Патенты с меткой «противоопухолевой»

Номер патента: 396040

Опубликовано: 25.02.1974

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, обладающего, противоопухолевой, фитогемагглютннина

...час, при комнатной температуре. Затем экстракт сливают (750 мл) и отгоняют в вакууме (10 мм рт. ст.) в токе азота до объема 250 мл. Полученный концентрированный экстракт отфуговывают от выпавшего осадка, затем дробно осаждают вещества,прги 40 С свежеприго товлепным 20%-ггым раствором уксусиокислого свишгд (оспонгого) при механическом персмешивдггии. 11 ервую фракцию, полученную от прибавления 1 О мл 20%-ггого уксуснокислого свинца, отбрдсггвагот. Вторую фракциюполученнуго от прибавления 80 мл у 1 ксуснокислого свинцд, отфуговывают. Осадок взбалтываютсо 150 мл воды и через полученный раствор пропускаюг ток сероводорода для разложения свиицового комплекса. Сероводород пропускдют в течение 30 иигвстряхивая, раствор иа качалке. Выпдлспощий...

Номер патента: 420259

Опубликовано: 05.07.1974

Авторы: Кушке, Семенова, Уманский

МПК: A61D 7/00

Метки: активности, лимфоцитов, противоопухолевой

...альную среду, состоящую из 45% среды 199,45% гидролизата лактальбумина и 10% бычьей сыворотки.Лимфоциты получают измельчен нем лимфоидных органов в гомогенизаторе Поттера.10 Из удаленной опухоли путем трипсинизации 0,05% раствором трипсина на среде Хенкса получают жизнеспособные изолированные опухолевые клетки.Полученные клетки - как опухолевые, так 15 и лимфоциты фильтруют через 4 слоя капрона и подсчитывают.Для опыта применяют диффузионные камеры, состоящие из двух отсеков. На каждое кольцо (диаметр - 0,5; 1,0 и 1,5 см) наклеи вают мембранные фильтры (размер пор0,45 м), которые предварительно трижды кипятят в дистиллированной воде для детоксикации. Приготовленные вышеописанным способом диффузионные камеры стерилизуют 25...

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/20 ...

Метки: 4-(бис(2-хлорэтил, активностью, аминр, бутиламида, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситрет, фенилуксусной

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...

Номер патента: 540462

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/357, A61P 35/00, C07D 319/06 ...

Метки: 2-(4-бис-(2-хлорэтил)аминофенил)-1, 5-дизамещенные, активностью, диоксаны, обладающие, противоопухолевой

...1-1,3-диоксан.Смесь 0,02 г моль неопснтилгликоля, 0,02 г моль 4-бис- (2-хлорэтил) аминобензальдегида и 0,4 г а-толуолсульфокислоты в 80 мл безводного бензола кипятят 4 ч при перемешивании, удаляя с бензолом образующуюся в гроцессе реакции воду. Реакционную массу охлаждают, подщелачивают раствором КОН в абсолютном спирте до рН 8, фильтруют через слой активированного древесного угля. Бензол удаляют в вакууме. Остаток растворяют при нагревании в циклогексане и пропускают через колонку с окисью алюминия (20 Х 60 мм, П степень активно-ти по Брокману). Продукт вымывают горячим циклогексаном (100 л 1 л). Циклогексан удаляют в вакууме, твердый продукт перекр .:галлизовывают из смеси абсолютного спирта и гексана (1: 5)....

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 707173

Опубликовано: 07.10.1980

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 255/42 ...

Метки: 2-хлорэтил, 4-ди, активностью, аминобензилциануксусной, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситретбутиламида

...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...

Номер патента: 686336

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...

Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой

...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....

Номер патента: 969140

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Гейри, Марлин, Ричард

МПК: A61K 31/366, A61P 35/00

Метки: активностью, квадрациклического, лактона, обладающего, противоопухолевой

...этанол, хлороформ ), циклогексан, циклогексан или этилацетат, например, этанол или хлороформ.Кристаллы могут быть получены и Вдругими методами, например экстрактметанола может быть выпарен, а полученный материал повторно растворяютв системе метанол/вода с последующим охлаждением для образования 16кристаллов.Квадрациклицеский лактон, полученный предлагаемым способом, представляет. собой вещество с молекулярным весом 248,14 18, определенный 1масс-спектральным методом, Это соот-.ветствует эмпирической формуле15 20 3Инфракрасный спектр показываетадсорбцию при 1745 см ", что указывает на присутствие пятицленного кетона или-лактона, и при 1390 и1375 см ", что указывает на присутствие двойной диметиловой группы.Ультрафиолетовый спектр лактона...

Номер патента: 983125

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Александр, Борис, Евгени, Емануил, Льильяна, Стойчо

МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...

Метки: n-дизамещенные, активностью, гидразиды, обладающие, противоопухолевой, цистина

...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...

Номер патента: 999981

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Фумихиде, Хидео, Хироаки

МПК: C12P 1/06

Метки: активностью, антибиологического, комплекса, обладающего, противоопухолевой

...Мицелиальный осадокэкстрагируют дважды растворителем,представлякщим смесь ацетона и метанола (1:1, 30 л х 2). Экстракты объ единяют и упаривают при пониженномдавлении, получая водный концентрат,который экстрагируют н-бутанолом.Бульонный фильтрат экстрагируют дважды н-бутанолом (40 л х 2). Концент рирование объединенных н-бутанольныхэкстрактов при пониженном давлении илиофилизация остатка дает неочищенное твердое вещество (21,4 г). Соласно данным анализа тонкослойиой 45 хроматографии данный материал представляет собой комплекс, состоящийиз трех главных компонентов, А, В йС, и трех второстепенных компонентовР, Е и Р, имеющих величины КЕ, представленные в табл. 1.Таблица 1,3 Обнаруж хХ (симадз Хн-Бутан Ксилол -ние с помощью уф...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, диазокетонов, карбамидоалкил, обладающие, производные, противоопухолевой, тиокарбамидоалкил

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, ацетиламиноалкил, диазокетоны, обладающие, противоопухолевой

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Номер патента: 839222

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алиев, Карцев, Сипягин

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, аминоалкил)-2, диазокетоны, качестве, обладающих, полупродуктов, противоопухолевой, синтеза, соединений

...вызывающий на 95 торможение роста саркомы 5 -180, получается при действии на раствор1-диаэо-амино-Фенилбутан-она1, 8. -бензил, 8 -простая связьвхлористом метилене Фенилизотиоцйана-.та с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Выход 75.Строение соединений, соответствующих Формулам 1 и 111, однозначно подтверждается данными элементного анализа и спектральных исследований.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-аминобутан-она 1-метил 8 -простая связь),К раствору 5,8 г (0,025 моль) 1-диазо-фталимидобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют приперемешивании 4 мл (0,08 моль) гидраэингидрата и кипятят с обратным холодильником в течение 40 мин. Смесьохлаждают, осушают над безводнымсульфатом магния, фильтруют. Фильтрат...

Номер патента: 1004397

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Кутовой, Семений, Солодущенко

МПК: A61K 31/66, A61P 35/00, C07F 9/24 ...

Метки: активностью, диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной, кислоты, обладающий, противоопухолевой, этиленамид

...хлорангидрида Б-дихлортиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты в 200 мл абсолютного бензола. После этого реакционную смесь перео мешивают еще 2 ч при 20-25 С и оставляют на ночь, Осадок отфильтровывают, промывают бензолом. Бензольный раствор упаривают при 20"-40 Со в вакууме водоструйного насоса, затем выдерживают 1 ч в вакууме масляного насоса. В остатке - светложелтая прозрачная жидкость, котораяпостепенно кристаллизуется, Кристаллы отделяют, и кристаллизуют этиленамид М-диэтиленамидотиофосфонилимидотрихлоруксусной кислоты из смесигексан - ацетон (1:5).Выход 5,6 г (317), т.пл. 137138 С (с разложением).При нагревании выше температурыплавления вещество постепенно темнеет и при температуре 165-170 Со,взрывоподобно разлагается,Найдено, Е: И...

Номер патента: 944290

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Гембицкий, Гилев, Зидермане, Каган, Кравченко, Лидак, Паэгле, Пулле, Симхович

МПК: A61K 31/155, A61P 35/00, C07C 279/02 ...

Метки: активностью, обладающий, полигексаметиленгуанидина, противоопухолевой, фосфат

...из 11,9 г 0,52 моль) натрия, Перемешивают 15 мин, отфильтровывают натрий хлористь 1 й и к фильтрату при перемешивании прибавляют 49,0 (0,5 моль) фосфорной кислоты, Выпавший осадок фосфорнокислой 90 2соли тетрамера гексаметиленгуанидина отфильтровывают, промывают эфи ром и сушат в вакууме.Выход 44,6 г (71,67).Найдено,7.: С 31,58; Н 7,11, М 18,52, Р 14,07.Вычислено,7.: С 31,26, Н 7,18, й 18,68, Р 13,92.Противоопухолевая активность фосфата полигексаметиленгуанидина изучена на 4-х тест-системах: лимфоидной лейкемии 1 - 1210, карциносаркоме Уокера, аденокарциноме 755 и саркоме 37, Лимфатическую лейкемию 1 -1210 имплантировали внутрибрюшинно мышам ВР Г,обоего пола по 10 клеток на мышь, Карциносаркому Уокера прививали подкожно белым...

Номер патента: 1232124

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Чизато

МПК: A61K 35/66

Метки: активностью, липоарабиноманнана, обладающего, противоопухолевой

...далее очищают афинной хроматографией, высушивают и 10 мг сухогоарабиноманнана, вводят в реакцию с10 мг пальмитинового ангидрида при50 С в течение 20 ч в И,И-диметилформамидпириридин, К реакционнойсмеси добавляют этиловый эфир и осадок отделяют центрифугированием, промывают этиловым эфиром, высушивают сполучением 11 мг липоарабиноманнана.Структура сахаридной цепи аналогична препарату по примеру 1. Пальмитиновая кислота связана в основномпо 5 положению арабинозной единицыв цепи арабинаманнана в количестве9,8 вес.7. и средний молекулярныйвес - более 12500. П р и м е р 4, Биомассу, полученную по примеру 2, экстрагируют щелочью 1 н. ИаОН при комнатной температуре, подвергают очистке арабиноманнан согласно примеру 3. 10 г сухого...

Номер патента: 1235864

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Розенберг, Эмануэль

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: 5-фторурацила, активностью, нитроксильные, обладающие, производные, противоопухолевой

...2870/100/, 2935/220/, 2984/310/,СН,; ЗОЗО/8 а/, 3065/70/, 3095/90/; 5СН," в КВг 1625 С=С; 1675, 1700,1725, 1760 С=О, 2870, 2935, 2980 СНз,3052, 3064, 3090 СН.ЭПР-спектры в толуоле, 25о5 "10 М: 9 линий с соотношением амплитуд 0,16 100:29:33.95."32:24:860.15. Расстояние боковых линий доцентральной, в единицах а. 0,41:/100/, где Б - 2,2,5,5-тетраметил-оксил-а-пирролинил и -урацил . ОП р и м е р 2. Получение 1-(2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-оил)-5-фторурацила (1 б).К раствору 2,02 г хлорангидрида2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-карбоновой кислоты в 100 млсухого бензола добавляют в атмосфересухого азота 5,49 г Ьс (триметилсилил) в .5-фторурацила.Оранжево-красные кристаллы пирро-.5 Олиноилфторурацила отфильтровываютпромывают...

Номер патента: 1291027

Опубликовано: 15.02.1987

Авторы: Акира, Кенити, Минору, Такаеси, Такоо, Тикао

МПК: C12N 1/00, C12P 1/06

Метки: активностью, гликопротеина, лектиноподобной, обладающего, противоопухолевой

...только Фрак,ии,осаждаемые из оставшегося растворапри рН 3,0 (изоэлектрической точкев интервале рН 3,0-3,5).Осадок растворяют в воде, доводятрН до ,0 и очищают обессоливанием,затем высушивают до порошкообразного состояния.Гликопротеин имеет следующие характеристики.Молекулярный вес 5000-300000. Весовое отношение белковой части к егосахаридной части от 50/50 до 80/20.И-концевая кислота представляет собой в основном тирозин, лейцин илиаланин,С-концевая аминокислотная последовательность представляет собой лейцинфенилаланин-валин,Элементный состав, 7,; углерод35,2-49,3; водород 4,8-8,0; азот4,3-12,3; сера от следов до 2,5;Фосфор от следова до 1,2; кислородостальное,Изоэлектрическая точка лежит в ин тервале РН 2 р 5-5,0,В качестве...

Номер патента: 1301831

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-замещенные, активностью, метоксимитозана, обладающие, противоопухолевой

...10:1) показывает, что почти весь митомицин С израсходован в процессе реакции, Нахроматографе полученный продукт проявляется в виде зеленой полосы.Растворитель и летучие вещества удаляютконцентрированием реакционной смесидосуха при пониженном давлении с получением сиропа, который растворяютв хлористом метилене и наносят наколонку с 40 г силикагеля, после чего колонку элюируют 200 мл 17-ногометанола в хлористом метилене,200 мп2 Е-ного метанола в хлористом метилене и 400 мл 5 Е-ного метанола в хлористом метилене. Фракции, содержащиезеленую полосу, представляющую собойпродукт, объединяют и концентрируютдо аморфного твердого вещества, весящего 110 мг. Выход 137 Это вещество растворяют в 2 мл ацетона и осаждают из раствора...

Номер патента: 811530

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Возный, Гаврилов, Грицман, Клемпарская, Козлова, Кузьмина, Луковкина, Мурашова, Русанов, Сараева, Сиротенко, Терещенко, Уланова, Шальнова

МПК: A61K 39/395

Метки: активностью, вещества, обладающего, противоопухолевой

...охлажденным до (-10)-(+15) С.Ф811530Изобретение относится к медицине,а именно к способам получения лечебных препаратов на основе белков плазмы крови человека.Известен способ получения вещества, обладающего противоопухолевой активностью путем предварительной аутогемостимуляции доноров последующимзабором крови, плазмофореза ее, выделения их полученной плазмы глобулиновой фракции и осаждения из нее .целевого продукта.Однако получаемое известным способом вещество обладает низкой активностью, что снижает эффективность лечения.Целью изобретения является повышение активности целевого продукта.Цель достигается тем, что при осуществлении способа получения вещест"ва, обладающего противоопухолевой активностью путем предварительной...

Номер патента: 1414851

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: A61K 38/07, C07K 5/103

Метки: n-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил)-карбамоилпептиды, активностью, обладающие, противоопухолевой, хлоргидраты

...мл безводного диметилформамида и добавляют при 25перемешивании и охлаждении снегом1,4 мл (10 ммоль) триэтиламина и1,25 г (5 ммоль) сложного И-нитрозо-Н-(В-хлорэтил)карбаминовая кислота-И -оксисукцинимидного эфира. Послеперемешивания в течение 15 мин при .0 С реакционную смесь разбавляют ледяной водой и осажденное соединениеотфильтровывают и промывают холоднойводой на фильтре. Продукт сушат в35эксикаторе над РО,Выход 0,91 г (537).К. = 0,8 (смесь хлороформа и метанола в соотношении 8:2, Кизельгель С).Т. пл. 130 С (разложение) . ( а( ) 849,04 (с = 1, МеОН); ( ф) - 54,25(с = 1, МеОН),Вычислено, 7: С 44,85; Н 6,33;С 1 10,19; И 20,13.С ННОС 1 (347,8).Найдено, 7: С 144,83; Н 6,35;:С 1 9 ф 86; Б 19176Е = 88 (400 нм).П р и м е р...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова

МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...

Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Номер патента: 1072447

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Минакова, Суворов, Терехина, Чернов, Чупина, Шнер

МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 61/00 ...

Метки: а-нор-3-аза-хлорацетил-5, активностью, обладающий, противоопухолевой, холестан

...5 Р-холестана показало, что в опытах на животных с перевиваемыми опухолями оно проявляет отчетливую противоопухолевую активность (см. таблицу).Опыты проводили на беспородных крысах с саркомой Иенсена, беспородных мышах с саркомой 180 и линейных мьппах с меланомой В . 47 4В первых двух случаях лечение.начинали на пятый, а в последнем - на седьмой день после прививки опухоли, Соединение (1) вводили внутри- желудочно в виде, суспензии на крахмальном клейстере один раз в сутки в течение 5-7 дней.Как видно из приведенных данных А-нор-аза-хлорацетил-холестан в дозе 70 мг/кг вызывал торможение роста саркомы Иенсена на 56 Е, введение его мьппам с меланомой В 6 в дозе 180 мг/кг приводило к торможению роста опухоли на 75 ....

Номер патента: 1651781

Опубликовано: 23.05.1991

Автор: Хусейн

МПК: A61K 35/48

Метки: активностью, обладающего, противоопухолевой, экстракта

...хондрофибромиксома с отсутствиемм приз нако в злокаче ственности. Рентгенограмма, полученная 4 ноября 1973 года, не показала никакихпризнаков саркомы, но в нижнем пери51015 20 25 30 40 50 55 ферическом бедре обнаруживалосьразъединение ткани, вызванное имеющейся ранее саркомой,Годом позже бедро бьно разорванов области разъедания, вызванногоопухолью, и хотя нога бьна неподвижна в течение длительного периода гремени, никакого возобновления разрыване происходилоС тех пор пациентпользуется ножным протезом и полно стью выздоро велП р и м.е р 5, Иеоперабепьныйшейный рак.Пациентка в возрасте 59 пет быладиагностирована 10 ноября 1975 годана медицинском факультете угиверс 1 тета Анкары, где у нее бьна установлена неоперируемая...

Номер патента: 1652319

Опубликовано: 30.05.1991

Авторы: Горбач, Грубова, Деев, Кириллова, Красикова, Лоенко, Лукьянов, Мигдал, Мороз, Оводов, Пименов, Рахимова, Рахмилевич, Соловьева, Фукс

МПК: A61K 31/70, C07H 13/06

Метки: активностью, иммуномодулирующей, обладающие, производные, противоопухолевой, хитоолигосахаридов

...88 О 17 йзСВцчислено, %: С 55,77: Н 8,95; й 4,24.П р и м е р 9, Моно-й-миристиат хитотетраозы (1 к),К раствору 500 мг(0,62 ммоль) гидрохло- рида хитотетраозы в 5 мл воды и 45 млзтанола добавляют 0,34 мл тризтиламина и160 мг (0,65 ммоль) миристоилхлорида, Через 24 ч при 20 С образовавшийся осадокотфильтоовывают, дальнейшую обработкуфильграта проводят по примеру 1, Выходсоединения 1 к 160 мг (26,5%). Белый порошок с(аЯ +1,5(с 0,3; вода).Найдено, %: С 45,27: Н 8,03; й 5,24.С 38 Н 76019 М 4 СЗВычислено, %: С 45,67; Н 7,67; й 5,61.П р и м е р 10. Моно-й-й, Я-оксимиристиат хитотетраозы (1 л).К раствору 200 мг(0,25 ммоль) гидрохлорида хитотетраозы в 1 мл воды и 4 мл ДМФАдобавляют 0,112 мл тризтиламина и раствор88,6 мг (0.26 ммоль)...

Номер патента: 1685944

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бударин, Волченскова, Кейсевич, Майданевич, Трохименко, Шалимов

МПК: A61K 31/382, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активностью, высокомолекулярной, комплексного, крупного, марки, н-днк, обладающего, платины, противоопухолевой, рогатого, селезенки, скота, соединения

...максимум поглощения при 268,8 нм, в то время как свободная н-ДНК в том же растворителе максимально поглощает свет при 258,0 нм. В расчете на 1 моль нуклеотида молярный коэффициент поглощения соединения Р 1-ДНК Егяя,я = =10000 л моль см, а свободной ДНК Ег 5 я,о = 7000 л моль см. Смещение-1максимума поглощения в длинноволновую область на 10,8 нм у соединения Р 1-ДНК по сравнению с нативной ДНК говорит о том, что ДНК в соединении находится в связанном состоянии благодаря образованию ковалентных связей между атомами платины (1) и донорными атомами азота оснований ДНК. Повышение интенсивности поглощения, т,е. гиперхромный эффект, при этом составляет около 30%, что свидетельствует о сильных конформационных изменениях двойной спирали ДНК при...

Номер патента: 1718950

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Бензель, Бойкив, Ладная, Сухомлинов

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, обладающего, противоопухолевой, средства

...енного и измельченного в порошок с ом частиц 1 - 3 мм сырья лабазника епестного помещают в круглодонлбу, заливают 100 мл 70-ного этаэкстрагируют на кипящей водяной обратным холодильником на протя мин, Экстракт фильтруют, а сырье ют дистиллированной водой (90- . кстрагируют в аналогичных условиях труют, Экстракты объединяют, отгопирт, отстаивают при 10 С в течение ентрифугируюг при 4 тыс. об/мин на ении 15 мин. Фармакологическая акть полученного средства: увеличение жительности жизни эксперименх животных на 67 Д, задержка развихоли на 4801 т 18950 дство 1.3 рренко азника шестилепестног Зоринентал Корректо оставительехред ЫУ 4 о Редактор Н,Яцол ксимишинец каз 718 ВНИИПИ Г Тираж Подписноерственного комитета по изобретениям и открытиям...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00 ...

Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...