Фолькхард

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18 ...

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1179927

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Вальтер, Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 249/18 ...

Метки: бензтриазола, производных

...Н)-пиридазинон (1 а).9 г (29,2 моль) 5-метил-(3 - -амино-бензиламинофенил)-4,5-дигидро(2 Н)-пиридазинЬна растворяют в 200 мл полуконцентрированной солчной кислоты, При 0-5 С, размешивая, медленно добавляют каплями раствор 4,13 г (60 ммоль) нитрита натрия в 40 мл воды. Продолжают размешивать реакционную смесь еще в течение 5 ч при комнатной температуре, затем продукт реакции отсасывают и перекристаллизовывают из ацетона. Выход 6,5 г (69,6%), Т, пл. 160-162 фС. Вычислено, %: С 67,70; Н 5,37;М 21,93.-дигидро(2 Н)-пиридазинона растворяют в смеси из 100 мл диоксанаи О, 1 г трихлоруксусной кислоты.При 0-5 ОС добавляют при перемешива 15 нии 0,52 г (5 ммоль) трет -бутилнитрита. При 15-20 С перемешиваютв течение 2 ч. Затем...

Номер патента: 1056900

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/00, C07D 239/88 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинонов, солей

...10,52.П р и м е р 3. 2-(4-Оксифенил )-З-метил-б-метокси,4-дигидро-хиназолин-он. 10152025 50 а) 2-(4-Ацетоксифенил )-З-метил-б-.30 -метокси4-дигидро-хиназолин-он.1оОхлажденный до -30 С раствор иэ55,5 г (0,332 моль) 3-метоксиантраниловой кислоты в 500 мп пиридина прибавляют при. -30 С, перемешивая, к91 г (0,425 моль) 4-ацетоксифенил--метилимидхлорида. Реакционную смесь помешивают в течение 1 ч(ООСи еще1 ч при комнатной температуре. Последовательно вливают реакционную 40 смесь темно-Фиолетовой окраски при,мерно в 2, 8 л ледяной воды, при этом выделяется целевой продукт в виде фиолетО; вых кристаллов. Осадок отсасывают, промывают водой и сушат в шкафе ва куумной сушки при 80 ОС, Т.пл. 164- 170 С; выход 80,4 г (74,6 теоретического...

Номер патента: 837323

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, C07D 237/32 ...

Метки: солей, фталазинонилихиназолинонаралкиламинов

...(20 ммоль) формалина в течение 1 ч нагревают до 100 оС. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем доба вления 2 н, раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и хлороформную Фазу промывают водой, сушат и сгущают в вакууме., Остаток хроматографируют на силикагеле (элюент-хлороформаметанол:1), основные фракции сгущают и основание осаждают из эфирной соляной кислоты в виде гидрохлорида, т.пл.110-1150 С.Аналогично указанным примерам получают следующие соединения55 Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси- -1(2 н)-фталазинон-ил -2-) -метил- -М"2- (3,4-диметоксифенил)-этиламино - -этана, т.пл.204-2050 С, выход 2,5 г (49), бф Гидрохлорид 1-(4-метил-б,7-диметокси- -1 (2 Н)-фталазинон.-2-ил -3-Й -метил-...

Номер патента: 700061

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/472, C07D 217/06

Метки: солей, фенилэтиламинов

...обратным холодильником. Для 65 отделения цинковой пыли, горячийраствор Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме досуха. Затем остаток растворяют в хлороформе и хлороформовую фазу промывают насыщенным водным раствором гидрокарбоната натрия и водой при встряхивании,сушат сульфатом натрия и упаривают,Полученный продукт очищают хроматографией на силикагеле (хлороформ:метанол 19:1), Прибавлением эфирногораствора хлористого водорода переводят в гидрохлорид, получают 2,2 г(70) продукта, т.пл70 С (разл),Й (хлороформ:метанол 9:1) = 0,45,П р и м е р 2. Гидрохлорид1-6,7-диметокси,4-дигидроН-изозинолин-он-ил 3-5-этил-И-(3,4-диметоксифенил)"этил-амино -пропана.Раствор 5,0 г (10,7 ммолей) гидрохлорида 1-6,7-диметокси,4-дигидроН.-изохинолин-он-ил--...

Номер патента: 688129

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Фолькхард, Эберхард

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: имидазо-изохинолиндионов, солей

...аналогично примеру 3 из1,6 г 2-фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и 0,94 г3-(4-метил-пипераэинил) -пропиламина.Выход 2,5 г (90 от теоретического); т.пл. 235 С (разл,), 20П р и м е р б. Дигидрохлорид7,7-диметил-фенил-(2-диметиламинозтил) -5 Н, 7 Н-имидазо 4,5-Ьизохинолин,б-диона.Получают аналогично примеру 3 из 251,6 г 2-Фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и 0,53 гдиметиламиноэтиламина.Выход 1,5 г (66,8 от теоретического); т.пл. 234-237 фС. 30П р и м е р 7. Дигидрохлорид7, 7-диметил-фенил- (2-морфолиноэтил) -5 Н, 7 Н-имидазо 4, 5-Ы изохинолин,6-диона.Получают аналогично примеру 3 из1,6 г 2-фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и0,78 г 2-морфолиноэтиламина.Выход 2 г (81,4 от теоретического;...

Номер патента: 688127

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: солей, фенилэтиламинов

...1 ч нагревают до 100 С. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем добавления 2 н. раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и объединенные органические фазы промывают водой, сушат и ,упаривают в вакууме. Остаток хроматографкруют на силикагеле (хлороформ/ метанол = 50:1), содержащие целевой продукт фракции упаривают, основание обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода и получают гидрохлорид целевого продукта. Выход 2,7 г (52), т.пл. 178-1790 С. Аналогично получают следующие соединения:гидрохлорид 1-(6,7-этилендиокси- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил) -3-(И-метил-Н-3,4-диметоксифенилэтиламино) пропана, й 0,40 (хлороформ/метанол = 19/1);гидрохлорид 1-(6, 7-метилендиокск- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил)...

Номер патента: 677654

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/444, A61K 31/472, C07D 217/24 ...

Метки: аминоалкоксифенила, производных, солей

...примеру 1 из 2-метил - 3-4 -(2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Температура реакции составляет50 С, Выход 63% от теории; т. пл; 140 -142 С,Вычислено, %: С 69,68; Н 7,12; К 7,06.(как соль щавелевой кислоты); т. пл. 208 -210 С (из ацетона).Вычислено, %: С 63,14; Н 5,96; К 4,59.СздНззК 20 о (603,64).Найдено,: С 62,68; Н 5,90; К 4,49,10 П р и м е р 6. 2-Метил-2-(2-окси-изопропиламинопропокси) -фенил -7 - метоксиизохинолин(2 Н) -он.Получают аналогичнопримеру 1 из 2-метил-,2 в (2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Выход 82,8% от теории (как сольщавелевой кислоты); т, пл. 216 в 2 С (изметанола).Вычислено, %: С 61,72; Н 6,22; К 5,76.20 СдзНзоКдОз (486,50) .Найдено, %. С...

Номер патента: 665802

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32, C07D 239/91 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...1-,4 - изопропил,7-диметокси(2 Н)-фталазинон-ил-К-метил- М- ( 2- (3,4 - диметоксифенил) -этил ) -амино- пропана. Получают аналопично примеру 1,Б путем взаимодействия 1-4-изопропил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 3,4-диметоксифенилэтил-К- метиламином в хлорбензоле; т. пл. 179 - 180 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси(2 Н) - фталазинон - 2-,ил- К-метил-М- (2- (4 - метоксифенил) - этвл ,- амино-пропана, Получают аналогично примеру 2,Б путем взаимодействия 1-4-метил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 4-метоксифенилэтцл-М - метиламином в хлорбензоле; т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид 1-6,7-диметокси(2 Н) - фталазинон-ил-Х-метил-М- ( 2-(3,4 - диметоксифенил) - этил ) -амино)-...

Номер патента: 659081

Опубликовано: 25.04.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрган

МПК: A61K 31/472, C07C 217/04, C07D 209/44 ...

Метки: солей, фенилэтиламинов

...нагревают с обратным холодиль.ником. После охлаждения твердый остаток отфильтровывают и фильтрат концентрируют. Остаток хроматографируют на силикагеле (хлоро.форм) метанол 50:1 до 30:1), основные фрак.ции концентрируют, конечный продукт выделяют в виде гидрохлорида, добавляют растворНС в эфире.Выход 0,4 г (21% теории), т.пл. 178 - 179 С,П р и м е р 2, Гидрохлорид 1-(6,7-диметок-зси. 3,4-дигидро 2 Н.изохинолин-он.ил)3- (й.. 2- (3,4-диметокси-фенин)-этил.амико-пропанаА) 1(6,7-диметокси.3,4-дигидро 2 Н-изохинолин.1 он 2 ют) 3 )и бензил М 2 (3,4 диметоксифе.ннл) атил) амико храпам. Получают енапотичнопримеру 16 путем взаимодействия 1-(6,7.диметокси 3,4-дигидроН-изохинолин.он. ил). 3 хлор пропана с 3,4-диметокси-фенилэтил-й-бенэиламином в....

Номер патента: 646919

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Фолькхард, Ханс

МПК: C09B 67/00

Метки: композиция, массе, окрашивания, полимерных

...смешиваютс 97,5 вес.ч, попиэтипена ви способом раздува на экструечают пленку,П р и м е р 2, 65 вес.ч, сопопиме3 6469йолйолефкнового воска и 8 вес,ч. коллоидной двуокиси кремния смешиваютс 20 вес,ч. азопйгмента желтого в сме-сителе с лемехомв"течение 10 мин.Смесь перемешивают на непрерывно 5действующей кием-машине при те мпературе"180-240 С и переводят в гранулят,28,8 вес.ч. концентрата,.смешиваютс 98 вес.ч, поливинилхлорида и валь.-нуют дополучения. пленки 1 ОП р и м е р 3. 65 вес.ч, сополимераэтилена и винилацетата, 10 вес.ч. полн.олефинового воска и 5 вес.ч. коллоидной двуокиси кремния смешивают с20 вес.ч. азопигмента красного в жидкостном смесителе в течейие 2 мин. на. непрерывно действующем двухволновомкнетерепри температуре...

Номер патента: 640661

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/435, C07D 209/46

Метки: арилалкиламинов, солей

...Кг (хлороформ - метанол 9:1) 0,5.Б. Гидрохлорид 5,6-этилендиоксиХ 1-13- 2 - (3,4 - диметокси) - фенилэтилметиламино-пропил)-фталимидина, Получают аналогично примеру 4, Б путем восстановления 4,5-этилсндиокси - 2 х 1-(3-2-(3,4 - диметокси) -фенилэтилметиламино - пропил) фталимида цинковой пылью в ледяной уксусной кислоте; т, пл. 208 - 210"С.Вычислено, %: С 62.26; Н 6,75; х 6,05; С 1 7,66.Найдено, о : С 62,10; Н 6,84; х 5,90; С 1 7,67.П р и и е р 6. Гидрохлорид 5,6-метилендиокси - 2 К-2 - (3,4-метилендиокси) -фенилэтилметиламино - пропил 1-фталимидина.Л. 4,5-Метилендиоксих-(3- 2- (3,4-метилендиокси) - фенилэтилметиламино - пропил)-фталнмид. 2,7 г (10 ммоль) 4,5-метилсндиокси-х 1- (3 - хлорпропил) - фталимида и 1,8 г (10 ммоль)...

Номер патента: 620209

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/06 ...

Метки: арилалкиламина, производных, солей

...й (бензол/ацетон3/1) 0,2 - 0,4.Г. 5,6-Диметокси,2-бензизотиазолин- -1, 1-диоксяд.107 г (288 ммоль) полученного согласно примеру 4 В соединения и З,Зг(865 ммоль) алюмогидрида лития в 400 мл тетрагидрофурана в течение 2 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения15 добавлением этилацетата разлагают избыточный алюмогидрид лития, разбавляют во дой и затем для растворения осадка гидро- окиси алюминия добавляют 2 н. соляную кислоту. Полученный раствор экстрагируют этилацетатом, органическую фазу промывают водой и сушат, Сгущают в вакууме. Остаток экстрагируют диэтиловым эфиром и отфильтровывают твердый продукт.И. М -( З-Хлорпропил)-5,6-диметокси- -1, 2-бензи зотиазолин, 1-диоксид.2,4 г (10,5 ммоль) полученного согласно...

Номер патента: 615855

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Йоахим, Критиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/04 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...отфильтровывают от твердого;ивещества и фильтрат сгущают, Остаток растВОРЯОТ В ДнэтИЛОВОМ афИРЕи СНОВа ОтфИЛЬЭровывают от нерастворимых веществ и после сгущения осаждают гидрохлориа афирцым раствором хлористого водорода,т.пл.120-122 С (ацетон/метанол). Выход0,8 г (23,2% теории).П р и м ер 4. Гидрохлорид 5,6-диметоксн 2)( -е(3-2-(3,4-днметокси)-фенелатиламио(-пропил фталимидина.2,0 г (7,6 ммоля) 5,Ьфдиметокси-( 3- е( -метиламено)-пропилфталимидина и1,98 г (7,6 ммоля) 1-(3,4-диметоксифенил)-2-мезилоксиатана нагревают с 4,0 гкарбоната калия в 50 мл диметилформамида 5 час при 120 ОС, После охлажденияотфильтровывают от нерастворимого остатка и разбавляют фильтрат водой, Затемакстрагируют несколько раз хлороформом,сушат объединенные фазы...

Номер патента: 581866

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Вилли, Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Эберхард

МПК: B60K 31/00, C07D 403/04

Метки: бензимидазола, проивзодных, солей

...СВ 14,29Найдено,Ъ С 53,001 Н 3,93 уЙ 22,42 у П 14,07П р и м е р 11. Гидрохлорид 2-метилмеркапто(6) в (З-оксо,5-дигидроН-пиридаэинил)бенэимидазола,4,93 г 2-меркапто(6)-(3-оксо,5-дигидроН-пиридаэинил)бензимидазола растворяют в 250 мл диметилформамида, добавляют 1,7 г бикарбоната натрия и 2,8 г метилйодида иразмешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. После добавления еще 2,8 г метилйодида размешивают в течение 1 ч при 40-50 ОС. Упаривают, примерно, до половины объема, выливают в воду и полученное твердое вещество растворяют вкипящем этаноле. Гидрохлорид путем добавления этанолвной соляной кислоты осаждают и пере" кристаллизовывают из зтанола/воды. Т.пл. свыше 300 фС.П р и м е р 12. 2-Изопропилмеркапто(6) в...

Номер патента: 542477

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Гюнтер, Клаус-Юрген, Фолькхард, Херберт

МПК: F02D 3/02

Метки: внутреннего, впрыска, двигатель, зажиганием, искровым, сгорания, топлива

...каналу 41 и прэтцвзлежацей сэедп;снию 20с пружиной 44, имеет поясзк 46 с Отсечной кромкэй 47 и с диаметром, меньшимдиаметра тела пэршпя 43, Кпояску 46 примыкает гзлэвка 48. вьшэлненная В ВидеусеченнэГЭ кзпуса, больее зспэв не кзторэГО эорашснэ к пОяску а иеньшеек рабо 1 ей камерс 4 Э, сэедцненой с каналом 41, На кэнуснзй поверхности гэловки 48 вьпогиена кольцевая к:Павка 50,в которой распэлзженэ уплэтнцтель ое коль-ЗОцо 51, На пэршне 43 Выполнена дэпэлнцтельная кольце гая:.ацавка .2, сззэш иная со сливьэй а истра.ьО 42 и пр пзмоши сврлеий,з 3 ц 54-с за:кутэй пзлостью 05 00 разэваннэй этверсте; 50 м 5В конусе 1 4 1 пля пеохешецяз гшцякрышкой 45 и пзршпсм 43. Б полости 55размешена пружина 44,К дэпэ;1 нительнэй кэльцевзй...

Номер патента: 512721

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Вильфрид, Конрад, Фолькхард, Хайнрих

МПК: F02M 41/02

Метки: внутреннего, впрыска, двигатель, сгорания, топлива

...на оси 49 заслонки 6 с возможностью перемещения в осевом направлении от привода 46 и вращения от оси 49 при помощи угловой шпонки 50. Кулачок 48 соединен с мембраной 51 привода 46, нагруженной пружиной 52, Рабочая камера 53 привода 46 подключена к задроссельному пространству впускного трубопровода при помощи трубопровода 54. Предварительное натяжение пружины 52 определяет давление топлива в камере 13 для обеспечения возвратного усилия.Давление топлива от патрубка 38 в камеру 13 передается через клапан с различной пропускной способностью в прямом и обратном направлениях. Этот клапан обеспечивает амортизацию перемещения запорного элемента 10 независимо от температуры топлива. Запорный орган клапана выполнен в виде подвижного в осевом...