C07D 239/54 — связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы

Номер патента: 129650

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Магидсон, Чхивадзе

МПК: C07D 239/47, C07D 239/54, C07D 239/55 ...

Метки: 2-амино-4-оксипиримидинов, 2-окси, 5-(-оксиэтильных, производных, тиои

...37,7 - 38,9 г, или 43,8 - 45,2 "о от теоретического; т. пл. 248 в 2.А н а л и 3. Найдено (в ,о): С - 41,63; Н - 4,67; Х - 15,95 8 - 19,34;Вычислено (в Ъ): С - 41 86; Н - 4 65; 1 - 16 27; Я - 18 6,о 129650 Предмет изобретения Способ получения 5+оксиэтиловых производных 2-окси-, 2-тио- и 2-ам 1 н 1 о-оксипиримидинов, не содержащих других заместителей в положении 5 и б, о тл и чающий ся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, мочевину, тиомочевину и гуанидин конденсируют с ц.-натрийформил-бутиролактоном. Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Редактор Н. И. Мосин Гр. 50Информационно.издательский отдел.Объем 017 и, л. Зак. 4046 Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР...

Номер патента: 152465

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 239/54

Метки: 152465

...по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Центр, М. Черкасский пер., д. 2/б.Типография, пр, Сапунова, 2,В результате реакции недокиси углерода с У-фенилацетамидином, У-этилбензамидином, У-фенилбензамидином, У-о-толилбензамидином, У-п-толилбензамидином, У-фенил-о-толуамидином, У-а-толил-о-толуа мидином, У-фенил-й-толуамидином, У-о-толил-ю-толуамидином, У-итолил-а-толуамидином и У-фенилфенацетамидином соответственно были получены: 1-фенил-метил,6-диоксотетрагидропиримидин с температурой плавления 259 - 261, 1-этил-фенил,6-диоксотетрагидропиримидин с температурой плавления 205 - 206, 1,2-дифенил,6-диоксотетрагидропиримидин с температурой плавления 212 - 213, 1-о-толил-фенил,6-диоксотетрагидропиримидин с...

Номер патента: 170062

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Нестеров, Сафонова

МПК: C07D 239/54

Метки: 3-алкилурлцилов

...угля, растаор нагревают до кипения и фильтруют. Ось.тленный раствор упаривают в надуме (нрн подогревс на банс с температурой .0 - 50 Г) до обьема около 60 мл, прибавляют 0,5 г актпвнрон 1 нного угля и 0,01 - 0,02 г гидросульфнта натрия, раствор нагревают, фильтруют и пхлн кл,от до 2 - 30 С. Выделивп(нйсн гк адсн отфнльтровьшают, промывают не 1 ольн(им колнчссгвом холодной воды и высушнвают. Упариванием маточного растворадо (/., объема выделяют дополнительное коли 1(сство вещества, Общий выход 3-метилурацил а 3,76 г (42% от теоретического), т. пл.5 228,5 в 2"С, После перекрнсталлизации изспирта т, пл. 232 в 2 С,П р и м е р 2. Получение З-этилурацила.В сосуд для гидрирования емкостью 0,5 г загружают 7 г 1-цианацетил-З-этилмочевины,10 14 г...

Номер патента: 173603

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Гороховский, Киселева, Кухтин, Левин

МПК: C07D 239/42, C07D 239/47, C07D 239/48 ...

Метки: 173603

...общей формулы 1. огенидоических билизавуали и выстаистояниизамедри хракачестве метил, что в натрие- рнмнди 15 В 4115 В. /1 М20 гд Р 4, Р 5, К 6 - алкильные ради кокси- или другиВведение нх в10 3 гмоль на не понижает о светочувствитель нур Вг,алкильные, арнльные нли аркалы, окси-, амино-, карбале,функциональные группы. 25 эмульсии в количестве 1 - 251 г моль галоидного серебра щей и сенсибнлизированной исти, не уменьшает величиЗО одписная группа2(ц Е Е сУ о Яо .,х оО ЮО Юо Л о Е оц о "оа ОЮ Ю О) к о Е х сУ к б о о о що СЧ ц щ С 4 о о о х оО СЧа оц г Е о а 3: с 7 Ж ОЮ м СОО О л173603 4,6-диметил-цианамидопиримидина в эквивалентном количестве щелочи из раствора 13 10 - з моль на 1 г моль галоидного серебра. Немедленно после...

Номер патента: 183761

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Бичуль, Государственный, Колосов, Прикладной, Сапожникова

МПК: C07B 59/00, C07D 239/54, C07D 405/04 ...

Метки: меченых, уридина, уридина-1-ти, уридина-2

...целеируют органическим растр пиридином, далее экстионообменными смолами,Известны способы получения уридина путем дезаминирования цитидина,Предлагаемый способ получения заключа. ется в том, что целевой продукт экстрагируют органическим растворителем, например пири- дином, и далее экстракт обрабатывают ионообменными смолами.Такой метод очистки позволяет заметно повысить выход целевого продукта и упростить технологию получения уридина, что особенно важно при синтезе фиксированно меченых уридина-Т и уридина-С 44.П р и м е р. 1,2 г сульфата цитидина растворяют в 6,8 мл воды при нагревании до 40 С и помещают в двухгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой и трубкой для подвода воздуха, К охлажденному до комнатной температуры раствору...

Номер патента: 245798

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Гунар, Завь, Овечкина

МПК: C07C 79/28, C07D 239/54, C07D 239/55 ...

Метки: ароматических, гетероциклических, оксипроизводных

...протекает за 5 1440 лшн, выход образующегося при этомб-метилурацила составляет 68%.П р и м е р 2. О м ы л е н и е 2,4,6-т р и х л о рпиримидина щелочной перекисью в од о р од а. К раствору 0,56 г едкого натра в 20 10 мл воды добавляют 2 мл 36%-ной перекиси водорода и затем 0,37 г 2,4,б-трихлорпиримидина (т, кип. 114 С/30 мл), Смесь перемешивают при 20 С до полного растворения трихлорида (5 мин), подкисляют уксусной 15 кислотой и упаривают в вакууме на 3/4. Выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой, Получают 0,2 г (70% ) 6-хлорурацила с т. пл. 293 - 295 С (разложение), который не дает депрессси температуры плав ления в смешанной пробе с заведомым образцом (т. пл. 297 - 300 С). В тех же условиях, но без перекиси водорода,...

Номер патента: 362835

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Грен, Пумпен

МПК: C07B 59/00, C07D 239/54, C07D 405/04 ...

Метки: с-уридин-б-трифосфата

...использу ют в качестве ферментной фракции Е. со 11.Синтез 4 С-уридцц-трифосфата. Реакционную смесь, содержащую (в иклтоль/.ял): т 4 С-урацила - 1,8; Р-рибозы - 9,0; аденозиц 5 т-трифосфата - 1,5; фосфоенолпирувата - 25 10; трис-НС 1 - 100; МдС 12 - 25; пируваткицазы - 30 лткг; бесклеточцого экстракта - 0,14 лтл ца 1 лтл реакционной смеси (рН 7,8), инкубируют 4 час при 37 С (в водном термостате). По истечении 3,5 час инкубации до полнительно вносят (на 1 лтл смеси):"62835 Предмет изобретения Составитель М. МакаровТехред Т. Миронова Редактор Е, Гончар Корректоры: Л. Царькова и Л. Н о в ожил ова Заказ 88810 Изд,1 Х: 06 Тираж 404 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, К-З 5, Раушская...

Номер патента: 243621

Опубликовано: 25.10.1976

Авторы: Лавров, Михайлов, Мясоедов, Тельковская

МПК: C07D 239/54

Метки: меченного, тритием, урацила

...катализатора, нанесенного на инертный носитель, в условияхвысокочастотного, электрического разрядас последующей очисткой и выделением полученного продукта на катионите Дауэкс.П р и м е р . Тритирование производятв ампуле с впаянным вольфрамовым электродом, вокруг которого помещают нанесенныйна стекловату катализатор ГИПХ,на котором адсорбировано тритируемое галоидное производное какого-либо основания,например 5-йодурацил,Вещество наносят на катализатор следусорбируется 200 мг 5-йодурацила. Далеекатализатор отфильтровывают и высушивают,затем наносят на стекловату и помешают в ампулу для обмена.Обмен проводится по описанной методике. После проведения обмена препарат смывают со стекловаты и катализатора 0,1 н, раствором КаОН при 100 С....

Номер патента: 537074

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Ивин, Короблева, Сочилин, Студенцов

МПК: C07D 239/54

Метки: 6-фтортимина, производных

...соль 6- фтортимина. П р имер 2. 6-Фтортимин.Проводят синтез калиевой или натриевойсоли 6-фтортимина по методике, описанной в примере 1, но по окончании реакции горячую реакционную массу не охлаждают, а быстро подкисляют концентрированной НС 1 до рН 2 - 2,5 (не ниже) и во избежание гидролиза до 5-метилбарбитуровой кислоты быстро охл аждают до ( - 10 - ( - 15) С и выдерживают при этой температуре 3 - 4 час.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре небольшим количеством ледяной воды, спиртом, эфиром и сушат в вакууме над Р 205, Получают 4,6 г (64/о) 6-фтортимина в виде бесцветных кристаллов, т. разлож. 210 - 215 С (из метанола); лит. данные 210 С.Пробу для анализа высушивают в вакуумепри 100 С над Р 205.Найдено, %. С...

Номер патента: 595313

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Микстайс, Юргевица

МПК: C07D 239/54

Метки: кислоты, оротовой, солей

...от - 105 до +20 С,в щелочной среде, реакционнуюсмесь фильтруют, фильпрат нагревают при60 - 70"С, охлаждают с последующим выделением г.одкпслением соляной кислотой оротовой кислоты в свобозном виде или в визе со 0 лей.595313 Формула изобретения Составитель А. Орлов Редактор Л, Герасимова Техред А. Камышникова Корректоры: Е. Моховаи Л, Денискина Заказ 43/18 Изд. Жо 255 Тираж 567 Подписное НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/51 ипография, пр. Сапунова, 2 3Отличительными признаками способа по изобретению является окисление 4- (аминокарбонпл) -амино -4-оксо-бутеновой кислоты перманганатом калия в щелочной среде при температуре от - 10 до 20 С.Способ по...

Номер патента: 673169

Опубликовано: 05.07.1979

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/513, C07D 239/54

Метки: 5-м-толилоксиурацила

...уксусной кислотой иликристаллизовать из подходящего растворителя.5-(М-Толил) -2-тиоурацил обрабатывают эквивалентным или избыточнымколичеством хлоруксусной кислоты инагревают в разбавленной минеральной укислоте, Полученный продукт гидролиза-м-толилоксиурацил выделяют фильтрованием и при желании очищают приперекристаллизации из воды, ацетона,метанола или этанола.П р и м е р . К раствору этилатанатрия, приготовленному иэ 25 г(1,1 моль) натрия в 800 мп этанола,добавляют 108 г (1,0 моль) м-креэола,нагревают с обратным холодильникомв течение 1,5 ч, добавляют по каплям167 г (1,0 моль) этилбромацетата, нагревают с обратным холодильником еще5,5 ч охлаждают, фильтруют, для удаления бромистого натрия, Фильтратконцентрируют до 200 мл и...

Номер патента: 687074

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов

МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...

Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль

...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 988814

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Беленький, Бочарова, Воронин, Плешаков, Семиколенных, Снегоцкая, Снегоцкий

МПК: A61K 31/513, A61P 21/06, C07D 239/54 ...

Метки: аминокислот, кислоты, нагрузках, оротовой, предупреждающие, развитие, соли, утомления, физических

...воде инерастворимые в спиртах, бензоле,хлороформе и других органическихрастворителях с температурой плавления выше 350 С. 65 Элементный состав.Найдено, Ъ: С 41,76; Н 5,25;И 16,12.Вычислено, Ъ С 41,70; Н 5,06,И 16,21, (для С 9 НЭ ИяО ).Уф-спектр (в воде): 1= 6682;,4822. ИК-спектр (таблетки сКВг): характеристические частоты3500 ( 9 цН ), 1700 ( 9 О ) 1620(0,45 моль) моногидрата оротовой кислоты и 71,1 г (0,54 моль) Я -аминокапроновой кислоты, приливают 600 млдистиллированной воды и нагреваютпри перемешивании водную суспензиюпри 70-90 С до полного растворенияосадка. Далее обрабатывают продуктаналогично описанному примеру 1.Получают 114,7 г (около 100 оттеории, считая на моногидрат оротовой кислоты) соли оротовой кислотыи Е...

Номер патента: 1004374

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Галеева, Попова, Савин, Семенова

МПК: C07D 239/54

Метки: 3-трет-бутил-5-хлор-6-метилурацила

...с 113-ного раствора йаОН и перемеаивавыходом и 704 21. ют при комнатной температуре до полвые т-бутил-хлор-метилурацила с т.пл.173- 175 С. Выход 44,3 от теоретического.П р и м е р 5. Хлорирование проводят аналогично примеру 1, только загружают 220 мл 20-ного раствора йаОН. Получают 7,2 г целевого продукта, что составляет 66,53 от теоретического, содержание основного вещества 983.Осуществление предлагаемого способа позволяет получить 3-трет-бутил- "хлор-метилурацил с выходом до 86,формула изобретения Способ получения 3-трет-бутил- -хлор-метилурацила взаимодействием 3,б-дизамещенного урацила с газообразным хлором, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта и упрощения технологии процесса,...

Номер патента: 1490118

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Баранова, Какацева, Кушко, Патракова, Рахимов

МПК: A61K 31/513, C07D 239/54

Метки: 3-ди-о-толуоил-5-фторурацила

...мл пиридина перемег+ошивают 15 мин при 20 С и прибавляют 2,8 г (1,28 10 моль) о-толуоилхлорида, выдерживают 1 ч в режиме перемешивания, отфильтровывают катализатор и выливают маточный раствор в лед. Осадок отфильтровывают, высушивают и получают продукт с т.пл. 158 С, выход 787.84катализатор, равном 1:0,4 10 , проводят по примеру 5, используя 3,75" 1 О г (2,24 ф 10 моль) Си /-Ре О Выход 47,57Таким образом, использование предлагаемых катализаторов позволяет сократить время ацилирования 5-фторурацила о-толуоилхлоридом с 24 ч в известном способе (беэ катализатора) до 1 ч повысить выход 1,3-ди-о-то" луоил-фторурацила с 54 до 78-853. 149011 формула изо бре тения П р и м е р 7, Ацилирование при 30молярном соотношении 5-фторурацил -Составитель...

Номер патента: 1567577

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Минченкова, Монаков, Толстиков, Юсупова

МПК: C07D 239/54

Метки: 6-гидроксиметил-урацила

...и экстрагируют его водой при нагревашш до 60-70 С, Получают 2,1 г (77%) 6-гидроксиметилурацила, который пере кристаллизовывают иэ водноспиртовойт.пл, 259-262 С,р и м е р 2, К интенсивно перемешиваемой суспензии 3 г оротовойв 100 мл -тетрагидрофурана в токе аргона медленно прибавляют 23,4 мл 35%-ного толуольного раствора (1-СН)А 1 Н (соотношение 1:3)опри 0 С, 1 алее реакцию ведут по м дике, описанной в примере 1. Полу 1,8 г (65%) 6-гидроксиметилурацил Пример 3. По санной в примере 1, и новление 3 г оротовой 35%-ного толуольного1567577 Составитель Д. ПлутицкийРедактор М, Недолуженко Техред А.Кравчук Корректор О. Кравцова Заказ 1300 Тирах 320 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР13035, Москва,...

Номер патента: 1341949

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Галегов, Жук, Казмина, Николаева, Федоров, Шобухов

МПК: A61K 31/513, A61K 31/7072, A61P 31/22 ...

Метки: d-ксилофуранозил)-5-трифторметилурацил, активностью, антигерпетической, обладающий

...активность в ди" апазоне концентраций 3 1-500 мкг/мп.В качестве модели изучения антигерпетической активности используют культуру клеток "УЕКО", множественность инфекций 0,001 ТЦ ИД 0/мл.После 48 ч экспозиции инфицирован" ных клеток в отсутствиесоединения 1 наблюдалось поражение 2/3 клеточного монослоя, вызванное развитием вирусного ЦПД. При концентрации 125 мкг/мл происходит существенное торможение репродукции вируса, выражающееся в значительной запержке ППД. Концентрация соединения 1, равная 250 мкг/мл, на этот срок наблюдения полностью предохраняет клетки, которые по своему внешнему виду не отличались от контрольных, то есть незараженных клеток.На 72 ч наблюдения в отсутствие соединения 1 и.:еет место 100 ь-ное ЦПД,...

Номер патента: 801505

Опубликовано: 15.03.1994

Авторы: Воронков, Иванкова, Мясоедов, Сидоров

МПК: C07D 239/54

Метки: 5-(метил3h3, пиримидиндиона

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-(МЕТИЛ- 3H3)-2,4 (1H, 3H)-ПИРИМИДИНДИОНА, отличающийся тем, что 5-формил-2,4(1H, 3H)-пиримидиндион подвергают обработке газообразным тритием при 30 - 150oС в присутствии палладиевого катализатора.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что используют палладий, нанесенный на сульфат бария.

Номер патента: 1547275

Опубликовано: 27.10.1996

Авторы: Куянцева, Лебедева, Пожарский, Смирнова

МПК: A61K 31/345, A61K 31/505, C07D 239/54, C07D 307/74 ...

Метки: 3-метил-6-1-этил-2, 5-нитрофурфурилиден, бацилл, гидразиноурацил, действием, обладающий, против, стафилококков

3-Метил-6-[1-этил-2-a-(5-нитрофурфурилиден)]-гидразиноурацил формулыобладающий действием против стафилококков и бацилл.

Номер патента: 997413

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/505, C07D 239/54

Метки: 3-(п-толил)-5, 6-диметилурацил, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

3-(п-толил)5,6-диметилурацил, формулы проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность.

Номер патента: 997414

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов, Усачева

МПК: A61K 31/505, C07D 239/54

Метки: 3-(п-толил)-5, 6-диалкилурацилы, активность, анальгетическую, гербицидную, проявляющие

3-(п-толил)-5,6-диалкилурацилы формулы где а) R=CH3, R'=C 3H7б) R=C2H5, R '=CH3,проявляющие анальгетическую и гербицидную активности.