A61K 31/4166 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин

Номер патента: 523897

Опубликовано: 05.08.1976

Авторы: Бокалдере, Лиепиня, Мелберг, Хвойницкая

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/72

Метки: 1-арилиденаминогидантоина

...между производным семикарбазида, монохлоруксуснойкислотой и едким натром или едким кали,равном 1,0;1,5:3,0, и циклизацию 1-арилиден-семикарбазидоуксусной кислоты проводят в среде 50%-ной серной кислоты,П р и м е р, Получение 1-бензилиденаминогидантоина,а) 1-Бензилиден-семикарбазидоуксусная кислота.К раствору 60 г (1,5 моль) едкогонатра в 1,2 л 95%-ного этилового спиртаприбавляют при 55-60 С и перемешивании81,5 г ( 0,5 моль) 1-бензилиденсемикарбазида и раствор 70,5 г (0,75 моль) монохлоруксусной кислоты в 120 мл этиловогоспирта, Реакционную смесь перемешиваютпри этой же температуре 30 мин, затем кипятят 1,5 час и отгоняют этиловый спирт,который используют в последующих синтезах,Далее к сухому остатку добавляют 1,5 лгорячей воды...

Номер патента: 548211

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Джулио, Луиджи

МПК: A61K 31/4166, C07D 205/04, C07D 233/02 ...

Метки: 2-имидазолидинона, производных

...л.1 н) обладает биологической активн А, х ,и . и.:зютуказанги 110 ГО О. - 1 очяет ато; , хлор 1 илиСз Огле 1 К 1 и й. означают атомы водорода и;и циз;це апкп,".остатки с 1-4 углеводородными а. Омахи;Х - один ил Иес 1 олько атомов галогена, о -. л и ч а ю ц. и й с я тем, что имидазоидццоц фор 1;,Пь;"з "з1 С 11 СН-С 13 изо-С 13 7 Составител Г. Жукова Техред 2 л Левицкая КорректорН. Золотовская Редактор Н.,2 жарагеттц Тираж 572 Подписное Государственного комитета Совета .Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5-имидазолпдицон,К смеси з 1,5 г 50 Л лого Г.д;.аиданатрия (эмульсия в мц:спальном л 1 ас е, бв 30 Х 1 дих 1 етилформях 1;да прибагяст прикохнатной температуре раствор 1 -...

Номер патента: 596165

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: "пьер, Жак, Клод

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/74

Метки: имидазолидинов

...18 г 2-амино-цианпропана, смесь перемешивают 72 ч пои 20 С, отгоняют растворитель досуха при пониженном давлении, хроматографируют остаток на силикагеле, элюируя .смесью хлористый ме" тилен-ацетон (8:2), и получают 27 г целевого продукта, т. пл. 168 С.Найдено,Ът С 45,6; Н З,бт т( 17,5С 1 н НИ ЕЗ М 4 03Вычислено,%з С 45,57 т Н 3,50 т т(17,71В ИК-спектре (хлороформ) наблюдаются характеристические полосы поглоще" ния (см ) при 3442 ( т( Н), 1755 (СфО), 1673 (С =Й ), 1615 и 1595 (ароматнческое ядро), 1542, 1492 и 1355 ( тН О ).596165 Составитель Ж. СергееваРедактор В. Мирзаджанова Техред А.Апатырев Корректор М, Демчик тиражГосударственного комитетапо делам изобретений113035, Москва, Ж, Рауш каэ 717 ЦНИПодписноеСовета Министров...

Номер патента: 676163

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4166, C07D 215/02 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...получают соединения, свойства которых приведены в таблице,9 О сукцинат 20487 б 163 НО гидро 5хлорид 91Н НО СН,1 90 гидрохлорид2 Н Ог Н 1Н 1Н 91 малеинат 157 1И ОН СН НО И СН сукцинат 171 СН сукцинат 128Н О 2 Н - СН, - МН - СНО СН, СННО СН - СНУ ЯН - С - СН 11 У МОй СН ОЪ НО СН, О1С Н - С Н 7 МН С - СНру 0 СН, О СН - СН 1-МИ - С - СНУ)Р - М О- СН - СН 1 - МН-С -СНУ - М3ОН Оф Продолжение табл,85 - малеинат 180 94 - малеинат 138 83 сукцинат 176 93 и-аминобенэоат10 гНО 86 сукцинат 84 159 формиат1/2 СН СИ НО гидрохлорид НО 90 й-аминобен- эоат НО ОН кислый 1 б 8малеинат 81 снЗн - си 2-чн - с -Н 2)2 - М идролорид к,с-н- бсн) 1,- о СН - СН 2-Нн-СН, гидрохлорид 79 ОН 138 фор- миат 73,6 173 гидрохлорид Зогсн) СОЮНСХ) НО,Э-СИ - СН - РН-...

Номер патента: 685149

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/536, C07D 215/02 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...метил, метокси, гидрокси или хлор, причем Я; не может быть В 9 МН - или Я 9 МСН, - , если Ят - хлор;В 8 - водород или бензил;В 9 - водород, ацетил, метилсульфонил, карбамоил, диметилсульфамоил, или их солеи, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что кетон обшей формулы 5ЗбО, С Н 2-КН - Щ 2-СО Б где 0 Я, Я 6 Вп имеют указанные выше значения, восстанавливают комплексными гид. ридами или в присутствии катализаторов гидрирования с выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли,2, Способ по и. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, в качестве комплексного гидрида применяют боргидрид натрия или в качестве катализатора гидрирования - окись платины. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Бюлер К Пирсон Д. Органические...

Номер патента: 675804

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...

Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий

...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...

Номер патента: 599509

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Гринберг, Дзенитис, Дорфман, Терауд

МПК: A61K 31/345, A61K 31/4166, A61P 31/04 ...

Метки: растворимого, фурагина

...поме щают в круглодонную колбу емкостью 10 л, где предварительно налито 5,5 л ацетона и 79 мл концентрированной (С= 1,19) соляной кислоты. Содержимое колбы растворяют при перемешиваниипри 20 оСВ колбу помещают датчик, состоящий из стеклянного и хлорсеребрянного электродов, и титруют потенциометри чески, при перемешивании 1,2 Н раствором КаОН в зтаноле до появления599509 формула изобретения Составитель Г, ЖуковаТехред Н.Барадулина Корректор В.Синицкая Редактор Т. Колодцева Заказ 7851/75 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж; Раушская наб д. 4/5филиал ППП ффПатент г. ужгород, ул, Проектная, 4 резкого скачка на кривой титрования при + 690 мВ. В качестве регистрирующего...

Номер патента: 873878

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Вильям, Джон, Робин

МПК: A61K 31/4166, A61P 11/06, C07D 233/76 ...

Метки: гидантоина, производных

...151 С,2,3-н-бутил-(4-хлорбензилиден) -873878 5обращенном вниз холодильнике 2 ч иодновременном удалении образующейсяводы посредством отделителя по Динуи Старку. После охлаждения смесь промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия (100 мл, 2 Е по весу наобъем), затем насыщенным растворомхлористого натрия (2 100 мл) и высушивают над сульфатом натрия. После фильтрования бензольный растворвыпаривают в вакууме, что дало маслообразный. продукт, окрашенный в соломенно-желтый цвет, содержащий около707. желательного альдегида, а именно4-(1,3-диоксол-ил) бенэальдегид,который подвергали реакции с 3-н-бутилгидантоином, как указано в примере 1.Продукт реакции перекристаллизовывают из этилацетата, что дало соединение в виде светло-желтых...

Номер патента: 888999

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Арзуманян, Голубев

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/14

Метки: гемиспазма, лечения, лицевого

...был отменен. Вовремя повтор, ного ночного исследования, проведенного после лечения, описанный электромиографический феномен не выявлялся, отмечались лишь единичнь 1 е Фасци"куляции, не группирующиеся в пароксизмы.Наблюдение за больной в течение8 мес ухудшения не выявило.П р и м е р 2. Больная А. Предварительный диагноз: лицевой гемиспазм,Йри осмотре частые, стереотипныеподергивания мышц правой половинылйца с асимметрией нижней половины.лица. проведенное полиграфическое .ночнее. исследование выявило специфичесий электромиографический Феномен, жо аслужило объективным под".1 еерщденивм диагноза. Больная в течение двух месяцевпринимала дифенин, после чего отмечалось значительное улучшение состояния, объективно выявлялись редкие, слабо...

Номер патента: 988190

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Вильям, Джон, Робин

МПК: A61K 31/4166, A61P 3/06, C07D 233/72 ...

Метки: гидантоина

...лекарственного вещества. Некоторыми примерами разбивателей или носителей, которые возможно использовать в фармацевтических составах нредлагаемых препаратов служат лактоза, декстроза, сукроэа, сорбит, маннит, пропиленгликонь, жидкий парафин, белый мягкий парафин, каолин "белая сажа (двуокись кремния), микрокристаллическая целлюлоза, силикат кальция, силикагель, поливинилпирролидон, цетостеариловый спирт, крах мал, модифицированные крахмалы, камедь акации, фосфат кальция, масло какао, этоксилированные сложные эфиры, масло тообромаф, арахисовое масло, альгинаты, трагакант, желатина, сироп "Бф", метилцелгйолоза, монолаурат. полиоксиэтиленсорбитана, этиллактат, метин- и пропилоксибензоат, сорбитантриолеат, сорбитан сескволеат и олеиловый...

Номер патента: 1003756

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Арпад, Геза, Иштван, Пал, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/4166, A61P 1/00, A61P 3/04 ...

Метки: 4-замещенных, имидазолидин-2-она, производных

...(пример 20) подвергают реакции обмена с 10,01 г (100 ммоль)гидантоина аналогично примеру 1 с 1.Получают 13,95 г (46,13) продукта, т.пл. 223-225 С,Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,57; Н 6,00;М 9,26Сь НвМО (Мол.м. 302,33)Найдено,Р,: С 63,15; Н 5,93; М 9,154 ) 5- Г(3-Циклопентилокси-метоксифенил)-метил,4-имидазолидиндион.Исходят из 30,23 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 20) и работают аналогично примеру 1 б.Получают 20,82 г (68,53) продукта,50т.пл. 149- 151 С.Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,14; Н 6,62;М 9,20С 6 Н 2 оМ 201. (Мол м. 304,35)Найдено,l: С 63,15; Н 6,74; М 9,052) 4- 1,(З-Циклопентиокси-метоксифенил)-метил 1-2-имидазолидинона. 56 6Иходят из 30,43 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 2 ) и...

Номер патента: 1060107

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Альберт, Норман

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/02 ...

Метки: гидантоина, производных, солей

...слой пропускают через силикагель в растворителе (1:9 эфир/гексан) и растворитель упаривают в вакууме, в результате чего получают 1-бром-(тетрагидропирин-илокси)октан в виде бесцветного масла.ПМР-спектр, м,д.:0,88 (ЗН, триплет, СНЗ) и 4,62 (1 Н, широкий, -О-СН-О-). Раствор 15,0 г тетрагидропирина . и 13,0 г диэтил-аминонондиоата в 100 мл этаноле кипятят с обратным холодильником в течение .18 ч, этанол удаляют в вакууме, осадок разбавляют водой, содержащей карбонат натрия. Смесь экстрагируют дихлорметаном, экстракт сушат сульФатом натрия и упаривают. Остаток очищают в хроматографической колонке с силикагелем (1:4 гексан/эфир) и получают диэтил- 3-(тетрагидропирин-илокси)октиламино) нонандиоат в виде бесцветного вязкого масла....

Номер патента: 1146047

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Моисеева, Никитина

МПК: A61K 31/4166, A61P 9/00

Метки: вегетососудистых, дистоний, лечения, пароксизмального, характера

...исследования диастолическое давление в 20 ч оказалось высоким на правой руке, вследствиечего низким оказалось пульсовое давление, на второй день исследованияпульсовое давление также оказалось 20низким в 20 ч (за счет снижения систологического давления). На левойруке пульсовое давление оказалосьнизким в 16 и 20 ч на первый и вто-рой.дни.Как видно на Фиг. 2 (где по осиорцинат приведены значения температуры в градусах по Цельсию, остальныеобозначения те же, что на Фиг. 1),подъемы температуры выше нормы отмечались в 8 и 20 ч в первый день и в16 ч на второй день исследования.Как видно на фиг. 3 (где по осиординат отношение частоты дыханияза 1 мин) учащение дыхания до 183520 в минуту наблюдалось в первыйдень исследования в 20 ч и на...

Номер патента: 1209224

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Никитина, Селиванова, Сметанкин, Яковлев

МПК: A61K 31/4166, A61P 9/00

Метки: вегето-сосудистой, дистонии, лечения

...каждые 1 О с и умножают полученный результат на б. Полученная таким образом величина соответствует средней ЧСС в уд/мин. Вычисленное значение ЧСС высвечивают в уд/мин в цифровом виде. Последующий длительный непрерывный контроль ЧСС 1 в течение 8 дней на протяжении 4 ч/ у больной выявил взаимосвязь изменений ЧСС и текущего функционального состояния, Так,при величине средней ЧСС в пределах 80-95 уд/мин наблюдалось хорошее самочувствие больной и приступы отсутствовали. Повышение ЧСС вьше 95 уд/мин, а также снижение ЧСС ниже 80 уд/мин сопровождалось ухудшением самочувствия, возникновением головной боли и развитием пароксизмального приступа. Это позволило определить верхний и нижний пределы ограничения средней ЧСС, равные 95 и 80 уд/мин....

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1287746

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Антон, Армин, Гойко, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4166, A61P 11/08, C07D 233/30 ...

Метки: 1-фенилимидазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...катализатора раствор сгущают, Остатокперекристаллизовывают из этанола.Выход 3,3 г целевого продукта (в виде основания), т.пл. 132 С.Путем добавления к метанольномураствору основания эфирной солянойкислоты получают гидрохлорид, который кристаллизуют из 3 моль воды,т.пл. 137 С.Исходное соединение получают следующим образом.Смесь 35 г 1-(4-нитрофенил)-имидазолидин-она и 8,2 г гидрида натрия в 200 мл гексаметапола смешивают с раствором 38,8 г З-хлор,1-диметил-(И-бензилиденамино),пропана в 40 мл гексаметапола.Смесьнагревают в течение 3 ч до 100 С,удаляют растворитель и после добавления 100 мл 2 н. соляной кислотыполучают соединение формулы СО СН Н ОУ О М 5 - СН - СН - С - ЮН НС 1 СН 3(А)Выход 40 г; т.пл. 288 С.32,85 г соединения (А) в...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1496799

Опубликовано: 30.07.1989

Автор: Зудикова

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/48, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, матки, миомы

...в день, с 10-го дня очередного менструального цикла дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день до 19 дня цикла включительно; лечение дифенином и настойкой элеутерококка продолжалось непрерывно в течение 2 мес., дигидроэрготамин повторно добавлен с 10-го дня второго менструального цикла на 10 дней.(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МИОМЪ МАТКИ (57) Изобретение относится к гинекологии. Цель изобретения - предупреждение побочного действия. Для этого вводят дифенин по 2 таблетки в день, настойку элеутерококка по 20 капель 2 раза в день, с 10-го дня менструального цикла вводят дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день в течение 10 дней, не менее 2 курсов. Это позволяет нормализовать психоэмо. циональное состояние, ликвидировать боли, снизить кровопотерю...

Номер патента: 1581319

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Балан, Бутарева, Сметник

МПК: A61K 31/138, A61K 31/4166, A61P 15/12 ...

Метки: климактерического, лечения, синдрома, сочетанной, формы

...407 сократить побочный эффект на 123,риального давления. В первые 2 года постменопаузы диагностированы мелко- очаговые инфаркты миокарда, Ранее больная получала терапию бисекурином (по 1/4-1/6 табл .) и седативнйе препараты без эффекта.Уровень АКТГ в плазме крови до лечения составил 140,3 пмоль/л; карти- зола - 466,4 нмоль/л. Число "приливов" жара 30-40 в сутки, больше ночью, артериальное давление 160/ /100 мм рт.ст.В течение 3 недель больная получила дифенин по О, 117 мг 3 раза в первые 3 дня и обзидан по 10 мг 3 рейза в день. В результате чего количество "приливов" уменьшилось до 10 в дснь, изменился их характер, уменьшилась потливость, артериальное давление стабилизировалось на цифрах 120/ /90 мм рт.ст.,3 181319 4ФОУровень...