Филов

Номер патента: 1769519

Опубликовано: 20.01.1995

Авторы: Елинов, Заикина, Захс, Ивин, Препьялов, Разукрантова, Стуков, Филов, Хорти, Яковлев

МПК: A61K 31/535, C07D 265/10

Метки: 2-замещенные-6-метокси-1, 3-оксазин-4-оны, активностью, обладающие, противогрибковой

2-ЗАМЕЩЕННЫЕ-6-МЕТОКСИ-1,3-ОКСАЗИН-4-ОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ.2-Замещенные-6-метокси-1,3-оксазин-4-оны формулыгде R - 2 - фурил, n-толил, n-метоксифенил или n-хлорфенил, обладающие противогрибковой активностью.

Номер патента: 1188945

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Бланк, Кочнев, Нейштадт, Филов, Яковлев

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: злокачественных, лечения, новообразований

...препарата тиофосфамида, широко используемого для лечения злокачественных новообразований молочной железы, яичников и других органов.Целью изобретения является снижение токсичного действия препарата. Способ осуществляется следующим образом.Больному вводят тиофосфамид в вечернее время (от 21 до 22 ч) в дозе 20-40 мг. Препарат вводят в вечернее 15 время, так как выявлено, что наименьшее количество поврежденных клеток в .костном мозге определяется после применения тиофосфамида в 21 ч (9,7 ) Введение преперата в 9 и. 15 ч вызы вает в 3 раза больше поврежденных клеток, количество которых достигает 30,8 и 29,0 Х соответственно. Введение препарата от 21 до 22 ч не сопровождается снижением его противо опухолевого действия.П р и...

Номер патента: 677284

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 231/02 ...

Метки: 4-ди(2-хлорэтил, аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий, противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид

...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...

Номер патента: 707173

Опубликовано: 07.10.1980

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 255/42 ...

Метки: 2-хлорэтил, 4-ди, активностью, аминобензилциануксусной, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситретбутиламида

...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 540462

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/357, A61P 35/00, C07D 319/06 ...

Метки: 2-(4-бис-(2-хлорэтил)аминофенил)-1, 5-дизамещенные, активностью, диоксаны, обладающие, противоопухолевой

...1-1,3-диоксан.Смесь 0,02 г моль неопснтилгликоля, 0,02 г моль 4-бис- (2-хлорэтил) аминобензальдегида и 0,4 г а-толуолсульфокислоты в 80 мл безводного бензола кипятят 4 ч при перемешивании, удаляя с бензолом образующуюся в гроцессе реакции воду. Реакционную массу охлаждают, подщелачивают раствором КОН в абсолютном спирте до рН 8, фильтруют через слой активированного древесного угля. Бензол удаляют в вакууме. Остаток растворяют при нагревании в циклогексане и пропускают через колонку с окисью алюминия (20 Х 60 мм, П степень активно-ти по Брокману). Продукт вымывают горячим циклогексаном (100 л 1 л). Циклогексан удаляют в вакууме, твердый продукт перекр .:галлизовывают из смеси абсолютного спирта и гексана (1: 5)....

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/20 ...

Метки: 4-(бис(2-хлорэтил, активностью, аминр, бутиламида, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситрет, фенилуксусной

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...