A61K 31/402 — 1-арилзамещенные, например пиретанид

Номер патента: 406350

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Джордж

МПК: A61K 31/365, A61K 31/395, A61K 31/402, A61K 31/4453 ...

Метки: аминокислот, третичных

...мере одним атомом углерода, или их сложных эфиров, амлдов, нитрилов или солей, отлйтюи 1 ийся тем, что соединение общей формулы А 30 35 40А Х РЬ С Вт1ОООН где 1 сь К 2 50Редактор Т. Шарганова Корректор Л. Царьков 1 Заказ 209/9 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж. Раушская наб., д, 4/5Тип Харьк, фил. пред. сПатент тонитрил, т. пл, 55 - 56 С; амид 4-пиперидинофенилуксусной кислоты, т. пл. 172 - 175 С (этанол); морфолид 4-пиперидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл, 156 в 1 С (этанол); морфолид 4 - пирролидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл. 168- 171 С (этанол); морфолид 4-,морфолинофенилуксусной кислоты, т. пл, 164 в 1 С (ацетон); метиловый эфир...

Номер патента: 657744

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Беат, Маркус

МПК: A61K 31/402, C07D 207/26

Метки: 4-диметил-5-оксо-2, 5дигидропиррола, производных

...165-167ОН 218-220 ОН 207-208 ОН 200-202 ОН 178-179 ОН 178-180 ОН 137-138 ОН 146-150657744 Продолжение табл1 Продолжение табл.1 Т емпер ат урапл авлени я, СТемператураплавления, С 188-190 148 5 4-Фтор-трифтор- метилфенил 4-Гидроксифенил ОН . 169 ОН 3,5-бис-(трифторметил) фенил ОН 152-154 3,4-Диметилоксифенил ОН Е 0 3,4-Дихлорфенил 3,4-Дихлорфенил 3,4-ДихлорфенилЕ 5 3,4-Дихлорфенил ОН СОИНСН 3 3-Бромфенил ОСОСН ОСОЕЕНСН 3 135-137 ОСОСН СН Масло ОСОСН СНСН МаслоОСОСН СОСН 82 - 832 Э 167 (расщепляется) 103 в 1 25 3-Метилфенил ОСОСН 3ОСОИНСНОСОИНСЕЕ3 3-Нитрофенил 23-125 215 (расщепляется) 4-Нитрофенил30 3-Метилтиофенил 174-175 3-Этилфенил 132-133146-147 ОН 94-95 3-Хлор-трифторметилфенил ОСОСЕ СОСЕЕ 108-109 35-этил) О 5 м е р 3....

Номер патента: 687070

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Бабичев, Воловенко, Гофман

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4164, C07D 207/36 ...

Метки: 2-амино-4(5н)кетопирролов

...моль 2-цианметилбензимидазола, 0,11 моль метилового эфира анилиноуксусной кислоты и О, 4 моль трет.-бутилата натрия в 50 мл пиридина нагревают в течение 3 час. Охлаждают реакционную смесь, пиридин удаляют в вакууме. К охлажденному остатку приливают 600 мл воды, а через 1 час - 28 мл уксусной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок.Выход: 88 1-фенил-амино- в (бензимидазол-ил)-4(5 Н)-кетопиррола, т.пл. 290 С (из н-пропанола).Пример 2.Из 2"цианметилпиридина и этилового эфира а-анилинопропиновой кислоты получают 1"Фенил-амино-(пиридин-ил)-5-метил(5 Н)-кетопиррол.Выход: 74, т.пл. 110 С (из октана).Найдено,%: 15,8.Вычислено,%: 15,85,Пример 3.Из 2-цианметилпиридина и метилового эфира к -(4-броманилино) -мас"ляной кислоты получают...

Номер патента: 697505

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Беспалова, Седавкина

МПК: A61K 31/402, A61P 31/04, C07D 207/26 ...

Метки: 2-пирролидоны, 5-амил-фенил-или, антимикробным, действием, обладающие, фенилзамещенные

...активность всех синтезированных соединений изучена методом двукратных серийных разведений в бульоне Хотингера с рИ,2 в отношепни тест бактерий 8 . агецв 209, Е с о 1 М - 17, рг Уцс 3 атв У 30, фун- ГистаГческое действие иэу 1 ено на среде Сабуро в отношении грибов Кандида.Препараты растворяют н спирте с последующим разведением их стерильной дистиллированной водой до нужной концентрации. Испытания показывают, что препараты задерживают рост испытанных тест-микробон в концентрации 12-37 мкг/мл и обладают малой токсичностью, СОс при однократном подкожном введении белым мышам составляет 80-100 мг/кг см. табл. 1) . о атому азота 2-пирролидоны в 6 8 раэ.Предлагаемые соелиения яплтс я 5 препаративно доступнми, как .н697505 тезируются на...

Номер патента: 747423

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/402, A61P 7/10, C07D 207/04 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, кислоты, производных, сульфамилбензойной

...1 слоте инагревают с ф 2 егмой. За реакциейнаблюдают посредством ПС-контроле,ПО ОКОНЧаНии реакции при ПОИОщиЩЕЛОКа УСТднаВЛИВаЮТ БЕЛИЧИЕлт 1 И 3 -4 .Осажденную 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойную кислотуПЕРЕКРИСтдЛЛИЗОВЫВдГЮТ ИЗ ВОДОГОмЕтанола. Темпеоатура плагления -10.лученной кислоты 226-227(С.б) Аналогично гидролизуют 4-феЕОКСИ- (1-ПИррОЛИДИЕЕЕЛл, -5-Стгтяъ(2110 илбензонитрил.Аналогична примеруполучают сле.лдующие соединения: 4-(4-.метилфенокси) 3 (4 пиРРол 1 Ц.енеьт, - 5-сУльфатлеИ 2"бенэойная кислатат т,пл, 234-237"С(из ацетОнитр 1 ла)(14 - ( 3 - метоксифен(21(се,рОлиДинил)-5-сульфамоилбен:с -.д;ки .лота, т .пл . 215 оС (1;з вод, - .-,метанола),Аналогично примеру 2 голучаютследующие соединения:4 - ( 4-фтарфенакси ) -...

Номер патента: 843738

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джанбаттиста, Джорджо

МПК: A61K 31/40, A61K 31/402, C07D 207/34 ...

Метки: аминопиррола, производных, солей

...Т. кип. 2200 С/0,2 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 53, т. пл. 258-260 С (из этанола/диэтилового эфира).П р и м е р 20. Получение 3-амкно-карбэтокси-метил-пиррол-гидрохлорида.Разветвленное промежуточное соединение получают из аминоацетонитрила и этилацетоацетата. Т. пл, 90980 С (из метанола). Общий выход продукта после циклизации 44Т. пл.211-214 О С (из метанола),П р и м е р 21. Получение З-.амино-изобутирилметил-фенил-пиррола.Разветвленное промежуточное соединение получают из 2-амико-фенкл-ацетонитрила и 5-метил-гексан,4-диона. Т. киш. 1500 С/0,3 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 64, т. пл; 180-183 оС (из метанола/диэтилового эфира),П р и м е р 22. Получение 3-амино-метил-фенил-пропионил-пиррола.Исходя из...

Номер патента: 1028246

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Вернер

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28 ...

Метки: пирролидина, производных

...энзима, после чего перемешивают 5,5 ч при комнатной температуре и затем экстрагируют сложным эфиром уксусной кис- лоты. Фазу этилового эфира уксусной кислоты промывают водой. Водные фазы дополнительно экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные экстракты этилового эфира уксусной кислоты высушивают сульфатом натрия фильтруют и упаривают, В остатке со- держится (Й,5 )-1-(й-метоксибензоил)- -З-окси-пирролидинон,Пример 9. а). 5,0 г (В,5)- -3-ацетокси-пирролидинона и 13,2 млтриметилхлорсилана растворяют в 150 мл абсолютного тетрагидрофурана, послечего прибавляют по каплям при -5-0 С с перемешиванием 14,7 мл триэтиламина. Перемешивают 3 ч при ООС и затем отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток отгоняют в вакууме....

Номер патента: 1045573

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Граник, Елисеева, Жидкова, Кайманакова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц

МПК: A61K 31/402, A61P 9/12, C07D 207/22 ...

Метки: активностью, антигипертензивной, гексагидроазепины, карбокси, меркаптоэтилимино)-пирролидины, обладающие, пиперидины

...реакции, выходы и аналитические характеристики укаэанных соединений приведены в таблице 1.П р и м е р 3. Получение 1-метил- . 2-(М-карбокси-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина.К 0,75 г (5 ммоль) 0-пеницилламина в 25 мл абсолютного этанола прибавляют по каплям 1,0 г (5,3 ммоль) диэтилацеталя М-метилпиперидона в 5 мл абсолютного этанола при 20-25 СО смесь выдерживают при этой температуре 5 ч, этанол упаривают, к остаткч добавляют абсолютный эфир (50 мл), выпавший осадок отфильтровывают.Получают 1,1 г (90%) 1-метил- (Икарбокси-.2-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина в виде белого кристаллического порошка, т.пл.178- 180 С (из этанола).Найдено,7.: С 53,70; Н 8,50;0 11,12; Б 12,93.Сц Н 2 11202 БВычислено,7: С 54.10; Н 8,20; Н 11,48; Б...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...