C07D 491/052 — в шестичленном кислородсодержащем кольце

Номер патента: 194093

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Дорофеенко, Дуленко

МПК: C07D 491/052

Метки: индоло, солей

...р и м е р, К 5,6 г 1-метил-ацетонилиндола быстро приливают охлажденную до 0 С 10 смесь уксусного ангидрида и 2,4 мл 70%-пой хлорной кислоты при энергичном перемешивании. Реакционная смесь окрашивается в коричневый цвет, сильно разогревается и тут же закристаллизовывается, После охлаждения к 15 ней приливают 30 мл эфира, осадок отфиль.тровывают, хорошо промывают эфиром и высушивают. После кристаллизации из воды выделяют 6,3 г (67,700) пирилиевой соли в виде блестящих светло-коричневых кристал лов с зеленым отливом, т. пл. 250 - 251 С (с разл. из спирта).С ,НЫ С 1 О.-.Найдено, %: С 53,59; 5,11; Н 4,79; 4,53; С 1 11,05; 10,90. 25Вычислено, Я,: С 53,94, Н 4,53; С 1 11,37.Спиртовой раствор соли имеет яркую красно-зеленую...

Номер патента: 246521

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Глозман, Жмуренко, Загоревский

МПК: C07D 491/052

Метки: г-карбэтокси-з-алкил-1

...и не менее чем двукратным избытком формальдегида в среде спирта при кипячении и выделяют целевой продукт в виде 10 основания или хлоргидрата известным способом. П р и и е р 1, Получение хлоргидрата 1- карбэ окси-н-бутил, 2, 3, 4 - тетрагидро пиримидино,3: б,5-хромона.Смесь 2,33 г (0,01 моль) 2-карбэтоксиаминохромона, 0,88 г (0,012 моль) бутиламина, 1,44 г (0,048 моль) 32%-ного раствора формальдегида и 15 мл абсолютного спирта кипя тят до полной гомогенизации и оставляют на ночь, Раствор упаривают в вакууме, остаток растворяют в безводном эфире, обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода, выпавший осадок отфильтровывают, промывают 25 водой и получают хлоргидрат 1-карбэтокси- н-бутил - 1,2, 3,4 - тетрагидропиримидино,3;...

Номер патента: 403673

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 491/052

Метки: 403673

...разлоиНайл в. Нг Реня, катакипятят и досуха, 2-амино - 216 С спирта).17,40 который может быть испожуточцый продукт в синтетивных веществ.Предлагаеаый способдийцым л основан ца такакция, каталитического гголиз нитрилов, полученин-пирона.Предлагаемый способ заключаечто 3-оснзилокси- (ц-цианацетил)подвергают каталитическому гидробразующийся промежуточный проси-(о-цианацетил) пиридин кипятсусной кислоте и выделяют целевообычными приемами.Г 1 р и м е р. 2-амицоН-пирацо (2ридип (111).Раствор 13 г (0,05353- (и циацацетил) пиридисусной кислоты гидрирую 10Вы льзован как промезе биологически ак 17,30 релмет цзобрете является многостаих реакциях, как реидрогецолиза, ал ко е бензопроизводцых 15 Способ.ч тем, что 2-бецзпл цлиц подвергают,к лизу,...

Номер патента: 406348

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 491/052

...5-окси- (К-метилпиперидил)-5 Н-бензопирано,3 - Ь - пиридин из смеси бензол - петролейный эфир,т. пл, 208 - 20 С.Аналогично получают 5-окси- (4-пипери 50 дил) -5 Н-бензопирано,3- Ь - пипиридин;5-окси- (Х-метил-пиперидил) -8-хлор - 5 Н 1 -бензопирано,3-Ь -пиридин, т. пл. 247 -250 о С,5-окси-хлор- заметил-пиперидил) - 5 Н55 1 -бензопирано,3-Ь -пиридин, т. пл. 181 -185 С;8-фтораналог, т, пл. 210 - 212 С;8-метоксианалог, т, пл. 203 в 2 С;10-оксив (И -метил - 4 - пинеридил) - 10 Н 60 1-бензопирано,3-с-пиридин, т, пл. 170 -171 С;2-азааналог, т. пл. 155 - 157 С;дигидрохлорид 1 О-окси - 1 О-(М-метил-пиперидил)-10 Н- бензопираио -2,3 - Ь- пириди 65 на, т. пл. 105 - 107 С;учение 5-(Х бецзопирано 5-окси-(Я,М-диметиламинопропил) - 5...

Номер патента: 529171

Опубликовано: 25.09.1976

Авторы: Алимжанова, Джумекешева, Мухаметкалиев, Шарифканов

МПК: A61K 31/436, C07D 491/052

Метки: 8-оксазадекалонов-4, производных

...в одну стадию при более мягких условиях, исключив стадию дегидратации, не выделяя промежуточных продуктов. Выход целевого продукта в 4 - 5 раза выше, чем по известной методике и составляет 31 - 45%, Продолжительность процесса уменьшается в 2 раза.П р и м е р 1. Реакционную смесь из 7,5 г 1,2,5 - триметил 4 - винилэтинилпиперидола - 4, 2,5 г сернокислой ртути и 40 мл 10% - ной серной кислоты нагревают 8 час при 105 - 110 С и постепенно добавляют порциями еще 2,5 г сернокислой ртути. После охлаждения реакционную массу нейтрализуют раствором едкого натра и основание экстрагируют эфиром. Эфирный раствор высушивают сульфатом натрия, эфир отгоняют, остаток перего. няют в вакууме масляного насоса. Получают 3,1 г"з1104.Найдено,%: 1 Ч 6,8;...

Номер патента: 943240

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Коншин, Петриченко

МПК: C07D 491/052

Метки: 10-окси-10н-пиридо, производных, хроменов

...при 97 - 103 С. н дующей роваксус. эуют эфнии с пос нцен но тиэе . вада 1 . юпа о 1(про ВНИИПИ Заказ 5030/32 Тираж 445 Подписное ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 943240О р и м е р,1, 10-фенил.10 оксиНпиридо 2,3-Ь) хромен.К эфирному раствору бромистого фенмлмаг.ния, полученному иэ 0,48 г (0,02 гатом)магния и 3,14 г (0,02 моль) бромбенэола,прибавляют эфирный раствор 2,0 г (0,01 моль)2 феноксмммкотинонмтрила, кипятят 6 ч, разлагают насыщенным раствором хлористогоаммония, эфирный слой отделяют и обрабаты-.вают водяным паром. Остаток растворяют в .020 мл ледяной уксусной кислоты, прибавляют40 мл концентрированной серной кислоты инагревают при 10(С в течение 5 ч. Разбавляют водой, нейтрализуют карбонатом натрия ивыделившийся...

Номер патента: 772148

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Дуленко, Коробчанская, Лукьяненко

МПК: C07D 491/052

Метки: 2-диметил-4-оксотетрагидробензо, 3-с, активностью, активных, биологически, индоло, качестве, обладающих, пирилия, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений, соли-1-алкил-3, транквилизирующей

...используемой в качестверастворителя, что позволяет значительно увеличить чистоту и влевого продукта,Процесс проводят по следующейсхеме,После смешения компонентов реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре до завершения про,цесса кристаллизации целевого продукта. Выход 907;, Полученные солипредставляют собой кристаллическиевещества ярко"желтого цвета, не требующие дальнейшей очистки (данныео полученных солях представлены втаблице),Благодаря наличию функционального заместителя - карбонильной группыи незамещенного индольного атомаазота, соли 1-алкил)4-(62)2-диме"тил-оксотетрагидробензо)-индоло(2,3-с)пирилия могут вступать во взаимодействие с другими соединениямитем самым расширяя арсенал средств,действующих на живой...

Номер патента: 412763

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Дуленко, Рыбаченко, Семенов

МПК: C07D 491/052

Метки: 4-с, пирилиевых, пирроло, солей

...Щ -33 - о . (в 5 соь 2 о, (Ф) у где 12 , На и Р 3 - алкил;Где 95 имеет указанные значения, в 84 И 935алкил или арил и присутствии минеральной кислоты и выХ - анион минеральной кислоты, которые деляют целевой продукт обычнымиприявляются потенциальными физиологически 1 емами. активньтми веществами.д П р и м е р . Получение 1. 2, 3,Известен способ получения пирролофыгетраметил-б-фенилпирроло (ЗА-с)Предлагаемый способ заключается . ц 7 О%-ной хлорной кислоты. при постоянномв том, что кетон ряда пиррола форму- перемешивании и температуре 18-20 С лы П " . ло частям в течение 5-10 мин прибавляЧерез 10-15 мин начинается кристаллизация целевого продукта, котораязавершается спустя 1,5 ч. Осадок отфнльтровывают, промывают уксусной кис лотой,...

Номер патента: 463323

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Климов, Макарьева, Тиличенко, Шепетова

МПК: A61K 31/455, C07D 213/80, C07D 213/89 ...

Метки: 2-(2-оксиэтил, замещенных, кислоты, лактонов, никотиновой, окисей

...лактона 5,6-тетраметилен-(2 -окси,2 -диметилэтил)-никотиновой кислоты в виде блестящихсветло-желтых кристаллов из М-окиси7,.7-диметил -2,3-тетраметиленН,8-дигидропирано-(4,3-в)йиридина, Выход62/, т.пл, 225 С (из ацетона,разл.)К: 0,8 (хлсроформэфир, 2:1)Найдено,: С 68,08; Н 7,10;М 5 35 Эквивалент246, 9; 248. С ц Н,п й ОВычислено,З: С 68,01; Н 6,88;М 5,67, Эквивалент 247,Изобретение относится к способу получения новых производных никотиновой кислоты, которые могут найти применение в качесгве биологически активных веществ в Фармацевтицеской промышленности.Известен способ окисления органических соединений с помощью концентрированных кислот, например азотной.Использование этого способа приме нительно к дигидропирано-(4,3-в) пиридонам...

Номер патента: 1373708

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Коньшина

МПК: A61K 31/436, A61P 31/04, C07D 491/052 ...

Метки: 4-в)пиранов, 6-диарил-2-карбокси-4, 7-диоксо-5н, пирроло-(3

...знаергают взаимодействию с наиной соляной кислотой туре кипения реакционной45 лучеццых соедице лосы поглощения ы при 1725-1710 а при 1655 ектрах по ствуют по цой групп кдрбонил чения, концентпри темсмеси. ии присут о-1см) карбоксцл лактамног цр ера Составитель И.ДьяченкоТехред Корректор М.Демчи Киштулин еддкто акдз 533/1 9 1 ирдж 370 ВНИИПИ Государственного комитета ССС по делам изобретений ц открытий 13035, Москва, Ж, Рдушская цаб д.Подписно Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная,Изобретение относится к новому способу получения цоных соединений, а именно 5,6-диарил-кдрбоксц,7- -диоксоН-пирроло(3,4-Ь)пирдцон, которые могут быть применения в медицине в качестве протиномикробцых средств.Цель изобретеция -...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: бензолом, гетероциклических, конденсированным, соединений

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Номер патента: 1468902

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Грандберг, Землянова, Токмаков

МПК: C07D 491/052

Метки: индолов, пирано

..."Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 лоты кипятят 8 ч с обратным холодильником, охлаждают, растворитель упаривают в вакууме, Остаток растворяют в30 мп хлороформа, раствор промываютводой (2 х 15 мл), сушат над МАЗО,растворитель упаривают в вакууме.Продукт очищают хроматографичвски наколонке (20 х 1 см) с силикагелем(40-100 мк), элюируя системой бензолэфир (2:1).Получают 385 мг (64%) чистого9-мвтил9-дигидропирано 3,4-Ьинфдол(ЗН)-она. Т.пл. 105 С (гексанэтилацетат, 31). 15Найдено, %: С 71,61 Н 5,5,СН, ЯО,Вычислено, %: С 71,6; Н 5,5.УФ-спектр (в д-С НОН), Ъ макс(4,14) .ИК-спектр (в КВг): 1715 см(С=О).ПМР-спектр (в СЭС 1):3,21 (28, ецр3=6,3 Гц, 4-Н), 4,66 (2 Н, т, Л=6,3 Гц, З-Н).П р и м е р 3, 9-Бензил,9-дигидропирано 3, 4-Ь индол(ЗН)...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...

Номер патента: 2001916

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: C07D 491/052

Метки: 1-уксусная, 1-этил-1, 4-b-индол, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, активностью, анальгетической, кислота, обладающая, противовоспалительной

...(изомер В),К смеси 65 мл 100-ного водного раствора едкого натра и 65 мл этанола добавляют метиловый сложный эфир 1-атил,3,4,9-тетра гидро-(фен ил метил)-и ирано(3,4-Ьиндол-уксусной кислоты, изомера В, (приготовленного в примере 1 на стадии 3) 2,19 г (6,0 ммоль), Реакционную смесь нагревают при кипячении с обратным холодильником 2 ч. Затем смесь концентрируют досуха и к остатку добавляют смесь 100 гидроокиси натрия и эфира (1:1). Отделяли водный слой, подкисляют концентрированной соляной кислотой л несколько раз экстрагируют эфиром, Объединенные эфирные экстракты сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая 1,68 г (800/О) рыжевато-коричнево-желтого твердого вещества, Материал очищают хроматографически на...

Номер патента: 1208774

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Артеменко, Буров, Варков, Жуков, Загоревский, Каверина, Крыжановский, Шаркова

МПК: A61K 31/40, C07D 241/04, C07D 491/052 ...

Метки: 9-метил-122-(4-метилпиперазино)этил, активностью, антиаритмической, дигидробенз, дихлоргидрат, индола, обладающий, оксепино

Дихлоргидрат 9-метил-12- [2-(4-метилпиперазино)этил] -6,7-дигидробенз[ [2 ,3 ]оксепино [4,5-b] индала формулыобладающий антиаритмической активностью.