Ронни

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...

Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Номер патента: 1419518

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07D 285/10

Метки: 5-тиадиазола, гидратов, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, сольватов, фармацевтически

...30 35 40 45 рвется с ацетоном, фильтруется и сушится, давая 4,35 г (90,4 Х) продукта.Образец перекристаллизовывается иэводяного изопропилового спирта, даваяцелевое соединение, т.пл. 207-225 С(разл.),Вычисле:о, Х: С 49,03; Н 7,33М 15,89.68 НМО ЗНС 1,Райдено (скорректирован, для 0,94 Х,Н 0), Х: С 49,37; Н 7,35; М 15,71.Б, 3-Иетиламино- 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропиламино -1,2,5-тиадиазол.Смесь тригидрохлорида М-метил-М -3-(3-пиперидинометилфенокси)-пропил 1этандиимидамида (3,74 г, 8,47 ммоль),полученного на стадии А, 34 мл метиленхлорида и 3,5 мл триэтиламина обрабатывается М,М -тиобисфталимидом)и концентрируется, давая 3,6 г продукта, Продукт очищается с помощьюмгновенной хроматографии на 90 гсиликагеля (230-400 меш,) с...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1375127

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/10, A61K 31/132, A61P 1/04 ...

Метки: 2-диаминоциклобутен-3, диона, производных, хлоргидратов

...3-(1, 2, 3, 6-тетрагидро-пиридил)метилфенокси 1 пропиламина;г) 3-(3-гексаметилениминометилфенокси)пропиламина;3) 3-(3-гептаметилениминометилфе нокси)пропиламина;1) 4-(3-пиперидинометилфенокси)бутиламина;1) 5-(3-пиперидинометилфенокси)- пентиламина; 15щ) 3-(3-октаметилениминометилфенокси)пропиламина;и) 3- 3- 13-азабицикло(3. 2, 2)нон- -3-ил 1 метилфенокси)пропиламина;о) 3- 3-(3-пирролино)метилфенокси пропиламинаи, соответственно, получают:а) хлористоводородную соль 1-амико- 3-(3-пирролидинометилфенокси)- пропиламино циклобутен,4-диона, 25 т,пл. 192,5-195 С.Вычислено, 7: С 59,10; Н 6,61; М 11,49; С 1 9,69.Найдено (с учетом 0,557 воды), Ж: 30 С 58,92; Н 6,63; И 11,61; С 1 9,41;Ъ) хлористоводородную соль 1-амино-3...

Номер патента: 1355123

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07C 119/00

Метки: замещенного, приемлемых, солей, фармацевтически, этандиимидамина

...и заменяется катетером, к которому подсоединяют небольшую пластико вую пробирку для сбора желудочных выделений. Собирают двухчасовую пробувыделений (контрольная секреция), катетер удаляют и заменяют завинчивающейся пробкой. Орально вводят испытываемое лекарство в объеме 2 мл/кг спомощью желудочной интубации. Через45 мин пробку снова удаляют, заменяют катетером, соединенным с небольшой пластиковой пробиркой, и собирают еще одну двухчасовую пробу. Выделения во второй пробе сравнивают свыделениями контрольной пробы для то-,го, чтобы определить эффект испытуемого лекарства.Для парэнтеральной оценки испытуемых соединений животному инъецируютинтраперитонально или подкожно носитель испытуемого соединения в объеме2 мл/кг сразу же после...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Бернард, Роберт, Ронни

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, пенициллановой, эфира

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джордж, Ронни

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(4-метил-5-имидазолил, n-циано-n, алкинилгуанидинов, метилтио, солей, этил

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Номер патента: 725562

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Бернард, Джеймс, Ронни

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-фенил-6-1-окси, 2трет, 3диоксина, бутиламиноэтил4н-пиридо3, малеиновокислой, соли

...перемешивая содержимое (при температуре 80 С в течение 28 ч. Затем автоклав охлаждают до 20 С, выдерживают ночь,при комнатной температуре и реакционную смесь упаривают в вакууме до объема, ра(впого 25 л, после чего к маслообразному остатку - концентрату прибавляют 95 л бснзола и полученный раствор снова концентрируют в вакууме до объема 25 - 30 л, К концентрату добавляют вторую порцию бвнзола - 95 л и раствор еще раз концентрируют в вакууме до объема (в 25 л. Оста ток ацетальамина в виде густого шлама разбавляют 45 л этилацетата и смесь нагревают до 40 С для полного растворения шлама. К образовавшемуся раствору ацетальамина прибавляют (при перемешивании раствор 7,0 кг (60 моль) малеино(вой кислоты в 135 л этилацетата,:поддерживая...

Номер патента: 673168

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Бернард, Джеймс, Ронни

МПК: C07D 213/65

Метки: 2-оксиметил-3-окси-6-(1, бутиламиноэтил)пиридина, дигидрохлорида, окси-2-трет

...раствору 620 г (17 моль) хлористого водорода в 11,3 л метанола прибавляют при 20 ОС, перемешивая 1880 г (4,24 моль) малеата 2-Фенил-б-(1-окси-трет-бутилам:нозтил)- -4 Н-пиридо-с 1)-1,3 -диоксина за период свыше 5 мин. Полученный Раст.Заказ 3733/55 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо Йелам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патейт , г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 673 вор перемешивают при температуре 2625 С втечение 2 ч, после чего концентрируют в вакууме до объема, равного приблизительно 3 л . К этому составу приливают 16 л ацетона и полученный осадок гранулируют (дают ему созреть с целью получения более круп ных кристаллов) при 25 С в течение получаса. Далее белое...