2-n-метилбензоил 3н-нафто(2, 1-в)пиранон-3, проявляющий антимикробную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 782341
Авторы: Андрейчиков, Залесов, Плаксина, Подушкина, Токмакова
Текст
ОП ИСА НИЕ ИЗОБРЕТЕН ИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к ,авт. свид-ву - (22) Заявлено 07,06.79 (21) 2777661/23-0478234 Союз Советских Социалистических Республикс присоединением заявки -Тосударстееииык комитет СССР по делам иаобретеиий и открытий(45) Дата опубликования описания 23.01.82(72) Авторы изобретения Ю. С, Андрейчиков, В. С, Залесов, Т. Н. Токмакова,Н, А, Подушкина и А, Н. Плаксина Пермский государственный фармацевтический институт.сосн, О Соединенне паол 5-и-метилфенилфу нафталинальдегид дноксана при кипяПример. 2 то (2,1-в) аиранон твоем кси- тного учают вз ра,н,3-дио ом в сред чении. " и-Метил бе 3. модеис с 2-о абсолюилаф 30 Изобретение относится к новому химй- чеокому соединению - 2-и-,метилбензоил- ЗН-нафто (2,1-в) пиранона-З, который обладает антимикробным действием,Указанное свойство позволяет использовать его в медицвне.Известен 2-бензоил-ЗН-,нафто (2,1-в) пирами-З, биологическая активность иоторого не изучалась 1).В качестве антисептика обычно используют сулему 121.Целью изобретения является раошире- яие арсенала средств воздействия на живой ортааилм.Эта цель достигается новой химической 15 структурой описываемой формулы Смесь 1,9 т (0,01 г моль) 5-ичметилфееилфуран,3-диона и 1,72 г (0,01 г моль) 2-оксинафталинальдегида в 40 мл абсолютного диоксана нагревают при кипении 3 ч. После,приливания воды отфильтровывают 2,6 г (82,0% ) 2-и-метилбензоил-ЗН- нафто-(2,1-в) -пиранона-З, т. лл. 190 - 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла 250.000 микробных тел в 1 мл.,роя,вляющий тимииробную активно оставитель И. Дьнченк Техред Л. Куклина Редактор И, Марголис Корректор С. фай Изд.101 Тираж 447 арственного комитета СССР по делам изобрете 13035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Подписнои открыти Заказ 31/36НПО Поиск Тйп. Харьк. фил. пред. Патент 2-и-Метилбензоид-ЗН-нафто- (2,1-в) - онранонподавляет рост золотистого стафилококка и кишечной палочки соответственно в разведениях 1: 16000 и 1: 2000, Изученное ооедвнение Оревосходит ао актевности, например, известный в медицинской практике антисептик сулему 21, который применяется в разведении 1: 1000 (0,1%) ЬРзо препарата при введении в желудок составляет для белых,мьгше 17,5 2 мгкг, для ирыс - 80 й 13,6 мк/иг.Токсичность соединевия ,изучали по Першщну Г. Н. в опытах;на белых мышах обоего пола массой 16 - 19 гари энутрибрвшианом введении. Соединение, вводилось .в виде, взвеси в 2%чной крахмальной слизи.Исследоваяие острой токсичности заявляемого соединения аоказало, что ЬРзо - среднетоксическая доза его при внутрибрюдюинном введении для,белых мышей составляет 930/873, 2-990,4 мг/кг. Формула изобретения 2-и-Метоксибензоил-ЗН-нафто (2,1-в) пиранонформулы5 Источноки информации, принятые во ввимание 1 при экспертизе:1. Юоодз Ь. 1, Тгапз, Капзаз, Асам, 8 с,.1965, 68, с. 302.2, Измеров М, Ф Самоцкий И. В. и Сидоров К. К. Параметры токсиметрии промышленных ядов при однократном воздействни, М Медицина, 1977, с. 139.
СмотретьЗаявка
2777661, 07.06.1979
ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
АНДРЕЙЧИКОВ Ю. С, ЗАЛЕСОВ В. С, ТОКМАКОВА Т. Н, ПОДУШКИНА Н. А, ПЛАКСИНА А. Н
МПК / Метки
МПК: A61K 31/352, A61P 31/04, C07D 311/92
Метки: 1-в)пиранон-3, 2-n-метилбензоил, 3н-нафто(2, активность, антимикробную, проявляющий
Опубликовано: 23.01.1982
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-782341-2-n-metilbenzoil-3n-nafto2-1-vpiranon-3-proyavlyayushhijj-antimikrobnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2-n-метилбензоил 3н-нафто(2, 1-в)пиранон-3, проявляющий антимикробную активность</a>
Способ получения олигомеров пропилена
Номер патента: 1713236
Опубликовано: 15.02.1993
Авторы: Борисова, Зильбертер, Кренцель, Кривошеева, Мушина, Плаксунов, Серебряков
МПК: C07C 2/32
Метки: олигомеров, пропилена
...М, - . Н 1, Ег,.Т 1, Сг, Я - бутадйен, изопрен, А 1(1 С 4 Нд)з(0,032 молд), 12,3 мл 1;З-.бутадиенааллен,.п = 3-10; и -2-.4, в присутствии ком-: (0,146 моля), перемешивают, 1 ч при ЗООСплекса АС 1 з; ксилолпри малярном атно-. 30 Выход М-А 1-органического соединения 100шенииАСзкМ 1-3,Процессправодятпри. мл раствора сконцентрацией М 1: = 0,0концентрацйикомплекса 1 . 10 з -4 10 змаль/л, что составляет 54% на загруженный,моль/л при температуре 50-90 ОС и давле- . ВСг, в =10; и = 2; А 1/К = 2.2.ний 5,58 атм, . "П ри мер 6. В реактор загружают 1,64;Указанные М-А 1-органические соедине. г ЕгСа (0.007 моля), 50. мл толуола, 5 мл.ния приготавливаат в растворе, толуола, .аллена (0,07. моля),30;3 мл А(1 С 4 Но)з (0,021иэапентана, гексана в...
Способ получения амидиновых производных
Номер патента: 1176832
Опубликовано: 30.08.1985
Авторы: Масатеру, Сецуро, Такаси, Тоео, Тосиюки
МПК: C07C 123/00
Метки: амидиновых, производных
...еч мм.сч х ф щщ въ ф 6 Ч в9 лщщ фохлмфмм счол съ СОфчлв сч ч ЬО Л аСЧ 011 в ф МЪ вОЬх ы Сф л ъ,ф а вфщь Л ОЗ,О а СфЪ,ОЬЬ93 ОЬЬйВ ЬЬ хл мв ох ч сч а щщ СЧ ь.ф х л сЪ ВЬ ох м йСЧ / л Ъа. ф х сч сч а сч йl х л мв ох ч оСЧ ф Ь фл сч ч ф вСЧ ОЬ оо мЪ ф аСЧ О ф в х а Оь СЧ ьф л Оьф всЧ Оь о м ч о ОО ьО ч мЪ вчФО о л ьОо о л л ЬОо сч лчсчл ао ч о м л воосч чщщ мм3 м о63 88 о оя сч м а оо о сччоо СЪ СЧ мч моо сч м м сч мф с л ффщс.ф О ьО 1 ьО л Оь 1 ч ОЬ осч1ооСЧ СО сч 1 О сч СЧ л ьссч К 1 Я Оь ф м О, СЧ ьф ф мл счо мъ 9 м О СЧ ьф мъ. ф г ф щщ О фч л 1 сч л сч1мсч мЪ фсч ф м ьО сч 1 о ьО сч фОьл ф ь 1 мь 1 у- 6сч й сфъмъ ьо с фЯмм м м сь м м мСщ лм щсфЪцф л млсеСО ОьсФ ь 0Ььф щщ Ьщф Сфл сф лЧ ЬОф э ф.счСЬЪ Ь, Л йЬ о счс ф йНОс л Ьлс,-, ч олщ...
Способ получения производных 6-(1-ацил-1-оксиметил) пенициллановой кислоты, или ее солей с щелочными металлами, или ее сложных пивалоилоксиметиловых эфиров
Номер патента: 1468425
Опубликовано: 23.03.1989
МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08, C07D 499/861
Метки: 6-(1-ацил-1-оксиметил, кислоты, металлами, пенициллановой, пивалоилоксиметиловых, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров
...рпецвНощ. 1 пг 1 ц2 Могд. щогеЯгарЬ ацгецзК 1 еЬ. рпецвНов. 1 пг 1 ц РЯ8РЯ 200 25200 12,5200 3,12200 50200 12,5200 50200 12,5200 25 РЯАРЯИРЯААА ф Антибиотическая сопротивляемость ф РЯ - сверх (значительный) синер"гизм; Б - синергизм, А - добавка; АТ - антагонизм, Н - нет; МТ - неинтерпретировано.фф Структура как у соединения по примеру 1, но карбонил (СО) замененметиленом (СН), Х = Н."+ Структура как у соединения по примеру 2, но карбонил заменен метиленом (СН), Х = Н.Изобретение относится к способуфполучения новых химических соединений, а именно производных 6-(1-ацил-оксиметил)пенициллановой кислотыили ее солей с щелочными металлами,или ее сложных пивалоилоксиметиловыхэфиров, которые 1,обладают антибактериальным и/или ингибирующим...
Способ получения рацемического или оптически активного гетероциклического соединения или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или фармацевтически приемлемой катионной соли, когда соединение
Номер патента: 1780537
Опубликовано: 07.12.1992
Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони
МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12
Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически
...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....
Способ сенсибилизации галогенсеребряных эмульсий, кинофотоматериалов
Номер патента: 504414
Опубликовано: 25.06.1977
Авторы: Левкоев, Лифшиц, Малеев, Пртная, Пучкова, Радовицкая, Столярова, Ягупольский
МПК: G03C 1/00
Метки: галогенсеребряных, кинофотоматериалов, сенсибилизации, эмульсий
...в смеси с другими красителями различного строения, в часгности с оксатиакарбоциаки.нами.Таким образом, .применение красителей Ипозволяет получать черно.белые и цветныефотографические материалы, обладающие устойчивой высокой светочувствнтальностью,о600 нм, характер распределения которой неизменяется в присутствю ПК,Указанные имндакарбоцнапаы могут ис.пользоваться дпя сенсибилиэацки различныхгапогенсерабряных эмульай высоко. н низко.чувствительных, аммиачных, нейтральных,,эсобомелкозернистых н т.д., получанных какпромывочным методом, так и осаждениемтвердой фазы, капример, вьпзкомолекулягпымианиойокдными веществами типа сульс 1 толр.- стнрола.Красители И вводятся в эмульсии передполивом в виде спиртовых растворов, Концентрации, при...
Предыдущий патент: 1, 2-дибензоилпирувоилгидразин, обладающий антимикробной активностью
Следующий патент: Способ выделения ферментного препарата глутаминазы-аспара гиназы
Случайный патент: Тарельчатый гранулятор