.), ЯМР (Яа 00- БО 0 0), А 1,07 (ЗН, д, Л=б Гц, СН 1);2,34 (ЗН, с, И-СН); 7,52 (1 Н дЛ 13 Гц, С-Н); 8,27 (1 Н, с, С 1-Н)фП р и м е р 8. 7"(3-Амина-этил,пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-Зкарбоновой кислоты гидрохлорид (8),Этил-Гб-(3-. амино-этил"пирролидинил)-2-хлор-фторникотиноил 31442075 5 10 15 35 40 45 50 53-циклопропиламиноакрилат (2,12 г) в диоксане (10 мл) перемешивают при комнатной температуре с бОЕ-ным гидридом натрия (480 мг) в течение 1 ч, Реакционную смесь обрабатывают по методике примера 1 с получением соединения 8 (0,95 г), т.пл. 232-237 С (разл,), Я 1 Р (ИаОВ-ЭО), ц 3...

Номер патента: 1445558

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...и м е р 6. Получение гидрохлорида 7- (3-амико-метил-пирр очи 45динил) -1-циклопропил -б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.Этил-(3-ацетиламнно-метилпирролидинил)-2-И-циклойропил-И(2-этоксикарбонил)амино -5-Фторнико 50тинат (2,32 г) в трет-бутаноле обрабатывают трет-бутоксидом калия попримеру 1, получают этил-(3-ацетиламино-метил-пирролидинил)-1-цик 55лопропил-б-Фтор, 2,3,4-тетрагидро 4-оксо, 8-нафтиридин-кар бок сил ат .Смесь полученного карбоксилата,н-гексана (20 мп) и ацетона (20 мгг) кипятят 3 ч, Реакционную смесь обрабатывают по примеру 3, получают хлоргидрат 7-(3-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (5) 4 гидрат (0,.63 г), т.гл. 285-287 С (разложение).ЯМР...

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1482527

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...раствор промывают 2 н. карбонатом натрия, затем водой и высушивают над безводным сульфатом натрия, Хлороформ выпаривают и полученные неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 1,55 г этил- -7-(и-толилсульфонил)-1-циклопропил- -6-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата, т.пл. 216- 218 С.Исходные материалы формулы (11), имеющие любые заместители (-СООТГ) в третьем положении их нафтиридинового кольца, иные, чем -СООС И ., можно так же получить, как опйсано.П р и м е р 2. Получение 7-(3-амино-пирролидинил)-1-циклопропил- -фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты.Стадия 1, Смесь этил-(п-толилсульфонил)-1-циклопропил-б-фтор,4- -дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата (800 мг),...