C07D 413/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Способ получения производных 3-оксо-2, 3-дигидробензоксазина 1, 4

Загрузка...

Номер патента: 321004

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Лаборатуар, Иностранна, Анри, Иностранцы

МПК: C07D 413/12, C07D 265/36

Метки: производных, 3-дигидробензоксазина, 3-оксо-2

...и10 мл диметилсульфоксида. После охлаждения смесь разбавляют 50 мл воды. Продуктреакции очищают, как указано в примепе 13,и перекристаллизацией из бензола. Выход5,6 г (60%), т. пл. 130 С, затем 139 С.Вычислено, %: С 64,33; Н 7,30; К 13,24,С 17 Н 23 КЗОЗ.Найдено,: С 63,89; Н 7,27; К 12,48.Ацетоновый раствор основания обрабатывают избытком соляной кислоты, взятой в виде раствора в диэтиловом эфире, получаютдихлоргидрат, очищаемый перекристаллизацией из водного ацетона. Т. пл. 264 С (разл.).Вычислено, о/о, С 52,31; Н 6,46; К 10,76;С 18,17.С 17 Н 23 КЗОЗ 2 НС 1.Найдено, %: С 52,45; Н 6,60; К 10,75;С 18,25.П р и м е р 16. 6-П-(47 Бензилпиперазино)бутирил 1 - 3 - оксо - 2,3 - дигидробензоксазин,4,10 г (0,0395 моль) 6-...

Патентно-техкл4еснде

Загрузка...

Номер патента: 309517

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Иностранец

МПК: C07D 265/36, C07D 413/12

Метки: патентно-техкл4еснде

...Н 6,90; Х 10,80.В табл. 1 и 2 приведены константы соединений, полученных по предлагаемому способу,П р и м е р 63, Получение 5-этил-кетобис- (К-пецтаметиленкарбоксамидо) - 4-метил,3-дигидро,4-бензоксазина,Аналогично примеру 1, получают раствор третичного бутилата калия на основе 100 смз третичного бутанола и 2 г калия. К еще теплому раствору добавляют при хорошем перемешиванци 8,86 г 2-этил-оксо,3-дигидро,4-бензоксазина, затем 17,4 г Х,Х-пентаметиленбромомалеиндиамида. После нагревания в течение 2,5 час с флегмой растворитель отгоняют в вакууме, остаток отбирают водой (1.00 смз) и экстрагируют эфиром. Органический раствор промывают 3 раза 2 и. едким натром и водой, затем сушат (МАЗО). В результате выпаривания растворителя получают вязкий...

Способ получения 5-нитрофурфурилиденаминооксазолидинопов

Загрузка...

Номер патента: 344644

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Майкл, Иностранцы, Иностранна, Циба

МПК: C07D 413/12, C07D 263/26

Метки: 5-нитрофурфурилиденаминооксазолидинопов

...быть оты, смешанный ангндПроцесс обычно ведут ных веществ в прнсутвного конденснрующсго средства, каким явля344644 025 Г Ъ0:Я СН=И - Я 0 СН,ОСОЯй,Составитель С, Полякова Техред Л. Богданова Корректор Е, Усов Редактор О. Кузнецова Заказ 3308/15 Изд. М 1025 Тираж 406 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам цзобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раугиская цаб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 ются серная и другие кислоты, триметиламин, триэтиламин, пиридин, диметиланилин и другие азотсодержащие третичные основания,Предпочтительны третичные основания, такие как диазобициклооктан, взятые в каталитическом количестве. Процесс обычно ведется в органическом растворителе, инертном в данных условиях, например в диоксане, при...

Способ получения 5-нитро-2-фурфурилиден аминооксазолидинонов

Загрузка...

Номер патента: 350259

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Майкл

МПК: C07D 413/12

Метки: 5-нитро-2-фурфурилиден, аминооксазолидинонов

...имеют вышеуказанные значения. Процесс же латсльно вести в среде органического растворителя, например диоксана, в присутствии четвертичного основания, например диазабициклооктана, взятого в каталитическом количестве.Процесс ведут обычно при повышеннойтемпературе, в интервале от 75-С до температуры кипения реакционной массы. Продукты выделяют известным способом.П р и м е р 1. Суспензию 25,5 г 5-оксимс тил- (5-нитрофурфурилиденамино) -2 - оксазолидинона, 10 лтл метилизоцианата и 0,75 г диазабициклооктана в 300 лл дноксана перемешивают 8 час при 100 С, Полученный прозрачный раствор выливают в 200 лтл воды, 30 кристаллический продукт отфильтровывают,350259 Получаемый продукт Исходный изоцианат т. пл.,оС Название 215 Этилизо цианат 189 в 1...

352460

Загрузка...

Номер патента: 352460

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: C07D 307/70, C07D 413/12, C07D 263/28

Метки: 352460

...ее ацгцлрил, смешдциый ангидрид или хлордцгилрил,20 предпочтительцо ацгилрил кярбоиовой кислоты,Нитровацие можно проводить азотной кислотой В условиях, п 1 зииятых лля цировдии 51замещеццых фураипроизволцях, например, в25 присутствии связывающего воду средства, такого, как серная кислота или уксусиый ацгцЛрид. В реакциоццую смесь можно лобявлятьнебольшое количество уксусцой кислоты, Ии382460 Предмет изобретения 10 СО - 0СН= 14 - КО СН 2- СН1СН 20- СО-ЮН-В.2 20 С оста в и тел в 3. Л аты нова Текред Л, Богданова Редактор Т. Шарганова Корректор Е, Усова Заказ 3973/13 Изд. ЬЪ 1708 Тираж 406 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская пзб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 трование...

Способ получения производных 3-

Загрузка...

Номер патента: 353418

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Майкл

МПК: C07D 413/12, C07D 307/70, C07D 263/28 ...

Метки: производных

...аллил, 2-мсталлил, или бут-енил. Если,Кз о то это может быть винил,в которой Кт и К имеют указанные зиачеция,ипгруют и выделяют целевой продукт обычцьмп приемами.11 итровацис можно проводить азотной кислотой в присутствии серной кислоты или ацгпдрцда уксусной кислоты, в реакциоццую смесь можно добавлять небольшое количество уксусной кислоты. 11 итрование проводят при температуре ниже 15 С концентрированной или дымягцсй азотной кислотой, например, оксазолпдпцом формулы 11 прибавляют порциямп к питрируюгцсй смеси при температуре 5 - 5" С, прсдпочтитсльцо при 1 О" С.11 римср.Л, Суспсцзгпо 21,0 г 3-фурфурилиде 1 5-оксиметил-оксазолидиноца, 10 ял353418 Сост пие я 3. Латыпова Корректор Г. Запорожец Риктор Е. Хориа Тепрел Е. Борисова Заказ...

Способ получения ацилоксиал кил гетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 400104

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Икуо, Иностранцы

МПК: C07D 403/12, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: киль, гетероциклических, соединений, ацилоксиал

...кипения растворителя.П р и м е р 1, К раствору 1,5 г 3-(1-пиперазинил - карбонилметил) -5-хлор-бепзотиазолица в 15 см диметилформамида добавляют раствор 1,8 г 2-пальмитоилметил бромида и 1,5 г карбоната кальция и 5 см диметилформамида. Смесь перемешивают в течение 10 час при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в ледяную воду и повторно экстрагируют этилацетатом. Этилацетатцый слой промывают водой и сушат цад бсзводпым сульфатом магния, Растворитель отгоняют и остаток растворяют в этилацетате и хроматографируют, используя этилацетат как проявитель. Таким образом, получают продукт 3- 4- (2-пальмитонлоксиэтил) - 1-пиперазинил) -карбоннлметил-хлор - 2-бецзотиазолинон. Это вещество перекристаллизовывают из смеси петролейного...

Сссропубликовано 08. 1. 1973. бюллетень № 6дата оибликова1и1я ои-исания 13. iii. 1973удк 547. 862. 07(088. 8)

Загрузка...

Номер патента: 365888

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Лтд, Иностранец

МПК: C07D 413/12, C07D 417/12

Метки: 07(088, 6дата, 1973удк, оибликова1и1я, ои-исания, 1973, бюллетень, сссропубликовано

...хлор(ЗН) -бензотиазолинона (О;43 г) ЗО бесцветных игл с т, пл. 112 - 115 С, алкилимин; А - водорода, галоге орметил, К, Кт алкил, заключаие общей формугде 2 низшина, ни ющий лы 11- атом серы, низшии й алкилен, К - атом зший алкоксил, трифт том водорода, низшит ся в том, что соединенИзобретение относится к способу полу новых соединений, которые могут найти менение в качестве фармацевтических п ратов.Предлагаемый способ получения новых соединений основан на известной в органической химии реакции взаимодействия аминосоединений с окисью алкилена.Описывают способ получения 4-оксиалкил-пиперазинилкарбонилалкилыпх соединений общей формулы 13 азинил- азолинавляют ю смесьэтого дважды рируютмасло а ипеетата и36 Щ 8 3 4Другие соединения, которые...

367601

Загрузка...

Номер патента: 367601

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Лтд, Иностранец

МПК: C07D 417/12, C07D 413/12

Метки: 367601

...препаратов.Предлагаемый способ кил-пиперазинилкарбо нений основан на изв химии реакции аммонолОписывается способ п 1-пиперазинилкарбонил общей формулы 1 367601 Мд /// 4 Ь+ где 2, А, К, К, Й значения, подвергаю45 лоидалканолом общеимеют вышеуказанные т взаимодействию с га й формулы 11 где Х" - атом га А" - низавший выделен известиогена;алкилен, с после ием целевого и гми приемами. щим укта Составитель А. Архипова Редактор Л, Герасимова Техред Л. ГрачеваКорректоры: А, Васильева в Л. бадмламаЗаказ 529/17 Изд.1143ЦНИИПИ Комитета по делам изобретениМосква, Ж, Р Тираж 523 Г 1 одписное и и открытий при Совете Мииистрои СССР ушскаи иаб., д. 4/5 Типогра пр, Сапунова, 2 3П р и м е р. Смесь 3-(1-пиперазинилкарбонилметил) - 5-хлор- (ЗН) -...

Способ получения ацилоксиалкилгетероцикли-ческих соединений

Загрузка...

Номер патента: 416947

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Лтд, Фудзисава, Суминори, Икуо, Иностранна

МПК: C07D 417/12, C07D 413/12, C07D 403/12 ...

Метки: ацилоксиалкилгетероцикли-ческих, соединений

...и азиды. В случае использования соединения 2 обычно необходимо применять конденсирующий агент, например Х, М-дициклогексилкарбодиимид, полифосфорную кислоту, этилполифосфат, изопропилполифосфат. Обычно реакцию проводят в инертном растворителе (ацетоне, диоксане, ацетонитриле, диметилформамиде, диметилацетамиде, диметилсульфоксиде, хлороформе, этилендихлориде, тетрагидрофуране, этилацетате, пиридине). Если необходимо, в реакцию можно вводить основное вещество (карбонат ще- ЗО лочного металла, триалкиламин, пиридин). Обычно реакцию проводят или при комнатной температуре, или при охлаждении.П р и м е р. К раствору 1,3 г 5-хлор-оксо- бензотиазолинилацетил-хлорида и 1,3 г кар- З 5 боната кальция в 26 смз диметилформамида добавляют...

Способ получения ацилоксиалкилгетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 420180

Опубликовано: 15.03.1974

Авторы: Фудзисава, Иностранна, Икуо, Иностранцы

МПК: C07D 413/12, C07D 417/12

Метки: ацилоксиалкилгетероциклических, соединений

...(34,7 г) в сухом хлороформе (30 смз) в тесие 1 часа, а затем раствор г 511 еще перемешиа)от 3,1 час прп комнатной температуре. После окончания реакции в реакционную смесь дабавляют водный раствор карбоцата атрця. Слой хлороформа отделяют, промывают карбонатом натрия и экстрагцруют 1 Оо)о-ной соляной кислотой. Слой соляной кислоты оставляют ца ночь, а затем вы.павшие кристаллы отфильтровывают и перскристаллизовывают из этанола, полу а) 3- 4- (2- фецилацетоксцэтил) - 1- пипсраз.50 цил)- карбоццлметил- хлор- бецзотиазо 420180 6.лццоц гцдроклорид в виде бесцветцык клодьевидцык частиц с т. пл. 206 - 207 С.П р и м е р 5. Смесь 3- 4- (2- оксидроп п) - -1- пиперазинил- карбонилметил- клор- .бецзотиазолицоца (2,0 г) и триэтцляминя (0,55 г)...

Бис-( -оксазолидиноэтокси) метан в качестве светостабилизатора полиэтилена

Загрузка...

Номер патента: 597681

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Латыпова, Рахманкулов, Имашев, Узикова, Максимова, Злотский

МПК: C07D 413/12

Метки: бис, полиэтилена, качестве, светостабилизатора, метан, оксазолидиноэтокси

...производные бензофенона, еложные эфиры салициловой кислоты, проаэводные бет 1 уотриазола, органические соединения олова, тиазолпдоны Я.Для фотостабилизации полиолефинов особенно рекомендуются 2-окси-алкоксибензофеноны с длинной углеводородной цепью, так как благодаря ее наличию они имеют хорошую совместимость с полимерами и не мигрируют на поверхность )21.В качестве светостабилизатора йолиолефинов в том числе и полиэтилена про- мышленное применение находит 2-окси-еен )с )ононбензофенон )Бензон ОА)13 акой светостабилизатор теряет ть при длительном светостареЗаказ 2278/18 Тираж 559 Подписное БНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5,11,44,11 22 4 2...

Способ получения производных ариламинопиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 679143

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Клод, Гьи

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, C07D 413/12 ...

Метки: ариламинопиримидинов, производных

...вес, 422,90,Элементарный анализ.Вычислено,%: С 65,32; Н 5,48; М 13,25.С 2 з Н 2 з СЬ 402Найдено,%; С 65,10; Н 5,47; М 13,38,Пиведенные в таблице производные полученыпри использовании методики работы 1.ой стадиипримера 1 или примера 2. аче 1 инр -обой группу формулы где В" представля или этоксикарбонильную группу,с последующим выделением целевого продук.та, и в случае, когда В" представляет собой эток.сикарбонильную группу, полученное соединениеподвергают взаимодействию с 2-морфолиноэтил.. 25амином в присутствии этилата натрия.Нижеследуюшие примеры иллюстрируют изобретение.П р и и е р 1. 4- (2-п-морфолиноэтнламинокар.банил) анилино.б-метил-фенилпиримидин.1 я стадия: 4-о.карбэтоксианилино-б-метил.2.фенилпиримидин.Нагревают.при 90 С в...

Способ получения арилтрифторэтиламинов или их солей, или их оптических изомеров, или смесей их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Шарль, Мишель, "пьер

МПК: C07D 413/12, C07D 417/12, A61K 31/44 ...

Метки: солей, изомеров, смесей, оптических, арилтрифторэтиламинов

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Способ получения гуанидиновых производныхили их кислотно аддитивных солей, или их комплексов c неорганическимисолями металлов

Загрузка...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Шноер, Эдоардо

МПК: C07D 409/12, C07D 401/12, A61K 31/47 ...

Метки: аддитивных, неорганическимисолями, кислотно, комплексов, гуанидиновых, металлов, солей, производныхили

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Способ получения производных фенилпирролидона или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61P 9/12 ...

Метки: солей, производных, кислотно-аддитивных, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Способ получения производных простых ариловых эфиров или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вальтер, Отто-Хеннинг, Вернер, Макс, Андроники

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/085, A61K 31/4709 ...

Метки: эфиров, простых, фармацевтически, производных, приемлемых, его, солей, варианты, ариловых

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Способ получения фенилпиперазинпроизводных 1, 3, 4 оксадиазолилфенола или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1001856

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Иозеф, Дитер, Альбрехт, Ханс, Петер

МПК: C07D 413/12

Метки: оксадиазолилфенола, фенилпиперазинпроизводных, кислотно-аддитивных, солей

...(0,6 моль) гидразида салициловой кислоты и 355,2 г (2,4 моль)этилового эфира ортомуравьиной кислоты нагревают 22 ч при температуредефлегмации. Избыточный этиловый эфирортомуравьиной кислоты. отгоняют, итвердый остаток перекристаллизовываютиз этанола. Получают 62,9 г бесцветного кристалла (64,7 от теории);т.пл, 112- 113 о С.П р и м е р П. Орто-(5-метил,3,4-оксадиазолил)-фенол.90 г (0,6 моль) Гидразида салициловой кислоты и 388,8 г (2,4 моль)триэтилового эфира ортоуксусной кислоты нагревают в 500 мп н-пропанола84 ч при температуре дефлегмации.После охлаждения осадок отсасывают иперекристаллизовывают из толуола (петролейного эфира). Получают 47 г бесцветных кристаллов (26,7 Ф от теории)т,пл, 74-7 Д С,9 1001П р и м е р 11, Мета,3,4-0...

Способ получения производных гуанидина или их таутомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Эрнст, Йорг, Атсо, Нараяна, Кришна, Томас

МПК: C07C 277/08, A61P 3/10, A61K 31/155 ...

Метки: производных, гуанидина, солей, таутомеров

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Применение (бензотиазолил-2)-морфолиносульфида в качестве стабилизатора водных растворов 1, 2-диметил-5-винилпиридиний метилсульфата

Загрузка...

Номер патента: 1027164

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Николаенко, Попов

МПК: C07D 413/12

Метки: применение, 2-диметил-5-винилпиридиний, водных, растворов, стабилизатора, метилсульфата, качестве, бензотиазолил-2)-морфолиносульфида

...используется в качестве ускорителя вулканизации резиновых смесей на основе натурального или синтетического каучуков диенового( типа, а также олефиновых эластомеров ЯЕго новое назначение - применение в качестве стабилизатора водных растИз таблицы видно, что при. содержании в растворе 0,1 бензотиазолилморфолиносульфида срок хранения раствора увеличивается до 7 сут. В присутствии 0,5 б стабилизатора относи" тельная вязкость раствора остается без.изменений в течение 40 сут, образование полимера не наблюдается.При этом установлено, что .присутст" вие стабилизатора в количестве 0,1- 0,53 от массы сухого вещества не изменяет полимериэационной активности ис" воров 1,2-диметнл-винилпиридиний" метилсульфата. Положительный эффект такого...

Способ получения производных бензоксазин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 1138025

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Иоганнес-Максимилиан, Бертхольд, Эрих, Йозеф, Вальтер, Иозеф

МПК: C07D 265/18, C07D 417/12, C07D 413/12 ...

Метки: бензоксазин-2-она, производных

...можно затем перевести в соото ветствующее соединение галогена посредством хлорирования или бромирования, например, посредством хлора, сульфурилхлорида или брома или в соответствующее нитросоединение посредством азотной кислоты.1Получение исходных продуктов.П р и м е р А, 6-Метокси,4-диметилН,1- бензоксазин-он.А. 2-Амино-метоксифенилдиметил" 5 окарбинол.При перемешивании каплями добавляют к суспензни 102 г (4,2 моль)стружек магния в 300 мл абсолютногопростого эфира раствор 261 мл 55(4,2 моль) метилйодида в 1000 мл абсолютного простого эфира в течение2,5 ч и дополнительно перемешивают в течение получаса, Затем каплями добавляют при соблюдении условий, чтоо бы температура не превышала 20-25 С, раствор 181,2 г (1 моль) сложного метилового...

Способ получения аминопроизводных пиридазина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Катлеен, Камиль-Жорж

МПК: A61P 25/24, A61K 31/501, A61K 31/5355 ...

Метки: аминопроизводных, солей, кислотами, пиридазина

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Способ получения 2 (3, 6-диалкил-3, 6-диметил-2-цианометил 5-цианометилиден-1, 4-оксатиан-2-ил)-тио -бензоксазолов

Загрузка...

Номер патента: 1271860

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Скворцов, Албанов, Андриянкова, Малкина, Абрамова

МПК: C07D 411/12, C07D 413/12

Метки: 4-оксатиан-2-ил)-тио, 6-диметил-2-цианометил, бензоксазолов, 5-цианометилиден-1, 6-диалкил-3

...см" ) и СЧ:,С=М (2275- 2085 см ) . 3Спектр ПМР содержит (СЛС 1 э, 5,м.д,): 5,10 с (=СН-СМ); 3,67 к (СН СМ);1,84; 1,69; 1,59; 1,40 с, (СН );7,40 м (ароматические протоны).Спектр ЯРМ С (СБС 1 З, о, м.д.):С, 30,08; С 1 29,04; С 1 26,25; ц 35 Б 8 ОО сн,Дальнейшим вымыванием из колонкиспиртом выделяют 0,3 г бензоксазолона с т.пл. 140-142 С (вода, лит,данные: т, пл, 139,5 С). Проба смешенияс образцом дипрессии температурыплавления не дает.П р и м е р 2. Аналогично из 4,5 бензоксазол-тиона и 1-циан-окси 3-этил- бутина (Т 1, К = С 2 Н) получают 2- (3,6-диметил,6-диэтилцианометил-цианометилиден,4-ок 35сатиан-ил ) тио 1-бенэ оксаэ ол (1,К = СН ) с выходом 347., т. пл. 152 о154 С (переосаждение из ацетона вгексан),Найдено, 7: С 60,54; Н 5,52;М...

Способ получения бициклических бензоконденсированных соединений

Загрузка...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Лоренс, Джеймс, Майкл

МПК: A61P 1/08, A61P 1/12, A61K 31/353 ...

Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Способ получения амидов или их кислотноаддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1440342

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Мари-Кристин, Жерар, Хесус, Кристиан

МПК: C07D 215/48, A61P 25/22, A61K 31/4709 ...

Метки: кислотноаддитивных, солей, амидов

...присоединения раствора соляной кислоты в простом эфире получают 3,2 г хлоргидрата Я-диэтилкарбамотиоата 2-фенил-хинолила, плавящегося при 122 С, 2-Фенил-хинолинтиол может быть получен 25известным способом,РП р и м е р 14, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 6 г 6-нитро-фенил-оксихино- золина в 60 см тетрагидрофурана,6,1 гзхлорида В,М-диэтилкарбамоила,6,3 смтриэтиламина и 1,3 г 4-диметиламинпиридина. Остаток рекристаллизуютдважды в этилацетате. Таким образом,получают 6,4 г днэтилкарбамата 4-(635-нитро-фенилхииолила), плавящегося.при 140 С,П р н м е р 15, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 5 г 8-трифторметил-фенил-оксихинолина в 50 см...

Способ получения производных 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кацуми, Хиросада, Кохей

МПК: C07D 413/12, A61K 31/553, C07D 267/14 ...

Метки: бензоксазепин-4-она, 5-тетрагидро-1, гидрохлоридов, производных

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...

Способ получения амидных производных хинолина или их солей присоединения кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Мари-Кристин, Кристиан, Жерар, Хесус

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 25/22 ...

Метки: присоединения, амидных, кислоты, хинолина, производных, солей

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...

Способ получения замещенных n-4-пиперидинил-алкил бициклических оксазол-или тиазоламинов или их стереоизомеров или их фармацевтически-приемлемых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Теофилус, Мария, Раймон, Бернар, Франс

МПК: C07D 413/12, A61K 31/4523, C07D 417/12, A61P 25/24 ...

Метки: фармацевтически-приемлемых, оксазол-или, замещенных, солей, n-4-пиперидинил-алкил, тиазоламинов, аддитивных, стереоизомеров, кислотно, бициклических

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Способ получения производных резоруфина

Загрузка...

Номер патента: 1621811

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Руперт, Кристиан, Ханс-Георг

МПК: C07D 413/12, C07D 265/38, C07J 71/00 ...

Метки: резоруфина, производных

...10"10моль, наиболее предпочтительная -10 - 10моль. Более высокая концентрация лиганда может быть измеренапосле разбавления первоначальной,пробы,Измерение производят при определен"ном значении рН, которое может находиться в интервале 3 - 12. Обычнозначение рН лежит в области 5 - 10,предпочтительна 6 " 9. Для установления и поддержания определенного значения рН во время измерения могутбыть применены различные буферныерастворы, например боратньй, фосфатный или карбанатный нли трис-буфер.При использовании предлагаемых соединений не имеет решающего значения то,какой буферный раствор применяют.Выбор определяется, в первую очередь,в зависимости от применяемого антите"ла, лиганда, который должен бытьопределен, а также примененной флуоресцентной...

Способ получения четвертичных органических аммониевых соединений или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1628854

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Эрнст-Отто, Антон, Вернер, Курт, Гойко

МПК: C07D 265/36, C07C 217/54, C07D 213/20 ...

Метки: фармакологически, солей, приемлемых, соединений, органических, четвертичных, аммониевых

...воды, концентрированной соляной кисловору добавляют 1 27 г метилйодида. ты и спирта получают 1,2 г соединения.р 4оПо истечении 12 ч к раствору добавля Т.пл. 207-209 С; 567, от теорет.ют 5 мп спирта, подкисляют добавлениП р и м е р 2.СНь9, ъСн СН 2 жН С СН О- Ц- НС 1ОН СНЗ О ( ЪС 1К 3,7 г моногидрохлорида 5 -бензил"25 ной кислотой переводят в гидрохлоридокси-1-окси-(3-(4-диметнламино- содержащего аммоннй и кнор соединенияВенин)-2-метил-пропиламино) -этип)- (т .пл . 193"197 об) .2 Н,4-бензоксазин-(4 Н)-она в 7,4 мпдиметилйормамида прибавляют 2,1 г ме,7 г этого бензилоксисоединениятилйодида и дают реагировать в тече в 50 мл метанола подвергают дебензиние 12 ч. После разбавления раствора лированию в нормальных условиях в приацетоном...